द्विशमनीएक प्राकृतिक अल्कलॉइड मुख्य रूप से पोपी जीनस में पाया जाता है, CAS 485-49-4, आणविक सूत्र C20H17NO6, सफेद या हल्के पीले क्रिस्टलीय पाउडर, आसानी से पानी में घुलनशील नहीं है, कार्बनिक सॉल्वैंट्स में अच्छी घुलनशीलता है जैसे कि एथेनॉल, क्लोरोफॉर्म, मीथनोल, दस्त। GABA_A रिसेप्टर प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी से संबंधित, यह GABA की गतिविधि को रोककर तंत्रिका सिग्नल ट्रांसमिशन को प्रभावित करता है। यह यौगिक प्रकाश के प्रति संवेदनशील है और आमतौर पर तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान में उपयोग किया जाता है, जैसे कि रक्तचाप पर जीएबीए अपटेक अवरोधकों के प्रभावों को उलट देना या मिडब्रेन डोपामाइन न्यूरॉन्स में सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी को प्रेरित करना। इसके डेरिवेटिव जैसे मिथाइल ब्रोमाइड और मिथाइल आयोडाइड का उपयोग इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल प्रयोगों में विशिष्ट रिसेप्टर विरोधी के रूप में किया जाता है, जैसे कि प्रोपोफोल के साथ संयोजन में आर्क जीन एमआरएनए अभिव्यक्ति के स्तर में परिवर्तन का अध्ययन करना। मिर्गी तंत्रों के अध्ययन में, इसका उपयोग गैबर्जिक तंत्रिका तंत्र समारोह का पता लगाने के लिए एक उपकरण यौगिक के रूप में भी किया जाता है।
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रासायनिक सूत्र |
C20H17NO6 |
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सटीक द्रव्यमान |
367 |
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आणविक वजन |
367 |
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m/z |
367 (100.0%), 368 (21.6%), 369 (2.2%), 369 (1.2%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 65.39; H, 4.66; N, 3.81; O, 26.13 |
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द्विशमनी, माउंटेन कछुए अल्कलॉइड्स या दर्दनाक टैनिन के रूप में भी जाना जाता है, परिवार के पियोनियासी में पौधों से प्राप्त आइसोक्विनोलिन एल्कलॉइड्स का एक वर्ग है। इसका आणविक सूत्र c ₂ ₀ ₀ h ₂ n ₂ o ₂ है, और इसमें एक अद्वितीय चार रिंग कंकाल संरचना है। 20 वीं शताब्दी के मध्य में अपनी खोज के बाद से, वैज्ञानिकों ने अपने औषधीय तंत्र पर गहन शोध के माध्यम से दर्द से राहत, बेहोश करने की क्रिया, प्रलोभन, विरोधी भड़काऊ, हृदय विनियमन और तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान में इसके कई मूल्यों का खुलासा किया है।
1। एनाल्जेसिया और बेहोश करना: कई प्रकार के दर्द से राहत
Houttuynia Cordata Alkaloids केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अत्यधिक उत्तेजना को रोककर, तंत्रिका चालन मार्गों को अवरुद्ध करने और दर्द संकेत संचरण को कम करके एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाता है। इसके नैदानिक अनुप्रयोग कवर:
तीव्र दर्द: सिरदर्द, पीठ के निचले हिस्से में दर्द, दांत दर्द और पश्चात दर्द को दूर करने के लिए उपयोग किया जाता है। मौखिक खुराक 20-60mg/समय है, जो लक्षणों को जल्दी से राहत दे सकता है।
पुरानी दर्द: यह संयुक्त लालिमा, सूजन, गर्मी में दर्द, और रुमेटीइड गठिया, संधिशोथ, आदि के कारण सीमित गतिशीलता पर एक महत्वपूर्ण सुधार प्रभाव है।
न्यूरोपैथिक दर्द: गैबर्जिक तंत्रिका तंत्र के कार्य को विनियमित करके, इसमें ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया और कटिस्नायुशूल जैसे न्यूरोपैथिक दर्द के लिए संभावित चिकित्सीय मूल्य है।
सेडेशन सहायता: एक केंद्रीय अवरोधक के रूप में, Paeoniflorin चिंता के स्तर को कम कर सकता है और न्यूरस्थेनिया के रोगियों में नींद की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है, और आमतौर पर अनिद्रा के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में उपयोग किया जाता है।
2। विरोधी सूजन और प्रतिरक्षा विनियमन: ऊतक क्षति की मरम्मत
Houttuynia Cordata Alkaloids भड़काऊ कोशिकाओं के सक्रियण और प्रवास को रोकते हैं, TNF-और IL-6 जैसे प्रो-भड़काऊ कारकों की रिहाई को कम करते हैं, और इस प्रकार ऊतक लालिमा और सूजन जैसी भड़काऊ प्रतिक्रियाओं को कम करते हैं। इसके आवेदन परिदृश्यों में शामिल हैं:
नरम ऊतक चोट: वसूली प्रक्रिया को तेज करते हुए, फ्रैक्चर या मोच के बाद स्थानीय सूजन, भीड़ और एक्सयूडेशन के अवशोषण को बढ़ावा देता है।
अल्सरेटिव रोग: गैस्ट्रिक अल्सर और डुओडेनल अल्सर जैसी म्यूकोसल चोटों पर एक सहायक चिकित्सीय प्रभाव होता है, जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव और म्यूकोसल मरम्मत को बढ़ावा देने के उनके निषेध से संबंधित हो सकता है।
ऑटोइम्यून रोग: पशु प्रयोगों से पता चला है कि Paeoniflorin रुमेटीइड आर्थराइटिस मॉडल चूहों के संयुक्त सूजन सूचकांक को कम कर सकता है, जो इसकी इम्युनोमॉड्यूलेटरी क्षमता का संकेत देता है।
3। हृदय विनियमन: रक्तचाप और माइक्रोक्रिकुलेशन में सुधार
बेरबेरिन परिधीय संवहनी चिकनी मांसपेशियों को पतला करके और परिधीय प्रतिरोध को कम करके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त कर सकता है, जबकि कोरोनरी प्रवाह को बढ़ाता है और मायोकार्डियल इस्किमिया को कम करता है। इसके नैदानिक संकेतों में शामिल हैं:
उच्च रक्तचाप: एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स का उपयोग जैसे कि कैप्टोप्रिल और निफेडिपिन या संयोजन में प्रभावी रूप से रक्तचाप को नियंत्रित कर सकता है और सिरदर्द और चक्कर आना जैसी जटिलताओं को कम कर सकता है।
एनजाइना पेक्टोरिस: मायोकार्डियल ऑक्सीजन की आपूर्ति में सुधार, दर्द से राहत और उरोस्थि के पीछे सांस लेने में कठिनाई, और तीव्र रोधगलन के जोखिम को कम करने में कठिनाई।
सेरेब्रोवास्कुलर रोग का सीक्वेल: हेमिपलिया और वाचाघात जैसे न्यूरोलॉजिकल घाटे की वसूली को बढ़ावा देना सेरेब्रल माइक्रोकिर्कुलेशन में सुधार और मुक्त कण क्षति को कम करने से संबंधित हो सकता है।
4। मूत्रवर्धक प्रभाव: एडिमा के लिए सहायक उपचार
बर्बेरिन ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर बढ़ा सकता है, पानी के उत्सर्जन को बढ़ावा दे सकता है, और मूत्रवर्धक प्रभाव पैदा कर सकता है। यह लागू है:
रीनल एडिमा: कार्डियक आफ्टर लोड को कम करने के लिए क्रोनिक नेफ्रैटिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, आदि के कारण एडिमा के लिए सहायक उपचार।
कार्डियोजेनिक एडिमा: जल निकासी को बढ़ाने और दिल की विफलता के लक्षणों में सुधार करने के लिए फ्यूरोसेमाइड जैसे मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।
1। GABA रिसेप्टर विरोधी: तंत्रिका सिग्नल ट्रांसडक्शन के नियामक
Houttuynia Cordata Alkaloids GABA_A रिसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी विरोधी हैं, जो GABA (गामा अमीनोब्यूट्रिक एसिड) की गतिविधि को बाधित करके तंत्रिका सिग्नल ट्रांसडक्शन को प्रभावित करते हैं। इसके वैज्ञानिक अनुसंधान अनुप्रयोगों में शामिल हैं:
मिर्गी तंत्र अनुसंधान:द्विशमनीएक उपकरण यौगिक के रूप में, मिर्गी के दौरे में गैबर्जिक तंत्रिका तंत्र की भूमिका का पता लगाएं। उदाहरण के लिए, एक चूहे के मॉडल में, Paeoniflorin GABA अपटेक इनहिबिटर 3-piperidinecarboxylic एसिड के कारण होने वाले रक्तचाप की ऊंचाई को उलट सकता है, जबकि GABAB रिसेप्टर विरोधी CGP 35348 का ऐसा कोई प्रभाव नहीं है, जो रक्तचाप के विनियमन में GABA_A रिसेप्टर्स की विशिष्टता का खुलासा करता है।
सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी अध्ययन: मिडब्रेन डोपामाइन न्यूरॉन्स में, पेओनिफोरिन या पिक्रोटॉक्सिन जीएबीए मध्यस्थता निरोधात्मक प्रभाव को कमजोर कर सकता है और दीर्घकालिक पोटेंशिएशन (एलटीपी) को प्रेरित कर सकता है, जो कोकीन की लत के तंत्र का अध्ययन करने के लिए एक मॉडल प्रदान करता है।
न्यूरोट्रांसमीटर इंटरैक्शन: प्रोपोफोल जैसे एनेस्थीसिया एजेंटों का संयोजन, आर्क जीन एमआरएनए अभिव्यक्ति के स्तर में परिवर्तनों का अध्ययन करना, और जीएबीए प्रणाली और मेमोरी गठन के बीच संबंध का खुलासा करना।
2। वासोएक्टिव रिसर्च: धमनी कसना का नियामक तंत्र
Berberine में ट्यूबलर धमनियों को संकुचित करने का प्रभाव है, और इसका वैज्ञानिक अनुसंधान मूल्य इसमें परिलक्षित होता है:
कार्डियोवस्कुलर फार्माकोलॉजी मॉडल: वासोडिलेटर्स को स्क्रीन करने के लिए उपयोग किया जाता है, जैसे कि पीओनिफ्लोरिन के साथ चूहे धमनी के छल्ले का पूर्व उपचार करना और नाइट्रोग्लिसरीन और नाइट्रोप्रासाइड जैसी दवाओं के विरोधी प्रभावों का अवलोकन करना।
उच्च रक्तचाप का रोगजनन: बढ़े हुए परिधीय संवहनी प्रतिरोध और उच्च रक्तचाप के बीच संबंध की खोज करना, नई एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के विकास के लिए लक्ष्य प्रदान करना।
3। कैंसर विरोधी गतिविधि की खोज: पारंपरिक से अत्याधुनिक तक एक छलांग
यद्यपि Paeoniflorin का एंटीकैंसर प्रभाव अभी भी प्रीक्लिनिकल रिसर्च स्टेज में है, इसकी क्षमता ने ध्यान आकर्षित किया है:
सेल चक्र गिरफ्तारी: प्रारंभिक प्रयोगों से पता चला है कि Paeoniflorin मानव लिवर कैंसर सेल लाइन HEPG2 के G2/M चरण गिरफ्तारी को प्रेरित कर सकता है, और इसका तंत्र Caspase-3 की सक्रियता और BAX/BCL-2 अनुपात के अपचयन से संबंधित है।
संयोजन थेरेपी रणनीति: टॉपोइसोमेरेस अवरोधकों जैसे कि कैंप्टोथेसिन के साथ संयुक्त, यह बहु-लक्ष्य सिनर्जिस्टिक प्रभावों के माध्यम से एंटी-कैंसर प्रभाव को बढ़ा सकता है।
कृषि नवाचार: हरी कीटनाशकों की विकास क्षमता
1। रोग और कीट नियंत्रण: प्राकृतिक एल्कलॉइड के पर्यावरण के अनुकूल अनुप्रयोग
Paeoniflorin के कैंसर विरोधी तंत्र ने वैज्ञानिकों को कृषि में इसके उपयोग का पता लगाने के लिए प्रेरित किया:
कीट रिपेलेंट्स: कीट तंत्रिका तंत्र के साथ हस्तक्षेप करके फसल की क्षति को कम करें। उदाहरण के लिए, कपास की पत्तियों पर पेओनिफ्लोरिन का छिड़काव करने से कपास के बोलवॉर्म की भोजन की मात्रा काफी कम हो सकती है।
कवकनाशी विकास: यह चावल ब्लास्ट फंगस और गेहूं फ्यूसेरियम ग्रामिनियरम जैसे पौधों के रोगजनकों पर निरोधात्मक प्रभाव डालता है, और इसका तंत्र बैक्टीरियल सेल झिल्ली की अखंडता को नुकसान से संबंधित है।
2। पौधे की वृद्धि विनियमन: तनाव प्रतिरोध में सुधार
Houttuynia Cordata Alkaloids अंतर्जात हार्मोन के स्तर को विनियमित करके पौधे के तनाव प्रतिरोध को बढ़ा सकते हैं
सूखा तनाव सहिष्णुता: सूखे की स्थिति के तहत, पेओनिफ़्लोरिन के साथ इलाज किए गए गेहूं के रोपाई के स्टोमेटल चालन में कमी आई, जल वाष्पोत्सर्जन में कमी आई, और जीवित रहने की दर में वृद्धि हुई।
खारा क्षार भूमि सुधार: नमक तनाव के तहत मक्का के रोपाई की जड़ वृद्धि को बढ़ावा देना, पोटेशियम आयन अवशोषण में वृद्धि, और सोडियम आयन विषाक्तता को कम करना।
भविष्य की क्षमता: कई क्षेत्रों में क्रॉस अनुशासनात्मक अनुप्रयोगों के लिए संभावनाएं
1। न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों का उपचार
Paeoniflorin का न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव अल्जाइमर रोग और पार्किंसंस रोग जैसे क्षेत्रों में इसके आवेदन के लिए संभावनाएं प्रदान करता है
एक विषाक्तता प्रतिपक्षी: पशु प्रयोगों से पता चला है कि Paeoniflorin A - ₁₋₄₂ - प्रेरित हिप्पोकैम्पस न्यूरोनल एपोप्टोसिस को कम कर सकता है, और इसका तंत्र NRF2/हैं मार्ग को सक्रिय करने से संबंधित है और ग्लूटाथियोन स्तरों को अपग्रेड करता है।
डोपामिनर्जिक न्यूरॉन संरक्षण: पार्किंसंस रोग मॉडल में, Paeoniflorin के साथ दिखावा करने से मूल NIGRA में डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स की जीवित रहने की दर 40%तक बढ़ सकती है, संभवतः ऑक्सीडेटिव तनाव को रोककर।
2। व्यक्तिगत दवा और सटीक दवा
आनुवंशिक बहुरूपता पर आधारित खुराक समायोजन रणनीति Paeoniflorin की नैदानिक प्रभावकारिता का अनुकूलन कर सकती है:
UGT1A1 जीन परीक्षण: UGT1A1 * 28 समरूप रोगियों के लिए, irinotecan (Paeoniflorin के व्युत्पन्न) की खुराक को कम करने से गंभीर न्यूट्रोपेनिया के जोखिम को काफी कम हो सकता है।
ड्रग इंटरेक्शन मॉनिटरिंग: जब CYP3A4 इनहिबिटर (जैसे किटोकोनाज़ोल) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो विषाक्तता संचय से बचने के लिए Paeoniflorin की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
3। नैनो टेक्नोलॉजी और डिलीवरी सिस्टम इनोवेशन
नैनो वाहक Paeoniflorin की जैव उपलब्धता में सुधार कर सकते हैं और दुष्प्रभाव को कम कर सकते हैं:
लिपोसोमल एनकैप्सुलेशन: पीएच संवेदनशील लिपोसोम में पीओनिफ्लोरिन को एनकैप्सुलेट करना ट्यूमर ऊतक-विशिष्ट रिलीज को प्राप्त कर सकता है और कैंसर विरोधी प्रभावों को बढ़ा सकता है।
पॉलिमर माइक्रोसेफर्स: नियंत्रित रिलीज तकनीक के माध्यम से Paeoniflorin की कार्रवाई समय का विस्तार करें, प्रशासन की आवृत्ति को कम करें, और रोगी अनुपालन में सुधार करें।
संश्लेषण विधि:
के संश्लेषण के लिए दो मुख्य तरीके हैंद्विशमनी, एक को प्राकृतिक पौधों से निकाला जाता है, दूसरा रासायनिक संश्लेषण है।
प्राकृतिक पौधों से निकाला गया: यह मुख्य रूप से खसखस के पौधों में मौजूद है और इन पौधों को संसाधित और निकालने के द्वारा प्राप्त किया जा सकता है। सबसे पहले, दूध को बाहर निकालने के लिए खसखस के पौधे के फल को काटें और काटें। दूध को गर्म, अवक्षेपित, फ़िल्टर्ड, केंद्रित और अन्य चरणों में पपवर दूध प्राप्त करने के लिए इसे शामिल किया जाता है। अंत में, यह एसिड-बेस निष्कर्षण और क्रिस्टलीकरण शुद्धि के माध्यम से पोपी दूध से प्राप्त किया गया था।
रासायनिक संश्लेषण: उत्पाद का रासायनिक संश्लेषण विधि जटिल है और इसे बहु-चरण प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है। आम तौर पर, एसिटोफेनोन का उपयोग शुरुआती सामग्री के रूप में किया जाता है, और मल्टी-स्टेप प्रतिक्रियाओं के माध्यम से, जैसे कि अल्काइलेशन, ओ-एमिनेशन, कमी, मिथाइलेशन, एसाइलेशन, आदि, अंतिम उत्पाद यह है। इस विधि को संश्लेषित करना मुश्किल है, लेकिन यह उच्च शुद्धता वाले उत्पाद को प्राप्त कर सकता है।
इसके विकास के इतिहास का पता 19 वीं शताब्दी में किया जा सकता है। 1832 की शुरुआत में, एक फ्रांसीसी रसायनज्ञ, पियरे रॉबिकेट ने बाईलिन को पोपी दूध से अलग कर दिया और इसकी संरचना का निर्धारण किया। इसके बाद, यह व्यापक रूप से चिकित्सा के क्षेत्र में उपयोग किया गया था। 20 वीं शताब्दी की शुरुआत में, इसका उपयोग मॉर्फिन और कोडीन जैसी दवाओं के अग्रदूतों को बनाने के लिए किया गया था, जिससे इसके एप्लिकेशन को अधिक व्यापक बना दिया गया।
हालांकि, इसकी लत और दुरुपयोग के जोखिम के कारण, कई देशों ने इसके कानूनी उपयोग को सख्ती से प्रतिबंधित और नियंत्रित किया है।
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