शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड चीन में हिस्ट्रेलिन एसीटेट के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले हिस्ट्रेलिन एसीटेट का स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
हिस्ट्रेलिन एसीटेटकृत्रिम रूप से संश्लेषित गोनाडोट्रोपिन {{0} रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) एनालॉग के रूप में, चिकित्सा क्षेत्र में इसके अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है। यह एक नौ पेप्टाइड है जिसका रासायनिक सूत्र C66H86N18O12, आणविक भार 1323.51, और CAS संख्या 76712-82-8 है। यह GnRH की प्राकृतिक क्रिया का अनुकरण करके और हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी गोनाडल अक्ष के कार्य को विनियमित करके विभिन्न रोगों के इलाज में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। एक महत्वपूर्ण गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन एनालॉग के रूप में, इसमें एक अद्वितीय रासायनिक संरचना और जैविक विशेषताएं हैं। GnRH रिसेप्टर्स से जुड़कर और हार्मोन के स्तर को नियंत्रित करके, इसने असामयिक यौवन, प्रोस्टेट कैंसर और एंडोमेट्रियोसिस जैसी बीमारियों के इलाज में महत्वपूर्ण परिणाम प्राप्त किए हैं।
हमारा उत्पाद
हिस्ट्रेलिन सीओए
 |
||
| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | हिस्ट्रेलिन एसीटेट/हिस्ट्रेलिन | |
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| मात्रा | 46g | |
| पैकेजिंग मानक | पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202501090069 | |
| एमएफजी | 9 जनवरी 2025 | |
| ऍक्स्प | 8 जनवरी 2028 | |
| संरचना |
|
|
| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.54% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.42% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.98% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.52% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 95 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 500पीपीएम |
| भंडारण | -20 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें | |
|
|
||
|
|
||
रासायनिक जानकारी
| रासायनिक सूत्र: | C66H86N18O12 |
| सटीक द्रव्यमान: | 1323 |
| आणविक वजन: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| मूल विश्लेषण: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
हिस्ट्रेलिन एसीटेटएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित गोनैडोट्रोपिन {{0}रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) एनालॉग है, जो जीएनआरएच रिसेप्टर एगोनिस्ट वर्ग से संबंधित है। चिकित्सा क्षेत्र में इसके अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है, विशेष रूप से असामयिक यौवन और प्रोस्टेट कैंसर जैसी बीमारियों के उपचार में यह महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
GnRH रिसेप्टर से जुड़ना
(1) जीएनआरएच रिसेप्टर की संरचना और कार्य
जीएनआरएच रिसेप्टर एक जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर है जो पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में गोनैडोट्रोपिन कोशिकाओं की सतह पर व्यापक रूप से वितरित होता है। इसमें 7 ट्रांसमेम्ब्रेन डोमेन होते हैं और जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर्स की विशिष्ट संरचनात्मक विशेषताएं प्रदर्शित होती हैं। GnRH रिसेप्टर्स विशेष रूप से प्राकृतिक GnRH को पहचान सकते हैं और उससे जुड़ सकते हैं, जिससे इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग मार्ग शुरू हो सकते हैं और गोनाडोट्रोपिन के स्राव को नियंत्रित किया जा सकता है। गोनाडोट्रोपिन में ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) शामिल हैं, जो गोनाडल फ़ंक्शन को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।
एलएच मुख्य रूप से वृषण की अंतरालीय कोशिकाओं पर कार्य करता है, टेस्टोस्टेरोन के संश्लेषण और स्राव को उत्तेजित करता है; महिलाओं में, एलएच अंडाशय की कूपिक झिल्ली कोशिकाओं पर कार्य करता है, एस्ट्रोजेन और प्रोजेस्टेरोन के संश्लेषण को बढ़ावा देता है, साथ ही रोम की परिपक्वता और ओव्यूलेशन को भी बढ़ावा देता है। एफएसएच मुख्य रूप से वृषण की सहायक कोशिकाओं पर कार्य करता है, शुक्राणु उत्पादन को बढ़ावा देता है; महिलाओं में, एफएसएच अंडाशय में ग्रैनुलोसा कोशिकाओं पर कार्य करता है, कूप विकास और एस्ट्रोजेन संश्लेषण को बढ़ावा देता है।
(2) रिसेप्टर्स के साथ जुड़ने की विशेषताएं
GnRH एनालॉग के रूप में, इसकी रासायनिक संरचना प्राकृतिक GnRH के समान है, लेकिन कुछ अद्वितीय संशोधनों के साथ। यह एक नौ पेप्टाइड है जो पेप्टाइड बॉन्ड से जुड़े नौ अमीनो एसिड अवशेषों से बना है, जिसमें डी -हिस्टिडाइन में बेंजाइल (बीजेडएल) संशोधन होता है। यह विशेष संरचना हिस्टोन को अद्वितीय स्थानिक संरचना और जैविक गुणों से संपन्न करती है, जो इसे विशेष रूप से जीएनआरएच रिसेप्टर्स से जुड़ने और उच्च संबंध रखने में सक्षम बनाती है। प्राकृतिक GnRH की तुलना में, रिसेप्टर्स के साथ हिस्टामाइन का बंधन अधिक स्थिर होता है और रिसेप्टर्स को अधिक लगातार सक्रिय कर सकता है, जिससे मजबूत जैविक प्रभाव पड़ता है।
रक्तप्रवाह में प्रवेश करने के बाद, यह पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में फैलता है और गोनैडोट्रोपिन कोशिकाओं की सतह पर GnRH रिसेप्टर से जुड़ जाता है। यह बंधन प्रतिवर्ती है, और रिसेप्टर से जुड़ने के बाद, रिसेप्टर की संरचना बदल जाती है, सक्रिय हो जाती है और इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग मार्ग शुरू हो जाती है।
इंट्रासेल्युलर सिग्नल ट्रांसडक्शन
(1) जी प्रोटीन का सक्रियण
जीएनआरएच रिसेप्टर जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर परिवार से संबंधित है, और जब यह रिसेप्टर से जुड़ता है, तो यह इससे जुड़े जी प्रोटीन को सक्रिय करता है। जी प्रोटीन तीन उपइकाइयों से बना है: अल्फा, बीटा और गामा। आराम की स्थिति में, जी प्रोटीन की तीन उपइकाइयाँ मजबूती से बंधी होती हैं, और जी अल्फा सबयूनिट जीडीपी से बंधती है। जब रिसेप्टर सक्रिय होता है, तो जी प्रोटीन गठनात्मक परिवर्तन से गुजरता है, जीडीपी को जीटीपी द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है, जिससे जीटीपी -जी कॉम्प्लेक्स बनता है, और जी - डिमर जारी होता है। जीटीपी -जी और जी - सबयूनिट कोशिकाओं में संबंधित प्रभावकों को नियंत्रित करते हैं, जिससे इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग मार्ग शुरू होते हैं।
(2) एडिनाइलेट साइक्लेज का सक्रियण और सीएमपी का निर्माण
सक्रिय जी सबयूनिट्स (मुख्य रूप से जी एस) एडिनाइलेट साइक्लेज़ (एसी) पर कार्य करते हैं, इसे सक्रिय करते हैं। एसी एक सब्सट्रेट के रूप में एटीपी का उपयोग करके चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) की पीढ़ी को उत्प्रेरित करता है। CAMP कोशिकाओं में एक महत्वपूर्ण दूसरा संदेशवाहक है, जो cAMP पर निर्भर प्रोटीन किनेज A (PKA) जैसे प्रभावकों को सक्रिय करके डाउनस्ट्रीम सब्सट्रेट्स के जैविक कार्यों को नियंत्रित कर सकता है। गोनाडोट्रोपिन कोशिकाओं में, सीएमपी उत्पादन में वृद्धि से पीकेए सक्रिय हो जाता है, जो लक्ष्य प्रोटीन की एक श्रृंखला को फॉस्फोराइलेट करता है, जिससे सेलुलर चयापचय, जीन अभिव्यक्ति और अन्य प्रक्रियाओं को विनियमित किया जाता है।
(3) फॉस्फोलिपेज़ सी का सक्रियण और इनोसिटोल फॉस्फोलिपिड्स का चयापचय
एसी को सक्रिय करने के अलावा, जीएनआरएच रिसेप्टर्स से जुड़कर जीक्यू प्रोटीन के माध्यम से फॉस्फोलिपेज़ सी (पीएलसी) को भी सक्रिय किया जा सकता है। पीएलसी झिल्ली पर फॉस्फेटिडिलिनोसिटोल-4,5-डाइफॉस्फेट (पीआईपी2) पर कार्य करता है, हाइड्रोलाइजिंग करता हैहिस्ट्रेलिन एसीटेटइनोसिटॉल ट्राइफॉस्फेट (IP3) और डायसाइलग्लिसरॉल (DAG) में। IP3 एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम पर IP3 रिसेप्टर पर कार्य कर सकता है, एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम आयनों को साइटोप्लाज्म में छोड़ता है, जिससे इंट्रासेल्युलर कैल्शियम आयन एकाग्रता में वृद्धि होती है।
कैल्शियम आयन कोशिकाओं में महत्वपूर्ण सिग्नलिंग अणु होते हैं जो कैल्मोडुलिन (सीएएम) से बंध सकते हैं, कैल्मोडुलिन पर निर्भर किनेसेस और अन्य प्रभावकों को सक्रिय कर सकते हैं, और कोशिकाओं के विभिन्न जैविक कार्यों को नियंत्रित कर सकते हैं। डीएजी प्रोटीन काइनेज सी (पीकेसी) को सक्रिय कर सकता है, जो लक्ष्य प्रोटीन की एक श्रृंखला को फॉस्फोराइलेट कर सकता है और सेलुलर सिग्नल ट्रांसडक्शन, जीन अभिव्यक्ति विनियमन और अन्य प्रक्रियाओं में भाग ले सकता है।
(4) अन्य सिग्नलिंग मार्गों का सक्रियण
ऊपर बताए गए मुख्य सिग्नलिंग रास्तों के अलावा, GnRH रिसेप्टर्स से जुड़ने से अन्य सिग्नलिंग रास्ते भी सक्रिय हो सकते हैं, जैसे फॉस्फेटिडिलिनोसिटोल 3-किनेज (PI3K)/प्रोटीन किनेज B (AKT) सिग्नलिंग पाथवे। ये सिग्नलिंग रास्ते एक दूसरे के साथ जुड़ते हैं और संयुक्त रूप से गोनैडोट्रोपिन कोशिकाओं के जैविक कार्यों को नियंत्रित करते हैं।
हार्मोन के स्तर का विनियमन
ट्रामाडोल के प्रशासन के बाद, यह शुरू में जीएनआरएच रिसेप्टर से जुड़ने और रिसेप्टर की सक्रियता के कारण परिसंचारी एलएच और एफएसएच स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। ऐसा इसलिए है क्योंकि टेमेरेलिन प्राकृतिक जीएनआरएच की क्रिया का अनुकरण करता है, पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में गोनाडोट्रोपिन कोशिकाओं द्वारा एलएच और एफएसएच के स्राव को उत्तेजित करता है। एलएच और एफएसएच के स्तर में वृद्धि से सेक्स हार्मोन में क्षणिक वृद्धि हो सकती है, जो पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन और डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन के स्तर में वृद्धि और महिलाओं में एस्ट्रोजन और प्रोजेस्टेरोन के स्तर में वृद्धि के रूप में प्रकट होती है। यह प्रारंभिक हार्मोन उन्नयन टेमरेलिन की क्रिया का एक संक्षिप्त चरण है, जो आमतौर पर कई दिनों से लेकर कई हफ्तों तक चलता है।
(2) पिट्यूटरी रिसेप्टर्स का डाउनरेगुलेशन और डिसेन्सिटाइजेशन
हालाँकि, ट्रैनेक्सैमिक एसिड के निरंतर प्रशासन से पिट्यूटरी ग्रंथि में GnRH रिसेप्टर्स का प्रतिवर्ती डाउनरेगुलेशन हो सकता है और पिट्यूटरी हार्मोन के प्रति असंवेदनशीलता हो सकती है। यह टेमरेलिन द्वारा उत्तेजना के लंबे समय तक संपर्क के कारण होता है, जो तंत्र की एक श्रृंखला के माध्यम से पिट्यूटरी कोशिकाओं में जीएनआरएच रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति और गतिविधि को कम कर देता है। एक ओर, कोशिकाएं GnRH रिसेप्टर्स के आंतरिककरण और क्षरण को तेज करती हैं, जिससे कोशिका की सतह पर रिसेप्टर्स की संख्या में कमी आती है; दूसरी ओर, कोशिकाओं के भीतर सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्ग अनुकूली परिवर्तनों से गुजरते हैं, जिससे हिस्टामाइन द्वारा उत्तेजना के प्रति कमजोर प्रतिक्रिया होती है। पिट्यूटरी रिसेप्टर्स की डाउनरेगुलेशन और डिसेन्सिटाइजेशन प्रक्रिया टेमेरेलिन के दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव के लिए एक महत्वपूर्ण तंत्र है।
पिट्यूटरी रिसेप्टर्स के डाउनरेगुलेशन और डिसेन्सिटाइजेशन के साथ, एलएच और एफएसएच का स्राव धीरे-धीरे कम हो जाता है। एलएच और एफएसएच द्वारा क्रमशः एस्ट्रोजन और एण्ड्रोजन का उत्पादन करने के लिए महिला और पुरुष गोनाड की उत्तेजना के कारण, एलएच और एफएसएच स्तर में कमी से सेक्स हार्मोन के स्तर में कमी हो सकती है। पुरुषों में, टेस्टोस्टेरोन के स्तर में कमी प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के विकास को रोक सकती है, क्योंकि प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं की वृद्धि एण्ड्रोजन की उत्तेजना पर निर्भर करती है। महिलाओं में, एस्ट्रोजन के स्तर में कमी एंडोमेट्रियोसिस जैसे लक्षणों को कम कर सकती है, क्योंकि एंडोमेट्रियोसिस की घटना और विकास एस्ट्रोजेन की क्रिया से निकटता से संबंधित है।
(4) दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव
लगातार प्रशासन करकेहिस्ट्रेलिन एसीटेटएलएच और एफएसएच के निम्न स्तर को बनाए रखने के लिए एसिड, दीर्घकालिक रोग उपचार के लक्ष्य को प्राप्त किया जा सकता है। असामयिक यौवन का इलाज करते समय, सेक्स हार्मोन के स्तर को कम करने से यौन विकास की प्रक्रिया में देरी हो सकती है, रोगियों की ऊंचाई का पूर्वानुमान और मनोसामाजिक अनुकूलनशीलता में सुधार हो सकता है। प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में, एण्ड्रोजन के स्राव को रोकने से ट्यूमर कोशिकाओं के विकास को रोका जा सकता है और रोगियों के जीवित रहने को बढ़ाया जा सकता है। एंडोमेट्रियोसिस का इलाज करते समय, हार्मोन के स्तर को विनियमित करने से दर्द कम हो सकता है, घावों का आकार और संख्या कम हो सकती है और रोगी के जीवन की गुणवत्ता में सुधार हो सकता है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
हिस्ट्रेलिन किसके लिए प्रयोग किया जाता है?
Vantas ब्रांड नाम के तहत इस्तेमाल की जाने वाली एक दवाउन्नत प्रोस्टेट कैंसर के लिए उपशामक चिकित्सा. हिस्ट्रेलिन एसीटेट शुरू में पिट्यूटरी ग्रंथि को अधिक ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप-उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) बनाने का कारण बनता है, जिससे पुरुषों में अस्थायी रूप से टेस्टोस्टेरोन का स्तर बढ़ जाता है।
क्या हिस्ट्रेलिन एक GnRH एगोनिस्ट है?
हिस्ट्रेलिन एक GnRH एगोनिस्ट हैकेंद्रीय असामयिक यौवन वाले बाल रोगियों के उपचार और उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के उपशामक उपचार के लिए उपयोग किए जाने वाले चमड़े के नीचे के प्रत्यारोपण में पाया जाता है।
असामयिक यौवन के लिए पसंद की दवा कौन सी है?
केंद्रीय असामयिक यौवन का इलाज
इसमें आमतौर पर नामक दवा शामिल होती हैGnRH एनालॉग थेरेपी, जो आगे के विकास में देरी करता है। यह ल्यूप्रोलाइड एसीटेट (ल्यूप्रोन डिपो), या ट्रिप्टोरेलिन (ट्रेलस्टार, ट्रिप्टोडुर किट) जैसी दवा के साथ एक मासिक शॉट हो सकता है।
हिस्ट्रेलिन का जेनेरिक क्या है?
सप्रेलिन एलए. सप्रेलिन एलए (हिस्ट्रेलिन) 2 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों में प्रारंभिक यौवन को रोकने में मदद करता है। यौवन में देरी करने के लिए दवा अच्छी तरह से काम करती है, लेकिन यह एक प्रत्यारोपण है जिसे एक छोटी शल्य चिकित्सा प्रक्रिया के दौरान आपकी त्वचा के नीचे रखा जाता है।
लोकप्रिय टैग: हिस्ट्रेलिन एसीटेट, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए