बिसोप्रोलोल पाउडरएक अत्यधिक चयनात्मक ₁-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर है। इसका रासायनिक नाम (±) -1- [4-[[2- (1-मिथाइल एथोक्सी) एथोक्सी] मिथाइल] फेनोक्सी] -3-[(1-मिथाइल एथिल) एमिनो] -2-प्रोपेनॉल है। आणविक सूत्र c₁₈h₃₁no₄ है। यह एक सफेद से ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में दिखाई देता है, जो पानी में थोड़ा घुलनशील होता है और मेथनॉल या इथेनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में आसानी से घुलनशील होता है।
हृदय दवाओं के लिए एक कच्चे माल के रूप में, बिसोप्रोलोल सहानुभूति तंत्रिका गतिविधि को रोकता है, मायोकार्डियल सिकुड़न और हृदय गति को कम करता है, और उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस और पुरानी हृदय की विफलता के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। इसकी उच्च ₁- चयनकर्ता ₂ रिसेप्टर्स पर प्रभाव को कम करती है और ब्रोन्कोस्पास्म जैसे दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करती है। शुद्धता और स्थिरता सुनिश्चित करने के लिए कच्चे माल को सख्ती से जीएमपी मानकों को पूरा करने की आवश्यकता है। इसे अक्सर टैबलेट या कैप्सूल में संसाधित किया जाता है। भंडारण को प्रकाश और नमी से संरक्षित किया जाना चाहिए, और एक ठंडी और सूखी जगह में रखा जाना चाहिए।

product introduction

Bisoprolol | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

bisoprolol powder HRM | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

रासायनिक सूत्र	C18H31NO4
सटीक द्रव्यमान	325
आणविक वजन	325
m/z	325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%)
मूल विश्लेषण	C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66

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बिसोप्रोलोल, या बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट, एक व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से विभिन्न प्रकार के हृदय रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। इसके मुख्य उपयोग और विशेषताओं को संक्षेप में प्रस्तुत किया जा सकता है:

मुख्य उद्देश्य

Bisoprolol uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

उच्च रक्तचाप

बिसोप्रोलोल पाउडर एक बीटा-ब्लॉकर है जो चुनिंदा रूप से एपिनेफ्रीन और बीटा 1 रिसेप्टर्स के बीच संबंध को अवरुद्ध करता है, जिससे रक्तचाप कम होता है। इस दवा का उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ बेहतर रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने के लिए किया जा सकता है।

कोरोनरी हृदय रोग (एनजाइना पेक्टोरिस)

कार्डियक 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, बिसोप्रोलोल मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत को कम कर सकता है और कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ा सकता है, जिससे एनजाइना के लक्षणों को कम किया जा सकता है। यह कोरोनरी हृदय रोग वाले रोगियों के लिए आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला उपचार है।

हृद्पेशीय रोधगलन

अध्ययनों से पता चला है कि मायोकार्डियल रोधगलन के बाद बीटा-ब्लॉकर्स (जैसे बिसोप्रोलोल) के साथ उपचार रोगियों की जीवित रहने की दर में काफी सुधार कर सकता है। यह मुख्य रूप से इसके एंटीरैथमिक और इस्केमिक-विरोधी प्रभावों के साथ-साथ एक संभावित कम प्लेटलेट एकत्रीकरण क्षमता के लिए जिम्मेदार है।

अतालता

बिसोप्रोलोल का उपयोग विभिन्न प्रकार के हृदय अतालता के इलाज के लिए भी किया जाता है, जैसे कि सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फाइब्रिलेशन और समय से पहले वेंट्रिकुलर संकुचन। यह हृदय की इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल गतिविधि को विनियमित करके हृदय की सामान्य लय को बहाल करने में मदद करता है।

दवा गुण

उच्च चयनात्मकता

Bisoprolol में कार्डियक 1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता है और ब्रोन्कियल और संवहनी चिकनी मांसपेशियों के 2 रिसेप्टर्स पर कम प्रभाव पड़ता है, इसलिए यह उपयोग के दौरान कम श्वसन दुष्प्रभाव का कारण बनता है।

लंबे समय तक प्रभाव

मौखिक प्रशासन के बाद दवा तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होती है। एक खुराक का प्रभाव 24 घंटे तक रह सकता है, जिससे मरीजों का उपयोग करने के लिए सुविधाजनक हो जाता है।

सुरक्षा

Bisoprolol में चिकित्सीय खुराक रेंज के भीतर कोई कोशिका झिल्ली स्थिर प्रभाव नहीं है और रक्त शर्करा और रक्त लिपिड पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं है। इसलिए, मधुमेह के रोगियों में उपयोग करना सुरक्षित है।

chemical property

चेतावनी शब्द, खतरनाक विवरण H302, खतरनाक माल हस्ताक्षर XN, HAZARD श्रेणी कोड 22, WGK जर्मनी 1, RTECS नंबर UB8380000, HAZARDCLASS IRRITANT

बिसोप्रोलोल की औषधीय कार्रवाई: बिसोप्रोलोल चयनात्मक 1 एड्रेनोसेप्टर ब्लॉकर्स है, चिकित्सीय खुराक रेंज के भीतर, कोई स्पष्ट झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव या आंतरिक सहानुभूति प्रभाव नहीं है। हालांकि, इसकी हृदय चयनात्मकता निरपेक्ष नहीं है, और यह उच्च खुराक (20mg से अधिक या उससे अधिक या उससे अधिक) 2 एड्रेनोसेप्टर्स पर भी बाधित है, मुख्य रूप से ब्रोन्कियल और संवहनी चिकनी मांसपेशियों में स्थित है; चयनात्मकता बनाए रखने के लिए, सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग करना विशेष रूप से आवश्यक है। हाँ 1 रिसेप्टर की चयनात्मकता 4 गुना है जो एटेनोलोल की है। बिसोलोल की 1 रिसेप्टर नाकाबंदी रक्तचाप को कम करने का मुख्य प्रभाव है।

बिसोप्रोलोल पाउडर चयनात्मकता की एक नई पीढ़ी 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि और झिल्ली स्थिरीकरण के बिना, रेनिन स्राव पर एक निरोधात्मक प्रभाव है। उनमें से लगभग सभी को मौखिक प्रशासन द्वारा अवशोषित किया जाता है, जिसमें 90% से अधिक की जैव उपलब्धता होती है और 10-12 घंटे का आधा जीवन। एक एकल प्रशासन 24 घंटे के लिए प्रभावकारिता बनाए रख सकता है, और दीर्घकालिक उपयोग में कोई संचयी विषाक्तता नहीं है। इसमें लिपोफिलिसिटी भी है - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स में तेजी से अवशोषण और हाइड्रोफिलिसिटी होती है - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स में लंबे आधे जीवन और कम प्रथम -पास प्रभावों के फायदे होते हैं। जिगर और गुर्दे दोनों में उनके पास 50% चयापचय दर है, और इसका उपयोग यकृत और गुर्दे की शिथिलता के मामलों में भी किया जा सकता है। एक और फायदा यह है कि विभिन्न लिंग, उम्र और व्यक्तियों के व्यक्तियों के बीच फार्माकोकाइनेटिक्स में न्यूनतम अंतर हैं, जिससे नैदानिक रूप से मास्टर करना आसान हो जाता है। Bisoprolol फ्यूमरेट में 1 रिसेप्टर 2 रिसेप्टर्स के आत्मीयता अनुपात के लिए उच्च चयनात्मकता 11-34 गुना मजबूत है, जो एटेनोलोल और मेटोप्रोलोल 1 रिसेप्टर चयनात्मक निरोधात्मक प्रभाव की तुलना में सबसे मजबूत है।

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हम आपूर्ति कर सकते हैंबिसोप्रोलोल पाउडर.

रिमार्क: ब्लूम टेक (2008 के बाद से), प्राप्ति केम-टेक यूएस की सहायक कंपनी है।

P-Hydroxybenzaldehyde (यौगिक I) का उपयोग शुरुआती सामग्री के रूप में और आपके द्वारा वर्णित चरणों का पालन करते हुए, Bisoprolol मुक्त आधार तैयार किया जा सकता है।

1। पी-हाइड्रॉक्सीबेनज़िल अल्कोहल (यौगिक II) प्राप्त करने के लिए कमी

C₇H₆O₂+एजेंट को कम करना → सी₇H₈O₂

हाइड्रोजन या फॉस्फाइट जैसे एजेंटों को कम करने से, पी-हाइड्रॉक्सीबेनज़ाल्डिहाइड को पी-हाइड्रॉक्सीबेनज़िल अल्कोहल में कम किया जाता है। यह कदम अल्कोहल कार्यात्मक समूह के लिए एल्डिहाइड कार्यात्मक समूह को कम करता है।

2। यौगिक प्राप्त करने के लिए isopropoxyethanol के साथ ईथरिफिकेशन III

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+एसिड उत्प्रेरक → आइसोप्रोपॉक्सीथेनॉल (यौगिक III) के साथ ईथर गठन का उत्पाद

यौगिक III का उत्पादन करने के लिए isopropoxyethanol (आइसोप्रोपेनॉल और एथिलीन ग्लाइकोल के ईथरिफिकेशन) के साथ पी-हाइड्रॉक्सीबेनज़िल अल्कोहल को प्रतिक्रिया दें। इस प्रतिक्रिया के लिए आम तौर पर अम्लीय स्थितियों की आवश्यकता होती है, और आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला उत्प्रेरक सल्फ्यूरिक एसिड है।

Chemical

3। यौगिक IV प्राप्त करने के लिए एपिक्लोरोहाइड्रिन के साथ ईथरिफिकेशन

यौगिक III+सी₃H₅CLO+क्षार उत्प्रेरक → Epichlorohydrin (यौगिक IV) के साथ ईथर गठन का उत्पाद

यौगिक IV बनाने के लिए एपिक्लोरोहाइड्रिन के साथ रिएक्ट कंपाउंड III। इस प्रतिक्रिया में, एपिक्लोरोहाइड्रिन रिंग खोलता है और ईथर कार्यात्मक समूह के साथ एक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया से गुजरता है। इस कदम के लिए क्षारीय स्थितियों की आवश्यकता होती है, और सोडियम हाइड्रॉक्साइड या सोडियम कार्बोनेट जैसे क्षारीय उत्प्रेरक का चयन किया जा सकता है।

4। बिसोप्रोलोल फ्री बेस प्राप्त करने के लिए आइसोप्रोपाइलमाइन के साथ रिंग ओपनिंग रिएक्शन

यौगिक IV+c₃H₉N → Bisoprolol मुक्त आधार

यौगिक IV एक बिसोप्रोलोल मुक्त आधार बनाने के लिए आइसोप्रोपाइलमाइन के साथ एक रिंग ओपनिंग रिएक्शन से गुजरता है। इस कदम में, एपॉक्सी समूह पर आइसोप्रोपाइलमाइन द्वारा हमला किया जाता है, जो अंतिम बिसोप्रोलोल मुक्त आधार उत्पन्न करता है।

Bisoprolol tablets - Mechanism, precautions, side effects & uses -

बिसोप्रोलोल पाउडरचार चरणों में 4 - हाइड्रॉक्सीबेनज़िल अल्कोहल और आइसोप्रोपाइल अल्कोहल, एपिक्लोरोहाइड्रिन, आइसोप्रोपाइलमाइन और फ्यूमिक एसिड से संश्लेषित किया गया था। जटिल प्रथम चरण प्रतिक्रिया के लिए, उत्पाद को प्राप्त करने के लिए एसिड-बेस उपचार विधि का उपयोग किया गया था, ताकि उच्च तापमान और उच्च वैक्यूम आसवन विधि से बचने के लिए, जिसने न केवल उपज में सुधार किया, बल्कि प्रतिक्रिया ऊर्जा की खपत को भी बहुत कम कर दिया। उत्पाद की संरचना को तरल क्रोमैटोग्राफी, पिघलने बिंदु, फूरियर ट्रांसफॉर्म इन्फ्रारेड स्पेक्ट्रोस्कोपी और परमाणु चुंबकीय अनुनाद स्पेक्ट्रोस्कोपी द्वारा विशेषता दी गई थी। इस सिंथेटिक विधि में हल्के परिस्थितियों, सरल पोस्ट-प्रोसेसिंग ऑपरेशन और उच्च उत्पाद उपज के फायदे हैं, जिसे औद्योगिक किया जा सकता है।

शरीर में बिसोप्रोलोल की कार्रवाई के मुख्य मार्ग में हृदय प्रणाली का विनियमन शामिल है। एक चयनात्मक बीटा 1 रिसेप्टर अवरोधक के रूप में, यह विशिष्ट तंत्र के माध्यम से शरीर में इसके चिकित्सीय प्रभावों को बढ़ाता है। निम्नलिखित विवो में सोरोल की कार्रवाई के तंत्र की एक विस्तृत व्याख्या है:

कार्रवाई की प्रणाली

Bisoprolol मुख्य रूप से हृदय और रक्त वाहिकाओं में चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की झिल्ली पर 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके इसके प्रभाव को बढ़ाता है। ये रिसेप्टर्स एक प्रकार का एड्रेनर्जिक रिसेप्टर है, जब एड्रेनालाईन उन्हें बांधता है, कार्डियक संकुचन, बढ़ी हुई हृदय गति और वासोकॉन्स्ट्रिक्शन जैसे शारीरिक प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर करता है। इन रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करने के बाद, बिसोप्रोलोल एड्रेनालाईन की सक्रियता को अवरुद्ध कर सकता है, जिससे मायोकार्डियल सिकुड़न, हृदय गति और रक्तचाप कम हो जाता है।

कार्रवाई के विशिष्ट मार्ग

01/

रक्तचाप को कम करना:
बिसोप्रोलोल 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके मायोकार्डियल सिकुड़न और हृदय गति को कम करता है, जिससे कार्डियक आउटपुट कम हो जाता है और परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्तचाप में लगातार कमी आती है। यह प्रभाव उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह प्रभावी रूप से रक्तचाप के स्तर को नियंत्रित कर सकता है और हृदय की घटनाओं की घटना को कम कर सकता है।

02/

हार्ट फंक्शन में सुधार करें:
बिसोप्रोलोल मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत को कम कर सकता है, मायोकार्डियल इस्किमिया में सुधार कर सकता है, और एनजाइना पेक्टोरिस के लक्षणों को कम कर सकता है। कोरोनरी हृदय रोग के उपचार में, यह स्थिति को स्थिर करने और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में मदद करता है। इसके अलावा, बिसोप्रोलोल में हृदय की सामान्य संरचना और कार्य को बनाए रखने, और हृदय की विफलता के रोगियों की मृत्यु दर को कम करने, हृदय की रीमॉडेलिंग को बाधित करने का भी प्रभाव होता है।

03/

Antiarrhythmic उपचार:
बिसोप्रोलोल हृदय की इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल गतिविधि को विनियमित करके अतालता की घटना को कम करता है। यह प्रभाव अतालता के रोगियों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह अतालता के कारण होने वाली जटिलताओं और मृत्यु दर को कम कर सकता है।

04/

केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव:
बिसोप्रोलोल में एक निश्चित केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव भी होता है, जो सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना को दबा सकता है, जिससे नसों को शांत करने के प्रभाव को प्राप्त होता है। यह प्रभाव रोगियों के तनाव और चिंता को कम करने और नींद की गुणवत्ता में सुधार करने में मदद करता है।

05/

विरोधी भड़काऊ प्रभाव:
कुछ मामलों में, बिसोप्रोलोल में कुछ विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी होते हैं। जब शरीर बैक्टीरिया या वायरस से संक्रमित होता है, तो स्थानीय सूजन हो सकती है। बिसोप्रोलोल भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को रोक सकता है, भड़काऊ प्रतिक्रियाओं को कम कर सकता है, और इस प्रकार रोग की वसूली में मदद कर सकता है।

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