जब पशुचिकित्सक कुत्तों के लिए परजीवी संरक्षण की सलाह देते हैं, तो उपचार के पीछे के विज्ञान को समझने से बहुत फर्क पड़ता है। Aफॉक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम चबाने योग्य गोलियाँ परजीवी नियंत्रण के लिए एक परिष्कृत दृष्टिकोण का प्रतिनिधित्व करता है, जो बाहरी और आंतरिक दोनों परजीवियों को खत्म करने के लिए दो अलग-अलग न्यूरोलॉजिकल मार्गों के माध्यम से काम करता है। इस दोहरे क्रिया सूत्र ने विशिष्ट तंत्रिका रिसेप्टर्स को लक्षित करके पशु चिकित्सा परजीवी विज्ञान को बदल दिया है जो परजीवियों में मौजूद होते हैं लेकिन स्तनधारियों में अलग तरह से कार्य करते हैं। आइए जानें कि कैसे ये यौगिक आपके कुत्ते साथियों की सुरक्षा बनाए रखते हुए परजीवी तंत्रिका तंत्र को बाधित करते हैं।
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अफॉक्सोलानेर परजीवी तंत्रिका तंत्र सिग्नल को कैसे प्रभावित करता है?
आर्थ्रोपॉड परजीवियों में GABA - गेटेड क्लोराइड चैनलों को अवरुद्ध करना
अफॉक्सोलानेर एक आइसोक्साज़ोलिन यौगिक है, जो जानवरों में परजीवी विज्ञान के क्षेत्र में एक बिल्कुल नया विचार है। यह घटक गामा{1}अमीनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए){{2}गेटेड क्लोराइड चैनलों को लक्षित करके काम करता है। ये महत्वपूर्ण भाग हैं कि पिस्सू, टिक और घुन जैसे आर्थ्रोपोड तंत्रिका संकेत कैसे भेजते हैं। जब एफोक्सोलानर इन चैनलों से जुड़ता है, तो यह क्लोराइड आयनों को तंत्रिका कोशिका झिल्ली में सामान्य रूप से जाने से रोकता है। यह समस्या तंत्रिका संकेतों के निर्माण का कारण बनती है, जिससे न्यूरॉन्स बिना नियंत्रण के सक्रिय हो जाते हैं। इसे हाइपरएक्सिटेशन कहा जाता है।
यह प्रणाली सुंदर है क्योंकि यह चुन सकती है कि क्या करना है। भले ही परजीवियों और मनुष्यों दोनों में GABA रिसेप्टर्स होते हैं, एफोक्सोलानर इन चैनलों के आर्थ्रोपोड रूप से अधिक मजबूती से बंधता है। इस आणविक चयनात्मकता के कारण, एफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम चबाने योग्य गोलियाँ कुत्तों की नसों पर समान प्रभाव डाले बिना परजीवियों को सफलतापूर्वक मार सकती हैं। मुंह से लेने के दो से चार घंटों के भीतर यह पदार्थ रक्त में अपने उच्चतम स्तर पर पहुंच जाता है। इसकी जैवउपलब्धता अद्भुत 88% है, जिसका अर्थ है कि यह भोजन करने वाले परजीवियों के खिलाफ तेजी से काम करता है।
विस्तारित आधे जीवन तक सतत सुरक्षा
जिस तरह से एफोक्सोलानर शरीर में काम करता है, वही इसे अपने युग के अन्य कीटनाशकों से अलग बनाता है। प्लाज्मा में लगभग दो सप्ताह के आधे जीवन के साथ, यह पदार्थ मासिक खुराक के बीच परजीवियों को मारने के लिए चिकित्सीय स्तर पर रक्तप्रवाह में काफी लंबे समय तक रहता है। क्योंकि अवधि लंबी है, पिस्सू या टिक जो अभी पकड़े गए हैं, वे अपना आहार समाप्त करने या रोग पैदा करने वाले रोग फैलाने से पहले दवा की घातक खुराक के संपर्क में आ जाएंगे। क्योंकि यह लंबे समय तक काम करता है, एफोक्सोलानेर युक्त फॉर्मूलेशन उन जगहों पर बहुत उपयोगी होते हैं जहां टिक जनित रोग कुत्तों के लिए एक बड़ा स्वास्थ्य खतरा होते हैं।
चयनात्मकता जो कुत्तों की सुरक्षा सुनिश्चित करती है
एफोक्सोलानर की सुरक्षा प्रोफ़ाइल अकशेरुकी और कशेरुकी जीवों के तंत्रिका तंत्र के बीच संरचनात्मक अंतर पर आधारित है। चिकित्सीय खुराक पर, एफोक्सोलानर स्तनधारी जीएबीए रिसेप्टर्स के साथ ज्यादा बातचीत नहीं करता है, विशेष रूप से वे जो रक्त {{1}मस्तिष्क बाधा के पीछे होते हैं। कुत्तों पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि यौगिक ज्यादातर शरीर के ऊतकों की बाहरी परतों में रहता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में बहुत अधिक प्रवेश नहीं करता है। इस रासायनिक गुण के कारण, एफोक्सोलानर रक्त में ऐसे स्तर पर पाया जा सकता है जो कीड़ों के लिए घातक है लेकिन ऐसे स्तर पर नहीं पाया जाता है जो कुत्ते के मस्तिष्क के कार्य को प्रभावित करेगा।
आंतरिक परजीवी नियंत्रण के लिए मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम परजीवी आयन चैनलों को कैसे प्रभावित करता है?
ग्लूटामेट को सक्रिय करना-गेटेड क्लोराइड चैनल
मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम तंत्रिका तंत्र पर बिल्कुल अलग तरीके से काम करता है। यह ग्लूटामेट गेटेड क्लोराइड चैनलों को लक्षित करता है जो ज्यादातर कृमियों और अन्य आंतरिक परजीवियों की तंत्रिका और मांसपेशियों की कोशिकाओं में पाए जाते हैं।
इस मैक्रोलाइड यौगिक के दो भाग हैं: मिल्बेमाइसिन A3 (20%) और A4 (80%)। ये भाग हार्टवर्म, हुकवर्म, राउंडवॉर्म और व्हिपवर्म को मारने के लिए एक साथ काम करते हैं।
मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम इन ग्लूटामेट रिसेप्टर्स से जुड़ता है और क्लोराइड आयनों को परजीवी की तंत्रिका कोशिकाओं में भेजता है, जो उन्हें अधिक नकारात्मक रूप से चार्ज करता है।
यह हाइपरपोलराइजेशन आर्थ्रोपोड्स में जो होता है उसके विपरीत हैएफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम चबाने योग्य गोलियाँउपयोग किया जाता है। तंत्रिका कोशिकाओं को बहुत अधिक उत्तेजित करने के बजाय, मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम उन्हें नियमित उत्तेजना पर प्रतिक्रिया देना बंद कर देता है।
इस पदार्थ के संपर्क में आने वाले परजीवी धीरे-धीरे अपने भोजन तंत्र और मांसपेशियों का उपयोग करने की क्षमता खो देते हैं, जिसके कारण अंततः वे अपने मेजबान से समाप्त हो जाते हैं।
मुंह से लेने के एक से दो घंटे के भीतर यह पदार्थ रक्त में अपने उच्चतम स्तर पर पहुंच जाता है। इसका मतलब यह है कि यह हार्टवॉर्म लार्वा और वयस्क पेट परजीवियों को मारने के लिए तेज़ी से काम करता है।
विभेदक वितरण और स्तनधारी सुरक्षा
मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम कुत्तों के लिए सुरक्षित है क्योंकि इसमें कई सुरक्षा विशेषताएं हैं। रक्त{{1}मस्तिष्क अवरोध स्तनधारी ग्लूटामेट{{2}गेटेड क्लोराइड चैनल को ज्यादातर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में रखता है।
पी{0}}ग्लाइकोप्रोटीन के एक सब्सट्रेट के रूप में, एक इफ्लक्स पंप जो सक्रिय रूप से मस्तिष्क से रसायनों को हटाता है, मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम उन कुत्तों में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर बहुत कम प्रभाव डालता है जिनका पी-ग्लाइकोप्रोटीन सामान्य रूप से काम करता है।
यही कारण है कि पदार्थ कुत्तों के सामान्य मस्तिष्क कार्य को प्रभावित किए बिना रक्त और शरीर के अन्य तरल पदार्थों में परजीवियों को मारने के लिए पर्याप्त स्तर तक पहुंच सकता है।
मिल्बेमाइसिन ए3 और ए4 में समान फार्माकोकाइनेटिक गुण हैं, लेकिन उनका आधा जीवन क्रमशः 1.6 और 3.3 दिन है। यह समानांतर निपटान पैटर्न यह सुनिश्चित करता है कि खुराक अंतराल के दौरान एंटीपैरासिटिक प्रभाव समान रहता है।
जैवउपलब्धता अध्ययनों से पता चलता है कि मिल्बेमाइसिन ए3 81% समय अवशोषित होता है और ए4 65% समय अवशोषित होता है। ये दोनों स्तर अतिसंवेदनशील परजीवियों के विरुद्ध प्रभावी सांद्रता बनाए रखने के लिए पर्याप्त उच्च हैं।
हार्टवॉर्म माइक्रोफ़िलारिया और लार्वा चरणों को लक्षित करना
चिकित्सा में मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम के बारे में सबसे उपयोगी चीजों में से एक यह है कि यह हार्टवॉर्म लार्वा को मारता है। यह दवा महीने में एक बार देने से एल3 और एल4 लार्वा चरणों में डायरोफिलेरिया इमिटिस की वृद्धि रुक जाती है, जिससे उन्हें वयस्क कीड़े बनने से रोका जा सकता है जो हृदय को नुकसान पहुंचा सकते हैं और मेजबान को मार सकते हैं।
चूँकि यह पदार्थ पहले से ही फुफ्फुसीय धमनियों में मौजूद वयस्क हार्टवॉर्म से छुटकारा नहीं दिलाता है, इसलिए इस सुरक्षात्मक कार्य को हर महीने करने की आवश्यकता होती है।
उन स्थानों पर जहां हार्टवॉर्म आम हैं, मासिक निवारक प्रोटोकॉल आदर्श हैं क्योंकि मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम इन संवेदनशील विकास चरणों में तंत्रिका कोशिकाओं को नुकसान पहुंचा सकता है।
अफॉक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम तंत्र: दोहरे न्यूरोएक्टिव परजीवी लक्ष्यीकरण को समझना
व्यापक सुरक्षा के लिए पूरक रिसेप्टर सिस्टम
एफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम की रासायनिक संरचनाएं महत्वपूर्ण कार्यात्मक समूह दिखाती हैं जो उन्हें रिसेप्टर्स से बांधने में मदद करती हैं। अफोक्सोलानेर में एक आइसोक्साज़ोलिन रिंग सिस्टम है, जो नाइट्रोजन और ऑक्सीजन परमाणुओं के साथ पांच -सदस्यीय हेटरोसायकल है। यह प्रणाली GABA रिसेप्टर्स को बांधती है। अधिक सुगंधित छल्ले और हैलोजन प्रतिस्थापन जोड़ने से अणु के लिपोफिलिक और बाइंडिंग {{4}से जुड़ाव में परिवर्तन होता है, जिससे इसकी प्रभावशीलता और फार्माकोकाइनेटिक गुणों में सुधार होता है। तथ्य यह है कि एफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम दोनों एक ही मिश्रण में हैं, स्मार्ट दवा डिजाइन को दर्शाता है। ये दो रसायन दो अलग-अलग प्रकार के रिसेप्टर्स पर काम करते हैं: आर्थ्रोपोड्स में GABA {{7}गेटेड चैनल और कृमियों में ग्लूटामेट {{8}गेटेड चैनल।
इसका मतलब यह है कि वे बंधन के लिए प्रतिस्पर्धा किए बिना या कम अच्छी तरह से काम किए बिना एक ही समय में बाहरी और आंतरिक दोनों परजीवियों को नियंत्रित कर सकते हैं। क्योंकि ये दोनों दवाएँ एक साथ काम करती हैं, एक मासिक खुराकएफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम चबाने योग्य गोलियाँकुत्तों में सभी सामान्य कीड़ों को मारता है। चिकित्सीय दृष्टिकोण से, यह दो -चरणीय प्रक्रिया परजीवी संरक्षण को आसान बनाती है। पशुचिकित्सकों को पिस्सू, टिक्स, हार्टवॉर्म और आंतों के परजीवियों से छुटकारा पाने के लिए दो अलग-अलग दवाएं देने की ज़रूरत नहीं है; वे बस एक चबाने योग्य गोली दे सकते हैं जो दोनों काम करती है। अनुपालन पर अध्ययनों से पता चला है कि दिनचर्या का पालन करना आसान बनाने से पालतू जानवरों के मालिकों को अधिक बार उनसे चिपके रहने में मदद मिलती है, जिससे कुत्तों की आबादी में परजीवियों के समग्र नियंत्रण में सुधार होता है।
विकासवादी विचलन पर आधारित आणविक चयनात्मकता
आर्थ्रोपोड्स, कीड़े और स्तनधारियों के बीच बड़े आनुवंशिक अंतर के कारण उनके न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर्स की संरचनाओं में बड़े अंतर हो गए हैं। इन अंतरों के कारण, फार्मास्युटिकल रसायन विशिष्ट बंधन स्थलों का उपयोग कर सकते हैं जो परजीवियों में मौजूद होते हैं लेकिन स्तनधारियों में इतने भिन्न होते हैं कि उन्हें बुरे प्रभाव से बचाए रख सकते हैं। नेमाटोड ग्लूटामेट चैनलों के खिलाफ मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम की विशिष्ट गतिविधि और आर्थ्रोपोड जीएबीए रिसेप्टर्स के लिए एफोक्सोलानेर की चयनात्मक आत्मीयता दोनों दर्शाती है कि लाखों वर्षों में तंत्रिका तंत्र की वास्तुकला कैसे बदल गई है।
इन रिसेप्टर प्रोटीनों के क्रिस्टल संरचना अध्ययन ने बाइंडिंग पॉकेट के आकार, अमीनो एसिड संरचना और प्रोटीन की आकार बदलने की क्षमता में छोटे लेकिन महत्वपूर्ण अंतर दिखाए हैं। औषधीय रसायनज्ञ आणविक स्तर पर अंतर देखकर उच्च चिकित्सीय सूचकांक (विषाक्त खुराक और प्रभावी खुराक के बीच का अनुपात) वाले यौगिक बना सकते हैं। यह चिकित्सीय सूचकांक एफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम दोनों के लिए उच्च है, जो चिकित्सा मानकों के अनुसार उपयोग किए जाने पर एक बड़ी सुरक्षा विंडो देता है।
कैसे ये सक्रिय तत्व विभिन्न मार्गों से परजीवी तंत्रिका कार्य को बाधित करते हैं
अफोक्सोलानेर का हाइपरएक्सिटेशन बनाम मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम का पक्षाघात
इन दोनों रसायनों का तंत्रिका तंत्र पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है {{0}अति उत्तेजना बनाम पक्षाघात {{1} यह उन विभिन्न रिसेप्टर्स के कारण होता है जिनसे वे जुड़ते हैं और उनके बाद होने वाले सेलुलर प्रभाव के कारण होते हैं।
यदि एफोक्सोलानर GABA {{0}गेटेड क्लोराइड चैनलों को पिस्सू या टिक्स में काम करने से रोकता है, तो यह उन संदेशों को रोक देता है जो आमतौर पर तंत्रिका गतिविधि को नियंत्रित करते हैं।
इस नियामक ब्रेक के बिना, तंत्रिका कोशिकाएं हर समय आग उगलती रहती हैं, जिससे अनियंत्रित उत्तेजना की स्थिति उत्पन्न होती है जो कोशिकाओं के ऊर्जा भंडार को तेजी से उपयोग करती है और रक्त खाने के कुछ घंटों के भीतर परजीवी को मार देती है।
दूसरी ओर, मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम, ग्लूटामेट {{0}गेटेड क्लोराइड चैनल खोलकर नेमाटोड को गहराई से अवरुद्ध करता है। तंत्रिका और मांसपेशियों की कोशिकाओं को क्रिया संभावित उत्पादन के स्तर तक पहुंचने में कठिन समय लगता है क्योंकि वहां बहुत अधिक क्लोराइड आयन आ रहे हैं।
इस प्रक्रिया से प्रभावित होने वाले परजीवी मेजबान के पाचन तंत्र में भोजन करने या अपनी जगह पर बने रहने के लिए आवश्यक समन्वित मांसपेशियों की गतिविधियों को नहीं कर पाते हैं, इसलिए उन्हें बाहर निकाल दिया जाता है।
साइट-विशिष्ट कार्रवाई कम से कम करती है-लक्ष्य प्रभाव
जब सुरक्षा की बात आती है, तो दोनों यौगिक केवल विशिष्ट साइटों से जुड़ने में बहुत अच्छे होते हैं। अफॉक्सोलानेर शरीर के सिस्टम के माध्यम से चलता है, लेकिन यह केवल कीड़ों को मारता है जब परजीवी इसे खाते हैं जब वे रक्त पर भोजन कर रहे होते हैं।
इसका मतलब यह है कि एक्टोपारासाइट्स से बचाव के लिए पदार्थ को त्वचा या बालों में केंद्रित करने की आवश्यकता नहीं है। इसे केवल रक्तप्रवाह में होना चाहिए।
2.6 एल/किग्रा की वितरण मात्रा दिखाने वाले फार्माकोकाइनेटिक डेटा से पता चलता है कि रसायन बहुत सारे ऊतकों में फैला हुआ है, इसलिए परजीवी इसके संपर्क में आएंगे, चाहे वे कुत्ते से कहीं भी जुड़े हों।
मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम भी पूरे शरीर में पाया जाता है, लेकिन यह ज्यादातर ऊतकों में पाया जाता है जहां कृमि परजीवी रहते हैं या घूमते हैं। जब यौगिक आंतों की दीवार और लुमेन में चिकित्सीय स्तर तक पहुंच जाता है, तो यह पाचन तंत्र में रहने वाले परजीवियों को मारना शुरू कर देता है।
हार्टवॉर्म से बचाव के लिए काम करने के लिए, जब मच्छरों से प्रसारित लार्वा ऊतकों के माध्यम से हृदय और फेफड़ों की ओर बढ़ रहे हों, तो रक्तप्रवाह में मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम का होना आवश्यक है।
यौगिक की प्लाज्मा निकासी दर - A3 के लिए 75 ml/h/kg और A4 के लिए 41 ml/h/kg - पूरे महीने के लिए सांद्रता को अच्छे स्तर पर रखें।
प्रतिरोध संबंधी विचार और दोहरे तंत्र के लाभ
अलग-अलग तरीकों से काम करने वाले दो सक्रिय अवयवों को एक साथ रखने से एक अतिरिक्त लाभ होता है: यह प्रतिरोध को नियंत्रित करने में मदद करता है। जब परजीवी एक ही समय में विभिन्न जैविक मार्गों को लक्षित करने वाले कई यौगिकों के संपर्क में आते हैं, तो उनके प्रतिरोधी बनने की संभावना बहुत कम होती है।
एक आनुवंशिक परिवर्तन जो परजीवी को एफोक्सोलानेर के जीएबीए रिसेप्टर बाइंडिंग के प्रति प्रतिरोधी बना सकता है, वह इसे मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम के ग्लूटामेट चैनल के सक्रियण से नहीं बचाएगा, और यही बात दूसरे तरीके से भी लागू होती है।
यह विचार रोगाणुरोधी देखभाल के क्षेत्र में सर्वविदित है, और यह उन तरीकों के लिए भी काम करता है जो परजीवियों से छुटकारा दिलाते हैं।
परजीवियों के विरुद्ध अफॉक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम कार्रवाई में आणविक अंतर्दृष्टि
संरचनात्मक विशेषताएं जो रिसेप्टर बाइंडिंग को सक्षम बनाती हैं
एफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम की रासायनिक संरचनाएं महत्वपूर्ण कार्यात्मक समूह दिखाती हैं जो उन्हें रिसेप्टर्स से बांधने में मदद करती हैं। अफोक्सोलानेर में एक आइसोक्साज़ोलिन रिंग सिस्टम है, जो नाइट्रोजन और ऑक्सीजन परमाणुओं के साथ पांच -सदस्यीय हेटरोसायकल है। यह प्रणाली GABA रिसेप्टर्स को बांधती है। अधिक सुगंधित छल्ले और हैलोजन प्रतिस्थापन जोड़ने से अणु के लिपोफिलिक और बाइंडिंग {{4}से जुड़ाव में परिवर्तन होता है, जिससे इसकी प्रभावशीलता और फार्माकोकाइनेटिक गुणों में सुधार होता है।
मैक्रोलाइड के रूप में, मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम में एक बड़ी मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग होती है जिसे विभिन्न कार्यात्मक समूहों से सजाया जाता है। आइवरमेक्टिन और मोक्सीडेक्टिन जैसे यौगिक, जो एक ही आणविक वर्ग में हैं, परजीवियों के खिलाफ विशेष रूप से सफल पाए गए हैं। मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम चुनिंदा रूप से नेमाटोड ग्लूटामेट {{2}गेटेड क्लोराइड चैनलों से जुड़ता है और इसकी अनूठी स्टीरियोकैमिस्ट्री और प्रतिस्थापन पैटर्न के कारण स्तनधारी रिसेप्टर्स के साथ बहुत कम या कोई बातचीत नहीं होती है।
फार्माकोकाइनेटिक गुण जो मासिक खुराक का समर्थन करते हैं
अफॉक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम चबाने योग्य गोलियाँमासिक निवारक के रूप में सबसे अच्छा काम तब करें जब उनमें अच्छे फार्माकोकाइनेटिक गुण हों। एफोक्सोलानेर का आधा जीवन दो सप्ताह है, जिसका अर्थ है कि मासिक खुराक अंतराल के बाद सुरक्षात्मक सांद्रता लंबे समय तक रहती है। यह प्रशासन में छोटी देरी के लिए एक बफर देता है। यह उतना मददगार नहीं लग सकता है कि मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम का आधा जीवन 1.6 से 3.3 दिन छोटा होता है, लेकिन यह हार्टवर्म को दूर रखने के लिए पर्याप्त है क्योंकि यौगिक को केवल थोड़े समय के लिए मौजूद रहने की आवश्यकता होती है ताकि लार्वा इससे प्रभावित हो सके।
दोनों यौगिक यकृत चयापचय से गुजरते हैं। अफॉक्सोलानेर को ज्यादातर मल के माध्यम से निकाला जाता है, जबकि मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम को मल और मूत्र दोनों के माध्यम से निकाला जा सकता है। कचरे से छुटकारा पाने के ये तरीके प्रत्येक अंग प्रणाली पर कम से कम तनाव डालते हैं और सामान्य सुरक्षा प्रोफ़ाइल में योगदान करते हैं। एफोक्सोलानेर के लिए 88% और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम घटकों के लिए 65-81% जैवउपलब्धता डेटा से पता चलता है कि गोलियाँ पाचन तंत्र द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित होती हैं, खासकर जब उन्हें भोजन के साथ लिया जाता है।
तंत्र के नैदानिक निहितार्थ-आधारित थेरेपी
पशुचिकित्सक और पालतू पशु मालिक परजीवी नियंत्रण के बारे में बेहतर निर्णय ले सकते हैं जब वे जानते हैं कि एफोक्सोलानर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम तंत्रिका तंत्र पर कैसे काम करते हैं। अफॉक्सोलानेर पिस्सू (4 घंटों के भीतर) और किलनी (24 से 48 घंटों के भीतर) को तुरंत मार देता है। ऐसा इसलिए है क्योंकि यह तेजी से अवशोषित होता है और फैलता है, जिससे आपको संक्रमण से तुरंत राहत मिलती है। पूरे महीने नए प्राप्त परजीवियों के खिलाफ लगातार काम करने से संक्रमण फिर से होने से रुक जाता है और पर्यावरण में परजीवियों की संख्या कम हो जाती है।
हार्टवॉर्म की रोकथाम के लिए, सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि मच्छर के मौसम के दौरान हर महीने (या उन जगहों पर जहां हार्टवॉर्म आम हैं) दवा देते रहें। मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम की विधि में उस समय पदार्थ की उपस्थिति की आवश्यकता होती है जब लार्वा ऊतकों के माध्यम से आगे बढ़ रहा हो, जो संक्रमण के लगभग एक महीने बाद होता है। यदि आप एक खुराक भूल जाते हैं, तो लार्वा उस बिंदु से आगे बढ़ सकता है जहां उन्हें हार्टवॉर्म रोग होने की आशंका होती है। तो, परजीवियों को नियंत्रित करने का न्यूरोलॉजिकल आधार जानवरों को स्वस्थ रखने के सर्वोत्तम तरीकों को सीधे प्रभावित करता है।
निष्कर्ष
अफॉक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम चबाने योग्य गोलियाँजटिल न्यूरोलॉजिकल सिस्टम पर काम करें। इससे पता चलता है कि जानवरों के लिए मौजूदा दवाएं किस तरह परजीवियों और मेजबानों के विकास में अंतर का फायदा उठाती हैं। जब एफोक्सोलानेर GABA {{2}गेटेड क्लोराइड चैनलों को लक्षित करता है, तो यह जल्दी से अति उत्तेजित हो जाता है और आर्थ्रोपोड परजीवियों को मार देता है। दूसरी ओर, जब मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम ग्लूटामेट गेटेड चैनलों को सक्रिय करता है, तो यह आंतरिक नेमाटोड को पंगु बना देता है और मार देता है। अपने अच्छे फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल और उच्च चिकित्सीय सूचकांकों के साथ, इस दो{6}}चरणीय प्रक्रिया ने इस मिश्रण को कुत्तों के लिए पूर्ण परजीवी संरक्षण का एक महत्वपूर्ण हिस्सा बना दिया है। जब पशुचिकित्सक और पालतू पशु मालिक इन प्रक्रियाओं को समझते हैं, तो वे न केवल बेहतर ढंग से समझ सकते हैं कि ये रसायन क्या करते हैं, बल्कि यह भी समझ सकते हैं कि वे सटीक आणविक इंटरैक्शन के माध्यम से जानवरों की रक्षा कैसे करते हैं।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
1. एफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम का संयोजन एकल {{1}घटक परजीवी उपचारों की तुलना में अधिक प्रभावी क्या बनाता है?
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यह मिश्रण विभिन्न प्रकार के परजीवियों में दो अलग-अलग न्यूरोलॉजिकल पथों का पालन करके उन सभी से बचाता है। GABA रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके एफोक्सोलानर द्वारा पिस्सू और टिक्स जैसे बाहरी परजीवियों को मारा जा सकता है। दूसरी ओर, ग्लूटामेट चैनलों को सक्रिय करके मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम द्वारा हार्टवॉर्म और आंत नेमाटोड को मारा जा सकता है। यह दोहरा तंत्र कई अलग-अलग दवाओं की आवश्यकता से छुटकारा दिलाता है और प्रतिरोध होने की संभावना कम कर देता है, क्योंकि उपचार से बचने के लिए परजीवियों को एक ही समय में दोनों रिसेप्टर सिस्टम को बदलना होगा।
2. प्रशासन के बाद एफोक्सोलानेर और मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम कितनी जल्दी काम करना शुरू कर देते हैं?
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अफोक्सोलानेर लगाने के दो से चार घंटों के भीतर रक्त में इसका उच्चतम स्तर प्राप्त हो जाता है। यह चार घंटों के भीतर पिस्सू को मारना शुरू कर देता है और चौबीस घंटे से अट्ठासी घंटों के भीतर टिक्स के खिलाफ सबसे प्रभावी होता है। मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम प्रशासन के एक से दो घंटे बाद और भी तेजी से अपने चरम स्तर पर पहुंच जाता है, और हार्टवॉर्म लार्वा और वयस्क आंत परजीवियों को तुरंत मारना शुरू कर देता है। दोनों यौगिक चबाने योग्य टैबलेट रूपों से जल्दी से अवशोषित हो जाते हैं, जो चुनिंदा रिसेप्टर्स को लक्षित करके आपको सुरक्षित रखते हुए परजीवियों को जल्दी से मार देते हैं।
3. क्या ऐसी कोई कुत्ते की नस्लें हैं जिन्हें इन यौगिकों का उपयोग करते समय विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है?
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कोलीज़ और इसी तरह के चरवाहे प्रकार जिनमें एमडीआर1 जीन में उत्परिवर्तन होता है, उन्हें मिल्बेमाइसिन ऑक्सीम देने से पहले सावधानीपूर्वक जांच करने की आवश्यकता होती है। ऐसा इसलिए है क्योंकि उत्परिवर्तन पी-ग्लाइकोप्रोटीन के काम करने के तरीके को बदल देता है और यौगिक को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में गहराई तक जाने दे सकता है। पशुचिकित्सक आमतौर पर उन नस्लों के लिए आनुवंशिक परीक्षण का सुझाव देते हैं जो जोखिम में हैं या उन जरूरतों को पूरा करने के लिए खुराक कार्यक्रम में बदलाव करते हैं। अफोक्सोलानेर की सुरक्षा प्रोफ़ाइल पी -ग्लाइकोप्रोटीन प्रतिबंध पर आधारित नहीं है, और यह आमतौर पर कुछ नस्लों के साथ उतनी समस्याएं पैदा नहीं करती है। 8 सप्ताह से छोटे या 2 किलो से कम वजन वाले पिल्लों को ये दवाएं तब तक नहीं मिलनी चाहिए जब तक कि वे सही उम्र और वजन की सीमा तक नहीं पहुंच जाते।
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संदर्भ
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