पिस्सू नियंत्रण लंबे समय से एक निराशाजनक चक्र रहा है - पालतू जानवर का इलाज करें, पर्यावरण का इलाज करें, दोहराएँ। पारंपरिक तरीकों को अक्सर बार-बार पुन: लागू करने की आवश्यकता होती है, जीवन चरण चूक जाते हैं, या उपचार के बीच पालतू जानवरों को असुरक्षित छोड़ दिया जाता है। फ़्लुरलानेरउस चक्र को सार्थक तरीके से तोड़ा। सतही विकर्षक या लघु -अभिनय संपर्क कीटनाशकों पर भरोसा करने के बजाय पिस्सू के तंत्रिका तंत्र के माध्यम से काम करके, फ़्लुरलेनर ने एक मौलिक रूप से अलग तंत्र पेश किया जिसने पशु चिकित्सा परजीवी विज्ञान पिस्सू प्रबंधन के दृष्टिकोण को नया रूप दिया।
यह लेख न्यूरोफिज़ियोलॉजिकल आधार का पता लगाता है कि फ़्लुरलेनर कैसे काम करता है, यह पिस्सू को इतने चुनिंदा तरीके से क्यों लक्षित करता है, और क्या यह परजीवी नियंत्रण के लिए एक विश्वसनीय लंबी अवधि का समाधान बनाता है।
फ्लुरैलेनेर टैबलेट
1. सामान्य विशिष्टता (स्टॉक में)
(1)समाधान
(2)टैबलेट
(3)इंजेक्शन
(4)स्प्रे
(5)बूंदें
2. अनुकूलन:
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आंतरिक कोड:BM-2-079
फ़्लुरलानेर कैस 864731-61-3
मुख्य बाज़ार: यूएसए, ऑस्ट्रेलिया, ब्राज़ील, जापान, जर्मनी, इंडोनेशिया, यूके, न्यूज़ीलैंड, कनाडा आदि।
फ्लुरलानर पिस्सू तंत्रिका सिग्नलिंग में कैसे हस्तक्षेप करता है?
तंत्रिका संचार के प्रवेश द्वार को अवरुद्ध करना
फ़्लुरलेनर कीड़ों के तंत्रिका तंत्र में {{0}अमीनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) {{1}गेटेड क्लोराइड चैनल और ग्लूटामेट {{2}गेटेड क्लोराइड चैनल) को अवरुद्ध करने के लिए बहुत अच्छी तरह से काम करता है। इन चैनलों द्वारा न्यूरोनल दमन को बड़े पैमाने पर नियंत्रित किया जाता है। जब फ़्लुरलेनर इन रिसेप्टर साइटों से जुड़ जाता है तो क्लोराइड आयन तंत्रिका कोशिका झिल्ली में आसानी से नहीं जा पाते हैं। यह अवरोधक तंत्रिका गतिविधि को रोकने वाले ब्रेक को हटा देता है, जिससे तंत्रिका कोशिकाएं लगातार और अनियंत्रित रूप से उत्तेजित रहती हैं।
वास्तविक जीवन में, पिस्सू का तंत्रिका तंत्र सिग्नल भेजने के तरीके को नियंत्रित करने में सक्षम होना बंद कर देता है। मांसपेशियाँ बिना रुके सक्रिय हो जाती हैं, और कीड़ा तेजी से अनियमित रूप से चलने से लेकर लकवाग्रस्त होने और फिर मरने तक चला जाता है। गति त्वरित और स्पष्ट है, इसलिए यह धीमी गति से फीका नहीं है।
प्रभावकारिता के लिए तंत्र क्यों मायने रखता है?
फ़्लुरलेनर पुराने प्रकार के एक्टोपैरासिटिसाइड्स से अलग है क्योंकि यह तंत्रिका संकेतों को जल्दी और स्थायी रूप से बाधित करता है। जिन रसायनों को काम करने के लिए पिस्सू को खाने, प्रजनन करने या लंबे समय तक जीवित रहने की आवश्यकता होती है, उनमें अंतर्निहित सीमाएं होती हैं। दूसरी ओर, फ्लुरलानेर या तो छूने पर या खाने पर काम करता है, यह इस बात पर निर्भर करता है कि इसे कैसे प्रशासित किया जाता है। 2014 में पैरासाइट्स एंड वेक्टर्स में प्रकाशित एक अध्ययन के अनुसार, जो पिस्सू एक उपचारित मेजबान के माध्यम से फ्लुरालेनर के संपर्क में आए थे, वे कुछ ही घंटों में मरना शुरू हो गए और संपर्क के 12 घंटे बाद लगभग पूरी तरह से मर गए।
फ़्लुरलेनर एक्सपोज़र और पिस्सू क्लोराइड आयन प्रवाह का व्यवधान
पक्षाघात का आयनिक आधार
केवल दिखावे के लिए आर्थ्रोपॉड न्यूरॉन्स में क्लोराइड आयन चैनल नहीं होते हैं। वे मुख्य तरीके हैं जिनसे बहुत व्यस्त विद्युत संदेशों को धीमा कर दिया जाता है। सामान्य स्थितियों में, जब GABA इन चैनलों से जुड़ता है, तो क्लोराइड आयन अंदर आते हैं और झिल्ली को अधिक नकारात्मक बनाते हैं, जो न्यूरॉन को शांत करता है।फ़्लुरलानेरइन चैनलों से इस तरह जुड़ता है कि GABA के साथ प्रतिस्पर्धा नहीं करता है और उन्हें बंद रखता है, तब भी जब GABA उन्हें खोलने की कोशिश करता है।
इससे तंत्रिका उत्तेजना का निर्माण होता है जिसका समाधान नहीं किया गया है। पिस्सू की मांसपेशियों को लगातार उत्तेजित किया जा रहा है, जिससे वे इस तरह से हिलने लगती हैं कि कीट उन्हें नियंत्रित नहीं कर पाते या उनसे छुटकारा नहीं पा पाते।
आर्थ्रोपोड्स से तंत्रिका तैयारियों पर इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी अध्ययनों से पता चला है कि फ़्लुरलेनर क्लोराइड चैनलों को उस मात्रा में अवरुद्ध करता है जो स्तनधारियों में रिसेप्टर सिस्टम को प्रभावित करने के लिए आवश्यक मात्रा से बहुत कम है।
प्रजातियों के बीच चयनात्मकता: एक प्रमुख सुरक्षा कारक
इसमें एक बड़ा सुरक्षा मार्जिन है क्योंकि आर्थ्रोपोड GABA - गेटेड क्लोराइड चैनल संरचनात्मक रूप से उनके स्तनधारी समकक्षों से भिन्न होते हैं। फ़्लुरलानर कीड़ों और मकड़ियों में चैनल सबयूनिट के साथ उच्च संबंध के साथ बंधता है जो कि उनमें मौजूद अमीनो एसिड के संदर्भ में स्तनधारी तंत्रिका तंत्र से भिन्न होते हैं। यह 2014 में गैसेल एट अल द्वारा कीट जैव रसायन और आणविक जीवविज्ञान पत्रिका में जारी एक अध्ययन से साबित हुआ था, जिसमें बाइंडिंग साइट इंटरैक्शन को मैप किया गया था जो फ़्लुरलेनर को आर्थ्रोपोड्स के लिए अपनी विशिष्ट गतिविधि प्रोफ़ाइल देता है।
इसका मतलब यह है कि कुत्तों और उनकी देखभाल करने वाले लोगों को वास्तव में पिस्सू के समान मस्तिष्क जोखिम का सामना नहीं करना पड़ता है।
फ्लुरलानर पिस्सू में विशिष्ट तंत्रिका लक्ष्यों के माध्यम से कार्य क्यों करता है?
विकासवादी विचलन औषधीय अवसर पैदा करता है
आर्थ्रोपोड और स्तनधारी सैकड़ों लाखों साल पहले अलग हो गए थे, और उनके तंत्रिका तंत्र यह दर्शाते हैं। पिस्सू मस्तिष्क ऊतक में पाए जाने वाले क्लोराइड चैनल उपप्रकारों में शारीरिक विशेषताएं होती हैं जो स्तनधारियों में पाए जाने वाले से भिन्न होती हैं। फ्लुरलानर इस अंतर का फायदा उठाते हुए उन रिसेप्टर आकृतियों का पता लगाता है जो पिस्सू में मौजूद होते हैं लेकिन मौजूद नहीं होते हैं या स्तनधारियों में संरचनात्मक रूप से मेल नहीं खाते हैं।
यह सिर्फ यादृच्छिक चयन नहीं है. रसायनों का आइसोक्साज़ोलिन वर्ग, जिसमें फ़्लुरलेनर एक सदस्य है, प्रजातियों के बीच बाध्यकारी प्राथमिकताओं में अंतर को पहचानने के स्पष्ट लक्ष्य के साथ बनाया गया था।
फ़्लुरलेनर का आणविक आकार इसे आर्थ्रोपोड्स में क्लोराइड चैनल बाइंडिंग पॉकेट्स में बहुत सटीक रूप से फिट होने देता है। इसका मतलब यह है कि यह रिसेप्टर्स के साथ कम संपर्क के साथ कशेरुक ऊतकों से गुजरते समय कम मात्रा में क्लोराइड चैनलों को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध कर सकता है।
न्यूरोफिज़ियोलॉजिकल व्यवधान के माध्यम से फ़्लुरलेनर और सतत परजीवी नियंत्रण
क्रिया की अवधि और फार्माकोकाइनेटिक गुण
फ़्लुरलेनर की सबसे महत्वपूर्ण नैदानिक विशेषताओं में से एक यह है कि यह लंबे समय तक काम करता है। मुंह से लेने के बाद, फ़्लुरलेनर पूरे शरीर में फैल जाता है और प्लाज्मा में कुत्तों में 12 सप्ताह तक और बिल्लियों में 8 से 12 सप्ताह तक प्रभावी रहता है। इस लंबे समय तक चलने वाली उपस्थिति का मतलब है कि उपचारित मेजबान को खाने की कोशिश करने वाले किसी भी पिस्सू को फ़्लुरलेनर के स्तर का सामना करना पड़ेगा जो खुराक अंतराल के दौरान उन्हें मारने के लिए पर्याप्त उच्च है।
फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल, जिसमें यकृत में धीमी प्रसंस्करण और लिपोफिलिक ऊतकों में वितरण शामिल है, सीधे इस दीर्घकालिक प्रभाव को जोड़ता है।
फ़्लुरलानेरकई सामयिक उत्पादों की तरह जल्दी से नष्ट नहीं होता है। इसके बजाय, यह संपूर्ण उपचार विंडो के लिए आर्थ्रोपोड्स के तंत्रिका मार्गों को नुकसान पहुंचाने के लिए आवश्यक न्यूनतम स्तर से ऊपर की मात्रा में शरीर में रहता है।
पिस्सू जीवन चक्र को तोड़ने के निहितार्थ
12 सप्ताह तक चलने वाली न्यूरोलॉजिकल क्षति एक समय की खिड़की बनाती है, जिसके दौरान पर्यावरणीय स्रोतों से निकलने वाले नए पिस्सू मेजबानों के संपर्क में आने पर हमेशा घातक खुराक का सामना करते हैं। यह पिस्सू आबादी के प्रजनन चक्र में बड़े पैमाने पर हस्तक्षेप करता है। अंडे बनाने के लिए वयस्क पिस्सू को खून पीने की आवश्यकता होती है, इसलिए किसी मेज़बान के संपर्क में आने के कुछ घंटों के भीतर वयस्कों से छुटकारा पाने से पर्यावरण में निरंतर प्रदूषण रुक जाता है जिससे पिस्सू संक्रमण से छुटकारा पाना बहुत मुश्किल हो जाता है।
पिस्सू संपर्क से लेकर तंत्रिका संबंधी शिथिलता तक: फ़्लुरलेनर गतिविधि का पता लगाना
एक्सपोज़र से प्रभाव तक का क्रम
यदि कोई पिस्सू फ़्लुरेलानेर को छूता है या खाता है, तो रसायन उसके रक्तप्रवाह में मिल जाता है और तंत्रिका ऊतक में फैल जाता है। इसके तुरंत बाद, यह GABA {{1}गेटेड और ग्लूटामेट {{2}गेटेड क्लोराइड चैनलों से जुड़ जाता है। उजागर होने और एक साथ चलने की क्षमता खोने के बीच के समय को घंटों में मापा जा सकता है। नियंत्रित प्रभावकारिता अध्ययनों से, हम जानते हैं कि मानकीकृत चुनौती मॉडल में लागू होने के 12 घंटों के भीतर फ्लूरलानेर 99% से अधिक पिस्सू को मार देता है।
तंत्र को वास्तविक -विश्व परिणामों से जोड़ना
तंत्र को समझने से, जिसमें चैनल बाइंडिंग, आयनिक ब्लॉकिंग, तंत्रिका हाइपरएक्सिटेशन और पक्षाघात शामिल है, यह स्पष्ट हो जाता है कि जब भी फ्लुरालेनर का उपयोग पिस्सू को मारने के लिए किया जाता है तो वह उसी तरह से क्यों काम करता है। इस प्रक्रिया पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है जो पिस्सू के कार्य करने के तरीके, परिवेश या मेजबान के कोट पर निर्भर करता है। जब तक यौगिक मेज़बान के रक्त में काम करने योग्य मात्रा में मौजूद है, तब तक जो भी पिस्सू खाता है उसे वही परिणाम मिलेगा।
निष्कर्ष
फ़्लुरलानेरन्यूरोबायोलॉजिकल स्तर पर समस्या का पता लगाकर पिस्सू को नियंत्रित करने के तरीके को बदल दिया गया है। क्योंकि यह चुनिंदा रूप से कीट रिसेप्टर सिस्टम को लक्षित करता है, क्लोराइड आयन चैनल फ़ंक्शन में हस्तक्षेप करता है, और लंबे समय तक शरीर में रहता है, परजीवियों को नियंत्रित करने का यह तरीका तेज़ है, लंबे समय तक चलता है, और पुराने तरीकों की तुलना में अधिक विश्वसनीय है। इसके पीछे के विज्ञान को जानने से आपको इस पर भरोसा करने की अधिक संभावना होती है और आपको यह समझने में मदद मिलती है कि आइसोक्साज़ोलिन रसायन विज्ञान एक्टोपैरासिटिसाइड्स के विकास में इतना महत्वपूर्ण कदम क्यों है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
1. फ्लूरलानेर को पुराने पिस्सू नियंत्रण यौगिकों से क्या अलग बनाता है?
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फ़्लुरलानर कुछ क्लोराइड आयन चैनलों को पिस्सू तंत्रिका कोशिकाओं में काम करने से रोकता है, जिससे तीव्र, स्थायी तंत्रिका हाइपरएक्सिटेशन होता है। पुराने रसायन अक्सर संपर्क का विरोध करने में सक्षम होने या अधिक धीरे-धीरे चयापचय व्यवधान उत्पन्न करने पर निर्भर करते थे, जिससे सुरक्षा छेद रह जाते थे। उनमें से अधिकांश अंतराल फ्लुरालेनर के प्रणालीगत वितरण और लंबे आधे जीवन से भरे हुए हैं।
2. फ्लुरालेनर पिस्सू को कैसे मारता है?
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Fluralaner binds to GABA- and glutamate-gated chloride channels in the nervous system of arthropods, rendering them non-functional. This interrupts the flow of chloride ions and results in overstimulation of the neurones , muscular problems , paralysis and eventually death of the flea . Controlled investigations in standardised challenge models show that >अध्ययन में कहा गया है कि 12 घंटों के बाद 99% पिस्सू नष्ट हो जाते हैं।
3. फ्लुरालेनर कब तक पिस्सू नियंत्रण प्रदान करता है?
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पेपर में लिखा गया है कि फ़्लुरलेनर के मौखिक उपचार से प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त होती है जो कुत्तों में 12 सप्ताह तक और बिल्लियों में 8 से 12 सप्ताह तक प्रभावकारी होती है। इसका विस्तारित अवशेष उपचार अवधि के दौरान उपचारित मेजबान को खाने वाले पिस्सू द्वारा रसायन की एक प्रभावी खुराक प्राप्त करने की अनुमति देता है।
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संदर्भ
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