लेरोज़ोल पाउडर कैस 112809-51-5

लेटोज़ोल पाउडर, लेट्रोज़ोल का मुख्य घटक, रासायनिक नाम 1- [बीआईएस (4-सियानोफेनिल) मिथाइल] -1,2,4-ट्राईज़ोल, सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, जो ट्रॉपिकमाइड समाधान बनाने के लिए पानी में आसानी से घुलनशील है। यह एक गैर स्टेरॉयडल एस्ट्रोजन सिंथेज़ इनहिबिटर है, जो एक सफेद क्रिस्टलीय ठोस के रूप में दिखाई देता है। आणविक सूत्र C17H11N5 है, और इसी आणविक भार 285.3 g/mol है। शुद्ध अवस्था में कोई स्पष्ट पीएच मान नहीं है क्योंकि यह पानी में घुलनशील नहीं है। दवा योगों में, पीएच अन्य घटकों से प्रभावित हो सकता है। यह एक दहनशील पदार्थ है जो खुली लपटों के नीचे जल सकता है, कार्बन डाइऑक्साइड, पानी और कार्बनिक गैसों का उत्पादन कर सकता है। यह एरोमाटेज इनहिबिटर की एक नई पीढ़ी और बेंज़ोट्रियाज़ोल का एक सिंथेटिक व्युत्पन्न है। लेरोज़ोल एरोमाटेज को रोकता है और एस्ट्रोजन के स्तर को कम करता है, जिससे ट्यूमर के विकास पर एस्ट्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को समाप्त किया जाता है और स्तन कैंसर के लिए एंडोक्राइन थेरेपी को लागू किया जाता है।

मेल्टिंग पॉइंट 181 - 183 डिग्री सी, क्वथनांक 563.5 ± 60.0 डिग्री (भविष्यवाणी की गई), घनत्व 1.21 g 0.1 ग्राम / सेमी 3 (भविष्यवाणी की गई), भंडारण की स्थिति 2 - 8 डिग्री सी, डीएमएसओ की विलुप्तता:> बंद - व्हाइट, डेंजरस गुड्स साइन XI, हेजर्ड श्रेणी कोड 36/37/38, सुरक्षा निर्देश 26-36, WGK जर्मनी 3, RTECS DI4957000, inchikeyhpjkciuczwxd-uhfffaoysa-n।

लेटोज़ोल पाउडर, जिसे 1 [बीआईएस (4-सियानोफेनिल) मिथाइल] -1,2,4-ट्रायज़ोल के रूप में भी जाना जाता है, ट्राइफेनिल्ट्रायज़ोल का कृत्रिम रूप से संश्लेषित व्युत्पन्न है और नॉनस्टेरॉइडल एरोमाटेज इनहिबिटर के वर्ग से संबंधित है। यह स्विस कंपनी CIBA द्वारा विकसित किया गया था और पहली बार 1996 में यूके में और 1997 में अमेरिका में लॉन्च किया गया था, और यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (FDA) द्वारा प्रमाणित किया गया है। लेरोज़ोल एरोमाटेज की गतिविधि को रोकता है, एस्ट्रोजेन के लिए एंड्रॉस्टेनियन और टेस्टोस्टेरोन के रूपांतरण को अवरुद्ध करता है, जिससे एस्ट्रोजन के जैवसंश्लेषण को प्रभावित किया जाता है और शरीर में एस्ट्रोजन के स्तर को कम किया जाता है।

1। एंटीट्यूमर प्रभाव

 

लेट्रोज़ोल का व्यापक रूप से एंटी - ट्यूमर के क्षेत्र में उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से स्तन कैंसर के उपचार में। स्तन कैंसर महिलाओं में सबसे आम घातक ट्यूमर में से एक है। एंडोक्राइन थेरेपी स्तन कैंसर के लिए व्यापक उपचार का एक महत्वपूर्ण हिस्सा है। एक एरोमाटेज इनहिबिटर के रूप में, लेट्रोज़ोल एस्ट्रोजन के स्तर को कम कर देता है, जिससे एरोमाटेस को रोक दिया जाता है, जिससे ट्यूमर के विकास पर एस्ट्रोजन के उत्तेजक प्रभाव को समाप्त कर दिया जाता है। अनुसंधान से पता चला है कि पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में दो - स्तन ट्यूमर के तिहाई एस्ट्रोजन रिसेप्टर सकारात्मक हैं, और लेट्रोजोल का इन एस्ट्रोजन रिसेप्टर सकारात्मक ट्यूमर पर एक महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव है। इसलिए, लेट्रोज़ोल का उपयोग व्यापक रूप से स्तन कैंसर के अंतःस्रावी चिकित्सा में किया जाता है, विशेष रूप से पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में।

 

स्तन कैंसर के अलावा, लेट्रोजोल का उपयोग अन्य एस्ट्रोजन आश्रित रोगों के उपचार के लिए भी किया जाता है, जैसे एंडोमेट्रियोसिस, हिस्टेरोमायोमा, एंडोमेट्रियल कैंसर और डिम्बग्रंथि ट्यूमर। इन बीमारियों की घटना और विकास एस्ट्रोजेन के स्तर से निकटता से संबंधित हैं, और लेट्रोजोल एस्ट्रोजन के स्तर को कम करके इन रोगों की प्रगति को रोक सकता है।

2। ओव्यूलेशन प्रेरण प्रभाव

 

लेट्रोज़ोल में असिस्टेड प्रजनन के क्षेत्र में भी महत्वपूर्ण आवेदन हैं। यह हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी गोनैडल अक्ष पर एस्ट्रोजेन के नकारात्मक प्रतिक्रिया विनियमन को राहत दे सकता है और डिम्बग्रंथि ओव्यूलेशन को बढ़ावा दे सकता है। ओव्यूलेशन विकारों जैसे कि पॉलीसिस्टिक अंडाशय सिंड्रोम (पीसीओएस) के लिए, लेट्रोज़ोल का उपयोग ओव्यूलेशन इंडक्शन के लिए पहले - लाइन दवा के रूप में किया जा सकता है। अनुसंधान से पता चला है कि लेट्रोज़ोल पीसीओएस रोगियों में ओव्यूलेशन में काफी सुधार कर सकता है, नैदानिक ​​गर्भावस्था की दर बढ़ा सकता है और जन्म दर को जीवित कर सकता है। इसके अलावा, लेट्रोज़ोल पुरुष शुक्राणु के गठन को बढ़ावा दे सकता है और पुरुष बांझपन पर एक निश्चित चिकित्सीय प्रभाव है।

1। स्तन कैंसर का उपचार

 

स्तन कैंसर के उपचार में लेट्रोज़ोल के अनुप्रयोग को व्यापक रूप से मान्यता दी गई है। स्तन कैंसर के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के एक अध्ययन से पता चला है कि लेट्रोज़ोल ने प्लेसबो की तुलना में रोगियों के प्रगति मुक्त अस्तित्व (पीएफएस) और समग्र अस्तित्व (ओएस) को काफी बढ़ा दिया। इसके अलावा, लेरोज़ोल ट्यूमर की पुनरावृत्ति और मेटास्टेसिस के जोखिम को कम कर सकता है, और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।

व्यवहार में, लेट्रोजोल का उपयोग आमतौर पर एस्ट्रोजन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर के रोगियों के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए पहले - लाइन एंडोक्राइन थेरेपी दवा के रूप में किया जाता है। नवजात कीमोथेरेपी के बाद रोगियों के लिए, लेट्रोज़ोल का उपयोग पुनरावृत्ति और मेटास्टेसिस के जोखिम को कम करने के लिए एक सहायक चिकित्सा दवा के रूप में भी किया जा सकता है।

2। एंडोमेट्रियोसिस का उपचार

 

लेटोज़ोल पाउडरएक सामान्य स्त्री रोग संबंधी बीमारी है जो एस्ट्रोजन के स्तर से निकटता से संबंधित है। लेट्रोजोल एस्ट्रोजन के स्तर को कम करके एक्टोपिक एंडोमेट्रियम के विकास और प्रसार को रोक सकता है, जिससे रोगियों में लक्षणों को कम किया जा सकता है। एंडोमेट्रियोसिस के रोगियों पर एक अध्ययन से पता चला है कि लेरोज़ोल उनके दर्द और परेशानी को काफी कम कर सकता है, और उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।

व्यावहारिक अनुप्रयोगों में, लेट्रोज़ोल का उपयोग आमतौर पर एक लंबे - के रूप में किया जाता है, जो रोग की प्रगति को नियंत्रित करने और लक्षणों को कम करने के लिए एंडोमेट्रियोसिस वाले रोगियों के लिए चिकित्सीय दवा है। गंभीर लक्षणों वाले रोगियों के लिए, लेट्रोज़ोल को उपचार की प्रभावशीलता में सुधार के लिए सर्जरी के साथ भी जोड़ा जा सकता है।

3। गर्भाशय फाइब्रॉएड का उपचार

 

गर्भाशय फाइब्रॉएड एक सामान्य सौम्य ट्यूमर है, और उनकी घटना एस्ट्रोजन के स्तर से निकटता से संबंधित है। लेट्रोजोल एस्ट्रोजन के स्तर को कम करके फाइब्रॉएड के विकास और प्रसार को रोक सकता है। गर्भाशय फाइब्रॉएड वाले रोगियों पर एक अध्ययन से पता चला है कि लेट्रोज़ोल फाइब्रॉएड की मात्रा को काफी कम कर सकता है और रोगियों के लक्षणों को कम कर सकता है।

व्यावहारिक अनुप्रयोगों में, लेट्रोज़ोल का उपयोग आमतौर पर गर्भाशय फाइब्रॉएड वाले रोगियों के लिए एक रूढ़िवादी उपचार के रूप में किया जाता है, विशेष रूप से हल्के लक्षणों वाले लोगों के लिए या जो सर्जिकल उपचार से गुजरने के लिए तैयार नहीं हैं। लेट्रोज़ोल का दीर्घकालिक उपयोग फाइब्रॉएड के विकास को नियंत्रित कर सकता है, लक्षणों को कम कर सकता है, और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।

4। ओवुलेशन इंडक्शन थेरेपी

 

ओव्यूलेशन इंडक्शन थेरेपी में लेट्रोज़ोल के आवेदन को व्यापक रूप से मान्यता दी गई है। विशेष रूप से पीसीओएस जैसे ओव्यूलेशन विकारों वाले रोगियों के लिए, लेट्रोज़ोल का उपयोग पसंदीदा ओव्यूलेशन को दवा के रूप में किया जा सकता है। पीसीओएस रोगियों पर एक अध्ययन से पता चला है कि क्लोमिफ़ीन की तुलना में, लेट्रोज़ोल के ओव्यूलेशन में सुधार, नैदानिक ​​गर्भावस्था दर में वृद्धि और जीवित जन्म दर में फायदे हैं।

व्यावहारिक अनुप्रयोगों में, लेट्रोज़ोल का उपयोग आमतौर पर पहले - के रूप में किया जाता है, पीसीओएस रोगियों के लिए लाइन ओव्यूलेशन इंडक्शन थेरेपी। कूप विकास और ओव्यूलेशन की निगरानी करके, सबसे अच्छा ओव्यूलेशन इंडक्शन प्रभाव प्राप्त करने के लिए लेट्रोज़ोल की खुराक और आहार को समायोजित करना। पुरुष बांझपन के रोगियों के लिए, लेरोज़ोल शुक्राणु के गठन को बढ़ावा दे सकता है और वीर्य मापदंडों में सुधार कर सकता है।

 

5। अन्य अनुप्रयोग

उपरोक्त अनुप्रयोगों के अलावा, लेट्रोजोल का उपयोग अन्य एस्ट्रोजन आश्रित रोगों, जैसे डिम्बग्रंथि ट्यूमर और पुरुष स्तन विकास के उपचार के लिए भी किया जाता है। इसके अलावा, लेट्रोज़ोल का उपयोग स्तन कैंसर से हड्डी मेटास्टेस वाले रोगियों के उपचार के लिए भी किया जा सकता है। एस्ट्रोजन स्तर को कम करके, लेट्रोज़ोल हड्डी मेटास्टेसिस के विकास और प्रसार को रोक सकता है।

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लेरोज़ोल एक गैर स्टेरॉयडल एस्ट्रोजन सिंथेज़ इनहिबिटर है, जिसका उपयोग आमतौर पर स्तन कैंसर के उपचार में किया जाता है। निम्नलिखित लेट्रोज़ोल के लिए कई संश्लेषण विधियों के विवरण हैं:

संश्लेषण चरण:

लेट्रोज़ोल की एंजाइमेटिक संश्लेषण विधि आमतौर पर एंजाइमों का उपयोग उत्प्रेरक के रूप में करती है, जो विशिष्ट सब्सट्रेट रूपांतरण चरणों के माध्यम से संश्लेषित होते हैं। निम्नलिखित संक्षिप्त चरण हैं और लेट्रोज़ोल के एंजाइमेटिक संश्लेषण के लिए इसी रासायनिक समीकरण हैं:

सब्सट्रेट+एंजाइम → सी₁₇H₁₁N₅+बायप्रोडक्ट्स

● नए संकेतों पर शोध

चल रहे अनुसंधान अन्य प्रकार के कैंसर के उपचार में लेरोज़ोल पाउडर की क्षमता की खोज कर रहे हैं। कुछ अध्ययन एंडोमेट्रियल कैंसर, डिम्बग्रंथि के कैंसर और प्रोस्टेट कैंसर में इसके उपयोग की जांच कर रहे हैं, जहां हार्मोन विनियमन भी एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। सफल होने पर, लेट्रोज़ोल अपने चिकित्सीय अनुप्रयोगों का विस्तार कर सकता है और कैंसर रोगियों की एक विस्तृत श्रृंखला को लाभान्वित कर सकता है।

● बेहतर योगों का विकास

शोधकर्ता अपनी जैवउपलब्धता को बढ़ाने और साइड इफेक्ट्स को कम करने के लिए लेट्रोज़ोल के बेहतर योगों को विकसित करने पर भी काम कर रहे हैं। उदाहरण के लिए, नैनो - फॉर्मूलेशन या निरंतर - रिलीज़ फॉर्मुलेशन संभावित रूप से लक्ष्य ऊतकों को दवा की डिलीवरी में सुधार कर सकते हैं और खुराक की आवृत्ति को कम कर सकते हैं। यह बेहतर रोगी अनुपालन और उपचार के परिणामों में सुधार कर सकता है।

लेट्रोज़ोल पाउडर महत्वपूर्ण चिकित्सा अनुप्रयोगों के साथ एक मूल्यवान दवा यौगिक है, विशेष रूप से स्तन कैंसर के उपचार और बांझपन प्रबंधन में। इसके अद्वितीय रासायनिक गुण और कार्रवाई का तंत्र इसे एक प्रभावी एरोमाटेज अवरोधक बनाता है। हालांकि, सभी दवाओं की तरह, यह दुष्प्रभावों से जुड़ा हुआ है और विशेष आबादी में सावधानीपूर्वक विचार की आवश्यकता है। लेरोज़ोल पाउडर की निर्माण प्रक्रिया जटिल है और उच्च - गुणवत्ता वाले उत्पाद के उत्पादन को सुनिश्चित करने के लिए सख्त गुणवत्ता नियंत्रण की आवश्यकता होती है। चल रहे शोध के साथ, लेट्रोज़ोल में अपने चिकित्सीय संकेतों का विस्तार करने और भविष्य में रोगियों के लिए नई आशा की पेशकश करते हुए, इसके योगों में सुधार करने की क्षमता है।

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