शानक्सी ब्लूम टेक कं, लिमिटेड चीन में मिर्ताज़ापाइन तरल के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले मिर्टज़ापाइन तरल में आपका स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
मिर्ताज़ापाइन तरलएक टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (TeCA) है, जो मुख्य रूप से मिर्ताज़ापाइन से बना है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रीसानेप्टिक झिल्ली अल्फा 2 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने के लिए कई न्यूरोट्रांसमीटर नियामक तंत्र के माध्यम से काम करता है, नॉरपेनेफ्रिन (एनई) और सेरोटोनिन (5 - एचटी) रिलीज की नकारात्मक प्रतिक्रिया अवरोध से राहत देता है, और दोनों न्यूरोट्रांसमीटर की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि करता है। इसके सहायक पदार्थों में तरल माल्टिटोल (ई965) 700 मिलीग्राम/एमएल (फ्रुक्टोज असहिष्णुता वाले रोगियों के लिए वर्जित) शामिल हैं; सोडियम बेंजोएट (ई211) 1.2 मिलीग्राम/एमएल (नवजात पीलिया का खतरा बढ़ सकता है); एल-मेथिओनिन, सैकरिन सोडियम, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट, ग्लिसरीन, संतरे का स्वाद सार, शुद्ध पानी। निगलने में कठिनाई वाले लोगों (जैसे कि बुजुर्ग और बच्चे) के लिए उपयुक्त, खुराक को लचीले ढंग से समायोजित किया जा सकता है, खासकर उन रोगियों के लिए जिन्हें धीरे-धीरे खुराक बढ़ाने की आवश्यकता होती है, ताकि टैबलेट के विघटन के कारण होने वाली जठरांत्र संबंधी जलन से बचा जा सके और मतली जैसे दुष्प्रभावों को कम किया जा सके। इसका उपयोग मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर जैसे सेलेजिलिन और फेनेथाइलमाइन के साथ संयोजन में नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे घातक सेरोटोनिन सिंड्रोम हो सकता है (लक्षणों में तेज बुखार, कंपकंपी, दौरे शामिल हैं)। अन्य 5-HT गतिविधि बढ़ाने वाली दवाएं जैसे चयनात्मक 5-HT रीपटेक इनहिबिटर (SSRIs), ट्रामाडोल और लाइनज़ोलिड भी संयोजन में उपयोग किए जाने पर सेरोटोनिन सिंड्रोम के खतरे को बढ़ाते हैं।
हमारा उत्पाद
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मिर्ताज़ापाइन सीओए
मिर्ताज़ापाइन तरलदुनिया की पहली नॉरपेनेफ्रिन और विशिष्ट 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन एंटीडिप्रेसेंट (NaSSA) के रूप में, अपनी अनूठी क्रियाविधि और महत्वपूर्ण नैदानिक प्रभावकारिता के कारण 1994 में लॉन्च होने के बाद से यह अवसाद के उपचार में एक महत्वपूर्ण दवा बन गई है। इसका तरल खुराक रूप (मौखिक समाधान) लचीले खुराक समायोजन, स्थिर जैवउपलब्धता और विशिष्ट आबादी के लिए उपयुक्तता के माध्यम से नैदानिक अभ्यास में अद्वितीय लाभ प्रदर्शित करता है।
रासायनिक संरचना और भौतिक रासायनिक गुण
रासायनिक संरचना के मूल सिद्धांत
mirtazapine का रासायनिक नाम 1,2,3,4,10,14b-hexahidro-2-methylpyrazino [2,1-a] पाइरिडो [2,3-c] बेंजोडायजेपाइन है, जिसका आणविक सूत्र C ₁₇ H ₁₉ N ∝ और आणविक भार 265.35 है। इसकी संरचना में पाइरीडीन रिंग, पाइपरज़ीन रिंग और बेंजोडायजेपाइन रिंग शामिल हैं, जो एक ट्राइसाइक्लिक संयुग्मित प्रणाली बनाती हैं। यह संरचना इसे निम्नलिखित विशेषताओं से संपन्न करती है:
वसा घुलनशीलता: परिकलित हाइड्रोफोबिक पैरामीटर (XlogP) 2.886 है, जो मेथनॉल और इथेनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में आसानी से घुलनशील है, लेकिन पानी में लगभग अघुलनशील है।
स्थिरता: सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, फोटोलिसिस, नमी के प्रति संवेदनशील (हाइग्रोस्कोपिसिटी) को रोकने के लिए प्रकाश से दूर संग्रहित किया जाना चाहिए।
तरल खुराक रूपों के लिए डिज़ाइन आवश्यकताएँ
पानी में मिर्ताज़ापाइन की अत्यधिक कम घुलनशीलता के कारण (<0.1 mg/mL), direct preparation of oral solutions requires the following technical improvements:
घुलनशीलता तकनीक: समाधान में दवाओं के फैलाव में सुधार के लिए सर्फेक्टेंट (जैसे पॉलीसोर्बेट 80) या साइक्लोडेक्सट्रिन समावेशन तकनीक का उपयोग करना। उदाहरण के लिए, पॉलीसॉर्बेट 80 दवा के अणुओं को घेरने के लिए मिसेल बनाकर घुलनशीलता को काफी बढ़ा सकता है।
पीएच समायोजन: दवा के क्षरण को रोकने के लिए फॉस्फेट बफर समाधान जोड़कर समाधान का पीएच 4-6 के बीच बनाए रखें। अम्लीय परिस्थितियों में मिर्टाज़ापाइन हाइड्रोलिसिस के लिए प्रवण होता है, जबकि क्षारीय वातावरण ऑक्सीकरण प्रतिक्रियाओं को बढ़ावा दे सकता है।
स्वाद सुधारक: रोगी अनुपालन में सुधार के लिए मिठास (जैसे सुक्रोज, एस्पार्टेम) और मसाले (जैसे स्ट्रॉबेरी स्वाद) जोड़ना। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि स्वाद सुधार के बाद रोगियों में तरल खुराक रूपों की स्वीकृति दर 30% से अधिक बढ़ जाती है।
फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण और जैवउपलब्धता
मौखिक अवशोषण:मिर्ताज़ापाइन तरलमौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित होता है, अधिकतम समय (टीएमएक्स) लगभग 2 घंटे और जैवउपलब्धता लगभग 50% होती है। तरल खुराक रूपों में गोलियों की तुलना में थोड़ी तेज अवशोषण दर हो सकती है (लगभग 2.5 घंटे के टीएमएक्स के साथ) क्योंकि उन्हें विघटन प्रक्रिया की आवश्यकता नहीं होती है।
Food impact: A high-fat diet can delay peak time to 3-4 hours, but does not affect total exposure (AUC), so strict fasting administration is not necessary. A study involving 50 healthy volunteers showed no significant difference in AUC between the postprandial liquid dosage form group and the fasting group (p>0.05).
वितरण और प्रोटीन बाइंडिंग
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर: लगभग 85%, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और 1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से बंधा हुआ। समान दवा फैलाव के कारण गोलियों की तुलना में तरल खुराक रूपों में प्रोटीन बाइंडिंग में बेहतर स्थिरता होती है (गोलियों में एक्सीसिएंट्स के कारण ± 5% तक उतार-चढ़ाव हो सकता है)।
संगठनात्मक वितरण: मस्तिष्क की रक्त बाधा को भेदना और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) में प्रभावी सांद्रता तक पहुंचना आसान है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि मस्तिष्कमेरु द्रव में तरल फॉर्मूलेशन की दवा एकाग्रता गोलियों की तुलना में 15% -20% अधिक है।
चयापचय और उत्सर्जन
मेटाबोलिक मार्ग: मुख्य रूप से लीवर CYP1A2, CYP2D6, और CYP3A4 एंजाइम की मध्यस्थता वाले ऑक्सीकरण और डीमिथाइलेशन प्रतिक्रियाओं के माध्यम से, सक्रिय मेटाबोलाइट डेमिथाइलज़ेपाइन उत्पन्न होता है (मूल दवा की लगभग 50% क्षमता के साथ)।
उत्सर्जन विधि: लगभग 80% मूत्र के माध्यम से मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, और 20% मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है। तरल खुराक के रूप गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल फर्स्ट पास प्रभाव को कम कर सकते हैं और बेहतर दवा फैलाव के कारण जैवउपलब्धता में सुधार कर सकते हैं (नैदानिक डेटा जैवउपलब्धता में 5% -10% की वृद्धि दर्शाता है)।
आधा जीवन: औसत 20-40 घंटे, महत्वपूर्ण व्यक्तिगत अंतर (सबसे कम 6 घंटे, सबसे लंबे 65 घंटे) के साथ, रोगी की चयापचय विशेषताओं के अनुसार खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
तरल निर्माण प्रक्रिया का अनुकूलन
सूत्र डिज़ाइन के मुख्य बिंदु
विलायक चयन: आधार विलायक के रूप में शुद्ध पानी का उपयोग करना, उचित मात्रा में इथेनॉल जोड़ना (<10%) or propylene glycol as a co solvent to improve drug solubility. For example, adding 5% ethanol can increase the solubility of mirtazapine to 2 mg/mL.
स्टेबलाइज़र जोड़: माइक्रोबियल संदूषण को रोकने के लिए परिरक्षक के रूप में 0.1% सोडियम बेंजोएट जोड़ें; धातु आयनों के उत्प्रेरक क्षरण को रोकने के लिए चेलेटिंग एजेंट के रूप में 0.05% डिसोडियम एडिटेट (ईडीटीए) जोड़ें।
पीएच समायोजन: पीएच को 5.0-6.0 के बीच बनाए रखने और दवा की स्थिरता सुनिश्चित करने के लिए साइट्रिक एसिड सोडियम साइट्रेट बफर सिस्टम का उपयोग करें। स्थिरता परीक्षण से पता चला कि पीएच 5.5 पर दवा की गिरावट दर सबसे कम थी।
तैयारी प्रक्रिया प्रवाह
दवा का विघटन: कोसॉल्वेंट में मिर्टज़ापाइन का कच्चा माल मिलाएं, 40-50 डिग्री तक गर्म करें और पूरी तरह से घुलने तक हिलाएं।
बफर तैयारी: साइट्रिक एसिड और सोडियम साइट्रेट का वजन करें, उन्हें शुद्ध पानी में घोलें, और पीएच को लक्ष्य सीमा तक समायोजित करें।
मिश्रण और पतलापन: धीरे-धीरे दवा के घोल को बफर में डालें और लक्ष्य मात्रा तक पतला करें।
निस्पंदन और स्टरलाइज़ेशन: 0.22 μm माइक्रोपोरस झिल्ली के माध्यम से फ़िल्टर करें, भूरे रंग की कांच की बोतलों में भरें, और उच्च दबाव में 15 मिनट के लिए 121 डिग्री पर स्टरलाइज़ करें।
गुणवत्ता निरीक्षण: सामग्री निर्धारण, पीएच परीक्षण, माइक्रोबियल सीमा परीक्षण और स्थिरता परीक्षण आयोजित करें।
गुणवत्ता नियंत्रण मानक
सामग्री की एकरूपता: प्रत्येक 1 एमएल समाधान में ± 5% की उतार-चढ़ाव सीमा के साथ 15 मिलीग्राम मर्टज़ापाइन (या अन्य विनिर्देश) होता है।
संबंधित पदार्थ: उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी (एचपीएलसी) द्वारा पता लगाया गया, व्यक्तिगत अशुद्धियाँ 0.1% से कम या उसके बराबर और कुल अशुद्धियाँ 0.5% से कम या उसके बराबर।
माइक्रोबियल सीमा: इसे चीनी फार्माकोपिया के 2020 संस्करण में सामान्य नियम 1105 की आवश्यकताओं का पालन करना चाहिए, जिसमें कुल बैक्टीरिया की संख्या 100 सीएफयू/एमएल से कम या उसके बराबर और मोल्ड और यीस्ट की गिनती 10 सीएफयू/एमएल से कम या उसके बराबर होनी चाहिए।
स्थिरता: 6 महीने के त्वरित परीक्षण (40 डिग्री ± 2 डिग्री /75% ± 5% आरएच) के बाद, सामग्री में कमी 5% से अधिक नहीं होगी, और संबंधित पदार्थों में वृद्धि 0.2% से अधिक नहीं होगी।
नैदानिक अनुप्रयोग लाभ और सावधानियां
संकेत विस्तार
अवसाद: मुख्य संकेत, विशेष रूप से अनिद्रा, कम भूख या चिंता वाले रोगियों के लिए उपयुक्त। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि तरल फॉर्मूलेशन के साथ 8 सप्ताह के उपचार के बाद, हैमिल्टन डिप्रेशन रेटिंग स्केल (एचएएमडी) स्कोर गोलियों की तुलना में 10% -15% अधिक कम हो जाता है।
मैनुअल से परे आवेदन:
चिंता विकार: 5-HT2 रिसेप्टर्स को विनियमित करके सामान्यीकृत चिंता विकार (GAD) के लक्षणों में सुधार करना।
नींद संबंधी विकार: अनिद्रा के वैकल्पिक उपचार के रूप में, यह सोने के लिए विलंब अवधि को कम करता है और नींद के कुल समय को बढ़ाता है।
भूख उत्तेजना: कैंसर कैशेक्सिया या एनोरेक्सिया नर्वोसा रोगियों में, 5-HT2C रिसेप्टर्स और H1 रिसेप्टर्स को विरोध करके, भूख और वजन बढ़ जाता है।
विशेष आबादी के लिए दवा
बुजुर्ग मरीज़: लिवर और किडनी की कार्यक्षमता में कमी के कारण, इसे 7.5 मिलीग्राम/दिन से शुरू करने, धीरे-धीरे बढ़ाने और रक्तचाप और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की निगरानी करने की सलाह दी जाती है। 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों पर किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि तरल फॉर्मूलेशन में प्रतिकूल प्रतिक्रिया की घटना गोलियों की तुलना में 20% कम थी।
बच्चे और किशोर: ईएमए को 12 वर्ष और उससे अधिक आयु के किशोरों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है, जिसकी प्रारंभिक खुराक 7.5-15 मिलीग्राम/दिन और अधिकतम खुराक 30 मिलीग्राम/दिन से अधिक नहीं है।
जिगर और गुर्दे की शिथिलता: हल्के से मध्यम सिरोसिस वाले रोगियों के लिए, खुराक आधी कर दी जाती है; चाइल्ड पुघ क्लास सी के रोगियों को निषेध किया जाता है।
ड्रग इंटरेक्शन प्रबंधन
CYP एंजाइम इंड्यूसर, जैसे कार्बामाज़ेपाइन और फ़िनाइटोइन, मिर्ताज़ापाइन की रक्त सांद्रता को कम कर सकते हैं और खुराक में वृद्धि या एकाग्रता की निगरानी की आवश्यकता होती है।
सीवाईपी एंजाइम अवरोधक, जैसे फ़्लूवोक्सामाइन और सिमेटिडाइन, मर्टाज़ापाइन की एकाग्रता को बढ़ा सकते हैं, जिससे अत्यधिक बेहोशी या हाइपोटेंशन हो सकता है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवरोधक: जब शराब और बेंजोडायजेपाइन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो वे श्वसन अवसाद के जोखिम को बढ़ा सकते हैं और इसे सख्ती से प्रतिबंधित किया जाना चाहिए।
फार्मास्युटिकल विज्ञान में चुनौतियाँ और भविष्य की दिशाएँ
स्थिरता अनुकूलन
फोटोलिसिस समस्या: तरल फॉर्मूलेशन प्रकाश के प्रति संवेदनशील होते हैं और उन्हें अतिरिक्त प्रकाश स्टेबलाइजर्स (जैसे विटामिन ई) के साथ भूरे रंग की कांच की बोतलों में पैक करने की आवश्यकता होती है। स्थिरता परीक्षणों से पता चला है कि 0.05% विटामिन ई जोड़ने से हल्की परिस्थितियों में दवा की गिरावट दर 40% तक कम हो सकती है।
ऑक्सीडेटिव गिरावट: घुलित ऑक्सीजन सामग्री को नियंत्रित करके (<2mg/L) and adding antioxidants (such as sodium bisulfite), the shelf life is extended.
वैयक्तिकृत दवा सहायता
रक्त दवा एकाग्रता की निगरानी: एक चिकित्सीय संदर्भ एकाग्रता सीमा (30-80एनजी/एमएल) स्थापित करें और चिकित्सीय दवा निगरानी (टीडीएम) के माध्यम से खुराक का अनुकूलन करें। दुर्दम्य अवसाद वाले रोगियों पर एक अध्ययन से पता चला है कि टीडीएम द्वारा निर्देशित खुराक समायोजन से प्रभावी दर में 25% की वृद्धि हुई है।
आनुवंशिक परीक्षण मार्गदर्शन: CYP2D6 जीन बहुरूपता का पता लगाना, चयापचय फेनोटाइप की भविष्यवाणी करना, और सटीक दवा प्रशासन प्राप्त करना। उदाहरण के लिए, CYP2D6 धीमे मेटाबोलाइज़र को अपनी खुराक 30% -50% तक कम करने की आवश्यकता होती है।
नये खुराक स्वरूपों का विकास
सूक्ष्ममंडल सूत्रीकरण:मिर्ताज़ापाइन तरलनिरंतर रिलीज और लक्षित वितरण प्राप्त करने के लिए पीएलजीए (पॉली (लैक्टिक एसिड ग्लाइकोलिक एसिड) कोपोलिमर द्वारा एनकैप्सुलेट किया जाता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि माइक्रोस्फीयर फॉर्मूलेशन 72 घंटों से अधिक समय तक मस्तिष्क में दवा एकाग्रता को बनाए रख सकते हैं।
ट्रांसडर्मल पैच: त्वचा की पारगम्यता में सुधार के लिए आयनोफोरेसिस तकनीक का उपयोग करना, निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए उपयुक्त। प्रारंभिक नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि ट्रांसडर्मल पैच की जैव उपलब्धता 60% -70% तरल फॉर्मूलेशन तक पहुंच सकती है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
1. सही तरीके से भंडारण कैसे करें?
किसी अंधेरी जगह और कमरे के तापमान पर स्टोर करें। खोलने के बाद, कृपया समाप्ति तिथि (आमतौर पर 1-3 महीने) के लिए निर्देश देखें।
2. खुराक को सटीक रूप से कैसे मापें?
दवा के साथ दिए गए विशेष मापने वाले कप या सिरिंज का उपयोग किया जाना चाहिए। घरेलू चम्मच का उपयोग न करें क्योंकि इससे खुराक गलत हो सकती है।
3. इस दवा को लेते समय क्या सावधानियां बरतनी चाहिए?
आमतौर पर इसे सोने से पहले लेने की सलाह दी जाती है। इसे शराब के साथ न लें। डॉक्टर द्वारा बताई गई खुराक का सख्ती से पालन किया जाना चाहिए और इसे अपने आप से समायोजित न करें।
महत्वपूर्ण नोट: उपरोक्त जानकारी केवल संदर्भ के लिए है। विशिष्ट उपयोग के लिए हमेशा अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट के निर्देशों का पालन करें।
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