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निस्टैटिन गोलियाँ 100 मि.ग्राएक पॉलीन एंटिफंगल मौखिक तैयारी है जिसका उपयोग मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस, जैसे मौखिक, एसोफेजियल और आंतों के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। इसका मुख्य घटक, निस्टैटिन, फंगल झिल्ली में स्टेरोल्स से जुड़कर, झिल्ली पारगम्यता को बाधित करके और सेलुलर सामग्री के रिसाव का कारण बनकर जीवाणुनाशक प्रभाव डालता है। यह कैंडिडा, क्रिप्टोकोकस और एस्परगिलस जैसे सामान्य रोगजनक कवक के प्रति अत्यधिक संवेदनशील है। यह दवा एक चीनी लेपित गोली है जो कोटिंग हटाने के बाद पीले या भूरे पीले रंग की दिखाई देती है। इसे सील करके शुष्क वातावरण में प्रकाश से दूर 20 डिग्री से अधिक तापमान पर संग्रहित करने की आवश्यकता है। शेल्फ जीवन आमतौर पर 24 महीने है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
हमारा उत्पाद प्रपत्र
निस्टैटिन +. सीओए
औषधि वर्गीकरण और रासायनिक सार:
पॉलीन मैक्रोलाइड एंटीफंगल एंटीबायोटिक्स से संबंधित,निस्टैटिन गोलियाँ 100 मि.ग्रारासायनिक संरचना में संयुग्मित पॉलीन साइड चेन और लैक्टोन रिंग कंकाल शामिल हैं। यह संरचना इसे अद्वितीय एंटीफंगल गतिविधि प्रदान करती है: संयुग्मित डबल बॉन्ड सिस्टम को फंगल झिल्ली की स्टेरोल संरचना में डाला जा सकता है, जबकि लैक्टोन रिंग संरचनात्मक स्थिरता प्रदान करती है। दवा के मुख्य अवयवों में निस्टैटिन ए1, ए3 और पॉलीमीक्सिन बी शामिल हैं, जो सहक्रियात्मक रूप से एंटीफंगल स्पेक्ट्रम और प्रभावकारिता को बढ़ाते हैं।
क्रिया का मुख्य तंत्र: स्टेरोल बाइंडिंग और झिल्ली पारगम्यता में परिवर्तन
1. स्टेरोल विशिष्ट बाइंडिंग
निस्टैटिन विशेष रूप से अपनी पॉलीन संरचना के माध्यम से फंगल झिल्ली में एर्गोस्टेरॉल से बांधता है। एर्गोस्टेरॉल कवक झिल्ली का एक प्रमुख घटक है, जो झिल्ली की तरलता और अखंडता को बनाए रखने के लिए जिम्मेदार है। दवा के अणुओं में संयुग्मित डबल बॉन्ड प्रणाली एर्गोस्टेरॉल के हाइड्रोफोबिक क्षेत्र में π - π स्टैकिंग तरीके से एम्बेडेड होती है, जिससे एक स्थिर कॉम्प्लेक्स बनता है। इस बंधन में उच्च चयनात्मकता होती है, और स्तनधारी झिल्ली में कोलेस्ट्रॉल स्थानिक गठनात्मक अंतर के कारण प्रभावी ढंग से निस्टैटिन से नहीं जुड़ सकता है, इस प्रकार कवक के लिए दवाओं की चयनात्मक विषाक्तता की व्याख्या होती है।
2. झिल्ली पारगम्यता में विनाशकारी परिवर्तन
स्टेरोल ड्रग कॉम्प्लेक्स के निर्माण से फंगल झिल्ली को निम्नलिखित संरचनात्मक क्षति होती है:
सूक्ष्म छिद्र निर्माण: संयुक्त परिसर मेम्बेन लिपिड बाईलेयर के स्थानीय पुनर्निर्माण का कारण बनता है, जिससे लगभग 1-2 एनएम के व्यास के साथ गैर-चयनात्मक आयन चैनल बनते हैं।
लिपिड व्यवस्था का अनियमित होना: दवा डालने से मेम्बेन लिपिड की नियमित व्यवस्था बाधित हो जाती है, जिससे मेम्बेन तरलता बढ़ जाती है और बाधा कार्य का नुकसान होता है।
मेम्बेन प्रोटीन में गठनात्मक परिवर्तन: मेम्बेन में एम्बेडेड ट्रांसपोर्टर और एंजाइम झिल्ली पर्यावरण में परिवर्तन के कारण निष्क्रिय हो जाते हैं, जिससे सेलुलर चयापचय में और बाधा आती है।
ये परिवर्तन साइटोमेम्ब्रेन के भीतर प्रमुख आयनों और छोटे अणुओं के अनियंत्रित प्रवाह को ट्रिगर करते हैं:
पोटेशियम आयन की कमी: इंट्रासेल्युलर K ⁺ सांद्रता लगभग 140 mM से तेजी से गिरती है<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
एटीपी रिसाव: माइटोकॉन्ड्रिया द्वारा उत्पादित एटीपी सीधे झिल्ली छिद्रों के माध्यम से लीक होता है, और इंट्रासेल्युलर एटीपी का स्तर 30 मिनट के भीतर 80% से अधिक कम हो जाता है।
चयापचय मध्यवर्ती का नुकसान: ग्लूटामेट और एसपारटिक एसिड जैसे अमीनो एसिड, साथ ही ग्लूकोज-6-फॉस्फेट जैसे चीनी चयापचय मध्यवर्ती, ऊर्जा उत्पादन मार्ग को अवरुद्ध करते हुए बाहर निकलते हैं।
3. साइटोमेम्ब्रेन मृत्यु की कैस्केड प्रतिक्रिया
झिल्ली अखंडता व्यवधान कई साइटोमेम्ब्रेन मृत्यु मार्गों को ट्रिगर करता है:
पारगम्य सूजन: पानी के अणु झिल्ली छिद्रों के माध्यम से साइटोमेम्बन में प्रवेश करते हैं, जिससे साइटोमेम्ब्रान की मात्रा में 30-50% की वृद्धि होती है और अंततः झिल्ली टूट जाती है।
ऑक्सीडेटिव तनाव: लीक हुए एटीपी को बाह्य कोशिकीय एटीपीस द्वारा एडेनोसिन में अपघटित किया जाता है, जो प्यूरीन रिसेप्टर्स के माध्यम से एनएडीपीएच ऑक्सीडेज को सक्रिय करता है, जिससे सुपरऑक्साइड आयन (ओ ₂⁻) और हाइड्रोजन पेरोक्साइड (एच ₂ ओ ₂) का उत्पादन होता है।
एपोप्टोसिस जैसे कार्यक्रम: माइटोकॉन्ड्रियल मेम्बेन क्षमता के नुकसान से साइटोक्रोम सी की रिहाई, कैस्पेज़ कैस्केड प्रतिक्रिया की सक्रियता और डीएनए विखंडन की शुरुआत होती है।
1. खुराक प्रभाव संबंध
इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि कैंडिडा अल्बिकन्स के खिलाफ निस्टैटिन में न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) 0.5-2 μ ग्राम/एमएल और न्यूनतम जीवाणुनाशक एकाग्रता (एमबीसी) 1-4 μ ग्राम/एमएल है। दवा की सांद्रता और जीवाणुनाशक प्रभाव एक द्विध्रुवीय वक्र प्रदर्शित करता है:
कम सांद्रता (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): तेजी से साइटोमेम्बेन की मृत्यु को प्रेरित करता है, 30 मिनट के भीतर 90% से अधिक फंगल साइटोमेम्ब्रेन को मार देता है।
2. समय प्रभाव वक्र
मौखिक प्रशासन के बाद, दवा स्थानीय जठरांत्र संबंधी मार्ग में एक उच्च सांद्रता वाला वातावरण बनाती है:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 घंटे.
आंतों में संक्रमण: चरम सांद्रता (लगभग 10-20 μ g/g ऊतक) मौखिक प्रशासन के 2-4 घंटे बाद टर्मिनल इलियम और कोलन में पहुंच जाती है, और 12-24 घंटों तक बनी रहती है।
3. एंटिफंगल स्पेक्ट्रम
निस्टैटिन का निम्नलिखित कवक पर शक्तिशाली हत्या प्रभाव पड़ता है:
कैंडिडा जीनस: कैंडिडा एल्बिकैंस, कैंडिडा ट्रॉपिकल, कैंडिडा स्मूथ (एमआईसी रेंज 0.125-2 μ g/mL)
क्रिप्टोकोकस जीनस: क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स (एमआईसी 0.5-4 μ g/mL)
एस्परगिलस जीनस: एस्परगिलस फ्यूमिगेटस, एस्परगिलस फ्लेवस (एमआईसी 1-8 μ ग्राम/एमएल)
म्यूकोमाइकोटा: राइजोपस, म्यूकोमाइकोटा (एमआईसी 2-16 μ g/mL)
त्वचा दाद: ट्राइकोफाइटन रूब्रम, ट्राइकोफाइटन रूब्रम (एमआईसी 0.25-4 μ ग्राम/एमएल)
यह द्विध्रुवीय कवक (जैसे क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस और डर्मेटाइटिस ब्लास्टोजेन) और कुछ गहरे रंग के कवक (जैसे पेयर्स पैच) के प्रति मध्यम संवेदनशीलता भी दर्शाता है।
औषधि प्रतिरोध और प्रतिक्रिया रणनीतियों के तंत्र
1. दवा प्रतिरोध का तंत्र
चिकित्सीय अवलोकनों से पता चला है कि इसका दीर्घकालिक उपयोगनिस्टैटिन गोलियाँ 100 मिलीग्रामनिम्नलिखित प्रतिरोध तंत्र प्रेरित कर सकते हैं:
एर्गोस्टेरॉल संश्लेषण का विनियमन: ईआरजी11 जीन की अधिक अभिव्यक्ति से एर्गोस्टेरॉल उत्पादन में 3-5 गुना वृद्धि होती है, जो प्रतिस्पर्धात्मक रूप से दवा बंधन को बाधित करती है।
मेम्ब्रे पंप इफ्लक्स: सीडीआर1 और एमडीआर1 जैसे एटीपी बाइंडिंग कैसेट ट्रांसपोर्टरों की अत्यधिक अभिव्यक्ति साइटोमेम्ब्रेन से दवाओं को पंप करती है।
झिल्ली संरचना में परिवर्तन: कुछ दवा प्रतिरोधी उपभेद स्फिंगोलिपिड सामग्री को बढ़ाकर या झिल्ली लिपिड संतृप्ति में परिवर्तन करके दवा बाइंडिंग एफ़िनिटी को कम करते हैं।
बायोफिल्म निर्माण: कैंडिडा अल्बिकन्स बायोफिल्म दवा के प्रवेश को 50-80% तक कम कर सकता है और एमआईसी को 16-32 गुना बढ़ा सकता है।
2. नैदानिक मुकाबला रणनीतियाँ
संयोजन चिकित्सा: जब फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह बायोफिल्म बाधाओं को दूर कर सकता है और इसका इन विट्रो सिनर्जिस्टिक इंडेक्स (एफआईसी) 0.5 से कम होता है।
पल्स प्रशासन: उच्च -खुराक वाली आंतरायिक चिकित्सा (जैसे दिन में एक बार 2 मिलियन यूनिट) का उपयोग करने से प्रतिरोध चयन दबाव को कम किया जा सकता है।
स्थानीय वर्धक: ईडीटीए के साथ मिलकर, यह बायोफिल्म मैट्रिक्स को नष्ट करने और दवा के प्रवेश को बढ़ाने के लिए कैल्शियम आयनों को केलेट कर सकता है।
निस्टैटिन फंगल झिल्ली को चुनिंदा रूप से बाधित करके जीवाणुरोधी प्रभाव डालता है। इसकी पॉलीन संरचना में संयुग्मित दोहरे बंधन एर्गोस्टेरॉल के संयुग्मित दोहरे बंधन प्रणाली के साथ कॉम्प्लेक्स बना सकते हैं, जिससे मेम्बेन संरचना में व्यवधान होता है और पारगम्यता बढ़ जाती है। यह प्रक्रिया अत्यधिक चयनात्मक है, क्योंकि मानव झिल्ली में एर्गोस्टेरॉल नहीं होता है, इसलिए निस्टैटिन में साइटोमेम्ब्रान की मेजबानी के लिए कोई प्रत्यक्ष विषाक्तता नहीं होती है।
मौखिक अवशोषण: मौखिक प्रशासन के बाद निस्टैटिन जठरांत्र संबंधी मार्ग द्वारा लगभग अवशोषित नहीं होता है, और इसकी जैव उपलब्धता बेहद कम है (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
स्थानीयकृत घुसपैठ:
आई ड्रॉप: सामयिक प्रशासन के बाद, दवा मुख्य रूप से कंजंक्टिवल थैली में रहती है, जिससे कॉर्निया में प्रवेश करना और आंख के पूर्वकाल कक्ष में प्रवेश करना मुश्किल हो जाता है। इसलिए, यह अंतर्गर्भाशयी सूजन जैसे गहरे बैठे संक्रमणों के खिलाफ अप्रभावी है और केवल कॉर्निया या कंजंक्टिवा की सतह पर फंगल संक्रमण के लिए उपयुक्त है।
मौखिक बूँदें: उच्च स्थानीय सांद्रता और लंबी अवधि के साथ, मौखिक गुहा में एक सुरक्षात्मक फिल्म बना सकती हैं, जो सीधे संक्रमित क्षेत्र पर कार्य करती है।
चयापचय और उत्सर्जन: अवशोषित दवाएं यकृत या गुर्दे के कार्य पर निर्भरता के बिना मल के माध्यम से उत्सर्जित होती हैं, इसलिए यकृत या गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों को खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है।
निस्टैटिन गोलियाँ 100 मि.ग्रानिम्नलिखित कवक पर एक शक्तिशाली निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है:
कैंडिडा जीनस: कैंडिडा एल्बिकैंस, सी. ट्रॉपिकलिस आदि मौखिक कैंडिडिआसिस (थ्रश) और योनि कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए पसंदीदा दवाओं में से एक हैं।
क्रिप्टोकोकस जीनस: इसमें क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स के खिलाफ कुछ निश्चित गतिविधि है, लेकिन फ्लुकोनाज़ोल या एम्फोटेरिसिन बी का आमतौर पर चिकित्सकीय उपयोग किया जाता है।
अन्य कवक: कुछ डर्माटोफाइट्स (जैसे ट्राइकोफाइटन एपिडर्मिडिस) निस्टैटिन के प्रति संवेदनशील हैं, लेकिन उनका नैदानिक अनुप्रयोग सीमित है।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि निस्टैटिन के लंबे समय तक उपयोग से विशेष रूप से कमजोर प्रतिरक्षा वाले रोगियों में फंगल प्रतिरोध हो सकता है। इसलिए, गंभीर संक्रमण के इलाज के लिए अन्य एंटीफंगल दवाओं (जैसे फ्लुकोनाज़ोल आई ड्रॉप) को संयोजित करने की सिफारिश की जाती है।
फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं और नैदानिक महत्व
1. अवशोषण और वितरण
मौखिक अवशोषण: जैवउपलब्धता के साथ, जठरांत्र पथ द्वारा लगभग अवशोषित नहीं होता है<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
संगठनात्मक वितरण: सीरम सांद्रता के साथ उच्च सांद्रता (10-50 μ g/g) अन्नप्रणाली, पेट, छोटी आंत और बृहदान्त्र के म्यूकोसा में प्राप्त की जाती है।<0.1 μ g/mL.
प्रवेश क्षमता: स्वस्थ त्वचा या म्यूकोसल बाधाओं को भेदने में असमर्थ, लेकिन सूजन वाले घावों (जैसे कि कैंडिडल एसोफैगिटिस की अल्सरयुक्त सतहों) में प्रवेश कर सकता है।
2. चयापचय और उत्सर्जन
मेटाबोलिक मार्ग: आंत माइक्रोबायोटा लगभग 10% दवाओं को निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में हाइड्रोलाइज कर सकता है।
उत्सर्जन विधि: 95% से अधिक मल के माध्यम से अपने मूल रूप में उत्सर्जित होता है, जिसका आधा जीवन 6-8 घंटे का होता है।
विशेष आबादी: यकृत की शिथिलता वाले रोगियों को खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है, और गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों को खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है क्योंकि दवा गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित नहीं होती है।
नैदानिक अनुप्रयोग और प्रभावकारिता साक्ष्य
1. संकेत, उपयोग और खुराक
मौखिक कैंडिडिआसिस: 7-14 दिनों के उपचार पाठ्यक्रम के साथ, दिन में 4 बार, मौखिक रूप से 500000 यूनिट (1 टैबलेट) लें।
एसोफेजियल कैंडिडिआसिस: मौखिक प्रशासन, 1 मिलियन यूनिट (2 गोलियाँ) हर बार, 14-21 दिनों के उपचार पाठ्यक्रम के साथ, दिन में 3 बार।
आंत कैंडिडिआसिस: मौखिक प्रशासन, 1-2 मिलियन यूनिट (2-4 गोलियाँ) हर बार, दिन में 3 बार, 14-28 दिनों के उपचार पाठ्यक्रम के साथ।
निवारक दवा: कैंडिडा संक्रमण को रोकने के लिए इम्यूनोसप्रेस्ड मरीज़ (जैसे अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ता) प्रति दिन 500000 यूनिट मौखिक रूप से ले सकते हैं।
2. चिकित्सीय प्रभावकारिता का प्रमाण
मौखिक संक्रमण: यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों से पता चला कि उपचार के 5वें दिन, नैदानिक लक्षण राहत दर 85% तक पहुंच गई और फंगल निकासी दर 92% थी।
एसोफेजियल संक्रमण: एंडोस्कोपिक जांच से पता चला कि 2 सप्ताह के उपचार के बाद, अल्सर ठीक होने की दर 78% थी, और झूठी झिल्ली के गायब होने की दर 91% थी।
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
ड्रग इंटरेक्शन और अनुकूलता वर्जनाएँ
1. महत्वपूर्ण बातचीत
सैक्रोमाइसेस बोलार्डी: सिस्टैटिन इस प्रोबायोटिक की गतिविधि को रोक सकता है, और दोनों के संयोजन के लिए कम से कम 2 घंटे के अंतराल की आवश्यकता होती है।
वोक्लोस्पोरिन: नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ सकता है और रक्त क्रिएटिनिन और इलेक्ट्रोलाइट्स की निगरानी की आवश्यकता होती है।
एंटासिड: एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम युक्त एंटासिड दवा की घुलनशीलता को कम कर सकते हैं, और उन्हें हर घंटे लेने की सलाह दी जाती है।
2. अनुकूलता वर्जनाएँ
शराब: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जलन बढ़ सकती है, उपचार के दौरान शराब के सेवन से बचना चाहिए।
उच्च वसा वाला आहार: गैस्ट्रिक खाली करने में देरी कर सकता है, लेकिन दवा अवशोषण दर को प्रभावित नहीं करता है।
निस्टैटिन गोलियाँ 100 मि.ग्राविशेष रूप से फंगल झिल्ली की स्टेरोल संरचना को बाधित करता है, जिससे झिल्ली पारगम्यता में भयावह परिवर्तन होता है और अंततः साइटोमेम्ब्रेन की मृत्यु हो जाती है। इसकी अनूठी रासायनिक संरचना इसे कवक के लिए अत्यधिक चयनात्मक विषाक्तता प्रदान करती है, और मौखिक रूप से लेने पर इसकी गैर-अवशोषित प्रकृति इसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस के लिए पसंदीदा उपचार बनाती है।
लोकप्रिय टैग: निस्टैटिन टैबलेट 100 मिलीग्राम, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, फैक्टरी, थोक, खरीद, कीमत, थोक, बिक्री के लिए