लैनरेओटाइड पाउडरएक पेप्टाइड दवा है जिसका रासायनिक नाम N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-कार्बोक्सी-2-फेनिलएथाइल) -2-मिथाइलॉक्सिरन-2-यल] मिथाइल] -3- (फेनिलमेथोड) प्रोपाइल] - डी ट्रिप्टोफैनामाइड है। आणविक सूत्र C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 है, और आणविक भार 680.86 है। यह एक सफेद से भूरे सफेद पाउडर, गंधहीन है। पानी में घुलनशीलता कम है, लेकिन मेथनॉल और इथेनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसकी घुलनशीलता अच्छी है। इसमें कई रासायनिक प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है, जिसमें सुरक्षा, डिप्रोटेक्शन, संघनन और अन्य प्रतिक्रिया चरण शामिल हैं। संश्लेषण प्रक्रिया के दौरान, अंतिम उत्पाद की शुद्धता और उपज सुनिश्चित करने के लिए प्रतिक्रिया स्थितियों, जैसे तापमान, पीएच मान, प्रतिक्रिया समय इत्यादि को सख्ती से नियंत्रित करना आवश्यक है। यह कई उपयोगों वाला एक ग्रोथ हार्मोन एनालॉग है, जो एक्रोमेगाली, कार्सिनॉइड सिंड्रोम, अग्नाशयी एंडोक्राइन ट्यूमर, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग और अग्नाशयी सिस्टिक फाइब्रोसिस जैसी बीमारियों के उपचार में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। लैलोट्यूडाइन का उपयोग करते समय, डॉक्टर की सलाह का पालन करना और दवा की प्रभावशीलता और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए नियमित निगरानी से गुजरना महत्वपूर्ण है। कृपया ध्यान दें कि शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड द्वारा उत्पादित उत्पाद प्राथमिक रसायन हैं और इनका उपयोग नैदानिक चिकित्सा प्रयोजनों के लिए नहीं किया जा सकता है।
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अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क:
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रासायनिक सूत्र |
C54H69N11O10S2 |
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सटीक द्रव्यमान |
1095 |
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आणविक वजन |
1096 |
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m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
लैनरेलिन एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित वृद्धि हार्मोन अवरोधक एनालॉग है, जो वृद्धि हार्मोन, थायराइड उत्तेजक हार्मोन (टीएसएच), इंसुलिन और ग्लूकागन सहित विभिन्न हार्मोनों पर निरोधात्मक प्रभाव डालता है। लैनरेलिन ग्रोथ हार्मोन इनहिबिन के समान है और रिसेप्टर्स के माध्यम से कार्य करता है। इसमें परिधीय सोमैटोस्टैटिन रिसेप्टर्स के लिए उच्च आकर्षण, समान गतिविधि और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लिए कमजोर आकर्षण है। यद्यपि वृद्धि हार्मोन इनहिबिन कुछ ही मिनटों में शरीर में विघटित हो जाता है, लैनरेलिन की क्षीणन अवधि लंबी होती है, जिसके परिणामस्वरूप लंबे समय तक प्रभाव रहता है।

लैनरेओटाइड पाउडरचिकित्सा क्षेत्र में व्यापक अनुप्रयोगों वाला एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित सोमैटोस्टैटिन एनालॉग है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से विभिन्न अंतःस्रावी रोगों और ट्यूमर के उपचार के लिए किया जाता है।
1. एक्रोमेगाली का उपचार
एक्रोमेगाली एक दुर्लभ पुरानी बीमारी है जो मुख्य रूप से पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि से वृद्धि हार्मोन (जीएच) के अत्यधिक स्राव के कारण होती है। मरीजों को अक्सर जीएच और इंसुलिन के अत्यधिक स्राव जैसे वृद्धि कारक -1 (आईजीएफ-1) के कारण संरचनात्मक परिवर्तन और अंतःस्रावी चयापचय संबंधी विकारों का अनुभव होता है, जो उनके जीवन की गुणवत्ता और जीवनकाल को गंभीर रूप से प्रभावित करता है। लैनरुई पेप्टाइड, सोमैटोस्टैटिन एनालॉग के रूप में, जीएच स्राव को प्रभावी ढंग से रोक सकता है, जिससे रोगियों के लक्षणों और जीवन की गुणवत्ता में सुधार होता है।
लैनरुई पेप्टाइड का उपयोग एक्रोमेगाली के उपचार में व्यापक रूप से किया जाता है। सक्रिय एक्रोमेगाली वाले रोगियों के लिए, जिनमें वे लोग भी शामिल हैं जो पिट्यूटरी जीएच ट्यूमर सर्जरी के बाद सामान्य सीरम जीएच स्तर तक नहीं पहुंचे हैं, और जिन्होंने बाहरी पिट्यूटरी विकिरण चिकित्सा के बाद अभी तक पर्याप्त चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं किया है, लेकिन फिर भी सीरम जीएच स्तर ऊंचा है, लैनरेलिटाइड एक प्रभावी चिकित्सीय दवा है। यह जीएच स्राव को रोककर और आईजीएफ-1 के स्तर को कम करके रोगियों में सिरदर्द, अत्यधिक पसीना, थकान, जोड़ों का दर्द आदि जैसे लक्षणों को कम कर सकता है।
कुशिंग सिंड्रोम एक नैदानिक सिंड्रोम है जो विभिन्न कारणों से अधिवृक्क प्रांतस्था से लंबे समय तक ग्लूकोकार्टोइकोड्स के अत्यधिक स्राव के कारण होता है, जिसे अंतर्जात कुशिंग सिंड्रोम के रूप में भी जाना जाता है। मरीजों को अक्सर केंद्रीय मोटापा, पूर्णिमा जैसा चेहरा, एकाधिक रक्त द्रव्यमान के साथ दिखना, बैंगनी रेखाएं और उच्च रक्तचाप जैसे लक्षणों का अनुभव होता है। कुशिंग सिंड्रोम के उपचार में लैनरुई पेप्टाइड का भी कुछ अनुप्रयोग मूल्य है।
लैनरुई पेप्टाइड एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) के स्राव को रोककर कुशिंग सिंड्रोम के रोगियों की स्थिति को नियंत्रित कर सकता है। कुशिंग सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए, लैनरोटाइड का उपयोग उच्च रक्तचाप, मोटापा जैसे असुविधा लक्षणों को कम कर सकता है और उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।
न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर एक प्रकार का ट्यूमर है जो न्यूरोएंडोक्राइन कोशिकाओं से उत्पन्न होता है, जिसमें कार्सिनॉइड ट्यूमर, अग्न्याशय न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर आदि शामिल हैं। ये ट्यूमर अक्सर विभिन्न हार्मोन और बायोएक्टिव पदार्थों का स्राव करते हैं, जिससे रोगियों में लक्षणों की एक श्रृंखला होती है। लैनरुई पेप्टाइड न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर के उपचार में भी महत्वपूर्ण प्रभाव डालता है।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर और कार्सिनॉइड सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए, लैनरेलिटाइड गंभीर दस्त, फ्लशिंग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और एक्सयूडेटिव पॉलीमॉर्फिक रैश जैसे लक्षणों को कम कर सकता है। इस बीच, लैनरुई पेप्टाइड का उपयोग उन्नत, अच्छी तरह से विभेदित या मध्यम रूप से विभेदित, गैर-कार्यात्मक और वृद्धि हार्मोन रिसेप्टर सकारात्मक न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर, जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और अग्नाशयी न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।
स्तन कैंसर महिलाओं में सबसे आम घातक ट्यूमर में से एक है, जो महिलाओं के जीवन और स्वास्थ्य के लिए गंभीर खतरा पैदा करता है। लैनरुइटाइड का स्तन कैंसर के सहायक उपचार में भी कुछ निश्चित अनुप्रयोग मूल्य है। हालाँकि लैनरुइटाइड स्तन कैंसर के लिए मुख्य उपचार दवा नहीं है, लेकिन कुछ मामलों में इसका उपयोग सहायक उपचार के रूप में किया जा सकता है ताकि रोगियों को लक्षणों को कम करने और उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में मदद मिल सके।
उदाहरण के लिए, स्तन कैंसर वाले पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों के लिए, लैनरुइटाइड चुनिंदा रूप से गोनैडोट्रोपिन जारी करने वाले हार्मोन रिसेप्टर से बंध सकता है, जी {{0} प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर के साथ इसके सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्ग को अवरुद्ध कर सकता है, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता को कम कर सकता है, कोशिका विभाजन को रोक सकता है, ट्यूमर सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित कर सकता है, और इस प्रकार एक एंटी-ट्यूमर भूमिका निभा सकता है।
5. अन्य अनुप्रयोग
(1) रेक्टल कैंसर का उपचार: लैनरुई पेप्टाइड का रेक्टल कैंसर के उपचार में भी कुछ अनुप्रयोग मूल्य है। यद्यपि रेक्टल कैंसर के लिए मुख्य उपचार विधियां सर्जरी और कीमोथेरेपी हैं, लेकिन रोगियों को लक्षणों को कम करने और उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में मदद करने के लिए लैनरेलाइटाइड का उपयोग सहायक चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है।
(2) प्रोस्टेट कैंसर का उपचार: लैनरुई पेप्टाइड प्रोस्टेट कोशिका प्रसार को प्रभावी ढंग से रोक सकता है, जिससे प्रोस्टेट की मात्रा कम करने का लक्ष्य प्राप्त हो सकता है। इसलिए, इसका उपयोग प्रोस्टेट कैंसर के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है ताकि रोगियों को रोग की प्रगति को नियंत्रित करने में मदद मिल सके।
(3) दर्द प्रबंधन: लैनरुई पेप्टाइड न्यूरोनल गतिविधि को कम कर सकता है और तंत्रिका विकास कारकों की गतिविधि को अवरुद्ध करके दर्द को कम कर सकता है। यह उन कुछ रोगियों के लिए एक प्रभावी उपचार हो सकता है जिनके दर्द को नियंत्रित करना मुश्किल है।
(4) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों में सुधार: लैनरुई पेप्टाइड में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता को बढ़ावा देने, पाचन और अवशोषण कार्यों को बढ़ाने और भूख न लगना और सूजन जैसे असुविधा लक्षणों को सुधारने में मदद करने का प्रभाव होता है। पाचन संबंधी रोगों वाले कुछ रोगियों के लिए यह एक प्रभावी सहायक चिकित्सा हो सकती है।

अमीनो एसिड सुरक्षा:ठोस चरण संश्लेषण के दौरान अनावश्यक प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए आवश्यक अमीनो एसिड की उचित रूप से रक्षा करें। सामान्य अमीनो एसिड सुरक्षा समूहों में 9{{3%)फ्लोरोमेथाइल क्लोराइड (Fmoc), पी-मेथॉक्सीबेंज़िल एस्टर (Pbf), आदि शामिल हैं। ये सुरक्षात्मक समूह प्रतिक्रिया प्रक्रिया के दौरान अमीनो एसिड की कुछ प्रतिक्रिया साइटों को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध कर सकते हैं, जिससे प्रतिक्रिया की विशिष्टता नियंत्रित हो सकती है।
ठोस चरण संश्लेषण:लैनरेलिन के अमीनो एसिड अनुक्रम के आधार पर, संरक्षित अमीनो एसिड क्रमिक रूप से ठोस चरण संश्लेषण के माध्यम से राल से जुड़े होते हैं। इस प्रक्रिया में, यह सुनिश्चित करने के लिए उपयुक्त लिंकिंग एजेंटों और युग्मन स्थितियों का चयन करना आवश्यक है कि प्रत्येक अमीनो एसिड पिछले अमीनो एसिड से कुशलतापूर्वक जुड़ सके। सामान्य लिंकिंग एजेंटों में डाइक्लोरोमेथेन, डाइक्लोरोक्विनोलिन आदि शामिल हैं।
पायरोलिसिस द्वारा ठोस चरण संश्लेषण:पूरा होने के बाद, संश्लेषित पेप्टाइड को राल से अलग करने की आवश्यकता होती है। यह प्रक्रिया आमतौर पर अमीनो एसिड और राल के बीच संबंध को तोड़ने के लिए मजबूत एसिड या मजबूत आधार समाधान का उपयोग करती है। पायरोलिसिस के बाद, अशुद्धियों और अप्रतिक्रिया न किए गए अमीनो एसिड को हटाने के लिए पेप्टाइड को शुद्ध करने की आवश्यकता होती है।
रैखिक पेप्टाइड चक्रीकरण:रैखिक पेप्टडेस प्राप्त करने के बाद, लैनरेलिन की चक्रीय संरचना प्राप्त करने के लिए उन्हें विशिष्ट ऑक्सीडेंट के साथ चक्रित करने की आवश्यकता होती है। सामान्य ऑक्सीडेंट में आयोडीन ऑक्सीडेंट, हाइड्रोजन पेरोक्साइड ऑक्सीडेंट आदि शामिल हैं। चक्रीकरण की दक्षता और उत्पाद की स्थिरता सुनिश्चित करने के लिए इस प्रक्रिया को विशिष्ट पीएच और तापमान स्थितियों के तहत किया जाना आवश्यक है।
शुद्धिकरण और क्रिस्टलीकरण:चक्रीकरण के बाद, उच्च शुद्धता वाली नीली किरण पेप्टाइड प्राप्त करने के लिए पेप्टाइड को और अधिक शुद्ध करने की आवश्यकता होती है। शुद्धिकरण विधियों में जेल निस्पंदन, आयन एक्सचेंज आदि शामिल हैं। उत्पाद की शुद्धता और स्थिरता में सुधार के लिए क्रिस्टलीकरण एक महत्वपूर्ण कदम है। तापमान, पीएच, सांद्रता आदि जैसी क्रिस्टलीकरण स्थितियों को नियंत्रित करके, उच्च गुणवत्ता वाले नीले पेप्टाइड क्रिस्टल प्राप्त किए जा सकते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स
दवा के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के माध्यम से स्वस्थ स्वयंसेवकों में लैनरुई पेप्टाइड के अवशोषण की गतिशीलता को पहले चरण में तेजी से रिलीज की विशेषता है, जो कणों की सतह से बंधे पेप्टाइड्स की रिहाई है, इसके बाद रिलीज के दूसरे चरण में धीमी गति से कमी होती है। पहला प्लाज्मा शिखर (Cmax 1: 6.8 ± 3.8 μ g/L) 1.4 ± 0.8 घंटे पर था, और दूसरा शिखर (Cmax 2: 2.5 ± 0.9 μ g/L) 1.9 ± 1.8 दिन पर था, जिसमें पूर्ण जैवउपलब्धता 46.1 ± 16.7% थी। औसत प्रतिधारण समय 8.0 ± 1.0 दिन है, और सतह आधा जीवन 5.2 ± 2.5 दिन है, जो दवा की निरंतर रिलीज विशेषताओं को साबित करता है। एक्रोमेगाली वाले रोगियों के लिए, एक इंजेक्शन के बाद कम से कम 14 दिनों तक वृद्धि हार्मोन और आईजीएफ-1 के स्तर में उल्लेखनीय कमी होती है। बिना किसी दवा संचय के कई महीनों तक बार-बार दवा लेना।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
लैनरेओटाइड दवा क्या करती है?
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लैनरियोटाइड इंजेक्शन का उपयोग एक्रोमेगाली (ऐसी स्थिति जिसमें शरीर बहुत अधिक वृद्धि हार्मोन का उत्पादन करता है, जिससे हाथ, पैर और चेहरे की विशेषताएं बढ़ जाती हैं; जोड़ों में दर्द और अन्य लक्षण) वाले लोगों का इलाज करने के लिए किया जाता है, जिनका सर्जरी या विकिरण से सफलतापूर्वक इलाज नहीं किया जा सकता है।
क्या लैनरेओटाइड और ऑक्टेरोटाइड एक ही हैं?
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FDA अनुमोदन में थोड़े अंतर हैं: ऑक्टेरोटाइड (सैंडोस्टैटिन) को कार्सिनॉइड/वीआईपीोमा सिंड्रोम के लक्षणों के लिए अनुमोदित किया गया है और लैनरेओटाइड (सोमैटुलिन) को ट्यूमर नियंत्रण के लिए अनुमोदित किया गया है।
लैनरेओटाइड लेते समय आपको किन खाद्य पदार्थों से बचना चाहिए?
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इसके अलावा, आहार परिवर्तन से मदद मिल सकती है। ऐसी चीज़ों से बचें जो लक्षणों को बदतर बना सकती हैं, जैसेभारी या चिकना/फैटी, मसालेदार, या अम्लीय भोजन (नींबू, टमाटर, संतरे). लक्षणों को कम करने के लिए एंटासिड (जैसे मिल्क ऑफ मैग्नीशिया, कैल्शियम की गोलियां जैसे टम्स), साल्टाइन या जिंजर एले का सेवन करें।
आप लैनरेओटाइड पर कितने समय तक रह सकते हैं?
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यदि आप अपने नेट की वृद्धि को नियंत्रित करने के लिए लैनरियोटाइड ले रहे हैं, तो आप इसे जारी रखेंजब तक यह काम कर रहा है, और दुष्प्रभाव बहुत बुरे नहीं हैं।
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