प्रीगैबलिन क्या है?

Pregabalinएक सफेद क्रिस्टलीय ठोस है, जो आमतौर पर रंगहीन या लगभग रंगहीन कणिकाओं या पाउडर के रूप में होता है। इसका रासायनिक नाम (3S)-3-{[(2S)-1-(मिथाइल)एथिल]एमिनो}प्रोपेनोइक एसिड है। इसका आणविक सूत्र C है₈H₁₇नहीं₂, CAS 148553-50-8, और इसका आणविक भार 159.23 g/mol है। यह एक चिरल केंद्र वाला एक चिरल यौगिक है। इसकी पानी में घुलनशीलता अधिक है और यह जल्दी घुल सकता है। इसमें मेथनॉल, इथेनॉल और डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड सहित अन्य सॉल्वैंट्स में भी अच्छी घुलनशीलता है। पीएच कम (अम्लीय) होता है, आमतौर पर 2-3 के बीच। यह कमरे के तापमान पर अपेक्षाकृत स्थिर होता है और इसे विघटित या निम्नीकृत करना आसान नहीं होता है। हालाँकि, यह मजबूत ऑक्सीकरण एजेंटों और प्रकाश के प्रति संवेदनशील हो सकता है। सटीक परख विधियों में आमतौर पर उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी (एचपीएलसी) और गैस क्रोमैटोग्राफी-मास स्पेक्ट्रोमेट्री (जीसी-एमएस) शामिल होते हैं, जो उनके मात्रात्मक विश्लेषण और पहचान को सक्षम करते हैं।

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प्रीगैबलिन (प्रागुएलिन हाइड्रोक्लोराइड) एक मिर्गी-रोधी और एनाल्जेसिक दवा है। प्रीगैबलिन के कई सिंथेटिक तरीके पेश किए जाएंगे।

1. रोसेनमुंड-वॉन ब्रौन प्रतिक्रिया विधि:

एक। चरण 1: सबसे पहले, हाइड्रोजनीकरण द्वारा एमिनोप्रोपियोनिट्राइल को 3-अमीनोप्रोपेनॉल में अपचयित किया जाता है।

प्रतिक्रिया सूत्र: HCN + 2H₂ → H₂सी=सीएच₂+ एनएच₃

बी। चरण 2: संबंधित एस्टरीफिकेशन उत्पाद उत्पन्न करने के लिए एथिलीन ऑक्साइड के साथ एमिनोप्रोपेनॉल पर प्रतिक्रिया करें।

प्रतिक्रिया सूत्र: एच₂सी=सीएच₂+ सीएच₂ओ → सीएच₃चोक₂चौधरी₂ओह

सी। चरण 3: अम्लीय परिस्थितियों में, एस्टर को ग्लाइसीडोन के साथ प्रतिक्रिया करके प्रीगैबलिन बनाएं।

प्रतिक्रिया सूत्र: सीएच₃चोक₂चौधरी₂ओह + सीएच₃कोच₂ओ → (सीएच₃)₂सीएचएनकोच₂चौधरी₂ओसी(ओ)सीएच₃

डी। चरण 4: अंत में, प्रीगैबलिन को हाइड्रोक्लोरिक एसिड उपचार द्वारा हाइड्रोक्लोराइड रूप में परिवर्तित किया जाता है।

प्रतिक्रिया सूत्र: (सीएच₃)₂सीएचएनकोच₂चौधरी₂ओसी(ओ)सीएच₃+ एचसीएल → (सीएच₃)₂सीएचएनकोच₂चौधरी₂ओसी(ओ)सीएच₃·एचसीएल

2. एस-मिथाइलेशन विधि:

एक। चरण 1: सबसे पहले, हाइड्रोजनीकरण द्वारा (रोसेनमुंड-वॉन ब्रौन प्रतिक्रिया के समान) एमिनोप्रोपियोनाइट्राइल को 3-एमिनोप्रोपेनॉल में घटाया जाता है।

बी। चरण 2: मिथाइल सोडियम आयोडाइड के साथ अमीनोप्रोपेनॉल पर प्रतिक्रिया करें, और क्षारीय परिस्थितियों में एस-मिथाइलेशन प्रतिक्रिया करें।

प्रतिक्रिया सूत्र: सीएच₃मैं + एनएच₂चौधरी₂चौधरी₂ओह → एनएच₂चौधरी₂चौधरी₂ओसीएच₃+ हाय

सी। चरण 3: एस-मिथाइल-प्रीगैबलिन को हाइड्रोक्लोरिक एसिड उपचार द्वारा हाइड्रोक्लोराइड रूप में परिवर्तित किया जाता है।

प्रतिक्रिया सूत्र: एनएच₂चौधरी₂चौधरी₂OCH₃·एचसीएल

3. थैलिक एसिड एमाइड विधि:

एक। चरण 1: सबसे पहले, थैलिक डाइकारबॉक्सिलिक एनहाइड्राइड को अमीनोएथेनॉल के साथ प्रतिक्रिया करके एनहाइड्राइड बनता है।

प्रतिक्रिया सूत्र: सी₆H₄(सीओ)₂क्लोरीन₂ + H₂एनसीएच₂चौधरी₂ओह → सी₆H₄(सीओ)₂(ओएनएचसीएच₂चौधरी₂ओह)

बी। चरण 2: एक मध्यवर्ती रिंग बनाने के लिए अम्लीय परिस्थितियों में एनहाइड्राइड को -ब्यूटिरोलैक्टोन के साथ प्रतिक्रिया करें।

प्रतिक्रिया सूत्र: सी₆H₄(सीओ)₂(ओएनएचसीएच₂चौधरी₂ओह) + सी₄H₆O₂ → C₉H₇नहीं₃

सी। चरण 3: कमी और क्षारीकरण द्वारा रिंग को प्रीगैबलिन में परिवर्तित करें।

डी। चरण 4: अंत में, प्रीगैबलिन को हाइड्रोक्लोरिक एसिड उपचार द्वारा हाइड्रोक्लोराइड रूप में परिवर्तित किया जाता है।

कृपया ध्यान दें कि उपरोक्त चरणों में अन्य मध्यवर्ती और सहायक अभिकर्मकों का उपयोग भी शामिल हो सकता है, और विशिष्ट प्रतिक्रिया स्थितियों और संचालन विवरण को विशिष्ट संश्लेषण योजना के अनुसार अनुकूलित और समायोजित किया जा सकता है। इसके अलावा, किसी भी रासायनिक संश्लेषण को निष्पादित करते समय, प्रासंगिक सुरक्षा प्रक्रियाओं का पालन करना और उपयुक्त प्रयोगशाला वातावरण में इसे निष्पादित करना महत्वपूर्ण है।

1. रासायनिक संरचना विश्लेषण:

प्रीगैबलिन के नामकरण की प्रक्रिया इसकी रासायनिक संरचना के विश्लेषण के साथ शुरू हुई। रसायनशास्त्री किसी अणु की संरचना और उसके जुड़ाव का विश्लेषण करके उसके कार्यात्मक समूहों का निर्धारण करते हैं। प्रीगैबलिन के लिए, इसका रासायनिक नाम "(3S)-3-{[(2S)-1-(मिथाइल)एथिल]एमिनो}प्रोपेनोइक एसिड" अणु में मुख्य कार्यात्मक समूहों और उनके लेआउट को प्रकट करता है।

1.1. कार्यात्मक समूह:

प्रीगैबलिन की रासायनिक संरचना में कई प्रमुख कार्यात्मक समूह शामिल हैं जो औषधीय गतिविधि और प्रभावकारिता में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। सबसे पहले, हम अणु के अंत में एक कार्बोक्जिलिक एसिड समूह (-COOH) देख सकते हैं, जो कई कार्बनिक अम्लों की एक सामान्य विशेषता है। दूसरा, एक अमीनो समूह (-NH) है₂) कार्बन परमाणु से जुड़ा हुआ है, जो कई कार्बनिक यौगिकों में एक सामान्य अमीनो समूह है।

1.2. कार्बन कंकाल:

प्रीगैबलिन के कार्बन कंकाल में केंद्र में एक असममित कार्बन परमाणु के साथ 3 कार्बन परमाणु होते हैं। अन्य दो कार्बन परमाणु क्रमशः कार्बोक्जिलिक एसिड समूह और अमीनो समूह से जुड़े होते हैं। इस कार्बन कंकाल की उपस्थिति अणु को स्टीरियोइसोमर्स रखने की अनुमति देती है।

1.3. स्टीरियोइसोमर्स:

प्रीगैबलिन स्टीरियोइसोमर्स वाला एक चिरल यौगिक है। इसकी संरचना में, एक केंद्रीय कार्बन परमाणु (सी) एक मिथाइल समूह (सीएच) से जुड़ा हुआ है₃), एक अमीनो समूह (NH₂) और एक कार्बोक्सिल समूह (COOH)। प्रीगैबलिन में, कार्बन परमाणु के चारों ओर चार संबंध हैं: दो एच (हाइड्रोजन परमाणु) और एक मिथाइल समूह (सीएच)₃) एक ही तल पर, जबकि दूसरा एक अमीनो समूह (NH.) है₂). यह संरचनात्मक विशेषता प्रीगैबलिन को दो एनैन्टीओमर बनाती है, अर्थात् (एस)-प्रीगैबलिन और (आर)-प्रीगैबलिन।

1.4. स्थानिक विन्यास:

स्टीरियोइसोमर्स की उपस्थिति के अनुसार, प्रीगैबलिन एक असममित स्थानिक विन्यास प्रदर्शित करता है। इसके स्टीरियोइसोमर्स को C के आसपास अभिविन्यास द्वारा वर्णित किया जा सकता है। (एस)-प्रीगैबलिन में, मिथाइल और अमीनो समूह एक ही तरफ हैं, जबकि (आर)-प्रीगैबलिन में, वे विपरीत दिशा में हैं। स्थानिक विन्यास में ये अंतर दवा की गतिविधि और भौतिक रासायनिक गुणों पर प्रभाव डाल सकते हैं।

1.5. आणविक वजन:

प्रीगैबलिन का सापेक्ष आणविक द्रव्यमान 159.23 ग्राम/मोल है। आणविक भार अणु के समग्र आकार और द्रव्यमान के बारे में जानकारी प्रदान करता है। यह प्रत्येक परमाणु के सापेक्ष परमाणु द्रव्यमान को जोड़कर प्राप्त किया जाता है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि प्रीगैबलिन की आणविक संरचना का विश्लेषण और सत्यापन आगे के प्रयोगात्मक और तकनीकी साधनों, जैसे कि परमाणु चुंबकीय अनुनाद (एनएमआर) स्पेक्ट्रोस्कोपी और क्रिस्टलोग्राफिक तरीकों से किया जा सकता है। ये प्रयोग बॉन्ड की लंबाई, बॉन्ड कोण और स्टीरियो कॉन्फ़िगरेशन के बारे में अधिक विस्तृत जानकारी प्रदान कर सकते हैं, जिससे प्रीगैबलिन की आणविक संरचना की समझ गहरी हो सकती है।

2. औषधि वर्गीकरण:

किसी दवा का नामकरण करते समय उसके औषधीय वर्ग को समझना महत्वपूर्ण है। प्रीगैबलिन एंटीपीलेप्टिक और एनाल्जेसिक प्रभाव वाले गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) एनालॉग्स से संबंधित है। यह जानकारी प्रीगैबलिन को दवा नामकरण में स्थान देने में मदद करती है।

3. अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम (INN):

INN का निर्धारण विश्व स्वास्थ्य संगठन (WHO) और अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम (INN) समिति द्वारा किया जाता है। समिति का लक्ष्य दुनिया भर में दवाओं के लिए एक मान्यता प्राप्त, गैर-मालिकाना नामकरण प्रणाली प्रदान करना है जो स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों और रोगियों के लिए उपयोग करना आसान है। प्रीगैबलिन को इसके सामान्य नाम के रूप में स्वीकार किया जाता है और संबंधित आईएनएन पंजीकृत किया जाता है, प्रीगैबलिन।

4. ट्रेडमार्क कानून:

ट्रेडमार्क कानून व्यापार नामों की सुरक्षा और प्रचार के लिए उपयोग किया जाने वाला कानूनी ढांचा है। किसी दवा का नामकरण करते समय, दवा कंपनियाँ अक्सर बाज़ार में अपने उत्पाद को अलग दिखाने के लिए अपने व्यापार नाम के रूप में एक विशेष ब्रांड नाम चुनती हैं। उदाहरण के लिए, संयुक्त राज्य अमेरिका में, गैबापेंटिन का विपणन फाइजर द्वारा "लिरिका" ब्रांड नाम के तहत किया जाता है।

5. एफडीए अनुमोदन:

प्रीगैबलिन मूल रूप से फाइजर द्वारा विकसित किया गया था और 2004 में अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) द्वारा अनुमोदित किया गया था। एफडीए द्वारा अनुमोदित होने से पहले, प्रीगैबलिन अपनी सुरक्षा और प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए एक कठोर नैदानिक ​​​​परीक्षण और मूल्यांकन प्रक्रिया से गुजरा था।