【 तकनीकी सफलता; उत्पाद नवाचार 】 नानकाई विश्वविद्यालय ने उत्कृष्ट एंटीफंगल गतिविधि के साथ नए डिफ्लुओरोविनाइलसिलेन यौगिक विकसित किए

नानकाई विश्वविद्यालय में प्रोफेसर वांग क्विंगमिन के अनुसंधान समूह ने एक नया डिफ्लूरोविनाइल्सिलीन यौगिक विकसित किया है, जो बोट्रीटिस सिनेरिया, कोलेटोट्राइकम मैक्रोफिला और फुसैरियम ग्रैमिनेरम जैसे पौधों के रोगजनकों के खिलाफ उत्कृष्ट एंटीफंगल गतिविधि प्रदर्शित करता है। सिलानोल बोरोनिक एसिड एस्टर को प्रतिस्थापित करने के लिए अमीन रेडिकल क्लीवेज का उपयोग करके, उनकी उच्च ऑक्सीकरण क्षमता सीमाओं को तोड़कर, संश्लेषण विधि पर्यावरण के अनुकूल और स्केलेबल है। शोध से पता चला है कि कुछ यौगिकों में 50 μg/mL की सांद्रता पर बोट्रीटीस सिनेरिया के खिलाफ 60% से अधिक की निषेध दर होती है, जिसमें EC50 मान व्यावसायिक कवकनाशी से बेहतर या उसके बराबर होता है, जो कवकनाशी के विकास के लिए एक नई दिशा प्रदान करता है।

वर्ल्ड एग्रोकेमिकल नेटवर्क की चीनी वेबसाइट के अनुसार, पादप रोगजनक कवक वैश्विक खाद्य सुरक्षा, पारिस्थितिकी तंत्र और मानव आजीविका के लिए एक महत्वपूर्ण खतरा पैदा करते हैं। फंगल की रोकथाम और नियंत्रण के लिए हरित रासायनिक नियंत्रण सबसे मुख्यधारा और प्रभावी तरीका है। कवकनाशी के लिए नए सीसा यौगिकों की कमी वर्तमान विकास में मुख्य बाधा समस्या है, इसलिए, कुशल नए सीसा यौगिकों और लक्ष्यों की खोज विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

Core parameters: Antibacterial rate>50 μ g/mL पर 60%, EC50 मूल्य वाणिज्यिक कवकनाशी से बेहतर है
फ्लोरीन परमाणुओं में एक छोटी त्रिज्या, उच्च इलेक्ट्रोनगेटिविटी और कार्बन परमाणुओं के साथ मजबूत बंधन क्षमता होती है। बायोएक्टिव अणुओं में फ्लोरीन तत्वों को शामिल करने से उनकी अम्लता, लिपोफिलिसिटी और स्थिरता में काफी सुधार हो सकता है, जिससे रिसेप्टर्स या एंजाइमों को लक्षित करने की उनकी बाध्यकारी क्षमता बढ़ जाती है, आणविक परिवहन दक्षता में सुधार होता है और चयापचय निष्क्रियता को रोका जा सकता है, जिससे जैविक गतिविधि में वृद्धि होती है।

संबंधित क्षेत्रों में प्रमुख कच्चे माल के रूप में सिलिकॉन डेरिवेटिव महत्वपूर्ण हैं, लेकिन सिलिकॉन बोरोनिक एसिड के सिलानॉल एस्टर की उच्च ऑक्सीकरण क्षमता फोटोकैटलिटिक सिलनीकरण में उनके अनुप्रयोग को सीमित करती है। पारंपरिक विधियां क्षमता को कम करने के लिए न्यूक्लियोफिलिक अभिकर्मकों पर निर्भर करती हैं, जबकि अमाइन रेडिकल्स, एक अभिनव रणनीति के रूप में, सी - बी बांड को सक्रिय करने की क्षमता प्रदर्शित करते हैं, जो हरित संश्लेषण के लिए एक नया मार्ग प्रदान करते हैं। हालाँकि, वर्तमान में सिलिकॉन युक्त और डिफ्लूरोइन आधारित टुकड़े अधिकांश यौगिकों में स्वतंत्र रूप से मौजूद हैं, और दोनों को एक ही अणु में पेश करने से औषधीय रसायन विज्ञान के लिए एक नया शोध परिप्रेक्ष्य मिलेगा।

कवकनाशकों के लिए नए सीसा यौगिकों की कमी की समस्या के जवाब में, नानकाई विश्वविद्यालय में प्रोफेसर वांग क्विंगमिन के शोध समूह ने कच्चे माल के रूप में सिलिकॉन आधारित बोरोनिक एसिड पिनल एस्टर का उपयोग किया और डिफ्लुओरोविनाइलसिलेन यौगिकों की एक श्रृंखला को संश्लेषित करने के लिए मुक्त रेडिकल ट्रांसफर रणनीति के माध्यम से इसकी उच्च ऑक्सीकरण क्षमता सीमा को तोड़ दिया। आगे के जैविक प्रयोगों ने पुष्टि की है कि कई लक्ष्य यौगिक बोट्रीटिस सिनेरिया, कोलेटोट्राइकम मैक्रोफिला और फ्यूसेरियम ग्रैमिनेरम जैसे पौधों के रोगजनकों के खिलाफ उत्कृष्ट एंटीफंगल गतिविधि प्रदर्शित करते हैं।

प्रासंगिक शोध परिणाम चाइनीज केमिकल लेटर्स (DOI: 10.1016/j.clet. 2025.111940) में प्रकाशित किए गए थे। इस विधि में एक सरल, हरा और हल्का सिंथेटिक दृष्टिकोण, मजबूत सब्सट्रेट सार्वभौमिकता, कई कार्यात्मक समूहों और प्राकृतिक उत्पाद संरचनाओं के साथ संगतता है, और इसे ग्राम स्तर पर बढ़ाया जा सकता है।

कुछ यौगिकों ने बोट्रीटिस सिनेरिया (तालिका 1) के खिलाफ अच्छी जीवाणुरोधी गतिविधि दिखाई, और डीएफटी और एमईपी विश्लेषण ने संरचना और गतिविधि (चित्र 2) के बीच संबंध का खुलासा किया।

डीएफटी और एमईपी विश्लेषण से पता चला कि अत्यधिक सक्रिय यौगिकों में अद्वितीय इलेक्ट्रॉनिक गुण होते हैं। स्कैनिंग इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपी ने हाइपल वृद्धि के प्रभावी निषेध की पुष्टि की।

The author developed a method for efficiently generating silicon-based free radicals and introducing difluoroene based fragments through the homolytic substitution reaction of silanol boronic acid esters using amine free radicals. This method can synthesize silicon containing difluoroalkenes on a large scale under mild conditions and exhibits excellent antifungal activity: the inhibition rate against pathogenic bacteria such as gray mold is>50 μ g/mL पर 60%, और EC50 मान व्यावसायिक कवकनाशी से बेहतर या उसके बराबर है। सैद्धांतिक गणना (डीएफटी/एमईपी) अत्यधिक सक्रिय यौगिकों के अद्वितीय इलेक्ट्रॉनिक गुणों को प्रकट करती है, और स्कैनिंग इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपी हाइपल विकास के उनके प्रभावी निषेध की पुष्टि करती है। यह कार्य संरचनात्मक रूप से अनुकूलित और नवीन कवकनाशी के विकास के लिए नवीन लीड यौगिक प्रदान करता है।