misoprostol, एक हल्का पीला चिपचिपा तरल, इथेनॉल, ईथर या क्लोरोफॉर्म के साथ गलत हो सकता है, और पानी या एन-हेक्सेन में भंग करना बहुत मुश्किल है। यह प्रोस्टाग्लैंडीन E1 का व्युत्पन्न है, जिसका गर्भवती गर्भाशय पर गैस्ट्रिक एसिड स्राव और सिकुड़ा प्रभाव को रोकने का एक मजबूत प्रभाव है। इसके अलावा, मिसोप्रोस्टोल में ई-प्रोस्टाग्लैंडिंस की औषधीय गतिविधि होती है, जो गर्भाशय ग्रीवा को नरम कर सकती है, गर्भाशय के तनाव और अंतर्गर्भाशयी दबाव को बढ़ा सकती है। वर्तमान में, श्रम को प्रेरित करने के लिए मिफेप्रिस्टोन का क्रमिक अनुप्रयोग मध्यावधि श्रम को शामिल करने के मुख्य तरीकों में से एक बन गया है। यह संदंश इलाज और एमनियोसेंटेसिस जैसे सर्जिकल ऑपरेशन को बेहतर ढंग से बदल सकता है। गर्भपात की सफलता दर लगभग 96.1 प्रतिशत है। यह श्रम को शामिल करने का एक सुरक्षित और प्रभावी तरीका है। मिसोप्रोस्टोल पहला नैदानिक पीजीई (प्रोस्टाग्लैंडीन ई) व्युत्पन्न है, जिसका विभिन्न अल्सर (ग्रहणी संबंधी अल्सर को छोड़कर) पर स्पष्ट उपचारात्मक प्रभाव पड़ता है। हालांकि, इसकी कीमत अपेक्षाकृत महंगी है। वर्तमान में, यह आम तौर पर अल्सर के इलाज के लिए दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में प्रयोग किया जाता है, मुख्य रूप से दुर्दम्य अल्सर या आवर्तक अल्सर के लिए।
मिसोप्रोस्टोल का कृत्रिम संश्लेषण: कच्चे माल के रूप में एजेलिक एसिड लें, इमिडाज़ोल एसाइलेशन उत्पाद का उत्पादन करने के लिए डायमिडाज़ोलिल सल्फ़ोक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करें, जिसमें मजबूत एसाइलेशन गतिविधि है। मोनोमेथिल मैलोनेट के साथ प्रतिक्रिया करने के बाद, यह अम्लीकृत और डीकार्बोक्सिलेटेड होता है जिससे 2-[8- (मेथोक्सीकार्बोनिल) ऑक्टाइल] मिथाइल एसीटेट का उत्पादन होता है, फिर हाइड्रोलाइज्ड और डीकार्बोक्सिलेटेड 8-ऑक्सो डिकैनोइक एसिड, साइक्लाइज्ड और डीकार्बोक्सिलेटेड का उत्पादन होता है। डाइमिथाइल ऑक्सालेट के साथ 3-प्रतिस्थापित साइक्लोपेंटाट्रियोन का उत्पादन करने के लिए, कार्बोनिल समूहों में से एक को हाइड्रॉक्सिल के लिए चुनिंदा रूप से हाइड्रोजनीकृत किया गया था, और फिर कम करके 4-हाइड्रॉक्सी-2- (मिथाइल हेप्टानेट-7-यल) { {7}},3-एसीटोन एसीटोन के साथ प्रतिक्रिया के बाद साइक्लोपेंटेनोन। अंत में, कार्बनिक एल्यूमीनियम अभिकर्मक के साथ प्रतिक्रिया द्वारा मिसोप्रोस्टोल प्राप्त किया गया था।
यह मुख्य रूप से पहले रासायनिक रूप से संश्लेषित प्रोस्टाग्लैंडीन E1 एंटी अल्सर दवा के रूप में उपयोग किया जाता है। गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकने और अल्सर के गठन को रोकने पर इसका एक मजबूत प्रभाव पड़ता है। गैस्ट्रिक एसिड को बाधित किया जा सकता है जिसमें बेसल गैस्ट्रिक एसिड स्राव और हिस्टामाइन पेंटागैस्ट्रिन, भोजन या कॉफी उत्तेजना के कारण गैस्ट्रिक एसिड स्राव शामिल है, और रात में गैस्ट्रिक एसिड स्राव को भी कम कर सकता है। यह क्लिनिक में इस्तेमाल होने वाली पहली एंटी पेप्टिक अल्सर दवा है। यह लंबे समय तक अल्सर की पुनरावृत्ति में रिसेप्टर विरोधी से बेहतर है, लेकिन द्वीप रिसेप्टर विरोधी की तुलना में पेप्टिक अल्सर के दर्द से राहत दिलाने में कम प्रभावी है। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए, विशेष रूप से कम प्रोस्टाग्लैंडीन स्तर वाले मामलों के लिए।
मिसोप्रोस्टोल के औषधीय ज्ञान के संबंध में, प्रोस्टाग्लैंडिंस और उनके डेरिवेटिव एंटी पेप्टिक अल्सर दवाओं का एक वर्ग है, जिन्हें हाल के 20 वर्षों में खोजा गया है और इसने अधिक ध्यान आकर्षित किया है। यह उत्पाद क्लिनिक में प्रवेश करने वाला सिंथेटिक प्रोस्टाग्लैंडीन I का पहला व्युत्पन्न है। यह जानवरों और मनुष्यों में गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकने पर एक मजबूत प्रभाव साबित हुआ है। प्रशासन के बाद, गैस्ट्रिक जूस का स्राव और बेसल गैस्ट्रिक एसिड, हिस्टामाइन, गैस्ट्रिन और भोजन उत्तेजना के कारण एसिड का उत्सर्जन काफी कम हो गया था, और प्रोटीज का उत्सर्जन भी कम हो गया था। हालांकि, क्रिया का तंत्र अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है, जो पार्श्विका कोशिकाओं के सीएमपी स्तर पर एडिनाइलेट साइक्लेज गतिविधि के प्रभाव से संबंधित हो सकता है। पशु प्रयोगों ने यह भी साबित कर दिया है कि यह अल्सर के गठन को रोक सकता है। इसलिए, यह माना जाता है कि गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकने के अलावा इस उत्पाद में मजबूत सेल सुरक्षात्मक प्रभाव होता है। इसके अलावा, इस उत्पाद में ई-प्रोस्टाग्लैंडिंस की औषधीय गतिविधि भी है, जो गर्भाशय ग्रीवा को नरम कर सकती है, गर्भाशय के तनाव और अंतर्गर्भाशयी दबाव को बढ़ा सकती है। मिफेप्रिस्टोन के साथ अनुक्रमिक उपयोग प्रारंभिक गर्भावस्था में सहज गर्भाशय संकुचन की आवृत्ति और आयाम को काफी बढ़ा और प्रेरित कर सकता है, जिसका उपयोग प्रारंभिक गर्भावस्था को रोकने के लिए किया जा सकता है। इसकी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं थियोप्रोस्टोन और कार्बोप्रोस्ट मिथाइल एस्टर की तुलना में छोटी थीं, और इसका उपयोग करना आसान था। मौखिक अवशोषण अच्छा है। एक खुराक लेने के बाद, टीमैक्स 0.5 घंटे है और उन्मूलन आधा जीवन 20-40 मिनट है। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी दर 80 ~ 90 प्रतिशत थी। जिगर, गुर्दे, आंत, पेट और अन्य ऊतकों में दवा की एकाग्रता रक्त की तुलना में अधिक थी। मौखिक प्रशासन के बाद, रेडियोधर्मी तत्वों के साथ लेबल किए गए उत्पाद का लगभग 75 प्रतिशत मूत्र से उत्सर्जित होता है, लगभग 15 प्रतिशत मल से उत्सर्जित होता है, और 56 प्रतिशत मूत्र से 8 घंटों के भीतर उत्सर्जित होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स का ज्ञान: मिसोप्रोस्टोल मौखिक प्रशासन द्वारा तेजी से अवशोषित किया जाता है, और 1.5 घंटे के बाद पूरी तरह से अवशोषित किया जा सकता है। मौखिक प्रशासन के 15 मिनट के बाद, प्लाज्मा सक्रिय मेटाबोलाइट मिसोप्रोस्टोइक एसिड अपने चरम पर पहुंच गया। एकल मौखिक प्रशासन 200 μg। औसत शिखर प्लाज्मा सांद्रता 0.309 μg/L थी। मिसोप्रोस्टोल की प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी दर 80 प्रतिशत ~ 90 प्रतिशत थी। जिगर, गुर्दे, आंत, पेट और अन्य ऊतकों में दवा की एकाग्रता रक्त की तुलना में अधिक थी। मिसोप्रोस्टोल का उन्मूलन आधा जीवन 20 ~ 40 मिनट है, और इसे हर 12 घंटे में मौखिक रूप से लिया जाता है क्योंकि 400 माइक्रोग्राम मिसोप्रोस्टोल विवो में जमा नहीं होता है। लगभग 75 प्रतिशत मिसोप्रोस्टोल गुर्दे के माध्यम से मूत्र में उत्सर्जित किया गया था और लगभग 15 प्रतिशत मौखिक प्रशासन के बाद मल से उत्सर्जित किया गया था; 8 घंटे के भीतर मूत्र का उत्सर्जन 56 प्रतिशत था।
संबंधित विशेषज्ञों ने इस उत्पाद का मूल्यांकन किया है। मिसोप्रोस्टोल प्रोस्टाग्लैंडीन E1 का व्युत्पन्न है, जिसका गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकने पर एक मजबूत प्रभाव पड़ता है और गर्भवती गर्भाशय पर एक सिकुड़ा प्रभाव पड़ता है। इसके अलावा, मिसोप्रोस्टोल में ई-प्रोस्टाग्लैंडिंस की औषधीय गतिविधि होती है, जो गर्भाशय ग्रीवा को नरम कर सकती है, गर्भाशय के तनाव और अंतर्गर्भाशयी दबाव को बढ़ा सकती है। वर्तमान में, श्रम को प्रेरित करने के लिए मिफेप्रिस्टोन का क्रमिक अनुप्रयोग मध्यावधि श्रम को शामिल करने के मुख्य तरीकों में से एक बन गया है। यह संदंश इलाज और एमनियोसेंटेसिस जैसे सर्जिकल ऑपरेशन को बेहतर ढंग से बदल सकता है। गर्भपात की सफलता दर लगभग 96.1 प्रतिशत है। यह श्रम को शामिल करने का एक सुरक्षित और प्रभावी तरीका है। मिसोप्रोस्टोल पहला नैदानिक पीजीई (प्रोस्टाग्लैंडीन ई) व्युत्पन्न है, जिसका विभिन्न अल्सर (ग्रहणी संबंधी अल्सर को छोड़कर) पर स्पष्ट उपचारात्मक प्रभाव पड़ता है। हालांकि, इसकी कीमत अपेक्षाकृत महंगी है। वर्तमान में, यह आम तौर पर अल्सर के इलाज के लिए दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में प्रयोग किया जाता है, मुख्य रूप से दुर्दम्य अल्सर या आवर्तक अल्सर के लिए।