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बैक्लोफ़ेन पाउडरएक कार्बनिक यौगिक, रासायनिक सूत्र C10H12ClNO2, सफेद पाउडर, गंधहीन है। गर्म पानी में घुलनशील, इथेनॉल, ईथर, एसीटोन और अन्य कार्बनिक सॉल्वैंट्स में लगभग अघुलनशील, मेथनॉल में बेहद घुलनशील, क्लोरोफॉर्म में अघुलनशील, पतला एसिड या क्षार में थोड़ा घुलनशील, और अम्लीय और क्षारीय पानी के घोल में आसानी से घुलनशील। बैकोफेन के अन्य नामों में शामिल हैं: गैबलोफेन/लिओरेसल/केमस्ट्रो। बैक्लोफ़ेन का उपयोग एक रासायनिक अभिकर्मक के लिए किया जाता है, और इस पदार्थ का तैयार उत्पाद मुख्य रूप से केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाले के रूप में उपयोग किया जाता है, लेकिन यह उत्पाद एक फ्रंट-एंड प्रयोगशाला रासायनिक उत्पाद है, जिसका उपयोग केवल वैज्ञानिक अनुसंधान उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है।
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रासायनिक सूत्र |
C10H12ClNO2 |
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सटीक द्रव्यमान |
213 |
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आणविक वजन |
214 |
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m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
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मूल विश्लेषण |
सी, 56.22; एच, 5.66; सीएल, 16.59; एन, 6.56; ओ, 14.98 |
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बैक्लोफ़ेन एक कंकालीय मांसपेशियों को आराम देने वाला और शामक है जो विशेष रूप से रीढ़ की हड्डी पर कार्य करता है। इसका औषधीय तंत्र काफी जटिल और परिष्कृत है, और इसकी विशिष्ट क्रिया पद्धति में मुख्य रूप से निम्नलिखित प्रमुख पहलू शामिल हैं:
न्यूरोट्रांसमिशन का निषेध:
उन महत्वपूर्ण तंत्रों में से एक जिसके द्वारा बैक्लोफेन अपना औषधीय प्रभाव डालता है। यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एक प्रमुख भाग, रीढ़ की हड्डी में तंत्रिका आवेगों की संचरण प्रक्रिया को प्रभावी ढंग से रोक सकता है, विशेष रूप से एकल सिनैप्स (यानी सीधे एक न्यूरॉन से दूसरे में संचारित करना) और एकाधिक सिनैप्स (अप्रत्यक्ष रूप से इंटिरियरनों के माध्यम से संचारित करना) की संचरण क्षमता को कम कर सकता है। यह निरोधात्मक प्रभाव सीधे तौर पर मांसपेशियों के तनाव में उल्लेखनीय कमी लाता है, जो मांसपेशियों में ऐंठन या अत्यधिक तनाव के कारण होने वाली असुविधा और दर्द को कम करने में मदद करता है।
अमीनो एसिड का विनियमन:
बैक्लोफ़ेन की भूमिका में उत्तेजक अमीनो एसिड की रिहाई को विनियमित करना भी शामिल है। यह रीढ़ की हड्डी में ग्लूटामेट और एसपारटिक एसिड जैसे उत्तेजक अमीनो एसिड की रिहाई को रोक सकता है। ये अमीनो एसिड तंत्रिका संचरण में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, और उनकी अत्यधिक रिहाई अक्सर न्यूरॉन्स की अत्यधिक उत्तेजना का कारण बनती है, जिससे मांसपेशियों में तनाव और ऐंठन बढ़ जाती है। बैक्लोफ़ेन इन अमीनो एसिड की रिहाई को कम करके रीढ़ की हड्डी में मोनोसिनेप्टिक और पॉलीसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस को रोकता है, जिससे इसके मांसपेशी विश्राम प्रभाव में वृद्धि होती है।
रोमांचक रिसेप्टर्स:
बैक्लोफ़ेन में विशिष्ट रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने की क्षमता भी होती है। इन रिसेप्टर्स को सक्रिय करके, बैक्लोफ़ेन एसपारटिक एसिड की रिहाई को रोक सकता है, जो रीढ़ की हड्डी में सिनैप्टिक रिफ्लेक्स ट्रांसमिशन को नियंत्रित करने में एक महत्वपूर्ण कड़ी है। इस तंत्र के माध्यम से, बैक्लोफ़ेन रीढ़ की हड्डी के स्तर पर रिफ्लेक्स गतिविधि को प्रभावी ढंग से कम कर सकता है, स्पस्मोलाईटिक प्रभाव डाल सकता है, और रोगियों को सामान्य मांसपेशियों के कार्य और आराम को बहाल करने में मदद कर सकता है।
शामक प्रभाव:
बैक्लोफ़ेन का एक निश्चित शामक प्रभाव भी होता है, जो इसके औषधीय तंत्र का एक और महत्वपूर्ण पहलू है। यह मरीजों की चिंता और तनाव को कम करने के लिए केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य कर सकता है, और यह भावनात्मक सुधार मांसपेशियों के तनाव और ऐंठन को कम करने में मदद करता है। इसलिए, उन रोगियों के लिए जिनकी मांसपेशियों में ऐंठन भावनात्मक तनाव और चिंता से बढ़ जाती है, बैक्लोफ़ेन का शामक प्रभाव निस्संदेह अतिरिक्त चिकित्सीय लाभ प्रदान करता है।
संक्षेप में, बैक्लोफ़ेन कई तंत्रों के माध्यम से कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभावी विश्राम और शामक प्रभाव प्राप्त करता है जैसे कि न्यूरोट्रांसमिशन का निषेध, उत्तेजक अमीनो एसिड रिलीज का विनियमन, विशिष्ट रिसेप्टर्स की सक्रियता और शामक प्रभाव डालना, संबंधित रोगों के उपचार के लिए मजबूत दवा सहायता प्रदान करना।
की तैयारीबैक्लोफ़ेन पाउडर:
105 ग्राम (0.75मोल) पैरा{2}}क्लोरोबेंज़ाल्डिहाइड, 400 मिली विआयनीकृत पानी, 137 ग्राम (1.05मोल) एथिल एसीटोएसीटेट, 15~20 डिग्री पर हिलाया, 132 मिली जलीय घोल में 13.2 ग्राम (0.1 मोल) डायमोनियम हाइड्रोजन फॉस्फेट को धीरे-धीरे गिराया, और टपकने के बाद, हिलाया। गर्मी संरक्षण के साथ 5 घंटे, फ़िल्टर किया गया, पानी की उचित मात्रा के साथ ठोस को धोया गया, सफेद ठोस मध्यवर्ती II प्राप्त करने के लिए 4 घंटे के लिए 45 ~ 55 डिग्री पर सुखाया गया, जिसे सीधे अगले चरण में उपयोग किया जाता है।
मध्यवर्ती II और पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड के 420 मिलीलीटर (30N) जलीय घोल को 2 घंटे के लिए 85 ~ 90 डिग्री पर हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया के लिए हिलाया जाता है, और पतली परत पहचान प्रतिक्रिया (विकासशील एजेंट: एथिल एसीटेट {{6} पेट्रोलियम ईथर =2: 3) के अंतिम बिंदु की पहचान की जाती है। प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, इसे कमरे के तापमान तक ठंडा किया जाता है, इसमें 500 मिलीलीटर डाइक्लोरोमेथेन और 500 मिलीलीटर विआयनीकृत पानी मिलाया जाता है, 20 मिनट तक हिलाया जाता है, और फिर परत लगाने के लिए रखा जाता है। पुनर्चक्रण के लिए कार्बनिक परत को त्याग दिया जाता है। पानी की परत का pH 6M हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ 1~2 पर समायोजित किया जाता है, और फिर निस्पंदन के लिए रखा जाता है। ठोस को उचित मात्रा में पानी से धोया जाता है, 157 ग्राम सफेद ठोस मध्यवर्ती III को 5 घंटे के लिए 55-60 डिग्री पर वैक्यूम के तहत सुखाने से प्राप्त किया गया था, जिसकी उपज 86.4%, एमपी: 166.5 ~ 167.3 डिग्री थी।
1H-NMR(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): δ 12.09 (s, 1H), 7.27-7.48 (m, 4H), 3.31-3.54 (m, 1H), 2.47-2.74(m, 4H)।
150 ग्राम (0.618मोल) मध्यवर्ती III और 44.6 ग्राम (0.742मोल) यूरिया को 11 घंटे के लिए 130~140 डिग्री पर हिलाया गया, और प्रतिक्रिया के अंतिम बिंदु की पहचान टीएलसी (विकासशील एजेंट: एथिल एसीटेट - मेथनॉल =5:3) द्वारा की गई। प्रतिक्रिया के बाद, प्रतिक्रिया पूरी हुई, कमरे के तापमान पर ठंडा किया गया, ठोस बनाया गया, ठोस को उचित मात्रा में पानी से धोया गया, टोल्यूनि को पुन: क्रिस्टलीकृत किया गया, और वैक्यूम के तहत 5 घंटे के लिए 55 ~ 60 डिग्री पर सुखाया गया, 130 ग्राम सफेद ठोस मध्यवर्ती III प्राप्त हुआ, 94.2% की उपज के साथ, एमपी: 160.1 ~ 161.2 डिग्री, 1 एच - एनएमआर (500 मेगाहर्ट्ज, CDCl3/TMS, पीपीएम): δ 6.41(s, 1H), 7.23-7.45(m, 4H), 3.24-3.45 (m, 1H), 2.30-2.49(m, 4H)।
मध्यवर्ती IV के 120 ग्राम (0.537मोल) और सोडियम हाइड्रॉक्साइड जलीय घोल के 600 मिलीलीटर (15एन) को 1.5 घंटे के लिए 65 ~ 70 डिग्री पर हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया के लिए हिलाया जाता है, और पतली परत पहचान प्रतिक्रिया (विकासशील एजेंट: एथिल एसीटेट - मेथनॉल =3:1) के अंतिम बिंदु की पहचान की जाती है। प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, प्रतिक्रिया को कमरे के तापमान पर ठंडा किया जाता है, 500 मिलीलीटर टोल्यूनि और 700 मिलीलीटर विआयनीकृत पानी मिलाया जाता है, 20 मिनट तक हिलाया जाता है, और फिर परत लगाने के लिए रखा जाता है। कार्बनिक परत को पुनर्चक्रण के लिए त्याग दिया जाता है, और पानी की परत के पीएच को केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ 2 ~ 3 पर समायोजित किया जाता है, फिर निस्पंदन के लिए रखा जाता है, और ठोस को उचित मात्रा में पानी से धोया जाता है, 116 ग्राम सफेद ठोस मध्यवर्ती वी प्राप्त करने के लिए वैक्यूम 55 ~ 60 डिग्री के तहत 5 घंटे के लिए सूखा, उपज 89.5%, एमपी: 170.0 ~ 170.9 डिग्री, 1 एच - एनएमआर (500 मेगाहर्ट्ज, सीडीसीएल3/टीएमएस, पीपीएम): δ 6.03 (एस, 2एच), 7.46-7.66 (एम, 4एच), 3.31-3.52 (एम, 1एच), 2.51-2.65(एम, 4एच)।
मध्यवर्ती V 110g (0.455mol), 3.6g (0.03mol) सोडियम सल्फामेट और 60ml (9%~12%) ताजा तैयार सोडियम हाइपोब्रोमेट घोल को 1.5 घंटे के लिए - 5~0 डिग्री पर हिलाया जाता है, धीरे-धीरे 20~30 डिग्री C तक गर्म किया जाता है और 20 मिनट तक हिलाया जाता है, फिर 50~55 डिग्री C तक फिर से गर्म किया जाता है, इस तापमान पर रखा जाता है और हिलाया जाता है। 20 मिनट, और पतली परत पहचान प्रतिक्रिया का अंतिम बिंदु (विकासशील एजेंट: एन - ब्यूटेनॉल - ग्लेशियल एसिटिक एसिड - पानी (4: 1: 1), प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, कमरे के तापमान तक ठंडा किया जाता है, और पीएच को केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ 6 ~ 7 पर समायोजित किया जाता है, 5 घंटे तक खड़े रहने के बाद, सेंट्रीफ्यूजेशन, कच्चे उत्पाद का पुन: क्रिस्टलीकरण आइसोप्रोपेनॉल - पानी (1:4), 55-60 डिग्री पर वैक्यूम के तहत 6 घंटे तक सुखाने पर, नैदानिक उपयोग के अनुरूप 77.2 ग्राम सफेद ठोस बैक्लोफ़ेन प्राप्त हुआ,बैक्लोफ़ेन पाउडर79.4% की उपज के साथ, एमपी: 206.1 ~ 207.4 डिग्री, एचपीएलसी सामग्री 99.6%, 1 एच - एनएमआर (500 मेगाहर्ट्ज, सीडीसीएल 3/टीएमएस, पीपीएम): δ: 8.56 (एस, 1 एच, सीओ 2 एच), 7.37-7.24 (एम, 4 एच), 3.32-3.28 (एम,1एच),3.26 (डीडी,जे=15.8, 7.5हर्ट्ज,1एच),3.1/5 (डीडी, जे=15.8,12हर्ट्ज,1एच),2.66 (डीडी, जे=12.8,8.3हर्ट्ज,1एच),2.55 (डीडी,जे=12.8,9हर्ट्ज,1एच),एमएस:एम/जेड (एम+)214।
की प्रयोगशाला संश्लेषण विधि के विशिष्ट चरण निम्नलिखित हैंबैक्लोफ़ेन पाउडर:
1. फेनिलएसेटिक एसिड और अमीनोब्यूट्रिक एसिड को 1:1.1 के दाढ़ अनुपात में मिलाएं, और उत्प्रेरक के रूप में थोड़ी मात्रा में सल्फ्यूरिक एसिड मिलाएं। फेनिलएसिटाइल{{6}एमिनोब्यूट्रिक एसिड उत्पन्न करने के लिए प्रतिक्रिया को कमरे के तापमान पर 24 घंटे तक हिलाया गया।
2. निर्जल ईथर में फेनिलएसिटाइल {{1}एमिनोब्यूट्रिक एसिड मिलाएं, फेनिलएसिटाइल क्लोराइड मिलाएं और धीरे-धीरे इसे तब तक गिराएं जब तक कि प्रतिक्रिया समाधान का पीएच मान 4 तक न गिर जाए। एन {{4} (4-क्लोरोफिनाइल) {{6}अमीनोब्यूटिरिल क्लोराइड प्राप्त करने के लिए निर्जल हाइड्रोक्लोरिक एसिड की थोड़ी मात्रा को बूंद-बूंद करके मिलाया गया और 4 घंटे तक हिलाया गया।
3. टाइटेनियम टेट्राक्लोराइड में N-(4-क्लोरोफिनाइल){{3}एमिनोब्यूटिरिल क्लोराइड मिलाएं, हिलाएं और N-(4-क्लोरोफिनाइल){{7}अमीनोब्यूटिरिल ट्राइक्लोराइड टाइटेनियम नमक प्राप्त करने के लिए 30 मिनट तक प्रतिक्रिया करें।
4. इथेनॉल में N-(4-क्लोरोफिनाइल){3}}एमिनोब्यूटिरिल ट्राइक्लोराइड टाइटेनियम नमक मिलाएं, सोडियम हाइड्रॉक्साइड मिलाएं, हिलाएं और 30 मिनट तक प्रतिक्रिया करें, और बैक्लोफेन प्राप्त करने के लिए घोल को फ़िल्टर करें।
5. क्लोरोफॉर्म में बैक्लोफेन और सोडियम कार्बोनेट मिलाएं, 30 मिनट तक हिलाएं और प्रतिक्रिया करें, फिर क्लोरोफॉर्म परत को अलग करें, उचित मात्रा में पानी डालें, फिर क्लोरोफॉर्म के साथ निकालें, क्लोरोफॉर्म परत को केंद्रित करें, और फिर उच्च शुद्धता वाले बैक्लोफेन प्राप्त करने के लिए इसे निर्जल सोडियम क्लोराइड के साथ सुखाएं।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि प्रयोगशाला में बैक्लोफेन के संश्लेषण के लिए कुछ रासायनिक प्रयोग कौशल और सुरक्षा जागरूकता की आवश्यकता होती है, और इसे रासायनिक धूआं हुड में किया जाना चाहिए, और संबंधित रसायनों की सुरक्षा संचालन प्रक्रियाओं का सख्ती से पालन किया जाना चाहिए।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
क्या बैक्लोफ़ेन गैबापेंटिन के समान है?
बैक्लोफ़ेन एक कंकालीय मांसपेशी रिलैक्सेंट है जिसका उपयोग अक्सर न्यूरोलॉजिकल स्पास्टिसिटी के प्रबंधन के लिए किया जाता है, और गैबापेंटिन एक न्यूरोमोड्यूलेटर है जो नरम ऊतकों को आराम देता है और संबंधित दर्द को कम करता है।
बैक्लोफ़ेन के नकारात्मक दुष्प्रभाव क्या हैं?
सामान्य दुष्प्रभाव
नींद, थकान, चक्कर आना या कमज़ोरी महसूस होना. ...
बीमार महसूस करना या होना (मतली या उल्टी)...
दस्त. ...
सिरदर्द. ...
सोने में समस्या. ...
शुष्क मुँह. ...
आंखों का तेजी से हिलना, धुंधली दृष्टि या ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई. ...
अत्यधिक पसीना आना या हल्के दाने होना।
क्या बैक्लोफ़ेन एक उच्च जोखिम वाली दवा है?
ओवरडोज़ की संभावना
स्वास्थ्य पेशेवरों को अल्कोहल के उपयोग विकार के लिए बैक्लोफ़ेन ऑफ लेबल लेने वाले रोगियों में ओवरडोज़ (जानबूझकर और अनजाने) के जोखिम के प्रति सतर्क रहना चाहिए। बैक्लोफ़ेन का ओवरडोज़ संभावित रूप से घातक है।
क्या बैक्लोफ़ेन 10 मिलीग्राम एक मादक पदार्थ है?
बैक्लोफ़ेन एक मादक पदार्थ नहीं है, लेकिन इसके दुष्प्रभाव संभव हैं। सबसे आम दुष्प्रभाव उनींदापन है। थकान, कमजोरी और चक्कर आना भी अपेक्षाकृत आम हैं। कुछ कम आम संभावित दुष्प्रभावों में भ्रम, सिरदर्द, मतली, कब्ज और दृश्य गड़बड़ी शामिल हैं।
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