नोपेप्ट पाउडर, यह रूस द्वारा विकसित एक चक्रीय ग्लाइसीन प्रोलाइन डाइपेप्टाइड व्युत्पन्न है, जिसमें C17H22N2O4, CAS नंबर 157115-85-0 का आणविक सूत्र और 318.37 का आणविक भार है। इसकी आणविक संरचना में फेनिलासेटिल और एथिल एस्टर कार्यात्मक समूह शामिल हैं। प्रोलिन को एसाइलेशन प्रतिक्रिया के माध्यम से फेनिलासेटिल क्लोराइड के साथ जोड़ा जाता है, और अंतिम उत्पाद को कॉलम क्रोमैटोग्राफी द्वारा शुद्ध किया जाता है। इस पदार्थ का पिघलने बिंदु 98-102 डिग्री है, और यह अम्लीय परिस्थितियों में हाइड्रोलिसिस और विफलता के लिए प्रवण है। स्थिरता बनाए रखने के लिए इसे -20 डिग्री पर संग्रहीत करने की आवश्यकता है। न्यूरोप्रोटेक्शन के संदर्भ में, नोपेप्ट IL-6 मध्यस्थता BDNF overexpression तंत्र के माध्यम से तंत्रिका स्टेम कोशिकाओं की उत्तरजीविता क्षमता को बढ़ाता है। एक ही समय में, एक कैल्शियम चैनल विरोधी के रूप में, यह ग्लूटामेट प्रेरित एक्साइटोटॉक्सिक चोट को कम करता है और रोग संबंधी अवस्थाओं जैसे दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, इस्किमिया और हाइपोक्सिया पर एक महत्वपूर्ण सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है। न्यूरोट्रांसमीटर विनियमन के स्तर पर, यह एसिटाइलकोलाइन रिलीज को बढ़ावा दे सकता है और एनएमडीए रिसेप्टर गतिविधि को नकारात्मक रूप से विनियमित कर सकता है, कैल्शियम अधिभार के कारण न्यूरोनल एपोप्टोसिस से बचने के दौरान सीखने और स्मृति को बढ़ाता है। इसके अलावा, यह एनजीएफ और बीडीएनएफ की अभिव्यक्ति को उत्तेजित कर सकता है, न्यूराइट प्रकोप और सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी को बढ़ावा दे सकता है, और एसओडी गतिविधि को बढ़ाकर, एंटीऑक्सिडेंट डिफेंस सिस्टम का निर्माण करके लिपिड पेरोक्सीडेशन उत्पाद एमडीए की सामग्री को कम कर सकता है।
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रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:

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Noopept +. COA


NOOPEPT (रासायनिक नाम: N-PHENYLACETYL-L-PROLYLGLYCINE ETHYL ESTER) एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित खुफिया है जो दवा को बढ़ावा देता है, और इसके रासायनिक गुणों को चार आयामों से व्यवस्थित रूप से वर्णित किया जा सकता है: आणविक संरचना, भौतिक गुण, रासायनिक प्रतिक्रिया और जैविक गतिविधि।
इसकी संरचना में तीन भाग होते हैं:
Phenylacetyl: हाइड्रोफोबिसिटी और सुगंधितता प्रदान करता है, और π - π इंटरैक्शन के माध्यम से रक्त -मस्तिष्क अवरोध पैठ को बढ़ा सकता है।
एल-प्रोलिन अवशेष: आणविक रूप से स्वतंत्रता को सीमित करते हुए और चयापचय स्थिरता में सुधार करते हुए, एक पांच सदस्यीय रिंग संरचना बनाता है।
ग्लाइसिन एथिल एस्टर समूह: एक एस्टर संरचना के रूप में, यह सक्रिय टुकड़ों को जारी करते समय शरीर में एस्टेरस द्वारा ग्लाइसिन और इथेनॉल में आसानी से हाइड्रोलाइज्ड है।
यह संरचना अंतर्जात न्यूरोपेप्टाइड चक्रीय एलेनिन ग्लाइसिन के एक व्युत्पन्न पर आधारित है, जो फेनिलासेटिल संशोधन के माध्यम से मस्तिष्क-व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक कारक (बीडीएनएफ) अभिव्यक्ति के प्रचार को बढ़ाता है।

भौतिक और रासायनिक गुण

उपस्थिति और स्थिति: 94-102 डिग्री के पिघलने बिंदु सीमा के साथ सफेद क्रिस्टलीय ठोस, उच्च शुद्धता और स्थिर क्रिस्टल संरचना का संकेत देता है।
घुलनशीलता:
डीएमएसओ में 20-25 मिलीग्राम/एमएल की घुलनशीलता के साथ क्लोरोफॉर्म, इथेनॉल, डीएमएसओ, आदि जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में भंग करें।
पानी में थोड़ा घुलनशील, यह दर्शाता है कि इसकी पानी की घुलनशीलता कम हो सकती है, और इसकी जैवउपलब्धता को सूत्रीकरण प्रौद्योगिकी के माध्यम से सुधारने की आवश्यकता है।
एसिड बेस स्थिरता: अम्लीय परिस्थितियों (जैसे गैस्ट्रिक जूस) के तहत, यह हाइड्रोलिसिस और विफलता के लिए प्रवण है, फेनिलैसेटिक एसिड और प्रोलिल ग्लाइसिन एथिल एस्टर का उत्पादन करता है। इसलिए, इसे 6-8 के पीएच के साथ एक बफर सिस्टम में संग्रहीत करने की आवश्यकता है।
थर्मल स्थिरता: पूर्वानुमानित उबलते बिंदु 547.3, 50.0 डिग्री है, लेकिन यह उच्च तापमान पर विघटित हो सकता है और कम तापमान भंडारण की आवश्यकता होती है (-20 डिग्री 3 साल के लिए संग्रहीत किया जा सकता है)।
हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया:
एस्टर हाइड्रोलिसिस: शरीर में एस्टरेज़ की कार्रवाई के तहत, ग्लाइसिन एथिल एस्टर समूह आसानी से ग्लाइसिन और इथेनॉल में हाइड्रोलाइज्ड है, जो मुख्य चयापचय मार्गों में से एक है।
एमाइड बॉन्ड हाइड्रोलिसिस: मजबूत एसिड या मजबूत आधार परिस्थितियों में, प्रोलिन और ग्लाइसिन के बीच का बॉन्ड टूट सकता है, फेनिलैसेटाइलप्रोलिन और ग्लाइसिन का उत्पादन कर सकता है।
Redox प्रतिक्रिया:
अणु में बेंजीन की अंगूठी क्विनोन मध्यवर्ती उत्पन्न करने के लिए ऑक्सीकरण प्रतिक्रियाओं में भाग ले सकती है, लेकिन विशिष्ट ऑक्सीकरण उत्पादों को अभी तक रिपोर्ट नहीं किया गया है।
मुक्त कट्टरपंथी मैला ढोने वाले प्रयोगों में, नोपेप्ट h ₂ o ₂ या feso ₄ द्वारा प्रेरित न्यूरॉन्स में मुक्त कणों के संचय को रोक सकता है, यह सुझाव देते हुए कि यह एंटीऑक्सिडेंट तंत्र के माध्यम से तंत्रिका कोशिकाओं की रक्षा कर सकता है।
फोटोकैमिकल प्रतिक्रिया: फोटोकैटलिटिक प्रतिक्रियाओं की कोई स्पष्ट रिपोर्ट नहीं हैं, लेकिन संभावित गिरावट को रोकने के लिए भंडारण को प्रकाश से बचा जाना चाहिए।

जैविक गतिविधि और फार्माकोकाइनेटिक्स

खुफिया और न्यूरोप्रोटेक्शन को बढ़ावा देना:
IL-6 द्वारा मध्यस्थता की गई BDNF की overexpression तंत्रिका स्टेम सेल भेदभाव और सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी को बढ़ावा देती है, स्थानिक स्मृति में सुधार (मॉरिस वाटर भूलभुलैया परीक्षण ने चूहों में मेमोरी रिटेंशन दर में उल्लेखनीय वृद्धि दिखाई)।
फाइब्रिलर संरचनाओं के गठन को बाधित करना - एमाइलॉइड प्रोटीन (25-35) के अल्जाइमर रोग पर संभावित चिकित्सीय प्रभाव हो सकता है।
एंटीऑक्सिडेंट तंत्र:
इन विट्रो प्रयोगों में दिखाया गया है कि NoOpept H ₂ o ₂ उपचार (IC {=1.21} 0.07 μ m) के बाद न्यूरॉन्स की मृत्यु दर को काफी कम कर सकता है और लिपिड पेरोक्सिडेशन क्षति को रोकता है।
फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर:
मौखिक जैवउपलब्धता को स्पष्ट रूप से रिपोर्ट नहीं किया गया है, लेकिन पशु प्रयोगों में इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन के बाद 1 घंटे के भीतर मस्तिष्क के ऊतकों में सक्रिय चयापचयों का पता लगाया जा सकता है।
मेटाबोलाइट्स में साइक्लोप्रोलिनिलग्लाइसिन (एक अंतर्जात न्यूरोपेप्टाइड) शामिल हो सकते हैं, आगे इसके न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव का समर्थन करते हैं।

नोपेप्ट पाउडर(रासायनिक नाम: एन-फेनिलासेटिल-एल-प्रोलिलसिन एथिल एस्टर) रूस में विकसित एक सिंथेटिक खुफिया दवा है, जो चक्रीय ग्लाइसिन प्रोलाइन डिपेप्टाइड डेरिवेटिव से संबंधित है। इसकी आणविक संरचना में 318.37 ग्राम/मोल के आणविक भार के साथ फेनिलासिटाइल, एल-प्रोलिन अवशेष और ग्लाइसिन एथिल एस्टर समूह शामिल हैं। वर्तमान में, नोपेप्ट के संश्लेषण विधियों को मुख्य रूप से दो श्रेणियों में विभाजित किया गया है: शास्त्रीय मल्टी-स्टेप संश्लेषण विधि और अनुकूलित प्रक्रिया सुधार विधि। निम्नलिखित प्रतिक्रिया सिद्धांतों, प्रमुख चरणों, तकनीकी कठिनाइयों और औद्योगिक अनुप्रयोगों के दृष्टिकोण से एक व्यवस्थित विश्लेषण है।
क्लासिक मल्टी-स्टेप सिंथेसिस विधि: कच्चे माल से उत्पादों के लिए पूरा पथ
क्लासिक सिंथेटिक मार्ग एल-प्रोलिन और बेंज़ोयल क्लोराइड के साथ शुरू होता है, और एसाइलेशन, संघनन और एस्टेरिफिकेशन प्रतिक्रियाओं के तीन चरणों के माध्यम से लक्ष्य अणु का निर्माण करता है। विधि में स्पष्ट कदम हैं, लेकिन उप-उत्पादों की पीढ़ी से बचने के लिए प्रतिक्रिया की स्थिति का सख्त नियंत्रण आवश्यक है।
प्रतिक्रिया सिद्धांत: एल-प्रोलिन का अमीनो समूह एन-फेनिलासेटाइल-एल-प्रोलिन उत्पन्न करने के लिए बेंज़ोयल क्लोराइड के साथ न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया से गुजरता है।
प्रतिक्रिया की स्थिति:
विलायक: डाइक्लोरोमेथेन (डीसीएम) या टेट्राहाइड्रोफुरान (टीएचएफ)
क्षार उत्प्रेरक: ट्राइथाइलमाइन (चाय) या पाइरिडीन
तापमान: 0-5 डिग्री (बर्फ स्नान की स्थिति के तहत)
प्रतिक्रिया समय: 2-4 घंटे
मुख्य नियंत्रण बिंदु:
फिनाइलैसेटाइल क्लोराइड को एक्सोथर्मिक प्रतिक्रिया को नियंत्रित करने और अत्यधिक स्थानीय एकाग्रता से बचने के लिए धीरे-धीरे ड्रिप करने की आवश्यकता होती है, जिससे एसाइलेशन बाय-प्रोडक्ट्स (जैसे एन, एन-डिपेनाइलैसेटाइल-एल-प्रोलिन) का गठन हो सकता है।
प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, अतिरिक्त क्षार उत्प्रेरक को हटाने के लिए पतला हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ धोना आवश्यक है और क्षार अवशेषों को बाद के चरणों में संक्षेपण प्रतिक्रिया को प्रभावित करने से रोकता है।
प्रतिक्रिया सिद्धांत: एन-फेनिलासेटिल-एल-प्रोलिन का कार्बोक्सिल समूह एक कंडेनसिंग एजेंट की कार्रवाई के तहत ग्लाइसिन एथिल एस्टर हाइड्रोक्लोराइड के अमीनो समूह के साथ एक पेप्टाइड बॉन्ड बनाता है, जो कच्चे एन-फिनाइलैसेटाइल-एल-प्रोलिन एथिल एस्टर का उत्पादन करता है।
संघनक एजेंट का चयन:
पारंपरिक विधि: dicyclohexylcarbodiimide (dcc) +1- hydroxybenzotriazole (HOBT)
आधुनिक सुधार: O - (7 -azabenzotriazol -1 -yl) - n, n, n ', n' - tetramethylurea hexafluorophosphate (HATU)
प्रतिक्रिया की स्थिति का अनुकूलन:
विलायक: एन, एन-डाइमिथाइलफॉर्मामाइड (डीएमएफ) या डाइमिथाइल सल्फोक्साइड (डीएमएसओ)
तापमान: कमरे का तापमान (25 डिग्री)
प्रतिक्रिया समय: 6-12 घंटे
तकनीकी कठिनाई:
ग्लाइसीन एथिल एस्टर हाइड्रोक्लोराइड को अग्रिम में 7-8 के लिए एक आधार (जैसे कि ट्राइथाइलमाइन) के साथ बेअसर करने की आवश्यकता होती है, अन्यथा अमीनो समूह का प्रोटॉन संक्षेपण प्रतिक्रिया को बाधित करेगा।
एक संघनक एजेंट के रूप में हेटू, प्रतिक्रिया समय (6 घंटे बनाम . 12 DCC/HOBT के लिए) को काफी कम कर सकता है, लेकिन उच्च लागत पर, यह प्रयोगशाला में छोटे पैमाने पर संश्लेषण के लिए उपयुक्त है।
शुद्धिकरण विधि:
कॉलम क्रोमैटोग्राफी: सिलिका जेल कॉलम (200-300 मेष), एथिल एसीटेट पेट्रोलियम ईथर (1: 3, v/v) का मोबाइल चरण, बिना कच्चे कच्चे माल और डिपेप्टाइड बाय-प्रोडक्ट्स को अलग कर सकता है।
Recrystallization विधि: गर्म इथेनॉल में कच्चे उत्पाद को भंग करें, धीरे-धीरे क्रिस्टल को बढ़ाने के लिए 0 डिग्री तक ठंडा करें, और शुद्धता को 98%से अधिक करने के लिए 2-3 बार दोहराएं।
औद्योगिकीकरण चुनौती:
हालांकि कॉलम क्रोमैटोग्राफी में उच्च शुद्धता होती है, यह बड़ी मात्रा में सॉल्वैंट्स का उपभोग करता है और महंगा है, मेकिंगनोपेप्ट पाउडरबड़े पैमाने पर आवेदन करना मुश्किल है।
Recrystallization विधि के लिए क्रिस्टलीकरण दर को नियंत्रित करने की आवश्यकता होती है, क्योंकि बहुत तेजी से एक दर असमान क्रिस्टल कण आकार को जन्म दे सकती है और बाद में सुखाने की दक्षता को प्रभावित कर सकती है।
अनुकूलन प्रक्रिया सुधार विधि: दक्षता और उपज में सुधार
शास्त्रीय तरीकों की कमियों के जवाब में, शोधकर्ताओं ने हाल के वर्षों में विभिन्न बेहतर प्रक्रियाओं को विकसित किया है, जो उत्पादन लागत को कम करने और उत्पाद पैदावार में सुधार करने के लिए संघनन कदम और विलायक प्रणाली को अनुकूलित करने पर ध्यान केंद्रित करते हैं।
विधि 2- माइक्रोवेव असिस्टेड सिंथेसिस: त्वरित संघनन प्रतिक्रिया
सिद्धांत: ऊर्जा प्रदान करने के लिए माइक्रोवेव विकिरण का उपयोग करना, अभिकारक अणु एक उच्च-आवृत्ति वाले विद्युत चुम्बकीय क्षेत्र में तेजी से टकराता है, प्रतिक्रिया समय को छोटा करता है।
प्रायोगिक डेटा:
300W की माइक्रोवेव पावर और 80 डिग्री के तापमान की शर्तों के तहत, प्रतिक्रिया समय 12 घंटे से 20 मिनट तक छोटा हो गया।
शास्त्रीय विधि में उपज 65% से बढ़कर 82% हो गई, और उप-उत्पादों (जैसे कि रेसमेट्स) की मात्रा में कमी आई।
औद्योगिकीकरण की क्षमता:
एक समर्पित माइक्रोवेव रिएक्टर की आवश्यकता होती है, जिसमें एक उच्च उपकरण लागत होती है, लेकिन ऊर्जा की खपत और समय की लागत को काफी कम कर सकता है, जिससे यह उच्च मूल्य वर्धित उत्पादों के उत्पादन के लिए उपयुक्त हो जाता है।
ग्रीन विलायक प्रणाली: पारंपरिक कार्बनिक सॉल्वैंट्स की जगह
पृष्ठभूमि: डीएमएफ और डीएमएसओ जैसे पारंपरिक सॉल्वैंट्स विषाक्त हैं और हरी रसायन विज्ञान की आवश्यकताओं को पूरा नहीं करते हैं।
सुधार योजना:
DMF: 2-METHF के बजाय 2-मिथाइलटेट्राहाइड्रॉफ़ुरान (2-METHF) का उपयोग करना कम उबलते बिंदु (80 डिग्री) है, ठीक करना आसान है, और संक्षेपण प्रतिक्रिया पर कोई निरोधात्मक प्रभाव नहीं है।
सॉल्वैंट्स के रूप में आयनिक तरल पदार्थ, जैसे कि [BMIM] [BF4] (1-ब्यूटाइल-3-मिथाइलिमिडाजोलियम टेट्राफ्लुओरोबोरेट), 78%की स्थिर उपज के साथ 5 बार से अधिक पुनर्नवीनीकरण किया जा सकता है।
तकनीकी लाभ:
विलायक उत्सर्जन और कम पर्यावरणीय उपचार लागत को कम करें।
आयनिक तरल पदार्थ प्रतिक्रिया माइक्रोएन्वायरमेंट को विनियमित कर सकते हैं और प्रतिक्रिया चयनात्मकता में सुधार कर सकते हैं।
विधि 3- निरंतर प्रवाह संश्लेषण प्रौद्योगिकी: स्वचालित उत्पादन प्राप्त करना
सिद्धांत: अभिकारकों को लगातार नियंत्रित तापमान और दबाव के तहत प्रतिक्रिया को पूरा करने के लिए एक माइक्रोचैनल रिएक्टर के माध्यम से लगातार पंप किया जाता है।
प्रायोगिक मामला:
संक्षेपण प्रतिक्रिया एक माइक्रोचैनल रिएक्टर में केवल 5 मिनट के निवास समय और 85%की उपज के साथ किया जाता है।
उत्पाद की गुणवत्ता स्थिरता सुनिश्चित करने के लिए ऑनलाइन निगरानी प्रणाली के माध्यम से प्रतिक्रिया मापदंडों का वास्तविक समय समायोजन।
औद्योगिकीकरण का महत्व:
बैच के अंतर से बचें और उत्पादन स्थिरता में सुधार करें।
उपकरण एक छोटे से क्षेत्र पर कब्जा कर लेता है और मौजूदा कारखानों के नवीकरण और उन्नयन के लिए उपयुक्त है।
संश्लेषण विधियों के लिए तुलना और चयन सुझाव
| विधि प्रकार | उपज | समय की प्रतिक्रिया | विलायक लागत | उपकरण आवश्यकताएँ | लागू परिदृश्य |
| क्लासिक बहु-चरण संश्लेषण विधि | 65-72% | 18-24 घंटे | उच्च (डीएमएफ) | पारंपरिक कांच के बने पदार्थ प्रयोगशाला अनुसंधान | छोटे पैमाने पर उत्पादन |
| माइक्रोवेव सहायता प्राप्त संश्लेषण विधि | 78-85% | 20-60 मिनट | (2-मिथ्फ़) | माइक्रोवेव रिएक्टर पायलट स्केल | उच्च मूल्य वर्धित उत्पाद |
| निरंतर प्रवाह संश्लेषण प्रौद्योगिकी | 80-88% | 5-15 मिनट | कम (आयनिक तरल) | माइक्रोचैनल रिएक्टर | औद्योगिक बड़े पैमाने पर उत्पादन |
लोकप्रिय टैग: नोपेप्ट पाउडर, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाने, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए







