टियानप्टीन एथिल एस्टर, कैस नंबर: 66981-77-9, आणविक सूत्र C23H29CLN2O4S, आणविक भार 465.01। क्लोरोफॉर्म (छोटी राशि) और मेथनॉल (छोटी राशि) में घुलनशील। यह इंगित करता है कि तियानप्टिन के एथिल एस्टर में कार्बनिक सॉल्वैंट्स में एक निश्चित घुलनशीलता है, लेकिन घुलनशीलता अधिक नहीं है। यह एक महत्वपूर्ण रासायनिक पदार्थ है जिसका उपयोग मुख्य रूप से एक मध्यवर्ती या कच्चे माल के रूप में दवा क्षेत्र में किया जाता है। यह तियानप्टिन का एक व्युत्पन्न है जिसका उपयोग साइकोएक्टिव, एंटी अल्सर और एंटीमेटिक गुणों के साथ ट्राइसाइक्लिक यौगिकों को संश्लेषित करने के लिए किया जा सकता है। दवा क्षेत्र में, यह अन्य दवाओं को संश्लेषित करने के लिए एक महत्वपूर्ण मध्यवर्ती या कच्चे माल के रूप में काम कर सकता है। यह एक चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक एन्हांसर (SSRE) है जिसका उपयोग गंभीर अवसादग्रस्तता एपिसोड के इलाज के लिए किया जाता है। थिएनेटिन सोडियम नमक साइकोएक्टिव, एंटी अल्सर और एंटीमैटिक इफेक्ट्स के साथ एक ट्राइसाइक्लिक यौगिक है।
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C.F |
C23H29CLN2O4S |
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E.M |
464 |
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M.W |
465 |
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m/z |
464 (100.0%), 466 (32.0%), 465 (24.9%), 467 (8.0%), 466 (4.5%), 466 (2.7%), 468 (1.4%), 467 (1.1%) |
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E.A |
सी, 59.41; एच, 6.29; सीएल, 7.62; एन, 6.02; ओ, 13.76; एस, 6.89 |
टियानप्टीन एथिल एस्टरएक रासायनिक पदार्थ के रूप में, मुख्य रूप से दवा क्षेत्र में उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से औषधीय गतिविधि के साथ अन्य यौगिकों को संश्लेषित करने के लिए एक मध्यवर्ती के रूप में।
1। फार्मास्युटिकल इंटरमीडिएट
अवसादरोधी
मूल मकसद:
यह तियानप्टीन के संश्लेषण के लिए एक महत्वपूर्ण मध्यवर्ती है। Tinepin कार्रवाई के एक अद्वितीय औषधीय तंत्र के साथ एक एटिपिकल एंटीडिप्रेसेंट है जो तेजी से और लगातार अवसादग्रस्तता के लक्षणों को कम कर सकता है, और लत का कम जोखिम होता है। इसलिए, फार्मास्युटिकल फील्ड में फेनिरामाइन एथिल एस्टर का मुख्य उपयोग एंटीडिपेंटेंट्स के संश्लेषण के लिए एक प्रमुख कच्चा माल है।
औषधीय प्रभाव:
Thiamethasone मुख्य रूप से सेरेब्रल कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में न्यूरॉन्स द्वारा 5- hydroxytryptamine (5- ht) के पुनर्संरचना को बढ़ाकर एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ाता है।
यह अन्य न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम को भी प्रभावित कर सकता है, जैसे कि सिनैप्टिक फांक में 5- एचटी के तेज को बढ़ाना, 5- HT और NOREPINEPHRINE (NA) पर कमजोर रीप्टेक प्रभाव के साथ, लेकिन 5- HT न्यूरोनल ट्रांसमिशन को बढ़ाने पर प्रभाव हो सकता है।
नैदानिक अनुप्रयोग:
Tinepin का व्यापक रूप से अवसाद के नैदानिक उपचार में उपयोग किया गया है और अच्छी प्रभावकारिता और कम दुष्प्रभाव दिखाया है। यह न केवल प्रभावी रूप से अवसादग्रस्तता के लक्षणों को कम कर सकता है, बल्कि रोगियों की भावनाओं और जीवन की गुणवत्ता में भी सुधार कर सकता है।
बहुक्रियाशील दवाओं का संभावित संश्लेषण
अनुसंधान संभावनाएं:
तियानप्टिन और इसके डेरिवेटिव पर अनुसंधान के निरंतर गहनता के साथ, यह पता चला है कि उनके पास अधिक संभावित औषधीय प्रभाव और अनुप्रयोग मूल्य हो सकता है। इसलिए, इन संभावित दवाओं के संश्लेषण के लिए एक मध्यवर्ती के रूप में, तियानप्टिन के एथिल एस्टर में भी महत्वपूर्ण अनुसंधान मूल्य और अनुप्रयोग की संभावनाएं हैं।
ड्रग संशोधन:
शोधकर्ता अपने नए औषधीय तंत्र और नैदानिक अनुप्रयोग मूल्य को रासायनिक रूप से संशोधित और पदार्थ को संशोधित करके देख सकते हैं। उदाहरण के लिए, प्रतिस्थापन समूहों को बदलकर या नए कार्यात्मक समूहों को पेश करके, मजबूत एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव के साथ नई दवाएं, कम दुष्प्रभाव, या व्यापक संकेतों को संश्लेषित किया जा सकता है।
का संश्लेषण विधिटियानप्टीन एथिल एस्टरमुख्य रूप से कार्बनिक रासायनिक प्रतिक्रियाएं शामिल होती हैं, और प्रक्रिया विशिष्ट साहित्य या अनुसंधान के आधार पर भिन्न हो सकती है। निम्नलिखित मौजूदा डेटा के आधार पर तियानप्टिन के एथिल एस्टर के लिए एक सामान्य संश्लेषण विधि है:
एथिल फेनिरामेट के सामान्य संश्लेषण के तरीके
कच्चे माल की तैयारी
सबसे पहले, थियाज़ेपाइन एथिल एस्टर के संश्लेषण के लिए आवश्यक कच्चे माल को तैयार करना आवश्यक है, जिसमें आमतौर पर 7- एमिनोहेप्टानोइक एसिड एथिल एस्टर (या अन्य समान संरचित अमीन यौगिक) और एक थियाजेपाइन रिंग युक्त यौगिक शामिल हैं। 5, 8- dichloro -10- dioxo -11- methyldibenzo [c, f] thiazepine)। इन कच्चे माल की शुद्धता और गुणवत्ता का अंतिम उत्पाद की उपज और गुणवत्ता पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है।
Saiptin (initumumab) और Hesetin (Trastuzumab) HER2 (मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2) को लक्षित करने वाली दो एंटीबॉडी दवाएं हैं, जो कैंसर के उपचार में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाती हैं। यद्यपि दोनों में कार्रवाई के अपने तंत्र में समानताएं हैं, लेकिन प्रमुख विशेषताओं और नैदानिक अनुप्रयोगों में कुछ अंतर हैं।
निम्नलिखित साइपुटिन और हेसटिन के बीच एक विस्तृत तुलना है।
तंत्र -कार्य -सिद्धांत
साइटिडीन और हेरसेप्टिन दोनों HER2 रिसेप्टर के बाह्य भाग पर अभिनय करके उनके प्रभावों को बढ़ाते हैं। HER2 रिसेप्टर कई कैंसर, विशेष रूप से स्तन कैंसर और गैस्ट्रिक कैंसर में अधिक है। ये दो दवाएं HER2 रिसेप्टर्स को बांधकर और इंट्रासेल्युलर टायरोसिन किनेसेस के सक्रियण को बाधित करके कैंसर कोशिकाओं के विकास संकेत को अवरुद्ध करती हैं।
विशेष रूप से, साइपुटिन और हेसटिन HER2 रिसेप्टर से खुद को संलग्न करके HER2 को मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर (EGF) के लगाव को रोकते हैं। ईजीएफ कैंसर सेल विकास के लिए एक महत्वपूर्ण सिग्नलिंग अणु होने के कारण, यह अवरुद्ध प्रभाव कैंसर कोशिकाओं के विकास और प्रसार को काफी बाधित कर सकता है। इसी समय, ये दो दवाएं कैंसर कोशिकाओं को मारने के लिए शरीर की अपनी प्रतिरक्षा कोशिकाओं को भी उत्तेजित कर सकती हैं, जिससे इम्यूनोथेरेपी का प्रभाव पैदा होता है।
दवा की विशेषताएं और अनुकूलन
1। एफसी सेगमेंट ऑप्टिमाइज़ेशन और एडीसीसी प्रभाव
एक नई पीढ़ी की दवा के रूप में, Saiputin को FC क्षेत्र (एंटीबॉडी का निरंतर क्षेत्र) में अनुकूलित किया गया है। इस अनुकूलन के परिणामस्वरूप साइपुटिन के मजबूत एंटीबॉडी पर निर्भर सेल-मध्यस्थता साइटोटॉक्सिसिटी (ADCC) प्रभाव होते हैं। ADCC प्रभाव एक महत्वपूर्ण तंत्र है जिसके द्वारा एंटीबॉडी दवाएं प्रतिरक्षा प्रणाली में प्राकृतिक हत्यारे कोशिकाओं (एनके कोशिकाओं) जैसे प्रभावकारी कोशिकाओं को सक्रिय करके कैंसर कोशिकाओं को मारती हैं।
अनुसंधान से पता चला है कि साइपुटिन का ADCC प्रभाव Hesetin का 1.11 गुना है। इसका मतलब यह है कि साइपुटिन में प्रतिरक्षा प्रणाली को सक्रिय करने और कैंसर कोशिकाओं को मारने की मजबूत क्षमता हो सकती है। इस लाभ से रोगियों के लिए बेहतर ट्यूमर प्रभाव लाने की उम्मीद है।
2। फैब सेगमेंट और लाइट चेन स्ट्रक्चर
साइटिडीन के फैब सेगमेंट (एंटीबॉडी के चर क्षेत्र) में दो प्रकाश श्रृंखलाएं हैं जो हेरसेप्टिन के समान हैं, जिनमें से प्रत्येक में 214 एमिनो एसिड होते हैं। यह समानता Saiputin को HERCEPTIN के लिए एक समान आत्मीयता और विशिष्टता देती है जब HER2 रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी होता है।
हालांकि, साइपुटिन को निरंतर क्षेत्र में और अनुकूलित किया गया था। विशेष रूप से एफसी सेगमेंट भारी श्रृंखला निरंतर क्षेत्र के 359 वें और 361 वें अमीनो एसिड पर, Saibutin को अनुकूलित और संशोधित किया गया है (D359, L361), जबकि Heseptin E359, M361 है। इस अनुकूलन ने शरीर की प्रतिरक्षा प्रणाली को सक्रिय करने के लिए साइपुटिन की क्षमता को बढ़ाया है।
3। ग्लाइकोसिलेशन संशोधन और दवा स्थिरता
ग्लाइकोसिलेशन संशोधन के संदर्भ में, साइपुटिन को भी अनुकूलित किया गया है। Initumumab के sialylation स्तर में 60%की वृद्धि हुई, जो दवा के आधे जीवन को लम्बा करने में मदद करता है। इसी समय, उच्च मैननोज ग्लाइकेशन स्तर में 40%की कमी आई, जिससे इम्युनोजेनेसिटी का जोखिम कम हो गया। इन अनुकूलन से बेहतर दवा स्थिरता और साइपुटिन की सुरक्षा प्रदर्शन हुआ है।
की खोजटियानप्टीन एथिल एस्टरमध्य -20 वीं शताब्दी में वापस पता लगाया जा सकता है, जब अवसाद के लिए उपचार के विकल्प अपेक्षाकृत सीमित थे और मुख्य रूप से पारंपरिक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिपेंटेंट्स और मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर पर निर्भर थे। हालांकि इन दवाओं ने कुछ हद तक रोगियों के लक्षणों को कम किया है, उनके दुष्प्रभाव महत्वपूर्ण हैं और उनकी प्रभावकारिता सीमित है। इसलिए, उस समय चिकित्सा समुदाय में एक सुरक्षित और अधिक प्रभावी एंटीडिप्रेसेंट दवा ढूंढना एक महत्वपूर्ण मुद्दा बन गया। इस संदर्भ में, फ्रांसीसी वैज्ञानिक लुई जूलू और उनकी टीम ने अनुसंधान कार्य की एक श्रृंखला शुरू की। उन्होंने एक नया यौगिक खोजने का प्रयास किया जो मौजूदा एंटीडिप्रेसेंट दवाओं की संरचना को संशोधित और अनुकूलित करके कम दुष्प्रभावों के साथ अवसादग्रस्तता के लक्षणों को प्रभावी रूप से कम कर सकता है। वर्षों के प्रयास के बाद, जूलू टीम ने आखिरकार 1960 के दशक के अंत में अग्रदूत यौगिक तियानप्टीन एथिल एस्टर को संश्लेषित किया। Tianeptine के प्रारंभिक अनुसंधान से संकेत मिलता है कि इसमें न्यूनतम साइड इफेक्ट्स के साथ महत्वपूर्ण अवसादरोधी प्रभाव हैं, जो बाद के अध्ययनों के लिए नींव रखते हैं। तियानप्टीन पर आगे के शोध के साथ, वैज्ञानिकों ने पाया है कि इसका एथिल एस्टर व्युत्पन्न औषधीय प्रभावों में अधिक बेहतर है। न केवल यह तियानप्टीन के एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव को विरासत में देता है, बल्कि यह एथिल एस्टर समूहों की शुरूआत के माध्यम से दवा की स्थिरता और जैवउपलब्धता में भी सुधार करता है। इस खोज ने उस समय एंटीडिप्रेसेंट दवाओं के शोध में इसे एक गर्म विषय बना दिया। इसकी खोज पृष्ठभूमि ने उस समय चिकित्सा समुदाय में नई अवसादरोधी दवाओं की तत्काल आवश्यकता को दर्शाया। मौजूदा दवाओं की संरचना को संशोधित और अनुकूलित करके, वैज्ञानिकों ने एक सुरक्षित और अधिक प्रभावी एंटीडिप्रेसेंट दवा को सफलतापूर्वक विकसित किया है, जो अवसाद के उपचार के लिए नए रास्ते खोल रहा है। इस खोज का न केवल महत्वपूर्ण वैज्ञानिक महत्व है, बल्कि बाद के नैदानिक अनुसंधान और अनुप्रयोगों के लिए एक ठोस आधार भी है।
अनुसंधान के शुरुआती चरणों में, वैज्ञानिकों ने मुख्य रूप से इसकी संश्लेषण विधि, प्रारंभिक औषधीय प्रयोगों और सुरक्षा मूल्यांकन पर ध्यान केंद्रित किया। इन अध्ययनों ने बाद के नैदानिक परीक्षणों और अनुप्रयोगों के लिए एक ठोस आधार तैयार किया है।
संश्लेषण के तरीकों के संदर्भ में, इसकी तैयारी मुख्य रूप से तियानप्टीन की एस्टेरिफिकेशन प्रतिक्रिया के माध्यम से प्राप्त की जाती है। विशिष्ट चरणों में तियानप्टीन एथिल एस्टर उत्पन्न करने के लिए एक अम्लीय उत्प्रेरक की कार्रवाई के तहत इथेनॉल के साथ तियानप्टीन प्रतिक्रिया करना शामिल है। इस प्रक्रिया को उत्पाद की शुद्धता और उपज सुनिश्चित करने के लिए, तापमान, पीएच मूल्य और प्रतिक्रिया समय जैसे प्रतिक्रिया स्थितियों के सख्त नियंत्रण की आवश्यकता होती है। हालांकि प्रारंभिक संश्लेषण के तरीके अपेक्षाकृत सरल थे, उपज कम थी। बाद के शोध ने प्रतिक्रिया की स्थिति को अनुकूलित करके और नए उत्प्रेरक को पेश करके संश्लेषण दक्षता में काफी सुधार किया। प्रारंभिक औषधीय प्रयोग इसके अवसादरोधी प्रभावों का मूल्यांकन करने में एक महत्वपूर्ण कदम हैं। शोधकर्ताओं ने चूहों और चूहों जैसे पशु मॉडल का उपयोग करके व्यवहार प्रयोगों की एक श्रृंखला आयोजित की, जिसमें जबरन तैराकी प्रयोग, पूंछ निलंबन प्रयोग और खुले क्षेत्र प्रयोग शामिल हैं। इन प्रयोगात्मक परिणामों से संकेत मिलता है कि यह जानवरों की गतिहीनता समय को काफी कम कर सकता है, उनकी गतिविधि के स्तर को बढ़ा सकता है, और महत्वपूर्ण अवसादरोधी प्रभावों को प्रदर्शित कर सकता है। इसके अलावा, शोधकर्ताओं ने मस्तिष्क माइक्रोडायलिसिस तकनीक का भी उपयोग किया, ताकि सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन जैसे मोनोमाइन न्यूरोट्रांसमीटर के स्तर पर इसके प्रभाव का पता लगाया जा सके, और पाया कि यह इन न्यूरोट्रांसमीटर के रिलीज और फटने को विनियमित कर सकता है, जिससे एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव को कम किया जा सकता है। सुरक्षा मूल्यांकन प्रारंभिक अनुसंधान का एक और महत्वपूर्ण पहलू है। शोधकर्ताओं ने तीव्र विषाक्तता प्रयोगों, सबस्यूट विषाक्तता प्रयोगों और पुरानी विषाक्तता प्रयोगों के माध्यम से इसकी सुरक्षा का मूल्यांकन किया। तीव्र विषाक्तता परीक्षण के परिणामों से पता चला कि इसका LD50 अधिक था, यह दर्शाता है कि इसकी तीव्र विषाक्तता कम थी। सामान्य राज्य, वजन में परिवर्तन, हेमटोलॉजिकल संकेतक और जानवरों के अंग रोग परिवर्तन का अवलोकन करते हुए, लंबे समय तक प्रशासन के माध्यम से सबस्यूट और पुरानी विषाक्तता प्रयोग किए गए थे। यह पाया गया कि अनुशंसित खुराक पर कोई महत्वपूर्ण विषाक्त प्रतिक्रियाएं नहीं थीं, जो अच्छी सुरक्षा का संकेत देती है।
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