रालोक्सिफेन पाउडर,रालोक्सिफ़ेन, रासायनिक सूत्र C28H27NO4S, आणविक भार 473.6 ग्राम/मोल। आणविक संरचना में एक बेंजोथियोफीन रिंग और एक बेंजीन रिंग होती है, जो एक कीटोन समूह द्वारा एक साथ जुड़ी होती है। एक सफेद से हल्का पीला क्रिस्टलीय पाउडर। यह पानी में लगभग अघुलनशील है, लेकिन इथेनॉल, डाइक्लोरोमेथेन और एथिल एसीटेट जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है। पानी में इसकी घुलनशीलता अपेक्षाकृत कम है, लगभग 0.0002 मिलीग्राम/एमएल। हालाँकि, इथेनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसकी घुलनशीलता अधिक है, जो 0.8 मिलीग्राम/एमएल तक पहुंच सकती है। इसमें मध्यम वसा घुलनशीलता और लगभग 3.3 का एन-हेक्सेन/जल विभाजन गुणांक (लॉगपी मान) है। क्रिस्टल संरचना का निर्धारण एक्स-रे विवर्तन तकनीक द्वारा किया गया है। प्रासंगिक साहित्य के अनुसार, रालोक्सिफ़ेन का क्रिस्टल मोनोक्लिनिक प्रणाली से संबंधित है और इसमें विशिष्ट जाली पैरामीटर और स्थानिक समूह हैं। यह चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) प्रभाव वाली एक दवा है। मुख्य रूप से महिलाओं में पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस के नैदानिक उपचार में उपयोग किया जाता है।
रासायनिक सूत्र |
C28H27NO4S |
सटीक द्रव्यमान |
473 |
आणविक वजन |
473 |
m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
मूल विश्लेषण |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
गलनांक {{0}} डिग्री C, क्वथनांक 728.2 ± 60.0 डिग्री C (अनुमानित), घनत्व 1.289 ± 0.06 ग्राम / सेमी3 (अनुमानित), भंडारण की स्थिति शुष्क + 4 डिग्री सी पर, घुलनशीलता डीएमएसओ: 28 मिलीग्राम/एमएल, घुलनशील, अम्लता गुणांक (पीकेए) 8.83 ± 0.15 (अनुमानित), ठोस रूप, रंग हल्का पीला
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यह हमारा उन्नत उत्पाद हैरालोक्सिफ़ेन पाउडर
टिप्पणी: ब्लूम टेक (2008 से), अचीव केम-टेक हमारी सहायक कंपनी है।
रालोक्सिफ़ेन एक एंटी एस्ट्रोजन दवा है जिसे रालोक्सिफ़ेन हाइड्रोक्लोराइड को अन्य अभिकर्मकों के साथ प्रतिक्रिया करके संश्लेषित किया जा सकता है। रालोक्सिफेन की संश्लेषण प्रक्रिया और इसके संबंधित रासायनिक समीकरण निम्नलिखित है:
1) एथिल प्रोपलीन पैरा ब्रोमोबेंजोइक एसिड एस्टर का उत्पादन करने के लिए क्षारीय परिस्थितियों में एथिल एक्रिलेट के साथ पैरा ब्रोमोबेंजोइक एसिड की प्रतिक्रिया करें।
C6H5चौधरी2कूह+सीएच2=CHCOOC2H5 → C6H5चौधरी2कूच2सीएचओ(सीएच3)C2H5
2) एथिलप्रोपेनिल पी-ब्रोमोबेंजोएट की हाइड्रोसायनिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया से संबंधित नाइट्राइल यौगिक उत्पन्न होते हैं।
C6H5चौधरी2कूच2सीएच(सीएच3)C2H5+एचसीएन → सी6H5चौधरी2सी(सीएन)(कूच2सीएच(सीएच3)C2H5)
3) अमीनो एसिड का उत्पादन करने के लिए नाइट्राइल यौगिकों को पानी और सल्फ्यूरिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करें।
C6H5चौधरी2सी(सीएन)(कूच2सीएच(सीएच3)C2H5) +2H2O+H2इसलिए4 → C6H5चौधरी2सीएच(एनएच2)COOH+CO2+(सीएच3)2सीएचओएच
4) अंत में, अमीनो एसिड को हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करके रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड का उत्पादन किया जाता है।
C6H5चौधरी2सीएच(एनएच2)COOH+HCl → C6H5चौधरी2सीएच(एनएच3)ClCOOH
रालोक्सिफ़ेन पाउडर रालोक्सिफ़ेन की संश्लेषण विधि:
(1)
2-(4-हाइड्रॉक्सीफेनिल) बेंजो [बी] थियोफीन-6-ओल को मिथाइलसल्फोनील क्लोराइड द्वारा एस्टरीकृत किया गया था, और परिणामी डायस्टर ने 4-(2-पाइपरिडिनिलेथॉक्सी) बेंज़ोयल के साथ प्रतिक्रिया की हाइड्रोलिसिस द्वारा रालोक्सिफ़ेन प्राप्त करने के लिए क्लोराइड।
01
(2)
प्रारंभिक सामग्री के रूप में {{0}मेथॉक्सीफेनिलथियोफेनॉल और {{1}मेथॉक्सी{{2}ब्रोमोएसिटोफेनोन का उपयोग करके, 6-मेथॉक्सी-2-(4-एसिटाइलॉक्सीफेनिल ) बेंजो [बी] थियोफीन प्राप्त किया गया था प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया और चक्रीकरण प्रतिक्रिया के माध्यम से।
02
(3)
फ़्रीडेल-क्राफ्ट्स प्रतिक्रिया को 4-[2-(1-पाइपेरिडिनिल)एथोक्सी ] बेंज़ॉयल क्लोराइड के साथ किया गया, इसके बाद डीमिथाइलेशन प्रतिक्रिया हुई।
03
(4)
लक्ष्य उत्पाद पाँच मुख्य चरणों में नमक निर्माण प्रतिक्रिया के माध्यम से प्राप्त किया गया था।
04
(5)
परिणाम: लक्ष्य यौगिक की संरचना की पुष्टि आईआर, 1एच एनएमआर और एमएस द्वारा की गई थी।
05
निष्कर्ष: इस विधि में हल्की प्रतिक्रिया की स्थिति, सरल संचालन और बेहतर उपज है। रालोक्सिफ़ेन एक बेंज़ोथियोफ़ीन चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERM) है, जिसका हड्डी और रक्त लिपिड पर एस्ट्रोजन एगोनिस्टिक प्रभाव होता है, और स्तन और गर्भाशय पर एस्ट्रोजन विरोधी प्रभाव पड़ता है। रालोक्सिफ़ेन का उपयोग स्तन कैंसर और ऑस्टियोपोरोसिस अनुसंधान में किया जाता है।
रालोक्सिफेन पाउडरकई उपयोगों वाला एक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से रजोनिवृत्त महिलाओं में ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है। यह कशेरुका फ्रैक्चर की घटनाओं को काफी हद तक कम कर सकता है, लेकिन कूल्हे के फ्रैक्चर की घटनाओं में कमी की पुष्टि नहीं की गई है। इसके अलावा, रालोक्सिफेन गर्भाशय और स्तन के ऊतकों में एस्ट्रोजन पर एक प्रतिकूल प्रभाव प्रदर्शित करता है, जो स्तन उपकला और एंडोमेट्रियम के प्रसार को रोक सकता है। साथ ही, यह हड्डी के लिपिड चयापचय पर एक उत्तेजक प्रभाव प्रदर्शित करता है और इसमें अर्ध एस्ट्रोजेनिक प्रभाव होता है। जब कैल्शियम की तैयारी के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो रालोक्सिफ़ेन हड्डियों के नुकसान को भी रोक सकता है, हड्डियों के घनत्व को बनाए रख सकता है और लिपिड-कम करने वाला प्रभाव डाल सकता है।
हालाँकि, रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं के लिए रालोक्सिफ़ेन या अन्य उपचार (एस्ट्रोजन सहित) का उपयोग करने का निर्णय लेते समय, उनके रजोनिवृत्ति के लक्षणों, गर्भाशय और स्तन के ऊतकों पर प्रभाव, और हृदय संबंधी घटनाओं के पक्ष और विपक्ष पर विचार किया जाना चाहिए।
इसके अलावा, रालोक्सिफ़ेन का उत्सर्जन मुख्य रूप से मल के माध्यम से होता है, मूत्र के माध्यम से कम उत्सर्जन होता है। विशेष आबादी में, जैसे कि गुर्दे या यकृत की शिथिलता वाले रोगियों में, रालोक्सिफ़ेन की निकासी दर और चयापचय प्रभावित हो सकता है।
संक्षेप में, रालोक्सिफ़ेन का उपयोग मुख्य रूप से पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है, और इसका एक निश्चित हृदय सुरक्षात्मक प्रभाव होता है। हालाँकि, इसकी सुरक्षा और प्रभावशीलता सुनिश्चित करने के लिए इसका उपयोग करते समय रोगी की विशिष्ट स्थिति का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन आवश्यक है। उपरोक्त जानकारी केवल संदर्भ के लिए है। यदि आवश्यक हो, तो कृपया किसी पेशेवर चिकित्सक से परामर्श लें।
रालोक्सिफ़ेन पाउडरएक चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERM) है जिसका उपयोग मुख्य रूप से ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है। रालोक्सिफ़ेन का अनुसंधान और विकास इतिहास निम्नलिखित है:
प्रारंभिक शोध:
रालोक्सिफ़ेन का शोध प्रारंभ में संयुक्त राज्य अमेरिका में एली लिली एंड कंपनी द्वारा आयोजित किया गया था। उन्हें एक ऐसी दवा विकसित करने की उम्मीद है जो पारंपरिक एस्ट्रोजन थेरेपी की जगह ले सकती है, जो स्तन और गर्भाशय पर प्रतिकूल प्रभाव को कम करते हुए हड्डियों के घनत्व में वृद्धि का लाभ प्रदान करेगी।
नैदानिक परीक्षण:
प्रारंभिक नैदानिक परीक्षणों में, शोधकर्ताओं ने पाया कि रालोक्सिफ़ेन में हड्डियों की रक्षा करने का प्रभाव होता है और यह स्तन कैंसर के खतरे को कम कर सकता है। इसके अलावा, पारंपरिक एस्ट्रोजन थेरेपी की तुलना में, रालोक्सिफ़ेन ने स्तन हाइपरप्लासिया और एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया जैसे कम प्रतिकूल दुष्प्रभाव भी दिखाए।
लिस्टिंग के लिए मंजूरी:
क्लिनिकल परीक्षण के परिणामों के आधार पर, रालोक्सिफ़ेन को ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम और उपचार के लिए 1997 में अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) से अनुमोदन प्राप्त हुआ। इसे अन्य देशों और क्षेत्रों द्वारा भी एक महत्वपूर्ण चिकित्सीय दवा के रूप में अनुमोदित किया गया है।
अग्रगामी अनुसंधान:
समय के साथ, रालोक्सिफ़ेन के अनुसंधान फोकस का और विस्तार हुआ है, अन्य क्षेत्रों में इसके संभावित अनुप्रयोगों की खोज की जा रही है। उदाहरण के लिए, शोधकर्ताओं ने पाया है कि रालोक्सिफ़ेन का स्तन कैंसर के उपचार में भी कुछ प्रभाव है, और वे अन्य दवाओं के साथ इसके संयुक्त उपयोग पर शोध कर रहे हैं।
कुल मिलाकर, रालोक्सिफ़ेन का अनुसंधान और विकास इतिहास प्रारंभिक परीक्षण से लेकर बाज़ार में लॉन्च के लिए अनुमोदन तक की प्रक्रिया से गुज़रा है। एसईआरएम के रूप में, यह ऑस्टियोपोरोसिस के उपचार में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है और अन्य बीमारियों पर शोध में इसका पता लगाया और लागू किया जा रहा है। इस अनुसंधान और विकास इतिहास की प्रक्रिया में, सुरक्षित और अधिक प्रभावी वैकल्पिक उपचार विकल्प लाए गए हैं, जिससे रोगियों को अधिक लाभ मिलता है।
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