Letrozoleपाउडरएक सिंथेटिक बेंज़ोट्रियाज़ोल व्युत्पन्न है। यह एरोमाटेज़ को रोककर एस्ट्रोजन के स्तर को कम करता है, जिससे ट्यूमर के विकास पर एस्ट्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को समाप्त किया जाता है। स्तन कैंसर कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी के लिए। यह अत्यधिक चयनात्मक एरोमाटेज़ अवरोधकों की एक नई पीढ़ी है। यह एक बेंजाइलरियाज़ोल उत्पाद है। एरोमाटेज को रोककर, एस्ट्रोजन का स्तर कम हो जाता है, जिससे ट्यूमर के विकास पर एस्ट्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को समाप्त कर दिया जाता है।
इन विवो गतिविधि पहली पीढ़ी के एरोमाटेज़ इनहिबिटर एमिनोलुटामाइड से 150-250 गुना अधिक मजबूत है। इसकी उच्च चयनात्मकता के कारण, यह ग्लूकोकार्टिकोइड्स, खनिज कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और थायरॉयड के कार्य को प्रभावित नहीं करता है। उच्च खुराक का उपयोग अधिवृक्क कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के स्राव को रोकता नहीं है, इसलिए इसका उच्च चिकित्सीय सूचकांक है। सामान्य चैट चैट लाउंज विभिन्न प्रारंभिक अध्ययनों से पता चलता है कि लेट्रोज़ोल प्रणालीगत प्रणाली और लक्षित अंगों के लिए एक विष नहीं है, न ही यह एक उत्परिवर्तजन या कार्सिनोजेनिक प्रभाव है। और इसके अधिक मामूली दुष्प्रभाव हैं और यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है। एस्ट्रोजन दवाओं की तुलना में, एंटी-ट्यूमर उत्पाद अधिक मजबूत होता है। यह उन्नत स्तन कैंसर वाले पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों के लिए उपयुक्त है जो एंटी-एस्ट्रोजन थेरेपी और प्रारंभिक स्तन कैंसर के उपचार में अप्रभावी हैं।
दिसंबर 2005 में, ब्रिटिश मेडिसिन्स एंड हेल्थ प्रोडक्ट्स रेगुलेटरी एजेंसी ने स्विट्ज़रलैंड में नोवार्टिस द्वारा स्तन कैंसर के रोगियों के इलाज के लिए इसे मंजूरी दे दी, जिससे इसे पोस्टमेनोपॉज़ल शल्य चिकित्सा द्वारा इलाज किए गए पोस्टमेनोपॉज़ल हार्मोन-पॉजिटिव प्रारंभिक आक्रामक स्तन कैंसर रोगियों के लिए उपयोग करने की इजाजत दी गई। जून 2005 में एस्ट्राजेनेका के अरिमडेक्स के अनुमोदन के बाद यूके में स्वीकृत यह दूसरा एरोमाटेज अवरोधक है। दोनों दवाओं को वर्तमान मानक टैमोक्सीफेन थेरेपी से बेहतर स्तन कैंसर पुनरावृत्ति के जोखिम को रोकने के लिए नैदानिक परीक्षणों में दिखाया गया है।
के मौखिक प्रशासन के बादLetrozoleपाउडर, दवा जल्दी और पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो गई, 1 घंटे के भीतर उच्चतम सीरम एकाग्रता तक पहुंच गई, और तुरंत ऊतकों में वितरित की गई। सीरम प्रोटीन बाध्यकारी दर कम है, केवल 60 प्रतिशत, और सीरम टर्मिनल उन्मूलन चरण का आधा जीवन लगभग 2d है। इसकी निकासी मुख्य रूप से बिना किसी औषधीय प्रभाव वाले हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट्स के चयापचय द्वारा होती है। गुर्दे लगभग सभी मेटाबोलाइट्स और मूल दवा का लगभग 5 प्रतिशत उत्सर्जित करते हैं।