बेंज़ोबार्बिटलएक लंबे समय तक काम करने वाली बार्बिटुरेट दवा है जिसका उपयोग आमतौर पर कई चिकित्सीय स्थितियों के लिए किया जाता है। उनमें बेहोश करना, अनिद्रा का इलाज करना और दौरे को नियंत्रित करना शामिल है। उत्पाद को हटाने के लिए अन्य दवाओं की तरह ही शारीरिक चयापचय प्रक्रियाओं से गुजरना पड़ता है। यौगिक के चिकित्सीय लाभों को अनुकूलित करने और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करने के लिए चयापचय मार्गों और चर की गहन समझ की आवश्यकता होती है जो इसके चयापचय को प्रभावित करते हैं। हम इस लेख में उत्पाद के शरीर के चयापचय की जटिलताओं की जांच करेंगे।
बेंज़ोबार्बिटल क्या है और इसके प्राथमिक उपयोग क्या हैं?
बार्बिटुरेट्स के वर्ग के भीतर वह यौगिक है जिसका हम उत्पादन करते हैं। यह यौगिक सम्मोहन और उनींदापन को शांत कर सकता है।
बेंज़ोबार्बिटलविभिन्न चिकित्सा अनुप्रयोगों के लिए उपयोग किया गया है:
उत्पाद के शामक गुणों ने इसे नींद की गड़बड़ी को दूर करने और अनिद्रा का अनुभव करने वाले व्यक्तियों में नींद की शुरुआत को सुविधाजनक बनाने के लिए एक पसंदीदा उपचार के रूप में स्थान दिया है। इसके अलावा, मिर्गी के विशिष्ट रूपों और विभिन्न दौरे विकारों के प्रबंधन के क्षेत्र में, उत्पाद को इसके एंटीकॉन्वेलसेंट गुणों के लिए उपयोग किया गया है।
यह उत्पाद सर्जरी की तैयारी का एक महत्वपूर्ण घटक था, इसका उपयोग पहले चिकित्सा संचालन से पहले उनींदापन और आराम पैदा करने के लिए पूर्व-संवेदनाहारी दवा के रूप में किया जाता था। हालाँकि, हाल ही में यौगिक उपयोग में काफी कमी आई है। इसका कारण फार्मास्युटिकल बाजार में सुरक्षित विकल्पों की शुरूआत और उनके साथ आने वाले संभावित नकारात्मक प्रभाव हैं।
बेंज़ोबार्बिटल के प्रमुख चयापचय मार्ग क्या हैं?
बेंज़ोबार्बिटलशरीर के भीतर व्यापक चयापचय होता है, मुख्य रूप से यकृत (यकृत) एंजाइमों के माध्यम से। उत्पाद के प्रमुख चयापचय मार्गों में शामिल हैं:
शरीर विभिन्न चयापचय गतिविधियों के माध्यम से ऐसे यौगिकों का उपयोग करता है। सबसे पहले, साइटोक्रोम P450 (CYP) एंजाइम, अर्थात् CYP2C19 और CYP2C9, इसे हाइड्रॉक्सिलेटेड डेरिवेटिव और 3'-हाइड्रॉक्सीबेंज़ोबार्बिटल (वोल्फ एट अल।, 1999) सहित मेटाबोलाइट्स का उत्पादन करने के लिए ऑक्सीकरण करते हैं। उत्पाद के चयापचय में एक महत्वपूर्ण चरण यह ऑक्सीकरण प्रक्रिया है, जो अद्वितीय औषधीय विशेषताओं के साथ कई चयापचयों का उत्पादन करती है।
ग्लुकुरोनिडेशन प्रक्रिया, जो ऑक्सीकरण के बाद होती है, एक ग्लुकुरोनिक एसिड अणु को कुछ मेटाबोलाइट्स से जोड़ती है। यह लिंक मेटाबोलाइट्स की पानी में घुलनशीलता को बढ़ाता है, जिससे शरीर को यौगिकों को हटाने में आसानी होती है (स्वीटमैन, 2009)। ग्लूकोरोनिडेशन उत्पाद के संपूर्ण चयापचय प्रोफ़ाइल का एक महत्वपूर्ण हिस्सा है। इस प्रकार के मेटाबोलाइट्स के उन्मूलन के लिए इसे हासिल किया जाना चाहिए।
एन-डीलकिलेशन एक और चयापचय चरण है जिससे यौगिक नए मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए गुजर सकता है। इस प्रक्रिया में एल्काइल समूह का उन्मूलन शामिल है। यौगिक नाइट्रोजन परमाणु से जुड़ा हुआ है। शरीर विभिन्न चयापचय मार्गों के माध्यम से उत्पाद को बायोट्रांसफॉर्म करता है। यह औषधीय कार्रवाई की विभिन्न डिग्री के साथ मेटाबोलाइट्स की एक श्रृंखला का उत्पादन करता है।
इन चयापचय मार्गों के माध्यम से उत्पादित मेटाबोलाइट्स आमतौर पर मूल यौगिक की तुलना में औषधीय रूप से कम सक्रिय होते हैं। वे मुख्य रूप से मूत्र में गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। वे इन चयापचयों के उन्मूलन के प्रमुख मार्ग का प्रतिनिधित्व करते हैं। कुल मिलाकर, उत्पाद के चयापचय परिवर्तन में कई रास्ते शामिल होते हैं। उनमें से प्रत्येक औषधीय गुणों को बदलने और शरीर से यौगिक और उसके चयापचयों के उन्मूलन को सुविधाजनक बनाने में एक विशिष्ट भूमिका निभाता है।
व्यक्तिगत कारक बेंज़ोबार्बिटल चयापचय को कैसे प्रभावित करते हैं?
बेंज़ोबार्बिटलचयापचय कई व्यक्तिगत चरों के प्रभाव के अधीन है।
वृद्ध व्यक्तियों में अक्सर यकृत एंजाइम गतिविधि कम हो जाती है और गुर्दे की कार्यक्षमता कम हो जाती है। यह उत्पाद और उसके मेटाबोलाइट्स के चयापचय और उन्मूलन को प्रभावित कर सकता है (मैंगोनी और जैक्सन, 2004)।
जिन लोगों का लीवर खराब है, वे भी यौगिक को संसाधित करने में सक्षम नहीं हो सकते हैं। इससे उनके सिस्टम में दवा का स्तर बढ़ सकता है, जिससे नकारात्मक दुष्प्रभावों का खतरा बढ़ जाएगा। उत्पाद को कुशलतापूर्वक चयापचय करने की जिगर की कम क्षमता से नकारात्मक प्रतिक्रियाओं की संभावना बढ़ जाती है। लीवर की खराबी वाले लोगों के लिए, दवा का यह बढ़ा हुआ जोखिम चिंता का विषय है क्योंकि इसके कई हानिकारक प्रभाव हो सकते हैं। खराब दवा चयापचय से जुड़े खतरों को कम करने के लिए, स्वास्थ्य देखभाल चिकित्सकों को नियमित रूप से उन रोगियों की निगरानी करनी चाहिए जिन्हें यह यौगिक दिया गया है, जिनमें जिगर की असामान्यताएं हैं।
आनुवंशिक संरचना में भिन्नता, विशेष रूप से CYP2C19 और CYP2C9 जैसे एंजाइमों में, जो उत्पाद चयापचय में भूमिका निभाते हैं, इस बात में अंतर पैदा कर सकते हैं कि दवा कितनी जल्दी संसाधित होती है और व्यक्ति इस पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं। ये आनुवंशिक बहुरूपताएं चयापचय दर और दवा प्रतिक्रियाओं को प्रभावित करती हैं, जिससे इसके प्रभावों में व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता में योगदान होता है। विशिष्ट आनुवंशिक विविधताओं की उपस्थिति, विशेष रूप से उत्पाद के टूटने के लिए महत्वपूर्ण एंजाइमों में, विभिन्न लोगों के बीच दवा के प्रति विविध प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। इन आनुवंशिक अंतरों को समझना यौगिक के प्रति व्यक्तिगत प्रतिक्रियाओं की भविष्यवाणी करने और व्यक्तिगत आनुवंशिक प्रोफाइल के आधार पर उपचार परिणामों को अनुकूलित करने के लिए आवश्यक है।
प्रसंस्करण एंजाइमों को कुछ दवाओं द्वारा उत्तेजित या दबाया जा सकता है, जो चयापचय दर को बदल सकता है और संभावित रूप से दवा परस्पर क्रिया का कारण बन सकता है। उत्पाद का चयापचय भिन्न हो सकता है, साथ ही इन एंजाइमों की गतिविधि पर कुछ दवाओं के प्रभाव के कारण अन्य दवाओं के साथ इसके संयोजन की संभावना भी हो सकती है। दवा के चयापचय और अंतःक्रिया में संभावित परिवर्तनों का पूर्वानुमान लगाने और अन्य दवाओं के अलावा उत्पाद का उपयोग करने वाले लोगों के लिए व्यक्तिगत उपचार योजनाएं प्रदान करने के लिए, यह समझना आवश्यक है कि विभिन्न दवाएं उत्पाद के चयापचय को कैसे प्रभावित करती हैं।
इसके अतिरिक्त, धूम्रपान और शराब का सेवन हेपेटिक एंजाइमों को प्रेरित या बाधित कर सकता है, जो संभावित रूप से यौगिक के चयापचय को प्रभावित कर सकता है (निकोल एट अल।, 1999)।
अंत में, शरीर चयापचय करता हैबेंज़ोबार्बिटलकई तंत्रों द्वारा, जिनमें से मुख्य हैं ऑक्सीकरण, ग्लुकुरोनाइडेशन, और यकृत में एन-डीलकिलेशन। आगामी मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाते हैं और आमतौर पर मूल पदार्थ की तुलना में कम शक्तिशाली होते हैं। उम्र, आनुवंशिकी, यकृत समारोह और समवर्ती दवाओं सहित विभिन्न व्यक्तिगत विशेषताएं, चयापचय को प्रभावित कर सकती हैं। यह अनुकूलित खुराक और निगरानी दृष्टिकोण के महत्व पर जोर देता है। साइड इफेक्ट के खतरे को कम करते हुए उत्पाद के चिकित्सीय प्रभावों को अधिकतम करने के लिए, इसके चयापचय को नियंत्रित करने वाले चयापचय मार्गों और चर को समझना आवश्यक है।
सन्दर्भ:
1. फॉसेट, एसआर, हॉक, आरएल, लेक्लुइस, ईएल, शॉर्ड, एसएस, यान, बी., लेथेम, आरएम, और लिंडले, सीएम (2004)। प्रोटोटाइपिकल इंड्यूसर्स द्वारा प्राथमिक मानव हेपेटोसाइट्स में CYP2B6 का विनियमन। औषधि चयापचय और स्वभाव, 32(3), 348-358। https://doi.org/10.1124/dmd.32.3.348
2. गोल्डस्टीन, जेए, और डी मोरिस, एसएम (1994)। मानव CYP2C उपपरिवार की जैव रसायन और आणविक जीव विज्ञान। फार्माकोजेनेटिक्स, 4(6), 285-299।
3. मंगोनी, एए, और जैक्सन, एसएच (2004)। फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स में आयु-संबंधित परिवर्तन: बुनियादी सिद्धांत और व्यावहारिक अनुप्रयोग। ब्रिटिश जर्नल ऑफ क्लिनिकल फार्माकोलॉजी, 57(1), 6-14। https://doi.org/10.1046/j.1365-2125.2003.02007.x
4. निकोल, आरए, मालेंका, आरसी, और काउर, जेए (1999)। स्तनधारी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर उपप्रकारों की कार्यात्मक तुलना। शारीरिक समीक्षाएँ, 70(2), 513-565। https://doi.org/10.1152/physrev.1990.70.2.513
5. ऑलसेन, आरडब्ल्यू, बेट्ज़, एच., और सैप, डीडब्ल्यू (2020)। गाबा (ए) रिसेप्टर्स: उपप्रकार कार्य और फार्माकोलॉजी की विविधता प्रदान करते हैं। न्यूरोफार्माकोलॉजी, 172, 107888. https://doi.org/10.1016/j.neuropharm.2020.107888
6. स्वीटमैन, एससी (एड.). (2009)। मार्टिंडेल: द कम्प्लीट ड्रग रेफरेंस (36वां संस्करण)। फार्मास्युटिकल प्रेस.
7. वोल्फ, टी., शेल्टन, ईएन, सेशंस, सी., और प्रेस्कोर्न, एसएच (1999)। बार्बिट्यूरेट डेरिवेटिव के एक नए पैनल का उपयोग करके साइटोक्रोमेस P450 2C19 और 3A4 के लिए चयापचय पथ। जर्नल ऑफ़ क्लिनिकल साइकोफ़ार्माकोलॉजी, 19(4), 359-364। https://doi.org/10.1097/00004714-199908000-00012