पाइरेंटेल पामोएट पाउडरएक कृमिनाशक, रासायनिक नाम है [(E)-1,4,5,6-टेट्राहाइड्रो-1-मिथाइल{5}}[[(2-मिथाइल{{7} }प्रोपेनिल)ऑक्सी]कार्बोनिल]-पाइरीमिडिन- 4-yl]-[2-(2-थिएनिल)विनाइल]एमाइन 1-कार्बोक्जिलिक एसिड 2-(डायथाइलामिनो)एथिल एस्टर, आणविक सूत्र C34H30N2O6S, सफेद या मटमैला क्रिस्टलीय पाउडर। पानी में अघुलनशील, अल्कोहल, मेथनॉल, क्लोरोफॉर्म, एसीटोन, आदि जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील; उबलते पानी में घुलनशील, और नमी के प्रति संवेदनशील। अपेक्षाकृत स्थिर, प्रकाश, गर्मी और अन्य कारकों से प्रभावित नहीं। हालाँकि, यह मजबूत क्षारीय परिस्थितियों में विघटित हो जाता है और अपनी गतिविधि खो देता है। उत्पाद की गुणवत्ता और प्रभावशीलता सुनिश्चित करने के लिए, मजबूत एसिड और मजबूत क्षार के संपर्क से बचना आवश्यक है। इसका उपयोग मुख्य रूप से मनुष्यों, पालतू जानवरों, कृषि और पशुपालन के क्षेत्रों में आंतों के नेमाटोड जैसे परजीवियों के कारण होने वाले संक्रमण और बीमारियों को रोकने और उनका इलाज करने के लिए किया जाता है।
रासायनिक सूत्र |
C34H30N2O6S |
सटीक द्रव्यमान |
594 |
आणविक वजन |
595 |
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
मूल विश्लेषण |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट का उपयोग

एस्कारियासिस का उपचार
एस्केरिस लुम्ब्रिकोइड्स एक सामान्य परजीवी संक्रामक रोग है। एस्केरिस लुम्ब्रिकोइड्स मानव की छोटी आंत में परजीवीकरण करता है और पेट में दर्द, दस्त और अन्य लक्षण पैदा कर सकता है। डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट थियाडियाज़िन ने एस्कारियासिस के उपचार में महत्वपूर्ण लाभ दिखाया है। यह रक्तप्रवाह में कीड़ों के अवशोषण को रोककर, रोगियों में असुविधा को कम करके और वयस्कों और अंडों को मारकर राउंडवॉर्म रोग के इलाज के लक्ष्य को प्राप्त करता है। डिपाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट में मेजबान के प्रति कोई विषाक्त प्रतिक्रिया नहीं होती है, इसलिए मरीज़ आत्मविश्वास के साथ इसका उपयोग कर सकते हैं।
एंटरोबियोसिस का उपचार
एंटरोबियस वर्मीक्यूलिस एक परजीवी संक्रामक रोग है जो मानव अंधनाल और बृहदान्त्र में घातक कृमियों के परजीविता के कारण होता है। मरीजों को गुदा के आसपास खुजली और असामान्य मल त्याग जैसे लक्षणों का अनुभव हो सकता है। पिनवॉर्म रोग के उपचार में डायहाइड्रॉक्सिनफ़थलेट थियाडियाज़िन का भी अच्छा चिकित्सीय प्रभाव होता है। यह परजीवी द्वारा रक्त के अवशोषण को रोकता है, जिससे यह जीवन शक्ति खो देता है और शरीर से बाहर निकल जाता है। इस बीच, थियाडियाज़िन डाइहाइड्रॉक्सीनफ़थलेट भी रोगियों में असुविधा के लक्षणों को कम कर सकता है और उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।


हुकवर्म संक्रमण का उपचार
हुकवर्म एक परजीवी है जो मानव आंत को परजीवी बनाता है और एनीमिया और कुपोषण जैसी गंभीर समस्याएं पैदा कर सकता है। हुकवर्म संक्रमण के इलाज में डायहाइड्रॉक्सिनफ़थलेट थियाडियाज़िन के भी महत्वपूर्ण फायदे हैं। इसका उद्देश्य परजीवी द्वारा रक्त के अवशोषण को रोककर, रोगियों में एनीमिया के लक्षणों को कम करके और वयस्क हुकवर्म कीड़े और अंडों को मारकर हुकवर्म संक्रमण का इलाज करना है। थियाडियाज़िन डाइहाइड्रॉक्सीनफ़थलेट की क्रिया का तंत्र अद्वितीय है, और अन्य कृमिनाशक दवाओं की तुलना में इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा अधिक है।
व्हिपवर्म रोग का उपचार
व्हिपवर्म रोग एक परजीवी संक्रामक रोग है जो मानव आंत्र पथ में व्हिपवर्म परजीवीवाद के कारण होता है। मरीजों को पेट दर्द और दस्त जैसे लक्षणों का अनुभव हो सकता है। डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट थियाडियाज़िन का व्हिपवर्म रोग के उपचार में कुछ चिकित्सीय प्रभाव भी होता है। यह परजीवी द्वारा रक्त के अवशोषण को रोकता है और इसकी जीवन शक्ति खोने का कारण बनता है, जिससे यह शरीर से बाहर निकल जाता है। थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट की व्यापक-स्पेक्ट्रम प्रकृति का व्हिपवर्म रोग के उपचार में संभावित अनुप्रयोग मूल्य भी है।


पशुओं में परजीवी रोगों का उपचार
मानव परजीवी रोगों के इलाज के अलावा, थियाडियाज़िन डाइहाइड्रॉक्सीनफ़थलेट का उपयोग पशुओं में विभिन्न गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल नेमाटोड के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। पशुधन में परजीवी रोग पशुधन प्रजनन उद्योग में आम बीमारियों में से एक है, जिसका पशुधन की वृद्धि और विकास पर गंभीर प्रभाव पड़ता है। थियाडियाज़िन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट का व्यापक स्पेक्ट्रम और उच्च दक्षता इसे पशुधन में परजीवी रोगों के उपचार में व्यापक रूप से लागू करती है। पशुधन परजीवियों के कोलेलिनेस्टरेज़ को रोककर और उनकी जीवन शक्ति खोने के कारण, थियाज़ाइड डाइहाइड्रॉक्सीनफ़थलेट पशुधन में परजीवी रोगों की घटना और प्रसार को प्रभावी ढंग से नियंत्रित कर सकता है।
पाइरेंटेल पामोएट पाउडरएक सिंथेटिक कृमिनाशक है, और इसकी संश्लेषण विधि में मुख्य रूप से निम्नलिखित विधियाँ हैं:
पामोइक एसिड के साथ पाइरेंटेल बेस का एस्टरीफिकेशन:
पहले इथेनॉल में पामोइक एसिड के साथ पाइरेंटेल बेस पर प्रतिक्रिया करें, फिर प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करने के लिए डाइमिथाइलैमिनोइथाइल क्लोराइड मिलाएं। फिर फ़िल्टर करें, पाइरेंटेल पामोएट प्राप्त करने के लिए विलायक और अवशिष्ट अकार्बनिक लवण हटा दें।
पाइरेंटेल बेस और पोटेशियम पामोएट के बीच एसिड-बेस प्रतिक्रिया:
पहले पाइरेंटेल बेस को इथेनॉल के साथ घोलें, फिर प्रतिक्रिया करने के लिए पानी में घुलनशील पोटेशियम पामोएट मिलाएं। प्रतिक्रिया के बाद, एसिड और बेस के साथ बेअसर करें, और फिर पाइरेंटेल पामोएट बनाने के लिए इथेनॉल के साथ प्रक्रिया को अवरुद्ध करें।
पामोइक एसिड के साथ पाइरेंटेल बेस का एसाइलेशन:
नाइट्रोबेंजीन या ट्राइफ्लोरोटोलुइन की उपस्थिति में, टेट्राहाइड्रोफ्यूरान में पाइरेंटेल बेस और पामोइक एसिड पर प्रतिक्रिया करें, जो मेथनॉल और सोडियम हाइड्रॉक्साइड के अतिरिक्त द्वारा उत्प्रेरित होता है, जब तक कि प्रतिक्रिया पूरी न हो जाए। प्रतिक्रिया के बाद, कॉर्पस ल्यूटियम को अलग किया जाता है, और फिर धीरे-धीरे टेट्राहाइड्रोफ्यूरान, इथेनॉल और एक पानी-अघुलनशील विलायक के साथ शुद्ध किया जाता है ताकि अंत में पाइरेंटेल पामोएट प्राप्त हो सके।
उपरोक्त पाइरेंटेल पामोएट की कई सिंथेटिक विधियाँ हैं, प्रत्येक विधि के अपने फायदे और नुकसान और अनुप्रयोग का दायरा है। औद्योगिक उत्पादन में, वास्तविक स्थिति के अनुसार उपयुक्त संश्लेषण विधि का चयन करना और प्रतिक्रिया प्रक्रिया को नियंत्रित करने और उच्च गुणवत्ता वाले उत्पाद प्राप्त करने के लिए उपयुक्त प्रक्रिया स्थितियों को अपनाना आवश्यक है।
पाइरेंटेल पामोएट पाउडरनिम्नलिखित मुख्य प्रतिक्रियाशील गुणों वाला एक मूल यौगिक है:
अम्ल के साथ प्रतिक्रिया:
पाइरेंटेल पामोएट एसिड के साथ एसिड-बेस प्रतिक्रियाओं से गुजर सकता है। अम्लीय परिस्थितियों में, दवा अपनी क्षारीयता खो देगी, जिसके परिणामस्वरूप गतिविधि कम हो जाएगी या प्रभाव खत्म हो जाएगा।
ऑक्सीडेंट के साथ प्रतिक्रिया:
पाइरेंटेल पामोएट ऑक्सीडेंट (जैसे हाइड्रोजन पेरोक्साइड, पोटेशियम परमैंगनेट, आदि) के साथ प्रतिक्रिया कर सकता है, और दवा ऑक्सीकृत हो जाएगी, जिसके परिणामस्वरूप आणविक संरचना में बदलाव होगा और गतिविधि का नुकसान होगा, इसलिए ऑक्सीडेंट के संपर्क से बचना आवश्यक है।
कम करने वाले एजेंट के साथ प्रतिक्रिया:
पाइरेंटेल पामोएट कम करने वाले एजेंटों (जैसे सोडियम नाइट्राइट, फेरस सल्फेट, आदि) के साथ प्रतिक्रिया कर सकता है, दवा कम हो जाएगी, और विघटित हो सकती है और अपनी गतिविधि खो सकती है, इसलिए कम करने वाले एजेंटों के संपर्क से बचना आवश्यक है।
धातु आयनों के साथ प्रतिक्रिया:
पाइरेंटेल पामोएट कुछ धातु आयनों के साथ कॉम्प्लेक्स बना सकता है, जिससे कुछ मामलों में गतिविधि कम हो सकती है।
संक्षेप में, पाइरेंटेल पामोएट में बुनियादी प्रतिक्रिया गुण होते हैं, जिन्हें दवाओं की गुणवत्ता और शक्ति सुनिश्चित करने के लिए दवा की तैयारी, भंडारण, प्रसंस्करण और अन्य लिंक में सख्ती से नियंत्रित करने और टालने की आवश्यकता होती है। इसके अलावा, पाइरेंटेल पामोएट का उपयोग करते समय, हमें पाइरेंटेल पामोएट और अन्य रासायनिक अभिकर्मकों के बीच अनावश्यक प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए भी सावधान रहना चाहिए।
डायहाइड्रॉक्सीनैफ्थिलेट थियापाइरीमिडीन एक व्यापक-स्पेक्ट्रम नेमाटोड विकर्षक है जो कृमि मांसपेशियों में कोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को रोकता है, कृमि मांसपेशियों में एसिटाइलकोलाइन के टूटने को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप कृमि मांसपेशियों में निरंतर संकुचन होता है और अंततः स्पास्टिक पक्षाघात होता है। क्रिया का यह तंत्र कार्बनिक फॉस्फेट यौगिकों के समान है, लेकिन थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थलेट की विषाक्तता अपेक्षाकृत कम है, और स्तनधारियों के तंत्रिका तंत्र पर इसका प्रभाव अपेक्षाकृत कम है।
दवा की क्रिया का तंत्र
डायहाइड्रॉक्सिनैफथिलेट थियापाइरीमिडीन एक एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवा है जो कृमि की मांसपेशियों में कोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को रोकती है, एसिटाइलकोलाइन को टूटने से रोकती है, जिसके परिणामस्वरूप कृमि की मांसपेशियों में निरंतर संकुचन होता है और अंततः स्पास्टिक पक्षाघात होता है। क्रिया का यह तंत्र कार्बनिक फॉस्फेट यौगिकों के समान है। कार्बनिक फॉस्फेट यौगिक आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला कीटनाशक है और पार्किंसंस रोग जैसे तंत्रिका संबंधी रोगों के नैदानिक उपचार में भी इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं हैं। यह एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को रोकता है, एसिटाइलकोलाइन के टूटने को रोकता है और न्यूरोलॉजिकल लक्षणों की एक श्रृंखला पैदा करता है। थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट और कार्बनिक फॉस्फेट यौगिकों के बीच अंतर यह है कि थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट की रासायनिक संरचना एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की बाइंडिंग साइट से भिन्न होती है। इसलिए, इसकी एंटीकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि कमजोर है, और स्तनधारी तंत्रिका तंत्र पर इसका प्रभाव अपेक्षाकृत छोटा है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट के मौखिक प्रशासन के बाद, दवा तेजी से आंत में अवशोषित हो जाती है और यकृत में चयापचय हो जाती है। इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मल में उत्सर्जित होते हैं, कुछ मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। शरीर में दवा का आधा जीवन लगभग 7 घंटे है, इसलिए प्रशासन के दौरान एक निश्चित रक्त सांद्रता बनाए रखना आवश्यक है।
थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट और अन्य दवाओं के बीच परस्पर क्रिया की संभावना अपेक्षाकृत कम है। हालाँकि, इसके एंटीकोलिनेस्टरेज़ गुणों के कारण, एंटीकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि वाली अन्य दवाओं के साथ उपयोग करने पर परस्पर क्रिया हो सकती है। इसलिए, थियापाइरीमिडीन डाइहाइड्रॉक्सीनैफ्थेलेट के उपयोग के दौरान इसके इस्तेमाल से बचना चाहिएपाइरेंटेल पामोएट पाउडरदवा परस्पर क्रिया के जोखिमों से बचने के लिए एंटीकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि वाली अन्य दवाओं के साथ।
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