गैबापेंटिन पाउडर कैस 60142-96-3

गैबापेंटिन पाउडर, आणविक सूत्र C9H17NO2, CAS 60142-96-3। यह इथेनॉल ईथर से क्रिस्टलीकृत एक सफेद से ग्रे क्रिस्टलीय पाउडर है। रासायनिक गुण कमरे के तापमान और दबाव पर स्थिर होते हैं। एक सील कंटेनर में स्टोर करें, एक शांत और सूखी जगह में, नमी को मामूली नुकसान के साथ। पानी में इसकी घुलनशीलता अपेक्षाकृत कम है, लेकिन इसमें इथेनॉल या मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में अच्छी घुलनशीलता है। यह विशेषता विभिन्न सूत्रीकरण आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए आईटी योगों की विघटन और तैयारी के लिए उपयुक्त सॉल्वैंट्स के चयन के लिए अनुमति देती है। इसी समय, पानी में इसकी घुलनशीलता शरीर में इसके अवशोषण और वितरण को भी प्रभावित करती है, जिससे दवा की प्रभावकारिता प्रभावित होती है। इसकी आणविक संरचना और कार्यात्मक समूह भी अन्य पदार्थों के साथ संभावित इंटरैक्शन को निर्धारित करते हैं। उदाहरण के लिए, इसके अणुओं में विशिष्ट कार्यात्मक समूह अन्य दवाओं या बायोमोलेक्यूल्स के साथ हाइड्रोजन बॉन्डिंग, आयनिक बॉन्डिंग, या वैन डेर वाल्स बलों के माध्यम से बातचीत कर सकते हैं, जिससे विवो में इसके फार्माकोकाइनेटिक और औषधीय गुणों को प्रभावित किया जा सकता है। इसके गुणों को समझना दवा उद्योग में उत्पादन और गुणवत्ता नियंत्रण के लिए महत्वपूर्ण संदर्भ प्रदान करता है। हमारी कंपनी उत्पादन करती है, सबसे प्राथमिक बुनियादी रासायनिक। गैबापेंटिन के लिए निम्नलिखित दवा परिचय बेस रसायनों के उद्देश्य को पेश करना है, जिसका हमारे उत्पादों से कोई लेना -देना नहीं है।

गबना

मेल्टिंग पॉइंट 162 डिग्री सी, क्वथनांक 314.4 ± 15.0 डिग्री सी (भविष्यवाणी की गई), घनत्व 1.058 g 0.06 ग्राम / सेमी 3 (भविष्यवाणी), फ्लैश पॉइंट 9 डिग्री, भंडारण की स्थिति 2-8 डिग्री सी, सॉल्यूबिलिटी एच 2 ओ: 10 मिलीग्राम / एमएल, अम्लीय गुणांक (पीकेए) पीकेए 1 (25 डिग्री) 3.68; pka 2 10.70, ठोस, रंग बंद सफेद।

हम आपूर्तिकर्ता हैंगैबापेंटिन पाउडर

रिमार्क: ब्लूम टेक (2008 के बाद से), प्राप्ति केम-टेक यूएस की सहायक कंपनी है।

इसका संश्लेषण मुख्य रूप से निम्नलिखित चरणों में विभाजित किया जा सकता है:

की औषधीय कार्रवाईगैबापेंटिन पाउडररसायनों से प्रेरित आक्षेप को रोकने के लिए है (जैसे कि पिक्रोटॉक्सिन, बाइक्यूलाइन, स्ट्राइचिनिन, आदि) और गैर-रासायनिक उत्तेजनाओं (जैसे ध्वनि स्रोत, बिजली के झटके, आदि); इसका आंशिक दौरे और बाद में सामान्यीकृत टॉनिक क्लोनिक बरामदगी पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है। आंशिक बरामदगी के लिए अतिरिक्त उपचार जो अकेले या संयोजन में पारंपरिक विरोधी-वैकल्पिक दवाओं द्वारा संतोषजनक रूप से नियंत्रित या सहन नहीं किए जा सकते हैं, और आंशिक बरामदगी के लिए सामान्यीकृत बरामदगी माध्यमिक। उनकी संश्लेषण विधि निम्नानुसार थी: 1,-साइक्लोहेक्सेन -7, मोनोमेथाइल एसिड (I) ने एथिल क्लोरोफॉर्मेट के साथ प्रतिक्रिया व्यक्त की, जो कि ट्राइथाइलमाइन और सोडियम एज़ाइड से युक्त एसीटोन में भंग कर दिया गया था, और उत्पाद (II) को 3 एच के लिए 20 % हाइड्रोक्लोरिक एसिड में रिफ्लक्स किया गया था।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि यह न्यूरल्जिया के उपचार के लिए एक दवा है, न कि एक एनाल्जेसिक। यदि रोगी के पास न्यूराल्जिया है, तो वह इस दवा को इलाज के लिए ले सकता है। उदाहरण के लिए, हर्पीज ज़ोस्टर संक्रमण के बाद ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया और न्यूराल्जिया को इस दवा के साथ हस्तक्षेप किया जा सकता है। इस तरह की दवा तंत्रिका के असामान्य निर्वहन को रोक सकती है और न्यूरल्जिया से राहत देने पर अच्छा प्रभाव पड़ता है। इसका उपयोग करते समय, हमें डॉक्टर की सलाह का पालन करना चाहिए, एक छोटी राशि के साथ शुरू करना चाहिए, धीरे -धीरे राशि बढ़ाना चाहिए, और दवाओं की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर ध्यान देना चाहिए, जैसे कि संभावित एलर्जी प्रतिक्रियाएं, चक्कर आना, शारीरिक थकान आदि, न्यूरल्जिया का इलाज करने के अलावा, यह दवा भी एक नया प्रकार की एंटीपिलेप्टिक दवा है। यह कुछ दौरे में भी भूमिका निभाता है।

गैबापेंटिन पाउडर, इथेनॉल या मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में अपनी उत्कृष्ट घुलनशीलता के साथ, विभिन्न क्षेत्रों में कई अनुप्रयोगों को पाता है। यहाँ दवा उद्योग में एक संभावित अनुप्रयोग का अवलोकन है:

फार्मास्युटिकल फॉर्मूलेशन में आवेदन

गैबापेंटिन, जिसे हाइड्रोक्लोराइड के रूप में भी जाना जाता है, एक प्रसिद्ध दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से बरामदगी और कुछ प्रकार के दर्द के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से न्यूरोपैथिक दर्द जैसे डायबिटिक न्यूरोपैथी या पोस्टरपेटिक न्यूराल्जिया जैसी स्थितियों से जुड़ा होता है। इथेनॉल या मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसकी अच्छी घुलनशीलता स्थिर और प्रभावी दवा उत्पादों के निर्माण को सक्षम करती है।

1। मौखिक खुराक रूप

इथेनॉल या मेथनॉल में इसकी घुलनशीलता के प्राथमिक अनुप्रयोगों में से एक मौखिक खुराक रूपों की तैयारी में है। इनमें टैबलेट, कैप्सूल और मौखिक समाधान शामिल हैं। इन सॉल्वैंट्स का उपयोग सुविधा प्रदान करता है:

समान फैलाव: इसे इथेनॉल या मेथनॉल में भंग करना फॉर्मूलेशन मैट्रिक्स के भीतर सक्रिय घटक के समान फैलाव को सुनिश्चित करता है, जिससे सुसंगत और अनुमानित दवा रिलीज होती है।

बढ़ाया जैवउपलब्धता: उचित घुलनशीलता और फैलाव इसके विघटन दर में सुधार कर सकते हैं, संभवतः इसकी जैवउपलब्धता और चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

स्थिरता: कार्बनिक सॉल्वैंट्स फॉर्मूलेशन के दौरान इसे स्थिर करने, गिरावट को कम करने और उत्पाद के शेल्फ जीवन को सुनिश्चित करने में मदद कर सकते हैं।

2। समाधान-आधारित तैयारी

एक अन्य एप्लिकेशन में गैबापेंटिन युक्त समाधानों की तैयारी शामिल है, जैसे कि मौखिक निलंबन या अंतःशिरा (IV) इन्फ्यूजन। इथेनॉल या मेथनॉल में इसे भंग करके, एक उपयुक्त वाहक (जैसे, पानी, ग्लूकोज समाधान) के साथ कमजोर पड़ने के बाद, दवा समाधान तैयार किए जा सकते हैं जो खुराक और प्रशासन में लचीलापन प्रदान करते हैं।

लचीला खुराक: समाधान अधिक सटीक और लचीले खुराक के लिए अनुमति देते हैं, जो विशेष रूप से लक्षणों की गंभीरता या तेजी से अनुमापन की आवश्यकता वाले रोगियों के इलाज में महत्वपूर्ण है।

रोगी अनुपालन: मौखिक निलंबन अधिक स्वादिष्ट और उन रोगियों के लिए प्रशासित करने में आसान हो सकता है, जिन्हें टैबलेट या कैप्सूल को निगलने में कठिनाई होती है।

आपातकालीन उपचार: IV infusions आपातकालीन स्थितियों के लिए प्रशासन का एक तेजी से मार्ग प्रदान करते हैं या जब मौखिक प्रशासन संभव नहीं है।

3। अनुसंधान और विकास

कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसकी घुलनशीलता भी अनुसंधान और विकास सेटिंग्स में मूल्यवान है। यह वैज्ञानिकों को दवा के भौतिक रासायनिक गुणों का अध्ययन करने, नए योगों को विकसित करने और विभिन्न खुराक रूपों की स्थिरता और प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने की अनुमति देता है।

निर्माण अनुकूलन: शोधकर्ता अधिकतम स्थिरता, जैवउपलब्धता और रोगी अनुपालन के लिए सूत्रीकरण को अनुकूलित करने के लिए विभिन्न सॉल्वैंट्स, एक्सिपिएंट्स और प्रोसेसिंग तकनीकों के साथ प्रयोग कर सकते हैं।

प्रीक्लिनिकल और नैदानिक ​​परीक्षण: आईटी की घुलनशीलता व्यवहार को समझना सटीक और विश्वसनीय परिणाम सुनिश्चित करने के लिए प्रीक्लिनिकल और नैदानिक ​​अध्ययन के डिजाइन की सुविधा देता है।

अंत में, इथेनॉल या मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसकी अच्छी घुलनशीलता प्रभावी और स्थिर दवा उत्पादों के विकास को सक्षम करती है जो रोगियों की विविध आवश्यकताओं को पूरा करते हैं। लगातार दवा की गुणवत्ता, जैवउपलब्धता और चिकित्सीय प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए यह घुलनशीलता संपत्ति आवश्यक है।

गैबापेंटिन, आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली एंटीपीलेप्टिक दवा के रूप में, आंशिक रूप से मिर्गी के दौरे और न्यूरोपैथिक दर्द के इलाज के लिए नैदानिक ​​अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इसकी सामान्य खुराक रूपों में कैप्सूल, गोलियां, आदि शामिल हैं, औरगैबापेंटिन पाउडरइसका पाउडर रूप है, जो दवा अनुसंधान और कुछ विशेष दवा स्थितियों में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। 2 of -1 सबयूनिट वोल्टेज -गेटेड कैल्शियम चैनलों का एक महत्वपूर्ण सहायक सबयूनिट है, जो सिग्नल ट्रांसडक्शन और तंत्रिका तंत्र में विभिन्न शारीरिक प्रक्रियाओं में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। Hydroxyapatite मानव हड्डियों और दांतों का मुख्य अकार्बनिक घटक है, और इसकी क्रिस्टलीकरण प्रक्रिया को शरीर विज्ञान द्वारा सख्ती से विनियमित किया जाता है।

 

 

2 Δ -1 सबयूनिट के साथ बाइंडिंग

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संरचना और कार्य 2 Δ -1 सबयूनिट

2 Δ -1 सबयूनिट एक ट्रांसमेम्ब्रेनर प्रोटीन है जो दो भागों, 2 और of से बना है, जो डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड द्वारा जुड़ा हुआ है। यह व्यापक रूप से तंत्रिका तंत्र के न्यूरोनल सेल झिल्ली पर वितरित किया जाता है, विशेष रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र। 2 Δ -1 सबयूनिट का मुख्य कार्य वोल्टेज -गेटेड कैल्शियम चैनलों की गतिविधि और अभिव्यक्ति को विनियमित करना है। यह सेल झिल्ली में कैल्शियम चैनलों के परिवहन को बढ़ावा दे सकता है, सेल झिल्ली पर कैल्शियम चैनलों की संख्या में वृद्धि कर सकता है, जिससे न्यूरॉन्स की उत्तेजना और न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को प्रभावित किया जा सकता है। इसके अलावा, 2 Δ -1 सबयूनिट न्यूरोनल विकास और सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी जैसी प्रक्रियाओं में भी शामिल है, और सामान्य तंत्रिका तंत्र फ़ंक्शन को बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण है।

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2 Δ -1 सबयूनिट के साथ बाध्यकारी तंत्र

गैबापेंटिन की संरचना न्यूरोट्रांसमीटर गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) के समान है, लेकिन यह सीधे जीएबीए रिसेप्टर्स पर कार्य नहीं करता है। अनुसंधान से पता चला है कि गैबापेंटिन विशेष रूप से 2 of -1 सबयूनिट से बांध सकता है। इस बाइंडिंग में उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता है, मुख्य रूप से 2 Δ -1 सबयूनिट पर गैबापेंटिन अणुओं और बाध्यकारी साइटों में विशिष्ट कार्यात्मक समूहों के बीच बातचीत के माध्यम से प्राप्त की जाती है। संयोजन के बाद, गैबापेंटिन वोल्टेज -गेटेड कैल्शियम चैनलों पर 2 of -1 सबयूनिट के नियामक प्रभाव को विनियमित कर सकता है, जिससे कैल्शियम आयन प्रवाह और न्यूरॉन्स की विद्युत गतिविधि को प्रभावित किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, जब गैबापेंटिन 2 of -1 सबयूनिट से बांधता है, तो यह कैल्शियम चैनलों की अत्यधिक सक्रियता को रोक सकता है, न्यूरोट्रांसमीटर की असामान्य रिलीज को कम कर सकता है, और इस प्रकार एंटीपीलेप्टिक और एनाल्जेसिक प्रभावों को बढ़ाता है।

कंकाल संबंधी

 

कंकाल प्रणाली में, हड्डी की कोशिकाओं की सतह पर 2 Δ -1 सबयूनिट गैबापेंटिन पाउडर के लिए बाध्य होने पर सामान्य हड्डी चयापचय प्रक्रियाओं में हस्तक्षेप कर सकता है। एक ओर, जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, यह हड्डी के ऊतकों में हाइड्रॉक्सीपैटाइट के असामान्य क्रिस्टलीकरण को ट्रिगर कर सकता है, जो हड्डी के माइक्रोस्ट्रक्चर और यांत्रिक गुणों को प्रभावित करता है। असामान्य क्रिस्टलीकरण से हड्डी की नाजुकता बढ़ सकती है और फ्रैक्चर के जोखिम को बढ़ा सकता है। दूसरी ओर, बाइंडिंग हड्डी की कोशिकाओं की गतिविधि और कार्य को प्रभावित कर सकती है, हड्डी के गठन और पुनरुत्थान के बीच संतुलन को बाधित करती है। उदाहरण के लिए, यह ऑस्टियोब्लास्ट के भेदभाव और विकास को रोक सकता है, हड्डी मैट्रिक्स के संश्लेषण और बयान को कम कर सकता है; इसी समय, यह ओस्टियोक्लास्ट की गतिविधि को बढ़ावा दे सकता है, हड्डी के पुनरुत्थान में तेजी ला सकता है, और ऑस्टियोपोरोसिस जैसे हड्डी रोगों की घटना और विकास को जन्म दे सकता है।

गुर्दे प्रणाली

 

किडनी एक महत्वपूर्ण अंग है जो शरीर में कैल्शियम और फास्फोरस चयापचय को नियंत्रित करता है, और गुर्दे के ट्यूबलर उपकला कोशिकाओं को भी 2 Δ -1 सबयूनिट व्यक्त करते हैं। गैबापेंटिन पाउडर गुर्दे के पुनर्निर्माण और फास्फोरस के गुर्दे के पुनर्संयोजन और उत्सर्जन को प्रभावित कर सकता है, जो गुर्दे के ट्यूबलर उपकला कोशिकाओं पर 2 of -1 सबयूनिट से बंधा है। बाध्यकारी प्रभाव गुर्दे के नलिकाओं द्वारा कैल्शियम और फास्फोरस के बिगड़ा हुआ पुनर्संयोजन हो सकता है, जिससे कैल्शियम और फॉस्फोरस की एक बड़ी मात्रा मूत्र के साथ उत्सर्जित हो सकती है और मूत्र में कैल्शियम और फास्फोरस की एकाग्रता बढ़ जाती है। जब मूत्र में कैल्शियम और फास्फोरस की एकाग्रता संतृप्ति से अधिक हो जाती है, तो हाइड्रॉक्सीपैटाइट क्रिस्टल आसानी से गुर्दे की नलिकाओं, गुर्दे की पेल्विस और अन्य क्षेत्रों में बनते हैं, जो तब गुर्दे की पथरी में विकसित हो सकते हैं। गुर्दे की पत्थरों के गठन से न केवल कम पीठ दर्द और हेमट्यूरिया जैसे लक्षण होते हैं, बल्कि गंभीर मामलों में, यह गुर्दे के कार्य को भी प्रभावित कर सकता है, जिससे हाइड्रोनफ्रोसिस और गुर्दे की विफलता जैसी गंभीर जटिलताएं होती हैं।

अन्य प्रणालियाँ

 

कंकाल और गुर्दे की प्रणालियों के अलावा, गैबापेंटिन पाउडर के 2 Δ -1 सबयूनिट ट्रिगरिंग हाइड्रॉक्सापेटाइट क्रिस्टलीकरण के लिए अन्य प्रणालियों पर भी कुछ प्रभाव पड़ सकते हैं। उदाहरण के लिए, कार्डियोवस्कुलर सिस्टम में, 2 of -1 सबयूनिट भी संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर मौजूद हो सकता है, और इसका बाध्यकारी प्रभाव कैल्शियम आयन चयापचय और संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के संकुचन समारोह को प्रभावित कर सकता है, जिससे संवहनी तनाव में परिवर्तन और रक्तचाप विनियमन को प्रभावित किया जा सकता है। इसके अलावा, अंतःस्रावी प्रणाली में, यह हार्मोन स्राव और विनियमन में हस्तक्षेप कर सकता है, जो कैल्शियम और फास्फोरस चयापचय के प्रणालीगत नियामक तंत्र को प्रभावित करता है।

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