5-AZACTIDINE CAS 320-67-2

5, Azactidine के रूप में भी जाना जाता है, प्राकृतिक साइटिडीन के समान एक रासायनिक संरचना के साथ एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित साइटिडीन एनालॉग है, लेकिन मजबूत जैविक गतिविधि के साथ। रासायनिक सूत्र 244.21 के आणविक भार के साथ C8H12N4O5, CAS 320-67-2 है। आमतौर पर एक सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन और बेस्वाद। इसकी घुलनशीलता पानी में कम है, लेकिन इथेनॉल और मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में अधिक है। उच्च तापमान और आर्द्रता की स्थिति के तहत अस्थिर, अपघटन या गिरावट के लिए प्रवण। इसमें कई जैविक गतिविधियाँ और व्यापक अनुप्रयोग संभावनाएं हैं। इसका उपयोग एंटी-कैंसर ड्रग, एपिजेनेटिक रिसर्च टूल, इम्यून मॉड्यूलेटर, एंटीवायरल ड्रग, न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट और एंटी-एजिंग ड्रग के रूप में किया जा सकता है। भविष्य में, विज्ञान और प्रौद्योगिकी की निरंतर प्रगति और विकास के साथ, 4-अमीनो-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1h) के अधिक नए उपयोगों की खोज की जाएगी और व्यावहारिक उत्पादन में लागू किया जाएगा, जिससे मानव स्वास्थ्य और जीवन की गुणवत्ता में सुधार में योगदान मिलेगा।

5, 4-एमिनो -1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1h) -one के रूप में भी जाना जाता है, जैविक गतिविधियों और विभिन्न उपयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ एक यौगिक है।

1। कैंसर विरोधी दवा के रूप में

यह एक प्रभावी कैंसर एंटी-कैंसर दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से माइलोडिसप्लास्टिक सिंड्रोम (एमडीएस) जैसे हेमटोलॉजिकल विकृतियों के इलाज के लिए किया जाता है। यह डीएनए मिथाइलट्रांसफेरेज़ की गतिविधि को रोक सकता है, जीनोम के समग्र मेथिलिकरण स्तर को कम कर सकता है, ट्यूमर शमन जीन को सक्रिय कर सकता है, और ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार और प्रसार को रोक सकता है। इसके अलावा, यह ट्यूमर सेल एपोप्टोसिस को भी प्रेरित कर सकता है, शरीर के प्रतिरक्षा समारोह को बढ़ा सकता है, और उपचार प्रभावशीलता में सुधार कर सकता है।

2। एक एपिजेनेटिक रिसर्च टूल के रूप में

यह एक महत्वपूर्ण एपिजेनेटिक अनुसंधान उपकरण है जिसका उपयोग जीन अभिव्यक्ति विनियमन, सेल भेदभाव और भ्रूण विकास जैसी जैविक प्रक्रियाओं का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है। यह विशेष रूप से डीएनए मेथिलट्रांसफेरेज़ की गतिविधि को रोक सकता है, जिससे जीनोम की मिथाइलेशन स्थिति को प्रभावित किया जा सकता है और जैविक प्रक्रियाओं में मिथाइलेशन के तंत्र को प्रकट किया जा सकता है।

3। एक प्रतिरक्षा न्यूनाधिक के रूप में

इसका एक प्रतिरक्षा नियामक प्रभाव भी है, जो शरीर के प्रतिरक्षा समारोह को बढ़ा सकता है और शरीर के रोग प्रतिरोध में सुधार कर सकता है। यह टी लिम्फोसाइट्स और एनके कोशिकाओं जैसे प्रतिरक्षा कोशिकाओं को सक्रिय कर सकता है, प्रतिरक्षा कोशिकाओं के प्रसार और भेदभाव को बढ़ावा दे सकता है, और प्रतिरक्षा कोशिकाओं के हत्या के प्रभाव को बढ़ाता है। इसके अलावा, यह इम्यूनोसप्रेसिव कारकों के उत्पादन को भी रोक सकता है जैसे कि IL-10 और TGF- प्रतीक्षा करें, ताकि इम्युनोसप्रेसिव स्थिति को राहत देने और शरीर के प्रतिरक्षा कार्य में सुधार किया जा सके।

4। एक एंटीवायरल दवा के रूप में

इसके एंटीवायरल प्रभाव भी हैं और वायरस की प्रतिकृति और प्रसार को रोक सकते हैं। यह वायरल डीएनए के संश्लेषण और प्रतिकृति प्रक्रिया में हस्तक्षेप कर सकता है, जिससे वायरस के प्रसार और प्रसार को रोका जा सकता है। इसके अलावा, यह शरीर की एंटीवायरल प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को भी सक्रिय कर सकता है और शरीर की एंटीवायरल क्षमता में सुधार कर सकता है।

5। एक न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट के रूप में

इसमें न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव भी है, जो तंत्रिका कोशिकाओं की क्षति और मृत्यु को कम कर सकता है। यह न्यूरोनल एपोप्टोसिस और नेक्रोसिस की प्रक्रिया को बाधित कर सकता है, न्यूरॉन्स को चोट के कारकों जैसे कि इस्किमिया, हाइपोक्सिया और सूजन के प्रभावों से बचाता है। इसके अलावा, यह तंत्रिका कोशिकाओं के पुनर्जनन और मरम्मत प्रक्रिया को बढ़ावा दे सकता है, तंत्रिका कार्य की वसूली में तेजी ला सकता है।

6। एक एंटी-एजिंग दवा के रूप में

इसमें एंटी-एजिंग प्रभाव भी हैं और शरीर की उम्र बढ़ने की प्रक्रिया में देरी कर सकते हैं। यह जीनोम के समग्र मिथाइलेशन स्तर को कम कर सकता है, दीर्घायु जीन और एंटी-एजिंग जीन की अभिव्यक्ति को सक्रिय कर सकता है, और शरीर की एंटीऑक्सिडेंट क्षमता और चयापचय स्तर में सुधार कर सकता है। इसके अलावा, यह सेल ऑटोफैगी और एपोप्टोसिस प्रक्रियाओं को बढ़ावा दे सकता है, शरीर में उम्र बढ़ने की कोशिकाओं और अपशिष्ट पदार्थों को खत्म कर सकता है, और शरीर के वातावरण में स्थिरता और संतुलन बनाए रख सकता है।

7। पुनर्योजी चिकित्सा के क्षेत्र में एक शोध उपकरण के रूप में

पुनर्योजी चिकित्सा के क्षेत्र में इसका संभावित अनुप्रयोग मूल्य भी है। यह स्टेम कोशिकाओं के प्रसार और भेदभाव क्षमता को सक्रिय कर सकता है, ऊतक पुनर्जनन और मरम्मत प्रक्रियाओं को बढ़ावा दे सकता है। उदाहरण के लिए, हृदय रोगों के उपचार में, यह क्षतिग्रस्त साइट के ऊतक संरचना की मरम्मत के लिए मायोकार्डियल कोशिकाओं या संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं में मायोकार्डियल स्टेम कोशिकाओं के प्रसार और भेदभाव को प्रेरित कर सकता है; तंत्रिका चोट की मरम्मत के संदर्भ में, तंत्रिका स्टेम कोशिकाओं की सक्रियता भी तंत्रिका ऊतक के पुनर्जनन और मरम्मत प्रक्रिया को बढ़ावा दे सकती है।

निम्नलिखित 4-एमिनो-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1h) -one या इसके लवण, विलायक परिसरों, हाइड्रेट, या पॉलीमॉर्फिक रूपों को तैयार करने के लिए एक विधि के विस्तृत चरण और इसी रासायनिक समीकरण हैं:

चरण 1: संश्लेषण करें5-azactidine

सबसे पहले, मिथाइलसिल्लाइलेटेड 5-एज़ेसिटोसिन को संरक्षित के साथ जोड़ा जाता है-डी-फुरान राइबोस धातु लुईस एसिड जैसे एल्यूमीनियम क्लोराइड, लोहे के क्लोराइड, जस्ता क्लोराइड, आदि की उपस्थिति में प्रतिक्रिया करता है। लुईस एसिड।

रासायनिक समीकरण इस प्रकार है:

(Ch₃)₃पाप₄ + Rx + r'- x '→ (ch₃)₃सी-एन₄ (R, R') + 2X'

उनमें से, (CH3) 3SIN4 मेथिलसिल्लीटेड 5-एज़ेस्टोसिन है, और आरएक्स और आर '- एक्स' क्रमशः संरक्षित लोगों का प्रतिनिधित्व करता है, क्रमशः- डी-फुरान रिबोस के दो सुरक्षात्मक समूह, एक्स 'हैलोजेन आयनों (जैसे क्लोराइड आयनों, ब्रोमीन आयनों, आदि) का प्रतिनिधित्व करता है। ।

चरण 2: असुरक्षित

अगला, डिप्रोटेक्शन प्रतिक्रियाओं को उपयुक्त एसिड या ठिकानों (जैसे हाइड्रोक्लोरिक एसिड, सल्फ्यूरिक एसिड, सोडियम हाइड्रॉक्साइड, आदि) का उपयोग करके संरक्षित 4-एमिनो-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1H) -न में 5-azacytidin में परिवर्तित किया जाता है। यह कदम आमतौर पर कार्बनिक सॉल्वैंट्स (जैसे कि इथेनॉल, मेथनॉल, आदि) या पानी में किया जाता है। विशिष्ट प्रतिक्रिया की स्थिति एसिड या आधार के प्रकार के आधार पर थोड़ी भिन्न हो सकती है।

रासायनिक समीकरण इस प्रकार है:

(Ch₃)₃सी-एन₄(आर, आर ') + एच 2 ओ/ओह^-→ n4 (r, r ') + (ch₃)₃Sioh/oh- (ch₃)₃साई

उनमें से, n4 (r, r ') 5 -azacytidin का प्रतिनिधित्व करता है, और (CH3) 3Sioh/OH - (CH3) 3SI उत्पन्न किए गए बायप्रोडक्ट्स का प्रतिनिधित्व करता है।

चरण 3: शुद्धि

अंत में, उपयुक्त शुद्धि विधियों जैसे कि क्रोमैटोग्राफी, पुनर्संरचना, आदि, 4-एमिनो-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1h) के माध्यम से 5-azacytidine या इसके लवण, विलायक परिसरों, हाइड्रेट, या पॉलीमॉर्फिक रूपों को प्राप्त करने के लिए शुद्ध किया जाता है। चयनित विलायक और परिचालन स्थितियों के आधार पर विशिष्ट शुद्धि विधि थोड़ी भिन्न हो सकती है।

रासायनिक समीकरण इस प्रकार है:

N₄ (R, R') + H₂ओ/विलायक → एन₄ · H₂ओ/विलायक

उनमें से, N4 · H2O/विलायक शुद्ध 5-Azacytidin हाइड्रेट या विलायक कॉम्प्लेक्स का प्रतिनिधित्व करता है।

उपरोक्त 5-azacytidin या इसके लवण, सॉल्वेट्स, हाइड्रेट, या पॉलीक्रिस्टलाइन रूपों को तैयार करने के लिए एक विधि के विस्तृत चरण और संबंधित रासायनिक समीकरण हैं। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि वास्तविक प्रयोगात्मक स्थितियों के आधार पर विशिष्ट परिचालन स्थितियां और सॉल्वैंट्स भिन्न हो सकते हैं। यह विस्तृत साहित्य अनुसंधान करने और प्रयोग से पहले प्रयोगात्मक स्थितियों का अनुकूलन करने की सिफारिश की जाती है।

 

 

फार्माकोकाइनेटिक गुण

01.

अवशोषण और वितरण

5-azactidine की मौखिक जैवउपलब्धता बेहद कम है। यह आमतौर पर चमड़े के नीचे इंजेक्शन या अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जाता है। प्रशासन के बाद, यह तेजी से पूरे शरीर में सभी ऊतकों को वितरित करता है, जिगर, गुर्दे और अस्थि मज्जा में उच्च सांद्रता के साथ, जो एंटी-ट्यूमर लक्ष्यों पर इसके वितरण पैटर्न के अनुरूप है।

02.

चयापचय और उत्सर्जन

इस यौगिक को मुख्य रूप से शरीर में निष्क्रिय उत्पादों के लिए निष्क्रिय उत्पादों के लिए चयापचय किया जाता है, जिसमें लगभग 3-4 घंटे का आधा जीवन होता है। मेटाबोलाइट्स को मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, और एक छोटी राशि को मल के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है। विषाक्तता के संचय से बचने के लिए गुर्दे की अपर्याप्तता वाले मरीजों को खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।

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