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नेफरेलीन स्प्रे(सिनारेल) नाक प्रशासन के लिए एक शक्तिशाली गोनाडोट्रोपिन {{0} रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) एगोनिस्ट है। इसके मुख्य लाभ के रूप में नाक के म्यूकोसल अवशोषण को दर्शाते हुए, यह बेहतर रोगी अनुपालन के साथ इंजेक्टेबल फॉर्मूलेशन की तुलना में अधिक सुविधाजनक और गैर-आक्रामक है। दवा तेजी से नाक के म्यूकोसा के माध्यम से अवशोषित हो जाती है, 10-40 मिनट के भीतर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाती है और तेजी से औषधीय प्रभाव डालती है। इसका मुख्य तंत्र हाइपोथैलेमिक {{7}पिट्यूटरी {{8}गोनैडल (एचपीजी) अक्ष के द्विध्रुवीय विनियमन में निहित है।
यह तैयारी मुख्य रूप से एंडोमेट्रियोसिस और गर्भाशय फाइब्रॉएड के उपचार, बच्चों में केंद्रीय असामयिक यौवन के दमन, प्रोस्टेट कैंसर के उपशामक उपचार और सहायक प्रजनन में पिट्यूटरी डाउन{{0}नियमन के लिए संकेतित है। गैर-आक्रामक प्रशासन और निश्चित चिकित्सीय प्रभावकारिता के लाभों के साथ, यह प्रजनन प्रणाली से संबंधित रोगों के उपचार के लिए एक महत्वपूर्ण सामयिक तैयारी बन गई है।
हमारे उत्पाद प्रपत्र
नफ़रेलिनसीओए
द्विध्रुवीय क्रिया प्रक्रिया
शरीर में प्रवेश करने के बाद,नेफरेलिन स्प्रेसीधे निरोधात्मक प्रभाव उत्पन्न नहीं करता है, लेकिन एक विशिष्ट द्विध्रुवीय क्रिया प्रदर्शित करता है, जो लगातार दो प्रगतिशील चरणों में विभाजित है: प्रारंभिक एगोनिस्टिक चरण और दीर्घकालिक डाउन{{1}विनियमन और डिसेन्सिटाइजेशन चरण, दोनों चरणों के बीच प्रभाव और तंत्र में महत्वपूर्ण अंतर के साथ।
प्रारंभिक एगोनिस्टिक चरण मुख्य रूप से दवा लेने के पहले 1-2 सप्ताह के भीतर होता है। एक शक्तिशाली जीएन{3}आरएच एगोनिस्ट के रूप में, नेफरेलिन विशेष रूप से पूर्वकाल पिट्यूटरी की गोनैडोट्रोपिक कोशिकाओं पर जीएन{4}आरएच रिसेप्टर्स को बांधता है, रिसेप्टर सिग्नलिंग मार्गों को क्षणिक रूप से सक्रिय करता है और बड़ी मात्रा में ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) को स्रावित करने के लिए पिट्यूटरी को उत्तेजित करता है।
एलएच और एफएसएच का ऊंचा स्राव आगे चलकर गोनाड (अंडाशय या वृषण) पर कार्य करता है, जिससे गोनाडल गतिविधि में क्षणिक हाइपरफंक्शन होता है और महिलाओं में एस्ट्रोजन के स्तर और पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन के स्तर में अस्थायी वृद्धि होती है।
हार्मोन के स्तर में यह अल्पकालिक उतार-चढ़ाव कुछ रोगियों में मूल लक्षणों को क्षणिक रूप से बढ़ा सकता है: महिला रोगियों को खराब कष्टार्तव और अस्थायी डिम्बग्रंथि वृद्धि का अनुभव हो सकता है, जबकि पुरुष रोगियों को वृषण फैलाव दर्द और क्षणिक बढ़ी हुई कामेच्छा का अनुभव हो सकता है। इस चरण में लक्षण आमतौर पर अस्थायी होते हैं और विशेष हस्तक्षेप के बिना लंबी दवा से धीरे-धीरे राहत मिलती है। हालाँकि, अनावश्यक चिंता से बचने के लिए मरीजों को पहले से सूचित किया जाना चाहिए।
दीर्घावधि डाउन{{1}विनियमन और डिसेन्सिटाइजेशन चरण आम तौर पर 2-4 सप्ताह की निरंतर दवा के बाद उभरता है और चिकित्सीय प्रभाव डालने के लिए सिनारेल के लिए मुख्य चरण के रूप में कार्य करता है। इसकी उच्च आत्मीयता और जीएन {5}आरएच रिसेप्टर्स पर लंबे समय तक कार्रवाई के कारण, लगातार अतिउत्तेजना पूर्वकाल पिट्यूटरी गोनाडोट्रोपिक कोशिकाओं पर जीएन {{6}आरएच रिसेप्टर्स में अनुकूली परिवर्तन को ट्रिगर करती है, जो रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन और रिसेप्टर इंटरनलाइजेशन डाउन{7}विनियमन के रूप में प्रकट होती है।
रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन सिनारेल और अंतर्जात जीएन {{0}आरएच के प्रति रिसेप्टर संवेदनशीलता में उल्लेखनीय गिरावट को संदर्भित करता है, जो बंधन के बाद भी प्रभावी सिग्नल ट्रांसडक्शन शुरू करने में विफल रहता है।
रिसेप्टर आंतरिककरण नीचे {{0}नियमन का मतलब है कि कोशिका झिल्ली पर जीएन {{1}आरएच रिसेप्टर्स को कोशिकाओं में आंतरिक किया जाता है, जिससे झिल्ली पर उपलब्ध बाध्यकारी रिसेप्टर्स की संख्या में भारी कमी आती है। इन दो परिवर्तनों का संयुक्त प्रभाव एलएच और एफएसएच के बेसल स्राव को महत्वपूर्ण रूप से रोकता है, जिससे उनका स्तर बेहद कम हो जाता है।
एलएच और एफएसएच के स्राव को दबाने से, गोनाड गोनैडोट्रोपिन उत्तेजना खो देते हैं और उनका कार्य धीरे-धीरे बाधित हो जाता है, जिससे अंततः चिकित्सीय बधियाकरण या स्यूडोमेनोपॉज़ हो जाता है।
महिला रोगियों में, डिम्बग्रंथि एस्ट्राडियोल स्राव पोस्टमेनोपॉज़ल स्तर तक गिर जाता है, जिससे एस्ट्रोजेन समर्थन के नुकसान के कारण एंडोमेट्रियल शोष होता है। पुरुष रोगियों में, वृषण टेस्टोस्टेरोन का स्राव बधिया स्तर तक कम हो जाता है, जिससे लक्ष्य अंगों पर एंड्रोजेनिक प्रभाव कम हो जाता है।
इस दवा से जनन-ग्रंथि क्रिया का दमन प्रतिवर्ती है। दवा बंद करने पर, पिट्यूटरी जीएन{2}आरएच रिसेप्टर फ़ंक्शन धीरे-धीरे ठीक हो जाता है, एलएच और एफएसएच स्राव सामान्य हो जाता है, और गोनैडल फ़ंक्शन धीरे-धीरे दवा से पहले की स्थिति में बहाल हो जाता है।
सूत्रों की जानकारी: एमआईएमएस हांगकांग सिनारेल: उपयोग, खुराक, साइड इफेक्ट्स और अधिक; ड्रग्स.कॉम सिनारेल (मोनोग्राफ)।
मुख्य औषधीय प्रभाव
उपरोक्त द्विध्रुवीय तंत्र के आधार पर,नेफरेलिन स्प्रेएचपीजी अक्ष कार्य को रोकता है और कई नैदानिक रूप से प्रासंगिक औषधीय प्रभाव पैदा करने के लिए सेक्स हार्मोन के स्तर को कम करता है, जो प्रजनन प्रणाली के रोगों और संबंधित क्षेत्रों के उपचार में व्यापक रूप से लागू होता है।
एंडोमेट्रियोटिक घावों के प्रसार को रोकें एंडोमेट्रियोसिस का मुख्य रोग तंत्र एस्ट्रोजेन द्वारा उत्तेजित एक्टोपिक एंडोमेट्रियल ऊतक का असामान्य प्रसार और रक्तस्राव है, जो दर्द, बांझपन और अन्य लक्षणों को ट्रिगर करता है।
लंबे समय तक एस्ट्रोजन स्राव को दबाने से, सिनारेल एक्टोपिक एंडोमेट्रियल ऊतक को एस्ट्रोजन पोषण संबंधी सहायता से वंचित कर देता है, जिससे धीरे-धीरे शोष होता है और घावों का प्रतिगमन होता है, जिससे घाव की मात्रा कम हो जाती है, दर्द कम हो जाता है और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार होता है। यह इसके सबसे महत्वपूर्ण नैदानिक अनुप्रयोगों में से एक है।
गर्भाशय फाइब्रॉएड सिकुड़ना गर्भाशय फाइब्रॉएड महिला प्रजनन प्रणाली के सामान्य सौम्य ट्यूमर हैं, जिनकी वृद्धि एस्ट्रोजन उत्तेजना पर निर्भर होती है; ऊंचा एस्ट्रोजन का स्तर फाइब्रॉएड प्रसार और वृद्धि को बढ़ावा देता है। एस्ट्राडियोल के स्तर को कम करके, सिनारेल गर्भाशय फाइब्रॉएड कोशिकाओं के प्रसार को रोकता है और उनके एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है, जिससे फाइब्रॉएड की मात्रा कम हो जाती है।
यह विशेष रूप से छोटे फाइब्रॉएड वाले रोगियों के लिए उपयुक्त है जो सर्जिकल उपचार से इनकार करते हैं, या फाइब्रॉएड की मात्रा को कम करने और सर्जिकल कठिनाई को कम करने के लिए प्रीऑपरेटिव सहायक चिकित्सा के रूप में उपयोग किया जाता है। बच्चों में असामयिक यौवन के विकास को रोकें। बच्चों में केंद्रीय असामयिक यौवन (सच्चा असामयिक यौवन) मुख्य रूप से एचपीजी अक्ष के समय से पहले सक्रिय होने के कारण होता है, जिससे एलएच, एफएसएच और सेक्स हार्मोन का अत्यधिक स्राव होता है और त्वरित वृद्धि और विकास के साथ माध्यमिक यौन विशेषताओं का समय से पहले उद्भव होता है।
लंबे समय तक पिट्यूटरी जीएन {{2}आरएच रिसेप्टर्स के विनियमन और एलएच और एफएसएच स्राव को रोककर, सिनारेल सेक्स हार्मोन के स्तर को प्रीपुबर्टल स्थिति तक कम कर देता है, जिससे माध्यमिक यौन विशेषताओं के आगे विकास को रोक दिया जाता है, कंकाल की परिपक्वता में देरी होती है और समय से पहले विकास के कारण छोटी अंतिम वयस्क ऊंचाई को रोका जाता है। यह बाल चिकित्सा केंद्रीय असामयिक यौवन के उपचार के लिए एक महत्वपूर्ण दवा है।
प्रोस्टेट कैंसर के लिए एण्ड्रोजन आपूर्ति में कटौती करें। प्रोस्टेट कैंसर की घटना और प्रगति एण्ड्रोजन उत्तेजना पर अत्यधिक निर्भर है, और एण्ड्रोजन आपूर्ति को कम करना प्रमुख चिकित्सीय रणनीतियों में से एक है।
पिट्यूटरी एलएच स्राव को रोककर, सिनारेल वृषण टेस्टोस्टेरोन संश्लेषण और स्राव को कम कर देता है, टेस्टोस्टेरोन को कैस्ट्रेशन स्तर तक कम कर देता है, जिससे प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के एण्ड्रोजन स्रोत को काट दिया जाता है, कैंसर कोशिका प्रसार और मेटास्टेसिस को रोक दिया जाता है, और प्रोस्टेट कैंसर का उपशामक उपचार प्राप्त किया जाता है। पिट्यूटरी डाउन {{1}सहायक प्रजनन में समय से पहले एलएच वृद्धि का विनियमन और रोकथाम, इन विट्रो निषेचन और भ्रूण स्थानांतरण, समयपूर्व जैसी सहायक प्रजनन प्रौद्योगिकियों में पिट्यूटरी एलएच स्राव (समय से पहले एलएच वृद्धि) समय से पहले अंडाणु परिपक्वता का कारण बनता है, जिससे अंडाणु की गुणवत्ता और निषेचन की सफलता दर ख़राब हो जाती है।
पिट्यूटरी डाउननियमन को प्राप्त करने के लिए पिट्यूटरी फ़ंक्शन को दबाकर, सिनारेल प्रभावी ढंग से समय से पहले एलएच वृद्धि को रोकता है, कूपिक विकास को सिंक्रनाइज़ करता है, चिकित्सकों को ओओसाइट पुनर्प्राप्ति समय को नियंत्रित करने की सुविधा देता है, और सहायक प्रजनन की सफलता दर में सुधार करता है।
इसके अलावा, नाक प्रशासन के बाद,नेफरेलिन स्प्रेनाक के म्यूकोसा के माध्यम से रक्त परिसंचरण में तेजी से अवशोषित होता है। वयस्क महिलाओं में, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता नाक की खुराक के बाद 10-40 मिनट के भीतर पहुंच जाती है, औसत जैवउपलब्धता 2.8%, प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर लगभग 80%, और आधा -जीवन लगभग 3 घंटे का होता है। दवा मुख्य रूप से मूत्र और मल के माध्यम से उत्सर्जित होती है, और इसके मेटाबोलाइट्स कोई महत्वपूर्ण औषधीय गतिविधि नहीं दिखाते हैं। इसके फार्माकोकाइनेटिक गुण दवा कार्रवाई की समयबद्धता और सुरक्षा सुनिश्चित करते हैं।
सूत्रों की जानकारी: फाइजर मेडिकल क्लिनिकल फार्माकोलॉजी; ड्रग्स.कॉम नफ़रेलिन (मोनोग्राफ); टोक्रिस बायोसाइंस नफ़ारेलिन उत्पाद डेटाशीट।
मुख्यधारा के औद्योगिक सिंथेटिक मार्ग में तीन प्रमुख चरण होते हैं:
सबसे पहले, N-टर्मिनल पेंटापेप्टाइड टुकड़ा (Boc{{1}Pyr{2}}His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu){{6}OH) को ठोस{7}}चरण पेप्टाइड संश्लेषण (SPPS) द्वारा संश्लेषित किया जाता है। ठोस समर्थन और उपयुक्त अमीनो एसिड मोनोमर्स के रूप में सीटीसी राल का उपयोग करते हुए, अमीनो एसिड क्रमिक रूप से संघनक एजेंट {{11}मध्यस्थता युग्मन प्रतिक्रियाओं के माध्यम से सी {9}टर्मिनस से एन{10}टर्मिनस तक युग्मित होते हैं। उच्च शुद्धता वाले पेंटापेप्टाइड टुकड़े डीप्रोटेक्शन और क्लीवेज के बाद प्राप्त होते हैं।
दूसरा, मध्यवर्ती डाइपेप्टाइड टुकड़ा (D-2-Nal-Leu-OMe) और C-टर्मिनल ट्रिपेप्टाइड टुकड़ा (H-Arg(pbf)-Pro-NHEt) को तरल-चरण संश्लेषण द्वारा अलग-अलग संश्लेषित किया जाता है। अमीनो एसिड युग्मन की सुविधा के लिए संघनक एजेंटों और सक्रियकर्ताओं का उपयोग किया जाता है, और लक्ष्य टुकड़े डिप्रोटेक्शन प्रतिक्रियाओं के माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं।
अंत में, उपरोक्त तीन टुकड़े क्रमिक रूप से तरल चरण में मिलकर एक पूर्ण डिकैपेप्टाइड श्रृंखला बनाते हैं। समूह को हटाने, सांद्रण, अवक्षेपण, सेंट्रीफ्यूजेशन और सुखाने की रक्षा करने वाली पार्श्व श्रृंखला के बाद, क्रूड सिनारेल प्राप्त होता है। उलटे {{3}चरण उच्च {{4}प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी (आरपी {{5}एचपीएलसी) के माध्यम से आगे शुद्धिकरण से 90% से अधिक या उसके बराबर शुद्धता के साथ उच्च {{6}शुद्धता वाला सिनारेल प्राप्त होता है, जिसे अंततः नाक स्प्रे फॉर्मूलेशन के लिए एसीटेट नमक में तैयार किया जाता है।
संश्लेषण प्रक्रिया में, संघनक एजेंटों का चयन (उदाहरण के लिए, एचबीटीयू, डीआईसी), सुरक्षा समूहों का तर्कसंगत अनुप्रयोग (उदाहरण के लिए, बीओसी, टीबीयू, पीबीएफ), और प्रतिक्रिया स्थितियों (तापमान, पीएच मान, प्रतिक्रिया समय) का नियंत्रण संश्लेषण दक्षता और उत्पाद शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए महत्वपूर्ण है। सुरक्षा समूह युग्मन के दौरान अमीनो एसिड साइड चेन की साइड प्रतिक्रियाओं को रोकते हैं; पेप्टाइड श्रृंखला संश्लेषण के बाद, उन्हें पेप्टाइड श्रृंखला की सामान्य संरचना और औषधीय गतिविधि को प्रभावित किए बिना विशिष्ट अभिकर्मकों के साथ हटा दिया जाता है।
संयुक्त ठोस तरल संश्लेषण विधि प्रभावी रूप से शुद्ध ठोस चरण संश्लेषण की अपर्याप्त शुद्धता और शुद्ध तरल चरण संश्लेषण की बोझिल प्रक्रियाओं की कमियों को दूर करती है, सिंथेटिक उपज और उत्पाद की गुणवत्ता में सुधार करती है, और बड़े पैमाने पर औद्योगिक उत्पादन के लिए उपयुक्त है।
सूत्रों की जानकारी: शंघाई कैयिन केमिकल कंपनी, लिमिटेड सिनारेल; एक्स प्लेटफ़ॉर्म ए सॉलिड -तरल संश्लेषण विधि और सिनारेल की प्रक्रिया; ड्रग्स.कॉम नफ़ारेलिन (मोनोग्राफ)।
मनोरोग और तंत्रिका संबंधी जोखिम
यह अवसाद, चिंता और मनोदशा में बदलाव को प्रेरित या बढ़ा सकता है। मनोरोग संबंधी विकारों के इतिहास वाले रोगियों के लिए कड़ी निगरानी की आवश्यकता होती है।
मिर्गी के दौरे और इंट्राक्रानियल उच्च रक्तचाप (स्यूडोट्यूमर सेरेब्री) के दुर्लभ मामले सामने आए हैं; मिर्गी या सेरेब्रोवास्कुलर रोगों के इतिहास वाले या एसएसआरआई जैसे अवसादरोधी दवाओं का उपयोग करने वाले रोगियों में जोखिम अधिक होता है।
यदि दवा के दौरान लगातार खराब मूड, सिरदर्द या दृश्य असामान्यताएं होती हैं, तो तत्काल दवा बंद करना और चिकित्सा परामर्श अनिवार्य है।
सूत्रों की जानकारी: फाइजर प्रिस्क्राइबिंग इंफॉर्मेशन (SYNAREL- नेफरेलिन एसीटेट स्प्रे, मीटर्ड), 2025; एफडीए विहित सूचना, 2025।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
क्या इससे पीरियड्स रुक जाते हैं?
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जिस समय आप नैफ़रेलिन का उपयोग कर रहे हैं,हो सकता है कि आपका मासिक धर्म नियमित न हो या आपका मासिक धर्म बिल्कुल भी न हो. इस दवा से इलाज करते समय यह अपेक्षित है। यदि इस दवा का उपयोग बंद करने के 2 से 3 महीने के भीतर नियमित मासिक धर्म शुरू नहीं होता है, तो अपने डॉक्टर से जांच करें।
क्या आप सिनारेल पर गर्भवती हो सकती हैं?
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यदि आप सिनारेल की लगातार खुराक लेना भूल जाते हैं (एक के बाद एक दो या अधिक खुराक), संभोग किया है और गर्भनिरोधक उपायों का उपयोग नहीं कर रहे हैं (जैसा कि "सिनारेल का उपयोग करते समय मुझे क्या पता होना चाहिए?" अनुभाग में वर्णित है),संभावना है कि आप गर्भवती हो सकती हैं.
लोकप्रिय टैग: नेफरेलिन स्प्रे, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए