Rosiptor CAS 782487-28-9

रोज़िप्टर, Loxostat या Rosistat के रूप में भी जाना जाता है, चयनात्मक और मौखिक रूप से सक्रिय फॉस्फेट शिप 1 एक्टिवेटर्स के साथ महत्वपूर्ण यौगिक हैं। उनके पास महत्वपूर्ण विरोधी भड़काऊ प्रभाव हैं और इन विट्रो में AKT फॉस्फोराइलेशन, भड़काऊ मध्यस्थ उत्पादन और ल्यूकोसाइट केमोटैक्सिस को रोक सकते हैं। उच्च शुद्धता, आमतौर पर 99%तक, इसकी आणविक संरचना द्वारा निर्धारित की जाती है, जो रॉसिपुटो अद्वितीय रासायनिक और भौतिक गुणों को देती है। इसके अलावा, इसका क्वथनांक भी इसके भौतिक गुणों का एक महत्वपूर्ण पहलू है। अनुमानित आंकड़ों के अनुसार, रोसिपैटो का उबलते बिंदु लगभग 451.6 ± 45.0 डिग्री सी। उच्च उबलते बिंदु का मतलब है कि रोसिपेटो कमरे के तापमान और वायुमंडलीय दबाव में अपेक्षाकृत स्थिर है, और आसानी से अस्थिर नहीं है, जो इसके भंडारण और उपयोग के लिए सुविधा प्रदान करता है।

रोज़िप्टर, AQX-1125 के रूप में भी जाना जाता है, एक एक्विनॉक्स फार्मास्यूटिकल्स द्वारा विकसित एक अभिनव मौखिक चिकित्सा है, जो एक नैदानिक-चरण की बायोफार्मास्यूटिकल कंपनी है जो सूजन, भड़काऊ दर्द और हेमेटोलॉजिकल कैंसर के लिए उपन्यास उपचार विकसित करने के लिए समर्पित है। यह दवा भड़काऊ रोगों के उपचार में महत्व रखती है, विशेष रूप से इंटरस्टीशियल सिस्टिटिस/मूत्राशय दर्द सिंड्रोम (आईसी/बीपीएस), जैसा कि नीचे विस्तृत है:

यह आईसी/बीपीएस के उपचार में एक महत्वपूर्ण उन्नति का प्रतिनिधित्व करता है, एक दुर्बल भड़काऊ स्थिति। Ship1 सक्रियण के माध्यम से सूजन को लक्षित करके, जिसने लक्षणों को कम करने और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने की क्षमता दिखाई है। जैसा कि अनुसंधान जारी है, यह आशा की जाती है कि यह आईसी/बीपीएस और संभावित रूप से अन्य भड़काऊ रोगों से पीड़ित व्यक्तियों के लिए एक प्रभावी चिकित्सीय विकल्प के रूप में अपनी भूमिका को और मजबूत करेगा। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि आईसी/बीपीएस से परे अन्य भड़काऊ रोगों में विशिष्ट अनुप्रयोगों को पुष्टि करने के लिए आगे की जांच और नैदानिक परीक्षणों की आवश्यकता होती है।

• शिप 1 का सक्रियण: यह विशेष रूप से Ship1, एक फॉस्फोलिपेज़ को सक्रिय करता है जो कैंसर के विकास और प्रगति में शामिल सेलुलर सिग्नलिंग मार्गों को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
• अकट फॉस्फोराइलेशन का विनियमन: इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि यह कुछ कैंसर सेल लाइनों, जैसे मोल्ट -4 कोशिकाओं में एक्ट फॉस्फोराइलेशन में एकाग्रता-निर्भर कमी को प्रेरित करता है। यह प्रभाव सभी सेल लाइनों में नहीं देखा गया है, जो कार्रवाई के एक चयनात्मक तंत्र को दर्शाता है।
• कीमोटैक्सिस और सूजन का निषेध: यह खुराक-निर्भरता से कम माइक्रोमोलर सांद्रता में अधिकांश सेल प्रकारों के केमोटैक्सिस को रोकता है, चाहे वे केमोटैक्टिक उत्तेजना की परवाह किए बिना हों। इसके अतिरिक्त, यह कई प्रो-भड़काऊ मध्यस्थों के उत्पादन में एक एकाग्रता-निर्भर कमी को प्रेरित करता है, जो ट्यूमर माइक्रोएन्वायरमेंट में सूजन को कम करके इसके एंटीट्यूमोर प्रभाव में योगदान कर सकता है।

सेल संस्कृति विधि का उपयोग आमतौर पर जटिल बायोमोलेक्यूलस का उत्पादन करने के लिए किया जाता है, जैसे कि प्रोटीन या पेप्टाइड्स, लेकिन इसका उपयोग सीधे छोटे अणु दवाओं को संश्लेषित करने के लिए नहीं किया जाता है जैसेरोज़िप्टर। यह एक विशिष्ट रासायनिक यौगिक है, और इसका संश्लेषण जैविक तरीकों के बजाय रासायनिक तरीकों को शामिल करने की अधिक संभावना है। सेल संस्कृति विधि का उपयोग आमतौर पर प्रोटीन या पेप्टाइड्स का उत्पादन करने के लिए किया जाता है जो आनुवंशिक रूप से इंजीनियर सेल लाइनों में व्यक्त किए जा सकते हैं।

रोज़िप्टरटाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों के लिए उपयुक्त एक हाइपोग्लाइसेमिक दवा है। हालांकि, सेमाग्लूटाइड के उपयोग से कुछ दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जिनमें शामिल हैं, लेकिन निम्नलिखित तक सीमित नहीं हैं:

रोज़िप्टर, AQX-1125 के रूप में भी जाना जाता है, अंतरालीय सिस्टिटिस/मूत्राशय दर्द सिंड्रोम (IC/BPS) के उपचार के लिए एक्विनॉक्स फार्मास्यूटिकल्स द्वारा विकसित एक अभिनव मौखिक चिकित्सा है।

यह एक चयनात्मक और मौखिक रूप से सक्रिय शिप 1 एक्टिवेटर है जिसमें शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। यह PI3K सिग्नलिंग पाथवे को रोककर काम करता है, जो कि ओवरएक्टिव हो जाता है, जो प्रतिरक्षा कोशिकाओं द्वारा प्रो-इंफ्लेमेटरी सिग्नलिंग अणुओं के अत्यधिक उत्पादन और ऊतकों में उनके प्रवास और निवास को बढ़ा सकता है, जिससे पुरानी सूजन होती है। Ship1 को सक्रिय करके, यह प्रतिरक्षा कोशिकाओं के प्रवास और सक्रियण को कम करता है, जिससे सूजन कम हो जाती है।

नैदानिक परीक्षणों में, इसने आईसी/बीपीएस रोगियों में मूत्राशय के दर्द और अन्य मूत्र लक्षणों को कम करने में महत्वपूर्ण प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया है। इसने अच्छी सुरक्षा और सहनशीलता प्रोफाइल भी दिखाई है। दवा ने चरण 2 परीक्षणों सहित कई नैदानिक परीक्षणों को पूरा किया है, जिसने लक्षणों को कम करने और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में सकारात्मक परिणाम दिखाए हैं। चरण 3 परीक्षण इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा को और अधिक मान्य करने के लिए चल रहे हैं।

यह आईसी/बीपीएस रोगियों के लिए एक आशाजनक नए उपचार विकल्प का प्रतिनिधित्व करता है, जो इस दुर्बल स्थिति से राहत की उम्मीद करता है। कार्रवाई और आशाजनक नैदानिक परिणामों के अपने अनूठे तंत्र के साथ, यह यूरोलॉजी के क्षेत्र में एक महत्वपूर्ण प्रभाव बनाने के लिए तैयार है।

एक उपन्यास छोटे अणु दवा के रूप में रोसिप्टर ने हाल के वर्षों में प्रतिरक्षा विनियमन और भड़काऊ रोगों के उपचार के क्षेत्रों में व्यापक ध्यान आकर्षित किया है। इसकी खोज न केवल दवा के विकास के क्षेत्र में एक महत्वपूर्ण सफलता का प्रतिनिधित्व करती है, बल्कि बीमारियों के इलाज के लिए विभिन्न कठिन के उपचार के लिए नई संभावनाएं भी प्रदान करती है। विशेष रूप से प्रतिरक्षा कोशिकाओं की गतिविधि को विनियमित करके, इसने प्रतिरक्षा संतुलन बनाए रखने में अद्वितीय लाभों का प्रदर्शन किया है, ऑटोइम्यून रोगों, पुरानी सूजन और यहां तक कि कुछ कैंसर के उपचार के लिए नए रास्ते खोलने के लिए। समकालीन चिकित्सा में प्रतिरक्षा संबंधी बीमारियों से उत्पन्न कई चुनौतियों की पृष्ठभूमि के खिलाफ, इस परिसर का उद्भव समय पर है। आंकड़ों के अनुसार, वैश्विक आबादी का लगभग 5-8% विभिन्न ऑटोइम्यून बीमारियों से परेशान है, और पारंपरिक उपचार विधियों में अक्सर महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव या सीमित प्रभावकारिता होती है। इस स्थिति को कार्रवाई और अच्छी सुरक्षा सुविधाओं के अपने अनूठे तंत्र के साथ बदलने की उम्मीद है। इसकी अनुसंधान और विकास प्रक्रिया आधुनिक आणविक जीव विज्ञान, कंप्यूटर-एडेड ड्रग डिज़ाइन और ट्रांसलेशनल मेडिसिन की नवीनतम उपलब्धियों को एकीकृत करती है, जिससे यह 21 वीं सदी में दवा की खोज का एक विशिष्ट मामला है। Rosiptor की खोज आकस्मिक नहीं थी, लेकिन दशकों से प्रतिरक्षाविज्ञानी अनुसंधान के लिए बनाया गया था। 1990 के दशक में, वैज्ञानिकों ने प्रतिरक्षा विनियमन में टी कोशिकाओं की केंद्रीय भूमिका को पहचानना शुरू कर दिया, विशेष रूप से एक विशेष सिग्नलिंग मार्ग की खोज करके - कैल्सीनुरिन/सक्रिय टी सेल परमाणु कारक (एनएफएटी) मार्ग। यह मार्ग टी सेल सक्रियण और प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, जो बाद के अनुसंधान और विकास के लिए सैद्धांतिक आधार बन जाता है। 2003 में, हार्वर्ड विश्वविद्यालय की एक शोध टीम ने सबसे पहले प्रतिरक्षा विनियमन में एनएफएटी प्रोटीन परिवार के सटीक नियामक तंत्र की सूचना दी। उन्होंने पाया कि इस मार्ग में हस्तक्षेप करने से, टी सेल गतिविधि को व्यापक रूप से प्रतिरक्षा दमन के कारण ठीक से विनियमित किया जा सकता है। यह खोज लक्षित इम्युनोमोड्यूलेटरी दवाओं के विकास के लिए एक सैद्धांतिक आधार प्रदान करती है। बाद के वर्षों में, कई प्रयोगशालाओं ने खुद को उन यौगिकों की खोज के लिए समर्पित किया जो विशेष रूप से NFAT मार्ग को विनियमित कर सकते हैं। हालांकि, इस मार्ग की जटिलता और कई अंगों पर इसके प्रभाव के कारण, शुरू में स्क्रीन किए गए यौगिक अक्सर गंभीर हृदय विषाक्तता या न्यूरोटॉक्सिसिटी के साथ होते हैं। 2008 में, एक ग्राउंडब्रेकिंग अध्ययन ने विभिन्न ऊतकों में NFAT उपप्रकारों की अंतर अभिव्यक्ति का पता लगाया, विशेष रूप से यह पता चलता है कि NFATC2 उपप्रकार मुख्य रूप से प्रतिरक्षा कोशिकाओं में अत्यधिक व्यक्त की जाती है। यह खोज ऊतक-विशिष्ट इम्युनोमोडुलेटर के विकास के लिए रास्ता बताती है, अर्थात् एक छोटे अणु अवरोधक का डिजाइन मुख्य रूप से NFATC2 को लक्षित करता है, जो प्रणालीगत दुष्प्रभावों को कम करते हुए आदर्श इम्युनोमोड्यूलेटरी प्रभाव प्राप्त कर सकता है। यह सिद्धांत अनुसंधान और विकास के लिए शुरुआती बिंदु बन गया, जिससे दवा उद्योग में इस लक्ष्य में मजबूत रुचि पैदा हो गई।
Rosiptor भड़काऊ रोगों में लक्षित फॉस्फेट मॉड्यूलेशन की क्षमता का उदाहरण देता है। इसका चयनात्मक शिप 1 सक्रियण, मजबूत प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल डेटा के साथ मिलकर, इसे आईसी/बीपीएस, सीपी/सीपीपी और अस्थमा के लिए एक आशाजनक चिकित्सा के रूप में स्थित करता है। संयोजन उपचारों, नैनोडेलीवरी सिस्टम और बायोमार्कर में अनुसंधान को आगे बढ़ाने के लिए, इसकी नैदानिक उपयोगिता को और अधिक परिष्कृत किया जाएगा, संभवतः ल्यूपस और रुमेटीइड गठिया जैसी अन्य पीआई 3 के-चालित स्थितियों में इसके उपयोग का विस्तार होगा। पहली-इन-क्लास शिप 1 एक्टिवेटर के रूप में, Rosiptor पुरानी सूजन में UNMET आवश्यकताओं को संबोधित करने में सटीक दवा के महत्व को रेखांकित करता है।

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