गैबापेंटिन पाउडर कैस 60142-96-3

गैबापेंटिन पाउडर, आणविक सूत्र C9H17NO2, CAS 60142-96-3. यह एक सफेद से ग्रे क्रिस्टलीय पाउडर है जो इथेनॉल ईथर से क्रिस्टलीकृत होता है . रासायनिक गुण कमरे के तापमान पर स्थिर होते हैं और दबाव . एक मुहरदार कंटेनर में, एक ठंडा और शुष्कता में, कार्बनिक सॉल्वैंट्स जैसे कि इथेनॉल या मेथनॉल . में घुलनशीलता यह विशेषता विघटन और आईटी योगों की तैयारी के लिए उपयुक्त सॉल्वैंट्स के चयन के लिए अनुमति देती है, जो अलग -अलग सूत्रीकरण आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए . एक ही समय में, इसके अवशोषण और वितरण को प्रभावित करती है। इसके अलावा अन्य पदार्थों . के साथ संभावित इंटरैक्शन का निर्धारण करें, उदाहरण के लिए, इसके अणुओं में विशिष्ट कार्यात्मक समूह अन्य दवाओं या बायोमोलेक्यूल्स के साथ हाइड्रोजन बॉन्डिंग, आयनिक बॉन्डिंग, या वैन डेर वॉल्स बलों के माध्यम से बातचीत कर सकते हैं, जिससे इसके फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोलॉजिकल गुणों को प्रभावित करता है। उद्योग . हमारी कंपनी उत्पादन करती है, सबसे प्राथमिक बुनियादी रासायनिक . गैबापेंटिन के लिए निम्नलिखित फार्मास्युटिकल परिचय बेस रसायनों के उद्देश्य को पेश करना है, जिसका हमारे उत्पादों के साथ कुछ भी नहीं है .}}}

गबना

मेल्टिंग पॉइंट 162 डिग्री सी, क्वथनांक 314 . 4 ± 15.0 डिग्री C (भविष्यवाणी), घनत्व 1.058 g 0.06 g / cm3 (भविष्यवाणी की गई), फ्लैश पॉइंट 9 डिग्री, भंडारण की स्थिति 2-8 डिग्री C, Solubility H2O: 10 mg / ml, Acidga गुणांक (PKA)। pka 2 10.70, ठोस, रंग बंद सफेद।

हम आपूर्तिकर्ता हैंगैबापेंटिन पाउडर

टिप्पणी: ब्लूम टेक (2008 के बाद से), केम-टेक को प्राप्त करें यूएस . की सहायक कंपनी है

इसका संश्लेषण मुख्य रूप से निम्नलिखित चरणों में विभाजित किया जा सकता है:

की औषधीय कार्रवाईगैबापेंटिन पाउडररसायनों से प्रेरित आक्षेप को रोकने के लिए है (जैसे कि पिक्रोटॉक्सिन, बाइकुइलिन, स्ट्राइचिनिन, आदि .) और गैर-रासायनिक उत्तेजना (जैसे ध्वनि स्रोत, बिजली के झटके, आदि .); इसका आंशिक बरामदगी पर निरोधात्मक प्रभाव होता है और बाद में सामान्यीकृत टॉनिक क्लोनिक बरामदगी . आंशिक बरामदगी के लिए अतिरिक्त उपचार जो संतोषजनक ढंग से नियंत्रित या पारंपरिक विरोधी-साम्राज्यवादी दवाओं द्वारा अकेले या संयोजन में सहन नहीं किया जा सकता है, और आंशिक रूप से सेकेंटीज़ के लिए सामान्यीकृत दौरे थे। 1, -Cyclohexane -7, मोनोमेथाइल एसिड (i) एथिल क्लोरोफॉर्मेट के साथ प्रतिक्रिया की जाती है जो एसीटोन में भंग कर दिया जाता है, जिसमें ट्राइथाइलैमाइन और सोडियम एज़ाइड को पानी में भंग कर दिया जाता है, और उत्पाद (ii) को 20 % हाइड्रोक्लोरिक एसिड में 3 एच के लिए 3 एच के लिए रिफ्लक्स किया गया था {{11} {

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि यह न्यूरल्जिया के उपचार के लिए एक दवा है, न कि एक एनाल्जेसिक . यदि रोगी को न्यूरालिया है, तो वह इस दवा को उपचार के लिए ले सकता है . उदाहरण के लिए, हर्पीस ज़ोस्टर संक्रमण के बाद ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया और न्यूरलगिया न्यूरल्जिया . को राहत देते हुए, इसका उपयोग करते समय, हमें डॉक्टर की सलाह का पालन करना चाहिए, एक छोटी राशि के साथ शुरू करना चाहिए, धीरे -धीरे राशि बढ़ाना चाहिए, और दवाओं की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर ध्यान देना चाहिए, जैसे कि संभावित एलर्जी प्रतिक्रियाएं, चक्कर आना, शारीरिक थकान, आदि {{4} { कुछ बरामदगी में एक भूमिका .

गैबापेंटिन पाउडर, इथेनॉल या मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में अपनी उत्कृष्ट घुलनशीलता के साथ, विभिन्न क्षेत्रों में कई अनुप्रयोगों को पाता है . यहाँ दवा उद्योग में एक संभावित अनुप्रयोग का अवलोकन है:

फार्मास्युटिकल फॉर्मूलेशन में आवेदन

गैबापेंटिन, जिसे हाइड्रोक्लोराइड के रूप में भी जाना जाता है, एक प्रसिद्ध दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से बरामदगी और कुछ प्रकार के दर्द का इलाज करने के लिए किया जाता है, विशेष रूप से न्यूरोपैथिक दर्द जैसे डायबिटिक न्यूरोपैथी या पोस्टरपेटिक न्यूराल्जिया . जैसे कि एथनॉल या मेथनोल जैसे कार्बनिक सॉल्वेंट्स में इसकी अच्छी घुलनशीलता स्थिर और प्रभावी फार्मास्यूटिव उत्पादों को सक्षम करता है।

1. मौखिक खुराक रूप

इथेनॉल या मेथनॉल में इसकी घुलनशीलता के प्राथमिक अनुप्रयोगों में से एक मौखिक खुराक रूपों की तैयारी में है . इनमें टैबलेट, कैप्सूल और मौखिक समाधान शामिल हैं . इन सॉल्वैंट्स की सुविधा का उपयोग:

समान फैलाव: इसे इथेनॉल या मेथनॉल में भंग करना फॉर्मूलेशन मैट्रिक्स के भीतर सक्रिय घटक के समान फैलाव को सुनिश्चित करता है, जिससे सुसंगत और अनुमानित दवा रिलीज . के लिए अग्रणी है

बढ़ाया जैवउपलब्धता: उचित घुलनशीलता और फैलाव इसके विघटन दर में सुधार कर सकते हैं, संभावित रूप से इसकी जैवउपलब्धता और चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ा सकते हैं .

स्थिरता: कार्बनिक सॉल्वैंट्स सूत्रीकरण के दौरान इसे स्थिर करने में मदद कर सकते हैं, गिरावट को कम कर सकते हैं और उत्पाद के शेल्फ जीवन को सुनिश्चित कर सकते हैं .

2. समाधान-आधारित तैयारी

एक अन्य एप्लिकेशन में गैबापेंटिन युक्त समाधानों की तैयारी शामिल है, जैसे कि मौखिक निलंबन या अंतःशिरा (iv) infusions . इसे इथेनॉल या मेथनॉल में भंग करके, इसके बाद एक उपयुक्त वाहक के साथ कमजोर पड़ने (e . {3} {3} { और प्रशासन .

लचीला खुराक: समाधान अधिक सटीक और लचीले खुराक के लिए अनुमति देते हैं, जो विशेष रूप से लक्षणों की गंभीरता के साथ रोगियों के इलाज में महत्वपूर्ण है या जो तेजी से अनुमापन की आवश्यकता वाले हैं .

रोगी अनुपालन: मौखिक निलंबन उन रोगियों के लिए अधिक तालमेल और आसान हो सकता है, जिन्हें टैबलेट या कैप्सूल को निगलने में कठिनाई होती है .

आपातकालीन उपचार: Iv infusions आपातकालीन स्थितियों के लिए प्रशासन का एक तेजी से मार्ग प्रदान करते हैं या जब मौखिक प्रशासन संभव नहीं है .

3. अनुसंधान और विकास

कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसकी घुलनशीलता अनुसंधान और विकास सेटिंग्स में भी मूल्यवान है . यह वैज्ञानिकों को दवा के भौतिक रासायनिक गुणों का अध्ययन करने, नए योगों को विकसित करने और विभिन्न खुराक रूपों की स्थिरता और प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने की अनुमति देता है .}

निर्माण अनुकूलन: शोधकर्ता अधिकतम स्थिरता, जैवउपलब्धता, और रोगी अनुपालन . के लिए सूत्रीकरण को अनुकूलित करने के लिए विभिन्न सॉल्वैंट्स, एक्सिपिएंट्स और प्रोसेसिंग तकनीकों के साथ प्रयोग कर सकते हैं

प्रीक्लिनिकल और नैदानिक परीक्षण: आईटी की घुलनशीलता व्यवहार को समझना सटीक और विश्वसनीय परिणाम सुनिश्चित करने के लिए प्रीक्लिनिकल और नैदानिक अध्ययन के डिजाइन की सुविधा देता है .

अंत में, इथेनॉल या मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसकी अच्छी घुलनशीलता प्रभावी और स्थिर दवा उत्पादों के विकास को सक्षम करती है जो रोगियों की विविध आवश्यकताओं को पूरा करती है .

गैबापेंटिन, आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली एंटीपीलेप्टिक दवा के रूप में, व्यापक रूप से नैदानिक अभ्यास में आंशिक मिर्गी के दौरे और न्यूरोपैथिक दर्द के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है . इसके सामान्य खुराक रूपों में कैप्सूल, टैबलेट, आदि . और शामिल हैं, और, और {गैबापेंटिन पाउडरइसका पाउडर रूप है, जो ड्रग रिसर्च और कुछ विशेष दवा स्थितियों में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है {. 2 {-1 सबयूनिट वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों का एक महत्वपूर्ण सहायक सबयूनिट है, जो कि नर्वस सिस्टम में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, जो कि नर्वस सिस्टम में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। मानव हड्डियों और दांतों, और इसकी क्रिस्टलीकरण प्रक्रिया को फिजियोलॉजी द्वारा सख्ती से विनियमित किया जाता है .

 

 

2 Δ -1 सबयूनिट के साथ बाइंडिंग

01.

संरचना और कार्य 2 {-1 सबयूनिट

2 {-1 सबयूनिट एक ट्रांसमेम्ब्रेनर प्रोटीन है जो दो भागों से बना है, 2 और,, डिसुल्फाइड बॉन्ड्स द्वारा जुड़ा हुआ है . यह व्यापक रूप से तंत्रिका प्रणाली के न्यूरोनल सेल झिल्ली पर वितरित किया जाता है वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों की गतिविधि और अभिव्यक्ति को विनियमित करें . यह सेल झिल्ली में कैल्शियम चैनलों के परिवहन को बढ़ावा दे सकता है, सेल झिल्ली पर कैल्शियम चैनलों की संख्या में वृद्धि कर सकता है, जिससे न्यूरॉन्स की उत्तेजना को प्रभावित किया जाता है और इसके अलावा न्यूरोट्रांसमिटर्स की रिहाई भी होती है। न्यूरोनल विकास और सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी, और सामान्य तंत्रिका तंत्र फ़ंक्शन को बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण है .

02.

2 Δ -1 सबयूनिट के साथ बाध्यकारी तंत्र

गैबापेंटिन की संरचना न्यूरोट्रांसमीटर गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) के समान है, लेकिन यह सीधे GABA रिसेप्टर्स .} शोध पर कार्य नहीं करता है, शोध से पता चला है कि गैबापेंटिन विशेष रूप से 2 -1 subution {} {3} {3} {3} के बीच है। 2 {-1 सबयूनिट . पर गैबापेंटिन अणुओं और बाध्यकारी साइटों में कार्यात्मक समूह, संयोजन के बाद, गैबापेंटिन 2 Δ -1} सबयूनिट को वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के लिए विनियामक प्रभाव को विनियमित कर सकता है। गैबापेंटिन 2 {-1 सबयूनिट से बांधता है, यह कैल्शियम चैनलों की अत्यधिक सक्रियता को रोक सकता है, न्यूरोट्रांसमीटर की असामान्य रिहाई को कम कर सकता है, और इस प्रकार एंटीपिलेप्टिक और एनाल्जेसिक प्रभाव .} को बढ़ा सकता है।

कंकाल संबंधी

 

कंकाल प्रणाली में, हड्डी की कोशिकाओं की सतह पर 2 Δ -1 सबयूनिट सामान्य हड्डी चयापचय प्रक्रियाओं में हस्तक्षेप कर सकता है जब एक हाथ पर गैबापेंटिन पाउडर . के लिए बाध्य किया जाता है, जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, यह हड्डी के टिशू के ह्रदुरी के ह्रासकैलाइजेशन को ट्रिगर कर सकता है, जो कि मिकैक्सिक्युलर को प्रभावित कर सकता है। हड्डी . असामान्य क्रिस्टलीकरण से हड्डी की नाजुकता बढ़ सकती है और दूसरी ओर फ्रैक्चर . के जोखिम को बढ़ा सकती है, बाइंडिंग हड्डी की कोशिकाओं की गतिविधि और कार्य को प्रभावित कर सकती है, हड्डी के गठन और पुनरुत्थान {{5} के बीच संतुलन को बाधित करना, उदाहरण के लिए, यह अलग -अलगता को कम कर सकता है। इसी समय, यह ओस्टियोक्लास्ट की गतिविधि को बढ़ावा दे सकता है, हड्डी के पुनरुत्थान में तेजी ला सकता है, और अस्थि रोगों की घटना और विकास को जन्म दे सकता है जैसे कि ऑस्टियोपोरोसिस .

गुर्दे प्रणाली

 

किडनी एक महत्वपूर्ण अंग है जो शरीर में कैल्शियम और फास्फोरस चयापचय को नियंत्रित करता है, और गुर्दे की ट्यूबलर उपकला कोशिकाएं भी 2 δ -1 सबयूनिट . gabapentin पाउडर को प्रभावित कर सकती हैं। उपकला कोशिकाएं . बाध्यकारी प्रभाव से गुर्दे के नलिकाओं द्वारा कैल्शियम और फास्फोरस के बिगड़ा हुआ पुनर्संयोजन हो सकता है, जिससे कैल्शियम और फॉस्फोरस की एक बड़ी मात्रा मूत्र के साथ उत्सर्जित हो सकती है और कैलियम और फॉस्फोरस की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है। हाइड्रॉक्सीपैटाइट क्रिस्टल आसानी से गुर्दे एकत्र करने वाले नलिकाओं, गुर्दे श्रोणि, और अन्य क्षेत्रों में बनते हैं, जो तब गुर्दे की पथरी में विकसित हो सकते हैं . किडनी स्टोन्स का गठन न केवल कम पीठ दर्द और हेमट्यूरिया जैसे लक्षणों का कारण बनता है, लेकिन यह गंभीर मामलों में भी प्रभावित हो सकता है, जैसे कि किडनी फंक्शन, जैसे कि किडनी फंक्शन भी हो सकता है, जो कि किडनी फंक्शन को भी प्रभावित कर सकता है, जैसे कि किडनी फंक्शन, हाइड्रोन को भी प्रभावित कर सकता है।

अन्य प्रणालियाँ

 

कंकाल और गुर्दे की प्रणालियों के अलावा, 2 {-1 के लिए गैबापेंटिन पाउडर के बंधन को सबयूनिट ट्रिगर करने वाले हाइड्रॉक्सीपैटाइट क्रिस्टलीकरण भी अन्य प्रणालियों पर कुछ प्रभाव डाल सकते हैं . उदाहरण के लिए, इसके लिए, 2 {{4} shulling कैल्शियम आयन चयापचय और संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के संकुचन समारोह को प्रभावित करते हैं, जिससे संवहनी तनाव में परिवर्तन होता है और रक्तचाप के विनियमन को प्रभावित करता है . इसके अलावा, अंतःस्रावी प्रणाली में, यह हार्मोन स्राव और विनियमन के साथ हस्तक्षेप कर सकता है, जो कैल्शियम और फॉस्फोरस मेटाबोलिज़्म {6} के प्रणालीगत नियामक तंत्र को प्रभावित करता है।

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