vinpocetine, रासायनिक सूत्र C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, यह एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन और बेस्वाद है। क्लोरोफॉर्म में घुलनशील या 96% इथेनॉल, लगभग पानी में अघुलनशील। नैदानिक रूप से सेरेब्रल इन्फ्रक्शन, सेरेब्रल हेमोरेज, सेरेब्रल आर्टेरियोस्लेरोसिस, आदि के सीक्वेल द्वारा प्रेरित विभिन्न लक्षणों में सुधार करने के लिए उपयोग किया जाता है। एपोकेनैसी परिवार में पौधों से निकाले जाने वाले एक क्षरण, जो कि विंसमाइन का व्युत्पन्न है। सेरेब्रल संवहनी चिकनी मांसपेशियों में कैल्शियम पर निर्भर फॉस्फोडिएस्टरेज़ के चयनात्मक निषेध से मस्तिष्क में सीजीएमपी और सीएमपी का स्तर बढ़ता है, जिससे सेरेब्रल वासोडिलेशन होता है और बाद में सेरेब्रल रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है, सेरेब्रल परिसंचरण में सुधार होता है, लेकिन हृदय और रक्तचाप पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। त्वरित शुरुआत, अच्छी सहिष्णुता, और न्यूनतम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं। चक्कर आना, सिरदर्द, स्मृति हानि, गतिशीलता विकार, वाचाघात, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त एन्सेफैलोपैथी, आदि के लिए उपयोग किया जाता है, साथ ही मस्तिष्क संबंधी रक्त परिसंचरण विकारों के कारण होने वाले मनोरोग या न्यूरोलॉजिकल लक्षणों के लिए भी उपयोग किया जाता है।
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रासायनिक सूत्र |
C22H26N2O2 |
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सटीक द्रव्यमान |
350 |
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आणविक वजन |
350 |
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m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
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चांगचुन एक्सटिंग चांगचुन अमीन का एक अर्ध सिंथेटिक व्युत्पन्न है। Vincamine के लिए फ़ंक्शन के समान, यह सेरेब्रल रक्त वाहिकाओं पर एक उच्च चयनात्मक वासोडिलेशन प्रभाव है। औषधीय प्रभाव इस प्रकार हैं:
① कैल्शियम पर निर्भर फॉस्फोडिएस्टरेज़ गतिविधि को रोकना आराम से संवहनी चिकनी मांसपेशियों में सीएमपी सामग्री को बढ़ाता है, जिससे संवहनी चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और सेरेब्रल रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है।
② लाल रक्त कोशिकाओं की विकृति को बढ़ाएं, रक्त की चिपचिपाहट को कम करें, प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकें, जिससे रक्त प्रवाह और माइक्रोकिरक्यूलेशन में सुधार हो।
③ मस्तिष्क के ऊतकों द्वारा ग्लूकोज के तेज को बढ़ावा दें और मस्तिष्क में मोनोमाइन के चयापचय रूपांतरण को सुविधाजनक बनाएं।
④ सेरेब्रल इस्किमिया के दौरान, यह मस्तिष्क में लैक्टेट की वृद्धि को रोक सकता है, एटीपी सामग्री को बढ़ा सकता है, मस्तिष्क में पेरोक्सीडाइज्ड लिपिड के उत्पादन को दबा सकता है, और सेरेब्रल इस्केमिक ऐंठन की घटना में देरी कर सकता है, इस प्रकार मस्तिष्क चयापचय में सुधार और मस्तिष्क समारोह की रक्षा कर सकता है।
vinpocetineचांगचुन फूलों से निकाली गई एक प्राकृतिक दवा है, जो इंडोल अल्कलॉइड से संबंधित है। इसमें चिकित्सा में अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है, विशेष रूप से सेरेब्रोवास्कुलर रोगों के उपचार में महत्वपूर्ण प्रभाव दिखाते हैं।
चांगचुन एक्सटिंग की बुनियादी जानकारी
Chanchun Xiting का रासायनिक सूत्र C22H26N2O2 है, जिसमें 350.454 का आणविक भार है। यह एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में दिखाई देता है और गंधहीन और बेस्वाद होता है। यह क्लोरोफॉर्म या 96% इथेनॉल में घुलनशील है, लेकिन पानी में लगभग अघुलनशील है। चांगचुन एक्सटिंग को एपोकेनैसी परिवार के छोटे चांगचुन फूल से निकाला जा सकता है, या रासायनिक संश्लेषण विधियों द्वारा तैयार किया जा सकता है। इसका औषधीय प्रभाव मुख्य रूप से फॉस्फोडाइस्टरेज़ की गतिविधि को बाधित करके और संवहनी चिकनी मांसपेशियों में छूट के लिए एक दूत, चक्रीय फॉस्फोगुआनोसिन की कार्रवाई को बढ़ाकर प्राप्त किया जाता है, जिससे मस्तिष्क में रक्त प्रवाह बढ़ जाता है।
चांगचुन एक्सटिंग का मुख्य उपयोग
1। इस्केमिक सेरेब्रोवास्कुलर रोग का उपचार
चांगचुन एक्सटिंग इस्केमिक सेरेब्रोवास्कुलर रोगों के इलाज के लिए महत्वपूर्ण दवाओं में से एक है। इस्केमिक सेरेब्रोवास्कुलर रोग मस्तिष्क के ऊतकों का नेक्रोसिस या नरम होता है, जो मस्तिष्क को अपर्याप्त रक्त की आपूर्ति के कारण होता है, जिसमें सेरेब्रल रोधगलन, सेरेब्रल थ्रोम्बोसिस, आदि शामिल हैं। चांगचुन एक्सटिंग सेरेब्रल रक्त वाहिकाओं को बढ़ा सकता है, रक्त प्रवाह को बढ़ा सकता है, जिससे मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण में सुधार होता है और मस्तिष्क की कोशिकाओं को कम कर सकता है। इसके अलावा, यह मस्तिष्क की कोशिकाओं की रक्षा कर सकता है, मस्तिष्क की कोशिकाओं को हाइपोक्सिया क्षति को कम कर सकता है, और मस्तिष्क कोशिका की मरम्मत और पुनर्जनन को बढ़ावा दे सकता है।
2। सेरेब्रल आर्टेरियोसिस में सुधार करें
सेरेब्रल आर्टेरियोस्क्लेरोसिस मस्तिष्क में एक रक्त परिसंचरण विकार है जो सेरेब्रल धमनी की दीवारों के मोटे, सख्त और संकीर्णता के कारण होता है। चांगचुन एक्सटिंग रक्त की चिपचिपाहट को कम कर सकता है, प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोक सकता है, माइक्रोकिर्कुलेशन में सुधार कर सकता है, और सेरेब्रल आर्टेरिहाइडोसिस के कारण चक्कर आना, चक्कर, और सिरदर्द जैसे लक्षणों को कम कर सकता है। इसी समय, यह मस्तिष्क की कोशिकाओं द्वारा ग्लूकोज और ऑक्सीजन के तेज और उपयोग को बढ़ावा दे सकता है, एटीपी संश्लेषण में वृद्धि कर सकता है, इस्किमिया और हाइपोक्सिया के दौरान लैक्टेट उत्पादन को कम कर सकता है, और मस्तिष्क में ऊर्जा चयापचय में सुधार कर सकता है।
3। सेरेब्रल वैसोस्पास्म को राहत दें
सेरेब्रल वैसोस्पास्म सेरेब्रल वैसोकॉन्स्ट्रिक्शन के लिए विभिन्न कारकों के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप मस्तिष्क में बिगड़ा हुआ रक्त परिसंचरण होता है। चांगचुन एक्सटिंग सेरेब्रल वैसोस्पास्म को कम कर सकता है, मस्तिष्क में रक्त का प्रवाह बढ़ा सकता है, और इस प्रकार मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण में सुधार कर सकता है। यह सेरेब्रल वैसोस्पास्म के कारण सिरदर्द और चक्कर आना जैसे लक्षणों से राहत देने पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है।
4। मस्तिष्क स्मृति समारोह में सुधार करें
चांगचुन एक्सटिंग मस्तिष्क के मेमोरी फ़ंक्शन में सुधार कर सकता है और उम्र से संबंधित मस्तिष्क की शिथिलता को कम कर सकता है। यह मस्तिष्क की कोशिकाओं के चयापचय को बढ़ावा देकर, ग्लूकोज और ऑक्सीजन के उनके उपयोग को बढ़ाकर और उनकी गतिविधि को बढ़ाकर मस्तिष्क की स्मृति क्षमता को बढ़ाता है। यह बुजुर्गों में मनोभ्रंश और स्मृति हानि जैसे लक्षणों की रोकथाम और उपचार के लिए बहुत महत्व है।
5। एंटीप्लेटलेट एकत्रीकरण और घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार
चांगचुन एक्सटिंग में एक एंटीप्लेटलेट एकत्रीकरण प्रभाव होता है, जो प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण को रोक सकता है, और रक्त के थक्कों के गठन को रोक सकता है। यह सेरेब्रोवास्कुलर रोगों में घनास्त्रता को रोकने और उपचार करने पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव है। इसी समय, यह मस्तिष्क रक्त वाहिकाओं के प्रतिरोध को भी कम कर सकता है, मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण को बढ़ा सकता है, और मस्तिष्क को रक्त की आपूर्ति में सुधार कर सकता है।
6। तंत्रिका कोशिकाओं की रक्षा करें
चांगचुन एक्सटिंग में एंटीऑक्सिडेंट और न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव होते हैं, जो तंत्रिका कोशिका क्षति को कम कर सकते हैं, तंत्रिका कोशिका की मरम्मत और पुनर्जनन को बढ़ावा दे सकते हैं। यह न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के इलाज और तंत्रिका तंत्र के स्वास्थ्य की रक्षा करने के लिए बहुत महत्व है।
चांगचुन एक्सटिंग का नैदानिक अनुप्रयोग
1। सेरेब्रल रोधगलन के अनुक्रम का उपचार
सेरेब्रल इन्फ्रक्शन सीक्वेल सेरेब्रल रक्त परिसंचरण विकारों के कारण विभिन्न लक्षण हैं जो सेरेब्रल रोधगलन से उत्पन्न होते हैं, जिसमें हेमिपलिया, वाचाघात, स्मृति हानि, आदि शामिल हैं। चांगचुन एक्सटिंग मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण में सुधार कर सकता है, मस्तिष्क की कोशिकाओं की मरम्मत और पुनर्जनन को बढ़ावा दे सकता है, और पोस्ट-स्ट्रोक सीक्वेल के लक्षणों को कम कर सकता है। नैदानिक अभ्यास में, इसका उपयोग आमतौर पर सेरेब्रल रोधगलन के सीक्वेल के इलाज के लिए किया जाता है और इसने महत्वपूर्ण परिणाम प्राप्त किए हैं।
2। सेरेब्रल हेमोरेज के सीक्वेल का उपचार
सेरेब्रल हेमोरेज की सीक्वेल सेरेब्रल हेमोरेज के परिणामस्वरूप मस्तिष्क की क्षति के कारण विभिन्न लक्षण हैं। चांगचुन एक्सटिंग मस्तिष्क कोशिकाओं की रक्षा कर सकता है, मस्तिष्क कोशिकाओं को हाइपोक्सिया क्षति को कम कर सकता है, और मस्तिष्क कोशिका की मरम्मत और पुनर्जनन को बढ़ावा दे सकता है। इसी समय, यह मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण में भी सुधार कर सकता है, मस्तिष्क में रक्त का प्रवाह बढ़ा सकता है, और सेरेब्रल हेमोरेज सीक्वेल के लक्षणों को कम कर सकता है। नैदानिक अभ्यास में,विनपोसिटीनआमतौर पर सेरेब्रल हेमोरेज के सीक्वेल का इलाज करने के लिए भी उपयोग किया जाता है।
3। मस्तिष्क धमनीकाठिन्य के लिए सहायक उपचार
सेरेब्रल आर्टेरियोलारोसिस सेरेब्रल रक्त परिसंचरण विकारों के महत्वपूर्ण कारणों में से एक है। चांगचुन एक्सटिंग रक्त की चिपचिपाहट को कम कर सकता है, प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोक सकता है, माइक्रोकिर्क्यूलेशन में सुधार कर सकता है, और इस प्रकार सेरेब्रल आर्टेरियोस्क्लेरोसिस के उपचार में सहायता कर सकता है। यह मस्तिष्क कोशिकाओं के ऊर्जा चयापचय में सुधार कर सकता है, ग्लूकोज और ऑक्सीजन के उनके उपयोग को बढ़ा सकता है, और मस्तिष्क को रक्त परिसंचरण और ऊर्जा आपूर्ति में सुधार कर सकता है।
4। संज्ञानात्मक कार्य में सुधार करें
चांगचुन एक्सटिंग मस्तिष्क की स्मृति और संज्ञानात्मक कार्यों में सुधार कर सकता है, और बुजुर्गों में मनोभ्रंश और स्मृति हानि जैसे लक्षणों को रोकने और उपचार करने पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालता है। यह मस्तिष्क की कोशिकाओं के चयापचय और ऊर्जा चयापचय को बढ़ावा देकर मस्तिष्क की संज्ञानात्मक क्षमता को बढ़ाता है, जिससे उनकी गतिविधि बढ़ जाती है।
5। अन्य अनुप्रयोग
ऊपर वर्णित मुख्य अनुप्रयोगों के अलावा, इसका उपयोग उच्च रक्तचाप वाले एन्सेफैलोपैथी, सेरेब्रल वैसोस्पास्म, माइग्रेन आदि जैसे रोगों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। यह मस्तिष्क में सेरेब्रल रक्त वाहिकाओं को पतला कर सकता है, रक्त के प्रवाह को बढ़ा सकता है, मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण और ऊर्जा चयापचय में सुधार कर सकता है, जिससे इन लक्षणों को कम किया जा सकता है।
चांगचुन एक्सटिंग को विंका माइनर से निकाला जा सकता है, जो कि एपोकेनैसी परिवार में एक संयंत्र है, कच्चे माल के रूप में (+) - विन्सामाइन का उपयोग कर रहा है। यह एपोविंसामाइन के लिए निर्जलित है और फिर इसके एसिड एपोविनिनिक एसिड प्राप्त करने के लिए हाइड्रोलाइज्ड है। 1 को भंग करें। एसिड का 0 g (0। (0.0036mol), और 3 घंटे के लिए भाटा। प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, शांत और सूखने के लिए वाष्पित हो। 2% सल्फ्यूरिक एसिड के 500 मिलीलीटर में अवशेषों को भंग करें और पीएच को 8 में समायोजित करें। डाइक्लोरोमेथेन के साथ निकालें, पोटेशियम कार्बोनेट के साथ सूखा, अधिकांश डाइक्लोरोमेथेन को वाष्पित करें, और फिर इथेनॉल जोड़ें। रात भर 0 डिग्री पर छोड़ दें, फ़िल्टर करें और अवक्षेपित क्रिस्टल को इकट्ठा करें, ठंडे इथेनॉल से धोएं, सूखा, और 0.66g प्राप्त करेंविनपोकेटीन.
इसे ( -) का उपयोग करके कई चरणों के माध्यम से भी संश्लेषित किया जा सकता है - ग्लाइसीर्रिज़िन ओलियंडर परिवार के पौधे नद्यपान की पत्तियों से या चांगचुन फूल के बीज से निकाले गए। कुल संश्लेषण विधि कच्चे माल के रूप में सेरोटोनिन का उपयोग करती है और इसे निम्नलिखित प्रतिक्रिया के माध्यम से प्राप्त करती है।
बार -बार प्रशासन
चूहों को 5, 25, 125, और 625 मिलीग्राम/किग्रा लगातार 5 सप्ताह के लिए उत्पाद के साथ मौखिक रूप से उत्पाद के साथ प्रशासित किया गया था। उच्च-खुराक समूहों ने शरीर के वजन में वृद्धि, पानी का सेवन बढ़ाकर, यकृत और गुर्दे के वजन में वृद्धि, और अधिवृक्क प्रांतस्था सिस्टिक क्षेत्र में छोटी लिपिड बूंदों में वृद्धि को दिखाया; 625mg/किग्रा समूह में, मूत्र और मल का एक संभावित काला होना, थायरॉयड और अधिवृक्क ग्रंथि के वजन में वृद्धि, और उत्पाद के मेटाबोलाइट्स के कारण थायरॉयड कूपिक उपकला अतिवृद्धि थी। दवा के विच्छेदन के बाद उपरोक्त परिवर्तनों को बहाल कर दिया जाएगा। इस प्रयोग की गैर विषैले खुराक 25mg/किग्रा थी। चूहों को मौखिक रूप से इस उत्पाद के साथ 5, 20, और 80mg/किग्रा प्रतिदिन लगातार 26 हफ्तों तक दैनिक रूप से प्रशासित किया गया था। खुराक समूह के जानवरों ने वजन बढ़ने और यकृत के वजन में वृद्धि के क्षणिक निषेध दिखाया। नर चूहों में गुर्दे के ट्यूबलर उपकला के हल्के सूजन और अध: पतन भी देखे गए थे, लेकिन रक्त जैव रासायनिक संकेतकों में कोई असामान्य परिवर्तन नहीं देखा गया था। कुत्तों को मौखिक रूप से इस उत्पाद के साथ 5 और 25mg/किग्रा की खुराक पर लगातार 6 महीनों तक प्रशासित किया गया था, और कोई जानवरों की मौत नहीं देखी गई थी। रक्त जैव रसायन और हिस्टोलॉजिकल परीक्षाओं में कोई असामान्य परिवर्तन नहीं दिखाया गया।
जनन विषाक्तता
गर्भावस्था से पहले और बाद में चूहों को उत्पाद के 25-125 mg/kg/दिन का मौखिक प्रशासन महिला प्रजनन क्षमता या भ्रूण के विकास में कोई असामान्यता नहीं दिखाता था। हालांकि, उच्च-खुराक समूह में जानवरों ने वजन बढ़ाने और यकृत, गुर्दे और अधिवृक्क ग्रंथि के वजन में वृद्धि को दिखाया। चूहों में टेराटोजेनिक संवेदनशील अवधि के दौरान, मौखिक प्रशासनविनपोसिटीन5, 25, और 125 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर उच्च-खुराक समूह में भ्रूण की मृत्यु और विकासात्मक निषेध में वृद्धि हुई; खरगोश टेराटोजेनेसिटी की संवेदनशील अवधि के दौरान, समूह में जानवरों को 1, 5, 25, और 125 मिलीग्राम/किग्रा/दिन के अनुभवी गर्भपात की खुराक पर उत्पाद के मौखिक प्रशासन के साथ इलाज किया गया। दोनों जानवरों की जीवित संतान ने कोई असामान्यता नहीं दिखाई। कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया। चूहे के प्रयोगों के परिणाम बताते हैं कि इसे स्तन के दूध के माध्यम से स्रावित किया जा सकता है।
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