गोनैडोरेलिन पाउडरएक सिंथेटिक पेप्टाइड हार्मोन है, जिसे GnRH (गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन) या LHRH (ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन-रिलीजिंग हार्मोन) के रूप में भी जाना जाता है। आणविक सूत्र C55H75N17O13, CAS 34973-08-5 है, और आणविक भार 1182.29 g/mol है। यह लगभग सफेद पाउडर के लिए एक सफेद है। पानी में उच्च घुलनशीलता, पानी और खारा में घुलनशील, लेकिन कार्बनिक सॉल्वैंट्स में कम घुलनशीलता। कमरे के तापमान पर स्थिर, लेकिन उच्च तापमान, अम्लीय या क्षारीय स्थितियों के तहत नीचा हो सकता है। इसलिए, उपयोग और भंडारण के दौरान चरम स्थितियों से बचने के लिए देखभाल की आवश्यकता है। यह कुछ विशिष्ट पॉलीपेप्टाइड रासायनिक प्रतिक्रियाओं के साथ एक पॉलीपेप्टाइड है। यह अन्य यौगिकों के साथ एसाइलेशन, एस्टरीफिकेशन, एमिडेशन और अन्य प्रतिक्रियाओं से गुजर सकता है। इसके अलावा, गोनाडोरेलिन एसीटेट धातु आयनों के साथ समन्वय परिसर भी बना सकता है। शरीर में, इसे रक्त परिसंचरण के माध्यम से लक्ष्य ऊतक तक ले जाया जाता है, और एंजाइमों द्वारा अपमानित और चयापचय किया जाता है। उनमें से, एंजाइम मुख्य रूप से यकृत में एंजाइम हैं। चिकित्सा और अनुसंधान में विविध अनुप्रयोग इसे एक महत्वपूर्ण दवा और अनुसंधान उपकरण बनाते हैं।
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रासायनिक सूत्र |
C55H75N17O13 |
सटीक द्रव्यमान |
1182 |
आणविक वजन |
1182 |
m/z |
1182 (100.0%), 1183 (59.5%), 1184 (17.4%), 1183 (6.3%), 1184 (3.7%), 1184 (2.7%), 1185 (2.5%), 1185 (1.2%), 1185 (1.1%) |
मूल विश्लेषण |
C, 55.87; H, 6.39; N, 20.14; O, 17.59 |
गोनैडोरेलिन पाउडरएक सिंथेटिक पेप्टाइड हार्मोन है, जिसे GnRH (गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन) या LHRH (ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन-रिलीजिंग हार्मोन) के रूप में भी जाना जाता है। यह चिकित्सा और अनुसंधान में विभिन्न उपयोग हैं।
1। प्रजनन प्रणाली रोगों का उपचार
गोनाडोरेलिन एसीटेट का उपयोग व्यापक रूप से प्रजनन प्रणाली से संबंधित विकारों के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें पुरुष और महिला बांझपन, पिट्यूटरी हाइपोगोनैडिज्म और गोनैडल हार्मोन के उत्पादन और रिहाई से संबंधित अन्य विकार शामिल हैं। यह गोनैडोट्रोपिन (एलएच और एफएसएच) को स्रावित करने के लिए पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि को उत्तेजित करता है, जिससे अंडाशय और वृषण के सामान्य कार्य को बढ़ावा मिलता है।
2। प्रजनन उपचार
असिस्टेड प्रजनन तकनीक में, गोनैडोरेलिन एसीटेट को अक्सर डिम्बग्रंथि ओव्यूलेशन को बढ़ावा देने के लिए एक चिकित्सीय दवा के रूप में उपयोग किया जाता है। शरीर में प्राकृतिक GnRH रिलीज का अनुकरण करके, यह एण्ड्रोजन और एस्ट्रोजन के संतुलन को समायोजित कर सकता है, अंडाशय के सामान्य आवधिक ओव्यूलेशन को बढ़ावा दे सकता है, और गर्भावस्था की संभावना को बढ़ा सकता है।
3। सहनशक्ति में सुधार करता है और मांसपेशियों की वृद्धि को बढ़ाता है
गोनैडोरेलिन एसीटेट का उपयोग कुछ फिटनेस और शक्ति प्रशिक्षण क्षेत्रों में मांसपेशियों को बढ़ाने और सहनशक्ति में सुधार करने के लिए एक पूरक के रूप में किया जाता है। पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में गोनैडोट्रोपिन स्राव को उत्तेजित करके, यह टेस्टोस्टेरोन और एस्ट्रोजेन उत्पादन को बढ़ाता है, जो मांसपेशियों के विकास और मरम्मत को बढ़ावा देता है।
4। कैंसर उपचार अनुसंधान
गोनाडोरेलिन एसीटेट में कैंसर उपचार अनुसंधान में भी अनुप्रयोग हैं। गोनाडल हार्मोन के स्राव को विनियमित करने की अपनी क्षमता के कारण, इसका उपयोग ट्यूमर पर प्रभाव का अध्ययन करने के लिए किया गया है जो कि गोनाडल हार्मोन पर बढ़ते हैं। इसके अतिरिक्त, इसका उपयोग कुछ प्रकार के स्तन और प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है।
5। पशु अनुसंधान और प्रजनन नियंत्रण
गोनाडोरेलिन एसीटेट में पशु अनुसंधान और पशुपालन में भी अनुप्रयोग हैं। इसका उपयोग जानवरों के प्रजनन चक्र को विनियमित करने और प्रजनन को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है। गोनैडोरेलिन एसीटेट का उपयोग आवश्यक के रूप में जानवरों में गोनाडल हार्मोन स्राव और डिम्बग्रंथि या वृषण कार्य को बढ़ावा देने या बाधित करने के लिए किया जा सकता है।
ये गोनाडोरेलिन एसीटेट के कुछ मुख्य उपयोग हैं। चिकित्सा और अनुसंधान में इसके विविध अनुप्रयोग इसे एक महत्वपूर्ण दवा और अनुसंधान उपकरण बनाते हैं। हालांकि, गोनैडोरेलिन एसीटेट का उपयोग करते समय, आपको एक डॉक्टर या पेशेवर के मार्गदर्शन का पालन करना चाहिए, और विशिष्ट स्थिति के अनुसार उपचार की खुराक और पाठ्यक्रम को निर्धारित करने की आवश्यकता है।
संश्लेषण पद्धति
गोनाडोरेलिन एसीटेट के संश्लेषण में पहला कदम पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला को संश्लेषित करना है। पॉलीपेप्टाइड चेन एक विशिष्ट क्रम में एक साथ जुड़े अमीनो एसिड की एक श्रृंखला से बने होते हैं। यह संश्लेषण आमतौर पर ठोस-चरण संश्लेषण विधि या तरल-चरण संश्लेषण विधि को अपनाता है। ठोस-चरण संश्लेषण में, शुरुआती अमीनो एसिड एक सुरक्षा समूह के माध्यम से ठोस-चरण सामग्री से जुड़ा होता है, और अमीनो एसिड को प्रतिक्रिया के चक्रों के माध्यम से जोड़ा जाता है और समूह को हटाने की रक्षा करता है जब तक कि पूर्ण पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला को संश्लेषित नहीं किया जाता है।
पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला के संश्लेषण के पूरा होने के बाद, एसाइल समूह (एसीटेट) को गोनाडोरेलिन एसीटेट बनाने के लिए पॉलीपेप्टाइड के हाइड्रॉक्सिल समूह से जुड़ा होना चाहिए। यह कदम आमतौर पर एक एक्टिवेटर (जैसे कि डाइमिथाइल सल्फोक्साइड, डाइमिथाइल कार्बोइमाइड, आदि) और एसाइलेशन के लिए कार्बोनिक एनहाइड्राइड का उपयोग करता है। एसेल समूह एस्टर बॉन्ड बनाने के लिए पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला पर हाइड्रॉक्सिल समूह के साथ प्रतिक्रिया करता है, जो पॉलीपेप्टाइड में एसाइल समूह को ठीक करता है।
गोनाडोरेलिन एसीटेट के संश्लेषण में अंतिम चरण एक बॉन्ड क्लीवेज प्रतिक्रिया के माध्यम से अंतिम उत्पाद प्राप्त करना है। यह कदम आमतौर पर विशिष्ट बॉन्ड को क्लीव करने और गोनाडोरेलिन एसीटेट को छोड़ने के लिए अम्लीय या बुनियादी स्थितियों का उपयोग करता है। बॉन्ड क्लीवेज के लिए स्थितियां और तरीके विशिष्ट सिंथेटिक योजनाओं की आवश्यकताओं पर निर्भर करती हैं।
उपरोक्त मूल चरणों के अलावा, कुछ सामान्य तरीके हैं जिनका उपयोग गोनैडोरेलिन एसीटेट को संश्लेषित करने के लिए किया जाता है, जिनमें शामिल हैं:
1। BOC रणनीति:
BOC (T-butyloxycarbonyl) प्रोटेक्टिंग ग्रुप स्ट्रेटेजी पेप्टाइड संश्लेषण के लिए आमतौर पर उपयोग की जाने वाली समूह रणनीति की रक्षा करती है। गोनाडोरेलिन एसीटेट के संश्लेषण में, बीओसी रणनीति का उपयोग अमीनो एसिड के अमीनो समूहों की रक्षा के लिए किया जा सकता है। चयनात्मक डिप्रोटेक्शन और सुरक्षा के चक्रों के माध्यम से, पूर्ण पॉलीपेप्टाइड श्रृंखलाओं को स्टेपवाइज संश्लेषित किया जा सकता है।
2। FMOC रणनीति:
FMOC (FluorenylmethoxyCarbonyl) समूह रणनीति की रक्षा करना पेप्टाइड संश्लेषण के लिए समूह रणनीति की रक्षा करने वाली एक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। BOC रणनीति के विपरीत, FMOC रणनीति अमीनो एसिड के अमीनो समूहों की रक्षा के लिए FMOC समूह का उपयोग करती है। प्रतिक्रिया और डिप्रोटेक्शन के चक्रों के माध्यम से, पूर्ण पॉलीपेप्टाइड श्रृंखलाओं को चरण-दर-चरण संश्लेषित किया जा सकता है।
ये गोनैडोरेलिन एसीटेट के संश्लेषण के लिए बुनियादी चरणों और सामान्य तरीकों के संक्षिप्त विवरण हैं। वास्तविक सिंथेटिक प्रोटोकॉल अनुसंधान के उद्देश्यों, प्रतिक्रिया की स्थिति और रसायनज्ञ की व्यक्तिगत पसंद के आधार पर भिन्न हो सकते हैं। ध्यान दें कि गोनाडोरेलिन एसीटेट का संश्लेषण एक जटिल प्रक्रिया है जिसे उपयुक्त प्रयोगशाला स्थितियों के तहत किया जाना चाहिए और एक अनुभवी रसायनज्ञ या शोधकर्ता द्वारा प्रदर्शन किया जाना चाहिए।
गोनैडोरेलिन पाउडरएक सिंथेटिक हार्मोन है जो गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GNRH) परिवार से संबंधित है। गोनाडोरेलिन एसीटेट की आणविक संरचना विशेषताओं में मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलू शामिल हैं:
पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला संरचना:
गोनाडोरेलिन एसीटेट एक पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला है जो 10 एमिनो एसिड से बना है, जिसे जीव विज्ञान में डिकैपेप्टाइड के रूप में भी जाना जाता है। इन एमिनो एसिड को एक विशिष्ट क्रम में एक साथ जोड़ा जाता है ताकि गोनाडोरेलिन एसीटेट की आणविक संरचना बन सके।
अमीनो एसिड अनुक्रम:
गोनाडोरेलिन एसीटेट का एमिनो एसिड अनुक्रम पाइरोग्लू-एचआईएस-टीआरपी-एसईआर-टाय-ग्लाइ-ल्यू-आर्ग-प्रो-ग्लाइ-एनएच 2 है। उनमें से, पाइरोग्लू एन-टर्मिनस में "पाइरोग्लूटामिक एसिड" अवशेषों का प्रतिनिधित्व करता है, और एनएच 2 सी-टर्मिनस में टर्मिनल समूह का प्रतिनिधित्व करता है। अमीनो एसिड अनुक्रम की विशिष्ट व्यवस्था गोनाडोरेलिन एसीटेट की जैविक गतिविधि और औषधीय प्रभावों को निर्धारित करती है।
पेप्टिडिक बॉन्ड:
गोनाडोरेलिन एसीटेट में प्रत्येक एमिनो एसिड को एक साथ पेप्टाइड बॉन्ड द्वारा एक पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला बनाने के लिए जोड़ा जाता है। पेप्टाइड बॉन्ड अमीनो एसिड के बीच कार्बन और नाइट्रोजन यौगिकों के सहसंयोजक बॉन्ड हैं और विशिष्ट संरचनात्मक और रासायनिक गुण होते हैं। ये पेप्टाइड बॉन्ड अमीनो एसिड के कार्बोक्सिल और एमिनो समूहों को जोड़ते हैं, जो गोनैडोरेलिन एसीटेट अणु की रीढ़ का निर्माण करते हैं।
एसीटेट समूह:
गोनाडोरेलिन एसीटेट में इसकी रासायनिक संरचना में एक एसीटेट समूह (CH3COO-) होता है। एसिटिक एसिड समूह आमतौर पर एस्टर बॉन्ड बनाने के लिए पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला पर हाइड्रॉक्सिल समूह के साथ एक एस्टेरिफिकेशन प्रतिक्रिया से गुजरता है। एसीटेट समूह को गोनाडोरेलिन एसीटेट की संरचना बनाने के लिए गोनाडोरेलिन के एस्टर बॉन्ड के साथ जुड़ा हुआ है।
त्रि-आयामी कॉन्फ़िगरेशन:
गोनैडोरेलिन एसीटेट की पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला में स्टीरियोइसोमर्स मौजूद हैं। विभिन्न अमीनो एसिड की साइड चेन और उनके बीच संबंध अलग-अलग तीन-आयामी कॉन्फ़िगरेशन निर्धारित कर सकते हैं। Stereoconfiguration का गोनैडोरेलिन एसीटेट की गतिविधि और बातचीत पर प्रभाव पड़ सकता है।
हाइड्रोजन बॉन्डिंग और गैर-सहसंयोजक बातचीत:
गोनाडोरेलिन एसीटेट पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला पर अमीनो एसिड अवशेष हाइड्रोजन बॉन्ड और अन्य गैर-सहसंयोजक इंटरैक्शन के माध्यम से बातचीत कर सकते हैं। ये इंटरैक्शन गोनाडोरेलिन एसीटेट की स्थिरता, तह और जैविक गतिविधि को प्रभावित कर सकते हैं।
उपरोक्त गोनैडोरेलिन एसीटेट की आणविक संरचना विशेषताओं के बारे में कुछ बुनियादी विवरण हैं। यह एसीटेट समूहों द्वारा जुड़े अमीनो एसिड के एक विशिष्ट अनुक्रम के साथ पॉलीपेप्टाइड श्रृंखलाओं से बना है। Stereoconfiguration, हाइड्रोजन बॉन्डिंग, और गैर -सहसंयोजक इंटरैक्शन जैसी विशेषताएं भी उनके गुणों में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाती हैं। ध्यान दें कि ये संरचनात्मक विशेषताएं औषधीय प्रभावों को समझने के लिए महत्वपूर्ण हैंगोनैडोरेलिन पाउडरऔर अन्य अणुओं के साथ बातचीत।
गॉनेरलिन पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) के संश्लेषण और रिहाई को उत्तेजित कर सकता है, जिसका उपयोग पिट्यूटरी गोनैडोट्रोपिन रिजर्व फ़ंक्शन का पता लगाने के लिए किया जा सकता है। इस उत्पाद के इंजेक्शन के बाद, सामान्य व्यक्तियों में LH की वृद्धि FSH की तुलना में काफी अधिक है, और Prepubertal महिलाओं में FSH प्रतिक्रिया LH से अधिक है। अपर्याप्त गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन वाले व्यक्तियों को उत्पाद के इंजेक्शन के बाद देरी से प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है, और कभी-कभी परीक्षण शुरू होने से पहले कई दिनों तक उत्पाद के अंतःशिरा जलसेक की आवश्यकता होती है।
हाइपोथैलेमस में गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन के सामान्य स्राव की लय का अनुकरण करते हुए, कम खुराक वाले स्पंदित प्रशासन का उपयोग विलंबित यौवन, अमेनोरिया और हाइपोथैलेमिक एटियलजि के कारण होने वाली बांझपन के इलाज के लिए किया जा सकता है। यदि उच्च-खुराक निरंतर प्रशासन का उपयोग किया जाता है, तो असामान्य प्रभाव पिट्यूटरी गोनैडोट्रोपिन की अल्पकालिक उत्तेजना के बाद हो सकता है, इसके बजाय पिट्यूटरी गोनैडल फ़ंक्शन को बाधित करता है। उत्पाद की तुलना में मजबूत और अधिक स्थायी प्रभावों के साथ एनालॉग्स का उपयोग करते समय यह घटना अधिक स्पष्ट है
गॉनेरलिन एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन, एक पेप्टाइड यौगिक और एक डिकैपेप्टाइड है। यह उत्पाद पिट्यूटरी ग्रंथि में गोनैडोट्रोपिन (एफएसएच और एलएच) के संश्लेषण और रिहाई को उत्तेजित कर सकता है, जबकि गोनाडोट्रोपिन गोनैड से सेक्स हार्मोन की रिहाई को उत्तेजित करते हैं। हाइपोथैलेमस द्वारा गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन का स्राव कई कारकों द्वारा विनियमित किया जाता है, जिसमें सेक्स हार्मोन को प्रसारित करना शामिल है। एकल खुराक का उपयोग सेक्स हार्मोन को बढ़ा सकता है; निरंतर उपयोग से पिट्यूटरी ग्रंथि में गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन रिसेप्टर्स को कम करने के लिए नेतृत्व किया जा सकता है, जिससे सेक्स हार्मोन के स्राव को कम किया जा सकता है
इस यौगिक के दुष्प्रभाव क्या हैं?
- स्थानीय प्रतिक्रियाएं: स्थानीय असुविधा जैसे कि दर्द, लालिमा, सूजन या सख्त होना इंजेक्शन साइट पर हो सकता है।
- एलर्जी प्रतिक्रियाएं: कुछ रोगियों को एसिटिक एसिड या इसके घटकों के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाओं का अनुभव हो सकता है, दाने, पित्ती, खुजली और अन्य लक्षणों के रूप में प्रकट होता है। गंभीर मामलों में, एलर्जी का झटका हो सकता है, जो जीवन के लिए खतरा हो सकता है।
- एंडोक्राइन सिस्टम इफेक्ट्स: हार्मोन के स्तर को विनियमित करने के लिए एसिटिक एसिड मेटारेलिन की क्षमता के कारण, यह शरीर में हार्मोनल असंतुलन को जन्म दे सकता है, जिसके परिणामस्वरूप मासिक धर्म विकारों, कम कामेच्छा, और स्तन कोमलता जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं।
- पाचन तंत्र के लक्षण: कुछ रोगियों को एसिटिक एसिड मेटारेलिन के साथ उपचार प्राप्त करने के बाद मिचली, उल्टी और दस्त जैसे पाचन तंत्र के लक्षणों का अनुभव हो सकता है।
- न्यूरोलॉजिकल लक्षण: कम संख्या में रोगियों को सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, आदि जैसे न्यूरोलॉजिकल लक्षणों का अनुभव हो सकता है।
- अन्य दुष्प्रभावों में ऊंचा रक्तचाप, हृदय गति में वृद्धि, सांस लेने में कठिनाई, असामान्य यकृत समारोह, आदि शामिल हो सकते हैं।
गोनाडोरेलिन, जिसे गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GNRH) के रूप में भी जाना जाता है, यह हाइपोथैलेमस द्वारा स्रावित एक डिकैपेप्टाइड हार्मोन है, जिसका मुख्य कार्य पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि से गोनाडोट्रोपिन (एलएच और एफएसएच) की रिहाई को विनियमित करना है। गोनाडोरेलिन की खोज को मध्य -20 वीं शताब्दी में वापस पता लगाया जा सकता है, जब वैज्ञानिकों को हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी गोनैडल अक्ष (एचपीजी अक्ष) के नियामक तंत्र में एक मजबूत रुचि होने लगी। 1960 के दशक में, अमेरिकी एंडोक्रिनोलॉजिस्ट रोजर गुइलेमिन और एंड्रयू शाल्ली के नेतृत्व में शोध टीमों ने पहली बार सूअरों और भेड़ों के हाइपोथैलेमस से एक पदार्थ को अलग -थलग कर दिया, जो हाइपोथैलेमिक हार्मोन की खोज के दौरान पिट्यूटरी ग्रंथि से एलएच और एफएसएच की रिहाई को उत्तेजित कर सकता था। वर्षों के प्रयास के बाद, गुइलमिन और स्कली ने सफलतापूर्वक अलग -थलग कर दिया और 1971 में गोनैडोरेलिन की संरचना की पहचान की, इसे एक डिकैपेप्टाइड हार्मोन के रूप में निर्धारित किया। यह सफलता की खोज न केवल एचपीजी अक्ष के नियामक तंत्र को प्रकट करती है, बल्कि बाद के प्रजनन चिकित्सा अनुसंधान के लिए महत्वपूर्ण प्रयोगात्मक सबूत भी प्रदान करती है। 1970 और 1980 के दशक में, पेप्टाइड रसायन विज्ञान और आणविक जीव विज्ञान तकनीकों में प्रगति के साथ, वैज्ञानिकों ने गोनैडोरेलिन की संरचना और कार्य की गहरी समझ प्राप्त की। 1977 में, गुइलमिन और स्कली को पेप्टाइड हार्मोन रिसर्च में उनके उत्कृष्ट योगदान के लिए फिजियोलॉजी या मेडिसिन में नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया। बाद में, गोनाडोरिलिन पर शोध ने एक नए चरण में प्रवेश किया, और वैज्ञानिकों ने विभिन्न शारीरिक और पैथोलॉजिकल परिस्थितियों में कार्रवाई के अपने तंत्र का पता लगाना शुरू कर दिया।
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