लेवोडोपा पाउडर, लेवोडोपा का मुख्य घटक, आणविक सूत्र C9H11NO2, CAS 59-92-7, आणविक भार 165.19, एक संश्लेषित अमीनो एसिड है। सफ़ेद या भूरा सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर। गलनांक 285.5 डिग्री (अपघटन)। इसका स्वाद कड़वा और घुलनशीलता कम है, यह पानी में थोड़ा घुलनशील है, गर्म पानी में घुलनशील है, अम्ल और क्षार में घुलनशील है और इथेनॉल, ईथर और क्लोरोफॉर्म में अघुलनशील है। गंधहीन, गंधहीन, हवा में काला हो जाना। जब यह नम होता है, तो हवा में ऑक्सीकरण करना आसान होता है और रंग गहरा हो जाएगा। तनु हाइड्रोक्लोरिक एसिड और फॉर्मिक एसिड में आसानी से घुलनशील, पानी में घुलनशील (66mg/ml), इथेनॉल, बेंजीन, क्लोरोफॉर्म और एथिल एसीटेट में लगभग अघुलनशील। यह एक महत्वपूर्ण औषधि अग्रदूत है जिसे मानव शरीर द्वारा लेवोडोपा में परिवर्तित किया जा सकता है, जो औषधीय गतिविधि वाला एक अमीनो एसिड है। लेवोडोपा मानव शरीर में पार्किंसंस रोग जैसे न्यूरोलॉजिकल रोगों का इलाज कर सकता है, और इसकी क्रिया का तंत्र पार्किंसंस रोग के लक्षणों को कम करने के लिए मस्तिष्क में डोपामाइन की कमी को पूरा करना है। यह अन्य दवाओं और जैव उत्प्रेरक के संश्लेषण के साथ-साथ नई दवाओं के अनुसंधान और विकास के लिए अग्रदूत के रूप में भी काम कर सकता है। इसलिए, चिकित्सा क्षेत्र में इसके अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है। फार्मास्युटिकल क्षेत्र में इसके अनुप्रयोग के अलावा, यह रसायन विज्ञान और जैव रसायन के क्षेत्र में भी महत्वपूर्ण स्थान रखता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि शानक्सी अचीव केम-टेक कंपनी लिमिटेड का उपयोग केवल प्रयोगशाला अभिकर्मक उद्देश्यों के लिए किया जाता है।
रासायनिक सूत्र |
C9H11NO4 |
सटीक द्रव्यमान |
197 |
आणविक वजन |
197 |
m/z |
197 (100.0 प्रतिशत ), 198 (9.7 प्रतिशत ) |
मूल विश्लेषण |
C, 54.82; H, 5.62; N, 7.10; O, 32.45 |
लेवोडोपा की खोज का इतिहास: 1911 में, इसे पहली बार फंक सी द्वारा संश्लेषित किया गया था। 1913 में, गुगेनहेम को ब्रॉड बीन पौधे से निकाला गया था। 1967 में क्लिनिकल शोध में पाया गया कि इसमें पार्किंसंस सिंड्रोम विरोधी प्रभाव होता है। इसका अध्ययन 100 से अधिक वर्षों से किया जा रहा है। यह अभी भी अग्रणी पार्किंसंस सिंड्रोम विरोधी दवाओं में से एक है। लेवोडोपा डोपामाइन का प्रत्यक्ष अग्रदूत है, जिसे मस्तिष्क में डोपामाइन की कमी को पूरा करने के लिए डिकार्बोक्सिलेज़ के माध्यम से डोपामाइन में परिवर्तित किया जा सकता है, इस प्रकार यह एंटी-पार्किंसंस सिंड्रोम की भूमिका निभाता है। लेवोडोपा का अनुसंधान इतिहास समृद्ध है। हालाँकि, इसके एपीआई में संबंधित पदार्थों पर शोध की काफी कमी है, खासकर चीन में।
लेवोडोपा का उपयोग
लेवोडोपा तैयार उत्पाद का संकेत:
1. पार्किंसंस रोग (प्राथमिक कंपकंपी पक्षाघात): एन्सेफलाइटिस के बाद रोगसूचक पार्किंसंस सिंड्रोम (गैर-दवा प्रेरित कंपकंपी पक्षाघात सिंड्रोम) या मस्तिष्क धमनीकाठिन्य और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्बन मोनोऑक्साइड और मैंगनीज विषाक्तता के साथ संयुक्त। यह कंपकंपी पक्षाघात के लक्षणों को कम कर सकता है, मांसपेशियों के तनाव में सुधार कर सकता है और अंगों की गतिविधियों को अधिक सामान्य बना सकता है। हल्की या मध्यम बीमारी वाले रोगियों के लिए प्रभाव बेहतर है लेकिन गंभीर या बुजुर्ग बीमारी वाले रोगियों के लिए यह बदतर है।
2. हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी रोगी को जगा सकती है और लक्षणों में सुधार कर सकती है। हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी केंद्रीय ट्रांसमीटर डोपामाइन की असामान्यता से संबंधित हो सकती है। इसे लेने के बाद यह महत्वपूर्ण कार्य में सुधार कर सकता है। यह भी माना जाता है कि लेवोडोपा अमोनिया के प्रति मस्तिष्क की सहनशीलता में सुधार कर सकता है लेकिन यकृत की चोट और यकृत के कार्य में सुधार नहीं कर सकता है।
3. लेवोडोपा का उपयोग नसों के दर्द के लिए किया जाता है: शुरुआती उपयोग से नसों के दर्द से राहत मिल सकती है।
4. हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया: यह हाइपोथैलेमस में थायरोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन को रोक सकता है और प्रोलैक्टिन-रिलीजिंग निरोधात्मक कारक को उत्तेजित कर सकता है, जिससे प्रोलैक्टिन स्राव कम हो जाता है। इसका उपयोग हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया के इलाज के लिए किया जाता है और गैलेक्टोरिआ पर इसका विशिष्ट प्रभाव होता है।
5. चित्रण: तंत्र रक्त से ऊतकों तक कैटेकोलामाइन एकाग्रता को बढ़ा सकता है और बालों के विकास को बढ़ावा दे सकता है।
6. बच्चों की वृद्धि और विकास को बढ़ावा देना: विकास हार्मोन के स्राव को बढ़ावा देकर बच्चों की हड्डियों की वृद्धि और विकास में तेजी लाना। हाइपोफिसिस से पीड़ित बच्चों का इलाज करें।
लेवोडोपा संश्लेषण
हम लेवोडोपा नेचुरल के आपूर्तिकर्ता हैं।
106 वर्षों के अनुसंधान और विकास के बाद, यह सरल, कुशल और उच्च उपज वाला हो गया है और कच्चे माल की समग्र प्रक्रिया भी किफायती हो गई है। हाल के वर्षों में, लेवोडोपा के रासायनिक संश्लेषण पर कुछ अध्ययन हुए हैं, जिनमें मुख्य रूप से कॉपर-उत्प्रेरित हाइड्रॉक्सिलेशन प्रतिक्रिया और रेस्वेराट्रोल और हाइडेंटोइन के साथ प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला के माध्यम से लेवोडोपा का संश्लेषण शामिल है। कॉपर-उत्प्रेरित हाइड्रॉक्सिलेशन प्रतिक्रिया का संश्लेषण मार्ग नीचे दिए गए चित्र में दिखाया गया है:
रासायनिक संश्लेषण का मुख्य लाभ यह है कि सिंथेटिक लक्ष्य सटीक और उपलब्ध है, उपज बड़ी है, शुद्धता अधिक हैलेवोडोपा पाउडर, और संबंधित पदार्थों के प्रकार जैसे उप-उत्पाद कम हैं, और उनमें से अधिकांश की भविष्यवाणी की जा सकती है; मुख्य नुकसान उच्च लागत, अपेक्षाकृत जटिल उत्पादन प्रक्रिया, कठोर प्रतिक्रिया की स्थिति और लक्ष्य यौगिकों से मध्यवर्ती और उप-उत्पादों को अलग करना मुश्किल है।
टिप्पणी: ब्लूम टेक (2008 से), अचीव केम-टेक हमारी सहायक कंपनी है।
लेवोडोपा को संश्लेषित करने की एक अन्य विधि: माइक्रोबियल एंजाइम रूपांतरण संश्लेषण में आमतौर पर दो एंजाइमों का उपयोग किया जाता है, और तीन के बारे में बताया गया है, जो टायरोसिन फिनोल लाइसेज़, हाइड्रॉक्सिलेज़ और ट्रांसएमिनेज़ हैं, जो लेवोडोपा संश्लेषण में अपेक्षाकृत कम उपयोग किए जाते हैं। सब्सट्रेट के रूप में एल-टायरोसिन के साथ, एलएमबी बी2 लक्ष्य जीन के अभिव्यक्ति वेक्टर का निर्माण किया गया और ई. कोली में बदल दिया गया, और अंत में, लेवोडोपा को संश्लेषित किया गया। यह प्रक्रिया जटिल है, और इसमें सब्सट्रेट और एस्कॉर्बिक एसिड मिलाया गया, जिससे लागत बढ़ गई और इसे नियंत्रित करना अधिक कठिन हो गया। कृष्णावेनी एट अल. कवक परिवर्तन, पैक्ड एंजाइमैटिक बेड विधि और बेहतर सीलबंद एंजाइमैटिक बेड विधि (इलेक्ट्रिक स्वचालित संश्लेषण विधि) के माध्यम से लेवोडोपा को संश्लेषित करने के लिए एक सब्सट्रेट के रूप में टायरोसिन का उपयोग किया जाता है। उनमें से, मीना की विद्युत स्वचालित संश्लेषण विधि की उपज सबसे अधिक 95.9 प्रतिशत थी।
प्रयोगशाला में लेवोडोपा को संश्लेषित करने की विधि आमतौर पर शुरुआती सामग्री के रूप में फेनिलएलनिन का उपयोग करती है और इसे रासायनिक प्रतिक्रिया चरणों की एक श्रृंखला के माध्यम से तैयार किया जाता है। निम्नलिखित विस्तृत संश्लेषण चरण और संबंधित रासायनिक समीकरण हैं:
1. फेनिलएलनिन सल्फ़ोक्साइड क्लोराइड के साथ प्रतिक्रिया करके फेनिलएलनिन क्लोराइड का उत्पादन करता है
C6H5चौधरी2सीएच (एनएच2) COOH प्लस SOCl2 → C6H5चौधरी2सीएच (एनएच2) सीओसीएल प्लस एचसीएल
2. सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ फेनिलएलनिन क्लोराइड की प्रतिक्रिया से फेनिलएलनिन हाइड्रॉक्सिलेशन यौगिक बनता है
C6H5चौधरी2सीएच (एनएच2) COCl प्लस NaOH → C6H5चौधरी2सीएच (एनएच2) COOH प्लस NaCl
3. फेनिलएलनिन हाइड्रॉक्सिलेट हाइड्रोआयोडिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करके फेनिलएलनिन आयोडीन का उत्पादन करता है
C6H5चौधरी2सीएच (एनएच2) COOH प्लस HI → C6H5चौधरी2सीएच (एनएच2) सीओआई प्लस एच2O
4. फेनिलएलनिन आयोडीन हाइड्राज़ीन हाइड्रेट के साथ प्रतिक्रिया करके फेनिलहाइड्राज़ीन का उत्पादन करता है
C6H5चौधरी2सीएच (एनएच2) सीओआई प्लस एच2एनएनएच2 · H2O → C6H5सीएच=एनएच प्लस एनएच4मैं प्लस सीओ2
5. फेनिलहाइड्राज़ीन हाइड्राज़ीन हाइड्रेट और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करके हाइड्राज़ीन बेंजाइल कीटोन का उत्पादन करता है
C6H5CH=NH प्लस HCl प्लस H2NNH2 · H2O → C6H5सीएच=एनएचएनएच2· एचसीएल प्लस एनएच4सीएल प्लस सीओ2
6. डाइहाइड्रोसिल्वर बेंजोफ्यूरान का उत्पादन करने के लिए सिल्वर नाइट्रेट के साथ हाइड्राज़ीन बेंजाइल कीटोन की प्रतिक्रिया
C6H5सीएच=एनएचएनएच2· एचसीएल प्लस एग्नो3 → C6H5सीएच=एन (एजी) एनएच · एचएनओ3प्लस AgCl
7. डायहाइड्रोसिल्वर बेंजोफ्यूरान एक कम करने वाले एजेंट की कार्रवाई के तहत डोपामाइन उत्पन्न करता है
C6H5सीएच=एन (एजी) एनएच · एचएनओ3 प्लस NaBH4 → C6H5सीएच (एनएच2) एनएच2· NaBH4 प्लस AgNO3 प्लस एनएच3
8. डोपामाइन ऑक्सीडेंट की क्रिया के तहत डोपामाइन क्विनोन उत्पन्न करता है
C6H5सीएच (एनएच2) एनएच2 · NaBH4 प्लस ब्र2 → C6H5सी (ओ) सी (ओ) एनएच2· NaBr प्लस NH3 प्लस एनएच4बीआर
9. कम करने वाले एजेंटों की कार्रवाई के तहत डोपोक्विनोन द्वारा लेवोडोपा का निर्माण
C6H5सी (ओ) सी (ओ) एनएच2प्लस NaBH4 → C9H11नहीं4 प्लस NaB (OH)4 प्लस एनएच3
उपरोक्त चरणों के माध्यम से, लेवोडोपा को प्रयोगशाला में संश्लेषित किया जा सकता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि संश्लेषण प्रक्रिया के दौरान, सुरक्षा पर ध्यान देना, विषाक्त और हानिकारक पदार्थों के संपर्क से बचना और कचरे का उचित निपटान करना आवश्यक है।
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