ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड क्या है?

ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड(जोड़ना:https://www.bloomtechz.com/synthetic-hemical/api-researching-only/tropisetron-हाइड्रोक्लोराइड-कैस-105826-92-4.html) आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला 5-HT3 रिसेप्टर प्रतिपक्षी है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को रोकने और इलाज करने के लिए किया जाता है। यह इंडोल एल्कलॉइड से संबंधित है और इसका 5-HT3 रिसेप्टर्स के साथ उच्च संबंध है। ट्रॉपिसेट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड तैयार करने के कई तरीके हैं। मैं विवरण के लिए सबसे सामान्य तरीकों में से एक को सूचीबद्ध करूंगा, लेकिन यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि यह विधि केवल एक संक्षिप्त विवरण है। यदि आपको विस्तृत विधि की आवश्यकता है, तो कृपया शानक्सी अचीव केम-टेक कंपनी, लेफ्टिनेंट को एक ईमेल भेजें।

ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड संश्लेषण

इंडोल‑2‑कार्बोनिल क्लोराइड प्रोलाइन के साथ प्रतिक्रिया करके ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड उत्पन्न करता है। ट्रॉपिसेट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड तैयार करने के विस्तृत चरण निम्नलिखित हैं:

1. घोल ए बनाने के लिए डीएमएफ की उचित मात्रा में इंडोल -2- फॉर्मिल क्लोराइड को घोलें।

2. घोल बी बनाने के लिए एन-मिथाइलपाइरोलिडोन की उचित मात्रा में प्रोलाइन को घोलें।

3. घोल ए और घोल बी को कमरे के तापमान पर मिलाएं और अच्छी तरह हिलाएं।

4. प्रतिक्रिया प्रणाली को क्षारीय बनाए रखने के लिए उचित मात्रा में पोटेशियम कार्बोनेट मिलाएं।

5. नाइट्रोजन के संरक्षण में प्रतिक्रिया प्रणाली को 80 डिग्री सेल्सियस तक गर्म किया गया और 12 घंटे तक स्थिर तापमान पर रखा गया।

6. प्रतिक्रिया के बाद, कमरे के तापमान तक ठंडा करें। निर्जल मैग्नीशियम सल्फेट की उचित मात्रा जोड़ें, और प्रतिक्रिया प्रणाली को सूखा दें।

7. अपरिष्कृत उत्पाद प्राप्त करने के लिए छानकर मैग्नीशियम सल्फेट निकालें।

शुद्धिकरण:

1. घोल सी बनाने के लिए कच्चे उत्पाद को उचित मात्रा में हाइड्रोक्लोरिक एसिड में घोलें।

2. उत्पाद को मुक्त करने के लिए अमोनिया पानी के साथ घोल सी का पीएच मान लगभग 7.5 पर समायोजित करें।

3. मुक्त इंडोल {{1}फॉर्माइल क्लोराइड प्राप्त करने के लिए निस्पंदन द्वारा अघुलनशील पदार्थों को हटा दें।

क्रिस्टलीकरण और सुखाने:

1. घोल डी बनाने के लिए इथेनॉल की उचित मात्रा में मुक्त इंडोल -2-फॉर्माइल क्लोराइड को घोलें।

2. घोल डी में उचित मात्रा में हाइड्रोजन क्लोराइड मिलाएं और पीएच मान को लगभग 5.5 पर समायोजित करें।

3. ट्रॉपिसेट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड क्रिस्टल प्राप्त करने के लिए क्रिस्टलीकरण समाधान डी।

4. अंतिम उत्पाद प्राप्त करने के लिए क्रिस्टलों को छान लें और सुखा लें।

उपरोक्त चरणों में शामिल प्रतिक्रियाएँ इस प्रकार हैं:

1. इंडोल-2-फॉर्माइल क्लोराइड प्रोलाइन के साथ प्रतिक्रिया करके ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड उत्पन्न करता है:

COCl2 प्लस NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) प्लस HCl प्लस CO2

2. प्रतिक्रिया प्रणाली को क्षारीय बनाए रखने के लिए पोटेशियम कार्बोनेट मिलाएं:

COCl2 प्लस NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) प्लस NH4Cl प्लस CO2

3. उत्पाद को मुक्त करने के लिए अमोनिया पानी के साथ पीएच मान को लगभग 7.5 पर समायोजित करें:

NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) प्लस NH4Cl प्लस HCl

4. मुक्त इंडोल {{1}कार्बोनिल क्लोराइड प्राप्त करने के लिए निस्पंदन द्वारा अघुलनशील पदार्थों को हटा दें:

NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) प्लस HCl प्लस CO2

5. ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड क्रिस्टल प्राप्त करने के लिए इथेनॉल में मुक्त इंडोल फॉर्माइल क्लोराइड को घोलें और पीएच मान को लगभग 5.5 पर समायोजित करने के लिए हाइड्रोजन क्लोराइड मिलाएं:

NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) प्लस HCl → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) HCl प्लस CO2

ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड

ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला 5-HT3 रिसेप्टर विरोधी है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को रोकने और इलाज करने के लिए किया जाता है। उल्टी प्रतिक्रिया को दबाने के अलावा, ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड में कुछ अन्य प्रतिक्रियाशील गुण भी होते हैं।

1. 5-HT3 रिसेप्टर्स का निषेध: ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड का मुख्य कार्य 5-HT3 रिसेप्टर्स को रोककर वमनरोधी प्रभाव डालना है। 5-HT3 रिसेप्टर न्यूरोट्रांसमीटर सेरोटोनिन पर एक रिसेप्टर है जो गैग रिफ्लेक्स में सिग्नलिंग भूमिका निभाता है। ट्यूमर कोशिकाओं द्वारा छोड़े गए पदार्थ 5-HT3 रिसेप्टर्स को सक्रिय कर सकते हैं, जिससे मतली और उल्टी शुरू हो सकती है। ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड {{9}HT3 रिसेप्टर्स से बंध सकता है, 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन को रिसेप्टर्स से बंधने से रोक सकता है, और इस प्रकार उल्टी प्रतिक्रिया को रोक सकता है।

2. अन्य रिसेप्टर्स पर कार्य करें: 5-HT3 रिसेप्टर्स के अलावा, ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड अन्य रिसेप्टर्स पर भी कार्य कर सकता है, जैसे हिस्टामाइन H1 रिसेप्टर्स, डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स, आदि। ये प्रभाव कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकते हैं, जैसे सिरदर्द , उनींदापन, चक्कर आना वगैरह। हालाँकि, ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ आम तौर पर हल्के से मध्यम होती हैं और किसी विशेष उपचार की आवश्यकता नहीं होती है।

3. एंटी-ट्यूमर प्रभाव: हाल के वर्षों में, अध्ययनों से पता चला है कि ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड में एक निश्चित ट्यूमर-विरोधी प्रभाव भी होता है। अध्ययनों से पता चला है कि ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड ट्यूमर सेल प्रसार को रोककर, ट्यूमर सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित करके और ट्यूमर एंजियोजेनेसिस को रोककर ट्यूमर-विरोधी भूमिका निभा सकता है। ये निष्कर्ष ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड के अनुप्रयोग के लिए एक नई दिशा प्रदान करते हैं।

इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव: ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड का एक निश्चित इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव भी होता है। अध्ययनों से पता चला है कि ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड टी लिम्फोसाइटों के प्रसार और साइटोकिन्स के स्राव को रोक सकता है, जिससे सूजन प्रतिक्रिया में बाधा आती है। इस इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव का कुछ ऑटोइम्यून बीमारियों के उपचार में संभावित अनुप्रयोग मूल्य हो सकता है।

5. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव: ट्रॉपिसेट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कुछ प्रभाव पड़ता है। अध्ययनों से पता चला है कि ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में उत्तेजक अमीनो एसिड की रिहाई को रोक सकता है, जिससे शामक, कृत्रिम निद्रावस्था और चिंता-विरोधी प्रभाव पड़ता है। यह प्रभाव कुछ मामलों में रोगी के दैनिक जीवन पर कुछ प्रभाव डाल सकता है।

ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड इतिहास

ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला 5-HT3 रिसेप्टर विरोधी है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को रोकने और इलाज करने के लिए किया जाता है।

1. खोज और प्रारंभिक शोध: ट्रॉपिसेट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड एक इंडोल एल्कलॉइड है जिसे जर्मनी के बोहरिंगर इंगेलहेम द्वारा विकसित किया गया है। 1980 के दशक की शुरुआत में, कंपनी ने वमनरोधी गुणों वाली एक दवा की खोज करने के उद्देश्य से HT3 रिसेप्टर प्रतिपक्षी पर शोध शुरू किया। बड़ी संख्या में यौगिक स्क्रीनिंग और प्रयोगों में, उन्हें उच्च गतिविधि वाला एक यौगिक मिला, जिसका नाम ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड है।

2. नामकरण एवं पंजीकरण: ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड की खोज के बाद बोहरिंगर इंगेलहेम ने इस पर गहन शोध एवं प्रयोग किये। 1985 में, कंपनी ने यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) में ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड पर पेटेंट के लिए आवेदन किया, और 1987 में पेटेंट अधिकार प्राप्त किया। इसके बाद, कंपनी ने क्लिनिकल परीक्षणों में ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड की सुरक्षा और प्रभावकारिता का मूल्यांकन करना शुरू किया।

3. क्लिनिकल परीक्षण: क्लिनिकल परीक्षणों की एक श्रृंखला के बाद, ट्रॉपिसेट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड को पहली बार 1994 में जर्मनी में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था। बाद में इसे मतली और उल्टी की रोकथाम और उपचार के लिए आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक के रूप में कई अन्य देशों में अनुमोदित किया गया था। कीमोथेरेपी और विकिरण थेरेपी।

4. अंतर्राष्ट्रीय नामकरण: ट्रॉपिसेट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड को विपणन के लिए अनुमोदित किए जाने के बाद, अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम (आईएनएन) ने इसे ट्रॉपिसेट्रॉन नाम दिया। आईएनएन विश्व स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ) द्वारा मान्यता प्राप्त एक अंतरराष्ट्रीय गैर-मालिकाना दवा नाम है, जिसका उपयोग दुनिया भर में दवा नामों की विशिष्टता और एकरूपता सुनिश्चित करने के लिए किया जाता है। ट्रॉपिसेट्रॉन नाम इसकी रासायनिक संरचना विशेषताओं के अनुसार रखा गया है, जिनमें से "ट्रॉपी" "ट्रॉपिक" से आता है, जिसका अर्थ है "उष्णकटिबंधीय", यह दर्शाता है कि दवा में उष्णकटिबंधीय पौधों के समान रासायनिक संरचना है, और "सेट्रॉन" "सेटारे" से आता है। ", जिसका अर्थ है "उष्णकटिबंधीय"। न्यूरोट्रांसमीटर", जिसका अर्थ है कि दवा मुख्य रूप से न्यूरोट्रांसमीटर पर कार्य करती है।

5. व्यापार नाम और अनुवर्ती अनुसंधान और विकास: आईएनएन द्वारा नामित किए जाने के बाद, ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड का व्यापार नाम व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। विभिन्न दवा कंपनियां ट्रोपिसिट्रॉन नाम से दवा का विपणन करती हैं, जिनमें नवोबन, टोरेकन, ट्रोपेंटिप और अन्य शामिल हैं। इसके अलावा, बाद के अनुसंधान और विकास ने ट्रोपिसिट्रॉन हाइड्रोक्लोराइड के अनुप्रयोग के दायरे का और विस्तार किया है, जैसे कि पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी की रोकथाम।