लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइडरासायनिक नाम 1-(3,4-डाइक्लोरोबेंजैमिडो)-2-मिथाइलएमिनोप्रोपेन हाइड्रोक्लोराइड के साथ एक स्थानीय संवेदनाहारी है। यह आमतौर पर दंत चिकित्सा, त्वचा और कोमल ऊतक सर्जरी जैसी छोटी प्रक्रियाओं में संवेदनाहारी के रूप में उपयोग किया जाता है। हम लिडोकेन निर्माता हैं। सर्वोत्तम सिंथेटिक मार्ग खोजने के लिए शोधकर्ताओं ने प्रयोगशाला में कई अलग-अलग तरीकों की कोशिश की है। बार-बार के प्रयासों के बाद, लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड के रासायनिक संश्लेषण विधियों को निम्नानुसार संक्षेपित किया जा सकता है:
1. लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने के लिए 3,4-डाइक्लोरोबेंजाल्डिहाइड और मिथाइलमाइन की प्रतिक्रिया से उत्पन्न मेथिलीन यौगिक को पानी में उपचारित किया जाता है। यह विधि अपेक्षाकृत सरल है, लेकिन उपज कम है। विशिष्ट कदम इस प्रकार हैं:
चरण 1: मेथिलीन यौगिकों की तैयारी:
सबसे पहले, मेथिलीन यौगिक तैयार करने की आवश्यकता है, जो कि लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड का अग्रदूत है। 3,4-डाइक्लोरोबेंजाल्डिहाइड (0.98 ग्राम) और मिथाइलमाइन (0.84 ग्राम) को 120 मिली टेट्राहाइड्रोफ्यूरान में मिलाया गया, और 24 घंटे के लिए कमरे के तापमान पर हिलाया गया। प्रतिक्रिया के बाद, सोडियम हाइड्रॉक्साइड घोल डाला गया और 1 घंटे के लिए 70 डिग्री सेल्सियस पर गर्म किया गया। प्रतिक्रिया मिश्रण को मेथिलीन यौगिक प्राप्त करने के लिए फ़िल्टर किया गया था, एथिल एसीटेट से धोया गया और सुखाया गया।
चरण 2: लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड की तैयारी:
मेथिलीन यौगिक (0.5 ग्राम) को मेथनॉल में घोल दिया गया था, हाइड्रोजन क्लोराइड गैस मिलाई गई थी, और नमक स्नान में तापमान 40 डिग्री से अधिक नहीं रखा गया था, और प्रतिक्रिया को 30 मिनट तक हिलाया गया था। प्रतिक्रिया के बाद, एक सफेद ठोस लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने के लिए मिश्रण को एक रोटरी बाष्पीकरणकर्ता द्वारा केंद्रित किया गया था।
चरण 3: लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड का शुद्धिकरण:
प्राप्त लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड को और शुद्धिकरण की आवश्यकता है। क्लोरोफॉर्म में लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड घोलें, जलीय सोडियम हाइपोक्लोराइट घोल डालें और मिलाएँ। तरल पृथक्करण के बाद, कार्बनिक चरण में शुद्ध उत्पाद प्राप्त किया गया था, फिर सोडियम सल्फेट के साथ निर्जलित किया गया था, और शुद्ध लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने के लिए एक रोटरी बाष्पीकरणकर्ता द्वारा केंद्रित किया गया था।
संक्षेप में, लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने के चरणों में मेथिलीन यौगिक तैयार करना, लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड तैयार करना और लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड को शुद्ध करना शामिल है। उनमें से, मेथिलीन यौगिक और लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड की तैयारी मुख्य रूप से रासायनिक प्रतिक्रिया के माध्यम से महसूस की जाती है, जबकि शुद्धिकरण सॉल्वेंट एक्सट्रैक्शन और निर्जलीकरण जैसी प्रक्रियाओं के माध्यम से महसूस किया जाता है। उपरोक्त चरणों की परिचालन स्थितियों को प्रयोगशाला की विशिष्ट स्थितियों के अनुसार समायोजित करने की आवश्यकता है।
2. इसे N-आइसोप्रोपाइल -3, 4-डाइक्लोरोबेंजामाइड को मिथाइलथियोल के साथ प्रतिक्रिया करके प्राप्त किया जा सकता है जिसे क्रमशः हाइड्रोजन पेरोक्साइड और पोटेशियम ट्राइसोप्रोपाइल हाइड्रोजनसल्फेट घोल में जोड़ा जाता है। विशिष्ट कदम इस प्रकार हैं:
2.1 N-आइसोप्रोपाइल -3, 4-डाइक्लोरोबेंजामाइड का संश्लेषण:
पूर्ण इथेनॉल में 3,4-डाइक्लोरोबेंज़िल अल्कोहल, आइसोप्रोपिलमाइन और एचसीएल की एक छोटी मात्रा की एक निश्चित मात्रा को भंग करें, 2 घंटे के लिए हिलाएं और प्रतिक्रिया करें, प्रतिक्रिया के बाद कमरे के तापमान को ठंडा करें, एन-प्राप्त करने के लिए फ़िल्टर करें, धोएं और सुखाएं। आइसोप्रोपाइल बेस -3, 4-डाइक्लोरोबेंजामाइड।
2.2 थियोकोलोल विधि द्वारा लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड तैयार करना:
इथेनॉल युक्त एक जलीय घोल में एन-आइसोप्रोपिल -3, 4- की एक निश्चित मात्रा को घोलें, और धीरे-धीरे मिथाइलथिओल मिलाएं, सरगर्मी और ठंडा करने के बाद, हाइड्रोजन पेरोक्साइड समाधान जोड़ें, और 30 मिनट के लिए प्रतिक्रिया करें, और फिर ट्राईइसोप्रोपाइलपोटेशियम हाइड्रोजनसल्फेट मिलाएं, और 2 घंटे के लिए प्रतिक्रिया करें। प्रतिक्रिया के बाद, पूर्ण इथेनॉल के साथ निकालें, थोड़ी मात्रा में हाइड्रोक्लोरिक एसिड जोड़ें, उत्पाद लारोकेन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने के लिए अवक्षेपित, फ़िल्टर, धोता है और सूखता है।
मिथाइलथियोचोल की विधि द्वारा लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड की तैयारी में सादगी, उत्कृष्ट उपज और आसान संचालन के फायदे हैं, और यह बड़े पैमाने पर सिंथेटिक उत्पादन के लिए उपयुक्त है। इस पद्धति का उपयोग मिथाइलथियोचोल के साथ प्रतिक्रिया करके संश्लेषित अन्य दवाओं के संश्लेषण अनुसंधान में भी किया जा सकता है।
3. मिथाइलेशन, रिडक्शन, एसाइलेशन, डिहाइड्रेशन, रिडक्शन, एसाइलेशन और 3, 4- के अन्य चरणों के बाद, 4-डाइक्लोरोबेंज़ल्डिहाइड, लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड को अंततः डीसाल्टिंग द्वारा तैयार किया जाता है। यहां प्रक्रिया के विस्तृत चरण दिए गए हैं:
चरण 1: 3 का संश्लेषण, 4-डाइक्लोरोबेंज़िल अल्कोहल:
सबसे पहले, 3, 4-डाइक्लोरोबेंज़ल्डिहाइड को बेन्जेल्डिहाइड का उपयोग सुगंधित कट्टरपंथी प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया के माध्यम से कच्चे माल के रूप में करके संश्लेषित किया गया था। प्रायोगिक स्थितियां हैं: बेंजाल्डिहाइड (1 मोल), फेरस क्लोराइड (1.5 मोल), कॉपर क्लोराइड (उत्प्रेरक), सोडियम हाइड्रॉक्साइड (2 मोल), विलायक के रूप में एसीटोन, प्रतिक्रिया समय 30-60 मिनट है, और तापमान कमरे का तापमान है। प्रतिक्रिया के बाद, 3,4-डाइक्लोरोबेंजाल्डिहाइड प्राप्त होता है।
चरण 2: 3 का संश्लेषण, 4-डाइक्लोरोबेंज़िल अल्कोहल:
3,4-डाइक्लोरोबेंज़िल अल्कोहल को संश्लेषित करने के कई तरीके हैं, और 3,4-डाइक्लोरोबेंज़ल्डिहाइड को कम करके इसे प्राप्त करना अधिक सामान्य तरीका है। प्रायोगिक स्थितियां हैं: 3,4-डाइक्लोरोबेंजाल्डिहाइड (1 मोल), इथेनॉल (4-5 गुना मात्रा), हाइड्रोजन (अतिरिक्त), और उत्प्रेरक Pd/C है। प्रतिक्रिया समय कई घंटे है, और प्रयोगात्मक तापमान कमरे का तापमान है। प्रतिक्रिया के बाद, 3,4-डाइक्लोरोबेंजाइल अल्कोहल प्राप्त हुआ।
चरण 3: 3 का संश्लेषण, 4-डाइक्लोरोफेनिलएसेटिक एसिड:
ब्रोमोइथेन में 3,4-डाइक्लोरोबेंजाइल अल्कोहल मिलाएं, और 3,4-डाइक्लोरोफिनाइलएथेनॉल प्राप्त करने के लिए उत्प्रेरित करें। प्रायोगिक स्थितियां हैं: 3,4-डाइक्लोरोबेंजाइल अल्कोहल (1 मोल), ब्रोमोइथेन (4 मोल), KOH (उत्प्रेरक), इथेनॉल विलायक, प्रतिक्रिया समय 3 घंटे है, और तापमान कमरे का तापमान है। प्राप्त 3,4-डाइक्लोरोफेनिलएथेनॉल को 3,4-डाइक्लोरोफेनिलएसिटिक एसिड प्राप्त करने के लिए नाइट्रिक एसिड में जोड़ा जाता है। प्रायोगिक स्थितियां हैं: 3,4-डाइक्लोरोफेनिलथेनॉल (1 मोल), नाइट्रिक एसिड (अतिरिक्त), प्रतिक्रिया समय 1-2 घंटे है, और तापमान कमरे का तापमान है।
चरण 4: 3 का संश्लेषण, 4-डाइक्लोरोफेनिलएसिटाइल क्लोराइड:
3,4-डाइक्लोरोफिनाइल एसिटाइल क्लोराइड निर्जल सल्फ्यूरल क्लोराइड में मिलाकर 3,4-डाइक्लोरोफिनाइल एसिटाइल क्लोराइड प्राप्त करें। प्रायोगिक स्थितियां हैं: 3,4-डाइक्लोरोफेनिलएसेटिक एसिड (1 मोल), निर्जल सल्फ्यूरल क्लोराइड (उत्प्रेरक), प्रतिक्रिया समय 2-3 घंटे है, और तापमान कमरे का तापमान है।
चरण 5: 4-(एथोक्सी)-3,5-डाइमिथाइलफेनिलएसीटोन का संश्लेषण:
4-(एथॉक्सी)-3,5-डायमिनोफेनिलएसीटोन प्राप्त करने के लिए मेथनॉल में 3,4-डाइक्लोरोफेनिलएसिटाइल क्लोराइड मिलाएं, इथेनॉल और एन-ब्यूटिललिथियम मिलाएं। प्रायोगिक स्थितियां हैं: 3, 4-डाइक्लोरोफेनिलसेटाइल क्लोराइड (1 मोल), मेथनॉल सॉल्वेंट, इथेनॉल (अतिरिक्त), एन-ब्यूटाइल लिथियम (उत्प्रेरक), प्रतिक्रिया समय कई घंटे है, और तापमान कमरे का तापमान है।
चरण 6: लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड का संश्लेषण:
लैरोकेन 4-(एथॉक्सी)-3, 5-डाइमिथाइलफेनिलएसीटोन को इथेनॉल में मिलाकर और अमोनिया घोल मिलाकर प्राप्त किया जाता है। प्रायोगिक स्थितियां हैं: 4-(एथोक्सी)-3, 5-डाइमिथाइलफेनिलएसीटोन (1 मोल), इथेनॉल सॉल्वेंट, अमोनिया सॉल्यूशन (नमक हटाने वाला एजेंट), प्रतिक्रिया का समय कई घंटे है, और तापमान कमरे का तापमान है। अंत में, हाइड्रोक्लोरिक एसिड जोड़कर, अंतिम उत्पाद प्राप्त करने के लिए लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड का क्रिस्टल रूप बनता है।
उपरोक्त चरणों के माध्यम से, हमने स्थानीय संवेदनाहारी दवा लैरोकेन हाइड्रोक्लोराइड को सफलतापूर्वक संश्लेषित किया। दवा की रासायनिक संरचना सरल है, संश्लेषण विधि अपेक्षाकृत परिपक्व है, और नैदानिक अभ्यास में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जा सकता है। लेकिन एक ही समय में, दवा के कई दुष्प्रभाव होते हैं, इसलिए फार्मासिस्ट को दवा का उपयोग करने से पहले रोगी के एलर्जी के इतिहास और अन्य स्वास्थ्य स्थितियों को ध्यान से समझना चाहिए और रोगी की सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए खुराक को सख्ती से नियंत्रित करना चाहिए। यदि आपको लिडोकेन खरीदने की आवश्यकता है, तो कृपया हमें बिक्री के लिए एक ईमेल भेजें।