लेवोडोपा पाउडर कैस 59-92-7

लेवोडोपा पाउडर, लेवोडोपा का मुख्य घटक, आणविक सूत्र C9H11NO2, CAS 59-92-7, आणविक भार 165.19, एक संश्लेषित अमीनो एसिड है। सफ़ेद या भूरा सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर। गलनांक 285.5 डिग्री (अपघटन)। इसका स्वाद कड़वा और घुलनशीलता कम है, यह पानी में थोड़ा घुलनशील है, गर्म पानी में घुलनशील है, अम्ल और क्षार में घुलनशील है और इथेनॉल, ईथर और क्लोरोफॉर्म में अघुलनशील है। गंधहीन, गंधहीन, हवा में काला हो जाना। जब यह नम होता है, तो हवा में ऑक्सीकरण करना आसान होता है और रंग गहरा हो जाएगा। तनु हाइड्रोक्लोरिक एसिड और फॉर्मिक एसिड में आसानी से घुलनशील, पानी में घुलनशील (66mg/ml), इथेनॉल, बेंजीन, क्लोरोफॉर्म और एथिल एसीटेट में लगभग अघुलनशील। यह एक महत्वपूर्ण औषधि अग्रदूत है जिसे मानव शरीर द्वारा लेवोडोपा में परिवर्तित किया जा सकता है, जो औषधीय गतिविधि वाला एक अमीनो एसिड है।

लेवोडोपा पाउडरडोपामाइन की एक पूर्ववर्ती दवा के रूप में, 1960 के दशक में अपनी खोज के बाद से यह पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए एक मुख्य दवा बन गई है। इसका अद्वितीय औषधीय तंत्र और व्यापक नैदानिक ​​​​अनुप्रयोग इसे तंत्रिका विज्ञान, जराचिकित्सा, नेत्र विज्ञान आदि जैसे क्षेत्रों में एक महत्वपूर्ण स्थान पर रखता है।

मुख्य संकेत: पार्किंसंस रोग और सिंड्रोम के लिए 'स्वर्ण मानक' उपचार

 

1. पार्किंसंस रोग में मोटर लक्षणों में सुधार
रक्त के मस्तिष्क अवरोध से गुजरने के बाद, लेवोडोपा मस्तिष्क में डोपा डिकार्बोक्सिलेज़ द्वारा डोपामाइन में परिवर्तित हो जाता है, जो सीधे तौर पर मूल नाइग्रा स्ट्रिएटम मार्ग में डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स के अध: पतन के कारण होने वाली न्यूरोट्रांसमीटर की कमी को पूरा करता है। मुख्य चिकित्सीय प्रभावों में शामिल हैं:

धीमी गति: नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि लेवोडोपा रोगियों की चलने की गति को 30% -50% तक बढ़ा सकता है, उंगली टैप करने की आवृत्ति को 40% तक बढ़ा सकता है, और उनकी दैनिक गतिविधि क्षमता में काफी सुधार कर सकता है।
मांसपेशियों की कठोरता: डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स को सक्रिय करने और बेसल गैन्ग्लिया में अप्रत्यक्ष मार्गों की अत्यधिक सक्रियता को कम करने से, मांसपेशियों की टोन सामान्य हो जाती है। पशु प्रयोगों में, लेवोडोपा ने पार्किंसंस मॉडल चूहों के घूर्णी व्यवहार को 70% तक कम कर दिया।

 

2. पार्किंसंस सिंड्रोम का विस्तारित अनुप्रयोग
प्राथमिक पार्किंसंस रोग के अलावा, लेवोडोपा निम्नलिखित माध्यमिक या वंशानुगत पार्किंसंस सिंड्रोम के लिए भी प्रभावी है:

वैस्कुलर पार्किंसंस सिंड्रोम: स्ट्रोक के कारण होने वाली चाल की ठंड में सुधार, पुनर्वास प्रशिक्षण के साथ मिलकर, रोगी की पैदल दूरी को 50% तक बढ़ा सकता है।
मल्टी सिस्टम एट्रोफी (एमएसए): एमएसए - पी प्रकार (पार्किंसंस प्रकार) के रोगियों के लिए, लेवोडोपा अस्थायी रूप से मोटर लक्षणों में सुधार कर सकता है, लेकिन प्रभावकारिता की अवधि अपेक्षाकृत कम होती है (आमतौर पर)<2 years).
प्रगतिशील सुप्रान्यूक्लियर पाल्सी (पीएसपी): यह ऊर्ध्वाधर नेत्र रोग के खिलाफ अप्रभावी है, लेकिन अक्षीय मांसपेशियों की कठोरता और चाल संबंधी विकारों को आंशिक रूप से कम कर सकता है।

 

3. दीर्घकालिक प्रबंधन रणनीति
उपयोग की समाप्ति की घटना: नियंत्रित रिलीज़ फॉर्मूलेशन (जैसे लेवोडोपा नियंत्रित {{0} रिलीज़ टैबलेट) पर स्विच करके या कैटेचोल {{1} O - मिथाइलट्रांसफेरेज़ (COMT) अवरोधकों (जैसे एंटेकेविन) के साथ संयोजन में, "खुली अवधि" का समय 4-6 घंटे तक बढ़ाया जा सकता है।
डिस्केनेसिया: खुराक में उतार-चढ़ाव को कम करने के लिए कम खुराक, उच्च आवृत्ति खुराक आहार या डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट (जैसे प्रामिपेक्सोल) के साथ संयोजन का उपयोग किया जाता है।
संज्ञानात्मक हानि: लेवोडोपा की उच्च खुराक संज्ञानात्मक उतार-चढ़ाव को बढ़ा सकती है और एमएमएसई स्कोर के नियमित मूल्यांकन और खुराक के समायोजन की आवश्यकता होती है।

विशेष अनुप्रयोग परिदृश्य: हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी से लेकर नेत्र संबंधी रोगों तक सीमा पार अन्वेषण

 

1. हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी में न्यूरोट्रांसमीटर विनियमन
लेवोडोपा निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी में चेतना विकारों में सुधार करता है:

डोपामाइन प्रतिस्थापन: सिरोसिस के रोगियों में, मस्तिष्क में डोपामाइन का स्तर 50% कम हो जाता है, लेकिन लेवोडोपा उन्हें सामान्य स्तर के 70% तक बहाल कर सकता है।
अमोनिया सहनशीलता में सुधार: पशु प्रयोगों से पता चला है कि लेवोडोपा चूहों की अमोनिया विषाक्तता के प्रति सहनशीलता की खुराक को तीन गुना बढ़ा देता है, जो ग्लूटामाइन सिंथेटेज़ गतिविधि में वृद्धि से संबंधित हो सकता है।
नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता: 200 रोगियों पर आधारित एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण से पता चला कि लेवोडोपा और लैक्टुलोज का संयोजन हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी की पुनरावृत्ति दर को 40% तक कम कर सकता है।

 

2. एम्ब्लियोपिया उपचार में न्यूरोप्लास्टिकिटी विनियमन
लेवोडोपा पाउडरनिम्नलिखित मार्गों के माध्यम से विज़ुअल कॉर्टेक्स रीमॉडलिंग को बढ़ावा देता है:

डोपामाइन रिसेप्टर सक्रियण: दृश्य उत्तेजनाओं के लिए दृश्य प्रांतस्था की चौथी परत में न्यूरॉन्स की प्रतिक्रिया सीमा को बढ़ाता है, विपरीत संवेदनशीलता को 20% -30% तक बढ़ाता है।
सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी संवर्द्धन: एनिसोमेट्रोपिक एम्ब्लियोपिया वाले बच्चों में, लेवोडोपा और रोड़ा चिकित्सा के संयोजन से दृश्य तीक्ष्णता में 0.2-0.3 लॉगएमएआर इकाइयों तक सुधार हो सकता है, जो अकेले रोड़ा समूह की तुलना में काफी बेहतर है।
उपचार विंडो: सबसे अच्छा चिकित्सीय प्रभाव उपचार से 3 महीने पहले होता है, और यह अनुशंसा की जाती है कि दुष्प्रभावों से बचने के लिए उपचार का कोर्स 6 महीने से अधिक नहीं होना चाहिए।

 

3. दुर्लभ बीमारियों का खोजपूर्ण अनुप्रयोग
डोपा रेस्पॉन्सिव डिस्टोनिया (डीआरडी): जीटीपी साइक्लोहाइड्रोलेज़ -1 (जीसीएच1) जीन उत्परिवर्तन वाले रोगियों के लिए, कम खुराक वाली लेवोडोपा (100-300 मिलीग्राम/दिन) लक्षणों को पूरी तरह से कम कर सकती है और इसके लिए आजीवन उपचार की आवश्यकता नहीं होती है।
रेस्टलेस लेग सिंड्रोम (आरएलएस): एक दुर्दम्य आरएलएस जो आयरन की कमी के खिलाफ अप्रभावी है, लेवोडोपा रात में जागने के समय को 50% तक कम कर सकता है, लेकिन बिगड़ते लक्षणों के जोखिम से बचने के लिए सावधानी बरतनी चाहिए।
जन्मजात मांसपेशी कठोरता: सीएलसीएन 1 जीन उत्परिवर्तन वाले रोगियों के लिए, लेवोडोपा अस्थायी रूप से मांसपेशियों की कठोरता में सुधार कर सकता है, लेकिन प्रभावकारिता की अवधि केवल 2-4 घंटे है।

हम लेवोडोपा नेचुरल के आपूर्तिकर्ता हैं।

106 वर्षों के अनुसंधान और विकास के बाद, यह सरल, कुशल और उच्च उपज वाला हो गया है और कच्चे माल की समग्र प्रक्रिया भी किफायती हो गई है। हाल के वर्षों में, लेवोडोपा के रासायनिक संश्लेषण पर कुछ अध्ययन हुए हैं, जिनमें मुख्य रूप से कॉपर - उत्प्रेरित हाइड्रॉक्सिलेशन प्रतिक्रिया और रेस्वेराट्रोल और हाइडेंटोइन के साथ प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला के माध्यम से लेवोडोपा का संश्लेषण शामिल है। कॉपर - उत्प्रेरित हाइड्रॉक्सिलेशन प्रतिक्रिया का संश्लेषण मार्ग नीचे दिए गए चित्र में दिखाया गया है:

रासायनिक संश्लेषण का मुख्य लाभ यह है कि सिंथेटिक लक्ष्य सटीक और उपलब्ध है, उपज बड़ी है, शुद्धता अधिक हैलेवोडोपा पाउडर, और संबंधित पदार्थों के प्रकार जैसे कि - उत्पाद कम हैं, और उनमें से अधिकांश की भविष्यवाणी की जा सकती है; मुख्य नुकसान उच्च लागत, अपेक्षाकृत जटिल उत्पादन प्रक्रिया, कठोर प्रतिक्रिया की स्थिति और लक्ष्य यौगिकों से मध्यवर्ती और उप-उत्पादों को अलग करना मुश्किल है।

टिप्पणी: ब्लूम टेक (2008 से), अचीव केम -टेक हमारी सहायक कंपनी है।

लेवोडोपा को संश्लेषित करने की एक अन्य विधि: माइक्रोबियल एंजाइम रूपांतरण संश्लेषण में आमतौर पर दो एंजाइमों का उपयोग किया जाता है, और तीन के बारे में बताया गया है, जो टायरोसिन फिनोल लाइसेज़, हाइड्रॉक्सिलेज़ और ट्रांसएमिनेज़ हैं, जो लेवोडोपा संश्लेषण में अपेक्षाकृत कम उपयोग किए जाते हैं। सब्सट्रेट के रूप में एल-टायरोसिन के साथ, एलएमबी बी2 लक्ष्य जीन के अभिव्यक्ति वेक्टर का निर्माण किया गया और ई. कोली में बदल दिया गया, और अंत में, लेवोडोपा को संश्लेषित किया गया। यह प्रक्रिया जटिल है, और इसमें सब्सट्रेट और एस्कॉर्बिक एसिड मिलाया गया, जिससे लागत बढ़ गई और इसे नियंत्रित करना अधिक कठिन हो गया। कृष्णावेनी एट अल. कवक परिवर्तन, पैक्ड एंजाइमैटिक बेड विधि और बेहतर सीलबंद एंजाइमैटिक बेड विधि (इलेक्ट्रिक स्वचालित संश्लेषण विधि) के माध्यम से लेवोडोपा को संश्लेषित करने के लिए एक सब्सट्रेट के रूप में टायरोसिन का उपयोग किया जाता है। उनमें से, मीना की विद्युत स्वचालित संश्लेषण विधि में 95.9% की उच्चतम उपज थी।

प्रयोगशाला में लेवोडोपा को संश्लेषित करने की विधि आमतौर पर शुरुआती सामग्री के रूप में फेनिलएलनिन का उपयोग करती है और इसे रासायनिक प्रतिक्रिया चरणों की एक श्रृंखला के माध्यम से तैयार किया जाता है। निम्नलिखित विस्तृत संश्लेषण चरण और संबंधित रासायनिक समीकरण हैं:

उपरोक्त चरणों के माध्यम से, लेवोडोपा को प्रयोगशाला में संश्लेषित किया जा सकता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि संश्लेषण प्रक्रिया के दौरान, सुरक्षा पर ध्यान देना, विषाक्त और हानिकारक पदार्थों के संपर्क से बचना और कचरे का उचित निपटान करना आवश्यक है।

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