सिमेटिडाइन कैप्सूलएक क्लासिक H2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी हैं, इसके मुख्य घटक Cimetdine हैं। रासायनिक नाम n '- मिथाइल - n' '- [2 [[(5 -} मिथाइल - 1h -} imidazol-ell) मिथाइल]-n-cyanogu C10H16N6S और 252.34 का आणविक भार। दवा मुख्य रूप से कैप्सूल के रूप में होती है, सफेद या सफेद पाउडर सामग्री के साथ, और विनिर्देश आमतौर पर 0.2 ग्राम प्रति कैप्सूल होता है। इसकी रासायनिक संरचना गैस्ट्रिक दीवार कोशिकाओं के बेसल झिल्ली पर H2 रिसेप्टर को प्रतिस्पर्धी रूप से बांधती है, हिस्टामाइन प्रेरित गैस्ट्रिक एसिड स्राव को अवरुद्ध करती है और गैस्ट्रिक एसिड से संबंधित रोगों के इलाज के लिए मूल दवा में से एक बन जाती है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
हमारे उत्पाद रूप
Cimetidine +. COA
सिमेटिडाइन कैप्सूलएक ऐसी दवा है जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकती है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से गैस्ट्रिक अल्सर, डुओडेनल अल्सर, रिफ्लक्स एसोफैगिटिस, ज़ोलिंगर एलिसन सिंड्रोम, आदि जैसे अत्यधिक गैस्ट्रिक एसिड से संबंधित बीमारियों का इलाज करने के लिए किया जाता है।
1। गैस्ट्रिक अल्सर
गैस्ट्रिक अल्सर के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है। गैस्ट्रिक अल्सर हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण से संबंधित हो सकता है, लंबे समय तक - नॉनस्टेरॉइडल एंटी - भड़काऊ दवा, और अन्य कारक, आमतौर पर ऊपरी पेट दर्द, एसिड रिफ्लक्स, बेलचिंग और अन्य लक्षणों के रूप में प्रकट होते हैं। मरीज एक डॉक्टर के मार्गदर्शन में Cimetdine टैबलेट और कैप्सूल जैसे DOSIS रूपों का उपयोग कर सकते हैं, जो कि एमोक्सिसिलिन कैप्सूल और कॉम्बिनेशन थेरेपी के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन टैबलेट जैसे दवा के साथ संयुक्त हैं।
2। ग्रहणी अल्सर
ग्रहणी के अल्सर के ट्रेटमेंट के लिए उपयुक्त है। डुओडेनल अल्सर आमतौर पर अत्यधिक गैस्ट्रिक एसिड स्राव और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण जैसे कारकों से संबंधित होता है। सामान्य लक्षणों में भूख दर्द, रात के दर्द और काले स्टूल शामिल हैं। डॉक्टर व्यापक ट्रेटमेंट के लिए ओमेप्राज़ोल एंटरिक लेपित गोलियों और कोलाइडल बिस्मथ पेक्टिन कैप्सूल जैसे दवा के साथ संयुक्त रूप से Cimetdine इंजेक्शन और ग्रैन्यूल जैसे DOSIS रूपों के उपयोग की सिफारिश कर सकते हैं।
3। रिफ्लक्स एसोफैगिटिस
रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के लक्षणों को कम कर सकते हैं। यह बीमारी कम एसोफैगल स्फिंक्टर की शिथिलता और गैस्ट्रिक दबाव में वृद्धि जैसे कारकों से संबंधित हो सकती है, मुख्य रूप से स्टर्नम, एसिड रिफ्लक्स और निगलने में कठिनाई के पीछे जलन की सनसनी जैसे लक्षणों के रूप में प्रकट होती है। मरीज एक डॉक्टर के मार्गदर्शन में Cimetdine डिस्पर्सिबल टैबलेट जैसे DOSIS रूपों का उपयोग कर सकते हैं, लक्षणों में सुधार करने के लिए डोमेरिडोन टैबलेट और मैग्नीशियम एल्यूमीनियम कार्बोनेट च्यूब्ले टैबलेट जैसी दवाओं के साथ संयुक्त।
फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं
मौखिक प्रशासन के बाद,सिमेटिडाइन कैप्सूल60% -70% की जैवउपलब्धता के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषित होते हैं। इसका पीक टाइम (TMAX) 1-3 घंटे है, और यह मौखिक प्रशासन के बाद 30 मिनट के भीतर प्रभावी हो सकता है, जिससे यह तीव्र गैस्ट्रिक एसिड रिफ्लक्स लक्षणों के लिए एक तेजी से राहत दवा बन जाता है। भोजन इसकी अवशोषण दर को धीमा कर सकता है, लेकिन अवशोषण की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए रोगियों को खाली पेट पर दवा लेने की सख्ती से आवश्यकता नहीं होती है। यह ध्यान देने योग्य है कि जब सुक्रालफेट और मेटोक्लोप्रामाइड जैसे दवा के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो सिमेटडाइन का अवशोषण कम हो सकता है या घट सकता है, और खुराक अंतराल या डोसिस को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।
Cimetdine को व्यापक रूप से शरीर में वितरित किया जाता है, 0.8 - 1.2 l/kg के स्पष्ट वितरण मात्रा (VD) के साथ, और लार, स्तन दूध और मस्तिष्कमेरु द्रव जैसे शारीरिक तरल पदार्थों में प्रवेश कर सकता है। इसकी प्रोटीन बाइंडिंग दर लगभग 20%है, और मुक्त दवा की सांद्रता अपेक्षाकृत अधिक है, जो उस तंत्र की व्याख्या करता है जिसके द्वारा यह रक्त-मस्तिष्क अवरोध को भेदने के बाद केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के दुष्प्रभाव का कारण बन सकता है। पशु प्रयोगों में, Cimetdine प्लेसेंटल बैरियर को पार कर सकता है, लेकिन प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने टेराटोजेनेसिटी नहीं दिखाई है।
Cimetdine CYP450 एंजाइम प्रणाली का एक शक्तिशाली अवरोधक है, विशेष रूप से CYP1A2, CYP2D6 और CYP3A4 उपप्रकारों पर महत्वपूर्ण निरोधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करता है। यह निरोधात्मक प्रभाव अपने स्वयं के चयापचय में मंदी की ओर जाता है, एक आधा - जीवन (t1/2) के साथ 2-3 घंटे तक विस्तारित होता है। इस बीच, Cimetdine अन्य चिकित्सा के चयापचय को रोककर कई दवा इंटरैक्शन को प्रेरित करता है
वारफारिन: जब संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो INR मूल्य 30% -50% बढ़ जाता है, और वारफारिन की खुराक को 25% -50% तक कम करने की आवश्यकता होती है।
Phenytoin सोडियम: रक्त सांद्रता में 28%की वृद्धि हुई है, और DOSIS को ट्रेटमेंट रेंज की निचली सीमा तक समायोजित करने की आवश्यकता है।
Lidocaine: क्लेरेंस दर 34%से कम हो गई, रखरखाव की खुराक को 20%-30%तक कम करने की आवश्यकता है।
थियोफिलाइन: जब संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन का रक्त सांद्रता 50% -100% बढ़ जाती है। थियोफिलाइन के रक्त सांद्रता की निगरानी करना और डोसिस को समायोजित करना आवश्यक है।
Cimetdine को मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, 60% - के साथ 70% मूत्र के माध्यम से अपने मूल रूप में उत्सर्जित होता है और 20% -30% पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होता है। गुर्दे की अपर्याप्तता के पशु मॉडल में, इसकी क्लर्नेस दर काफी कम हो जाती है और इसका आधा जीवन 4-6 घंटे तक फैलता है। इसलिए, Dosis को क्रिएटिनिन क्लरेंस दर के अनुसार समायोजित करने की आवश्यकता है:
हल्के गुर्दे की अपर्याप्तता (CRCL 50-80 mL/min): कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
मध्यम गुर्दे की अपर्याप्तता (CRCL 30-50 mL/min): हर बार 50% तक dosis को कम करें और खुराक अंतराल को 12 घंटे तक बढ़ाएं।
गंभीर गुर्दे की अपर्याप्तता (CRCL)<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
औषधीय तंत्र: H2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी और बहु - लक्ष्य प्रभाव
1। कोर मैकेनिज्म: H2 रिसेप्टर्स की प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी
Cimetdine, पहली पीढ़ी H2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी के रूप में, गैस्ट्रिक दीवार कोशिकाओं के बेसल झिल्ली पर H2 रिसेप्टर्स के लिए प्रतिस्पर्धी रूप से बाध्यकारी द्वारा हिस्टामाइन प्रेरित गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकता है। इसकी कार्यात्मक विशेषताओं में शामिल हैं:
गैस्ट्रिक एसिड स्राव को व्यापक रूप से रोकते हैं: न केवल यह बेसल गैस्ट्रिक एसिड स्राव (रात के समय एसिड की सफलता के दौरान 50% -70%) को कम करता है, लेकिन यह खाद्य, हिस्टामाइन, पेंटागास्ट्रिन, कैफीन, आदि जैसे उत्तेजनाओं से प्रेरित गैस्ट्रिक एसिड स्राव को भी रोक सकता है।
गैस्ट्रिक म्यूकोसल प्रोटेक्शन: गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर गैस्ट्रिक एसिड के कटाव को कम करके, अल्सर हीलिंग को बढ़ावा देते हुए, ग्रहणी अल्सर की उपचार दर 80% -90% तक पहुंच सकती है।
तनाव अल्सर की रोकथाम: गहन देखभाल के पशु मॉडल में, तनाव अल्सर की घटनाओं को 30% -50% तक कम किया जा सकता है।
2। विस्तार प्रभाव: एंटी एण्ड्रोजन और प्रतिरक्षा विनियमन
(1) एंटीड्रोजेनिक प्रभाव
उच्च खुराक cimetdine (1.2 g/d से अधिक या बराबर) प्रतिस्पर्धी रूप से एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को बांध सकता है और कमजोर विरोधी एण्ड्रोजन प्रभाव पैदा कर सकता है:
प्रीक्लिनिकल अध्ययन: पशु मॉडल में, Cimetdine पुरुष चूहों में एपिडीडिमल वजन और शुक्राणु की गिनती को कम कर सकता है, लेकिन सीरम टेस्टोस्टेरोन के स्तर को प्रभावित नहीं करता है।
नैदानिक अनुप्रयोग: इसका उपयोग कभी महिलाओं में हिरस्यूटिज़्म के इलाज के लिए किया गया था, लेकिन इसकी प्रभावकारिता स्पिरोनोलैक्टोन की तुलना में कमजोर थी, और अब इसका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।
(२) प्रतिरक्षा नियामक प्रभाव
Cimetdine T लिम्फोसाइट सक्रियण को रोककर ट्यूमर एडजुवेंट थेरेपी में क्षमता प्रदर्शित करता है।
गैस्ट्रिक कैंसर:
कीमोथेरेपी के साथ संयुक्त 1 -वर्ष की जीवित रहने की दर को 15% -20% बढ़ा सकता है।
मेलेनोमा:
पोस्टऑपरेटिव एडजुवेंट थेरेपी पुनरावृत्ति दर को 25%तक कम कर सकती है।
वायरल त्वचा रोग:
एसाइक्लोविर के साथ संयुक्त ट्रेटमेंट 3-5 दिनों तक हर्पीस ज़ोस्टर के पाठ्यक्रम को छोटा कर सकता है।
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
1। सामान्य लक्षणों में दस्त, मतली, उल्टी, पेट में गड़बड़ी, कब्ज, कड़वा मुंह, शुष्क मुंह, सीरम अमीनोट्रांसफेरेज़ की हल्की ऊंचाई, और कभी -कभी गंभीर हेपेटाइटिस, यकृत नेक्रोसिस और हेपेटिक स्टीटोसिस शामिल हैं। सिरोसिस वाले रोगियों के लिए, यह हेपेटिक एन्सेफैलोपैथी को प्रेरित कर सकता है। दवा के अचानक बंद होने से क्रोनिक पेप्टिक अल्सर वेध का कारण बन सकता है, जो कि विच्छेदन के बाद उच्च अम्लता रिबाउंड के कारण होने का अनुमान है। ऐसी भी खबरें हैं कि Cimetdine तीव्र अग्नाशयशोथ का कारण बन सकता है।
2। हेमटोलॉजिकल सिस्टम:सिमेटिडाइन कैप्सूलअस्थि मज्जा पर एक निश्चित निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है, जिससे न्यूट्रोपेनिया और पैंसीटोपेनिया हो सकता है; थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ग्रैनुलोसाइट की कमी की भी खबरें हैं; केवल व्यक्तिगत मामलों को ऑटोइम्यून हेमोलिटिक एनीमिया, अप्लास्टिक एनीमिया और ईोसिनोफिलिया के साथ प्रस्तुत करने के लिए सूचित किया गया है। रक्त प्रणाली में Cimetdine की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं गंभीर जटिलताओं वाले रोगियों में अधिक आम हैं, या जो एंटी मेटाबॉलिक हाइड्रोकार्बन दवा या अन्य ट्रेटमेंट प्राप्त करती हैं, जो ग्रैनुलोसाइटोपेनिया की ओर ले जाती हैं।
3। न्यूरोलॉजिकल/मानसिक प्रणाली
(1) चक्कर आना, सिरदर्द, थकान, उनींदापन और अन्य लक्षण आम हैं। कम संख्या में रोगियों को प्रतिवर्ती भ्रम, भटकाव, बेचैनी, संवेदी देरी, अस्पष्ट भाषा, स्थानीय दौरे या मिर्गी के दौरे, प्रलाप, अवसाद, मतिभ्रम, एक्स्ट्रापाइरामाइडल प्रतिक्रियाएं और मोटर पॉलीनेयोरोपैथी का अनुभव हो सकता है। न्यूरोटॉक्सिक लक्षणों की घटना के बाद, यह आमतौर पर केवल गायब होने के लिए दवा के डोसिस को कम करने के लिए आवश्यक है, या इसे कोलीनर्जिक दवा सोफोकार्पिन के साथ इलाज किया जा सकता है।
(२) शराब की गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं का इलाज करते समय, कांपने वाले प्रलाप हो सकते हैं, अल्कोहल वापसी सिंड्रोम के समान, और इसे अलग करने के लिए ध्यान दिया जाना चाहिए।
(3) Cimetdine की न्यूरोलॉजिकल और मनोरोग प्रतिकूल प्रतिक्रिया मुख्य रूप से गंभीर रूप से बीमार रोगियों, बुजुर्ग रोगियों, छोटे बच्चों, यकृत और गुर्दे की शिथिलता वाले, मानसिक बीमारी के इतिहास वाले, मस्तिष्क रोगों के साथ, और जो उच्च - खुराक की दवा लेते हैं, में होती हैं। इसके अलावा, छद्म हाइपोथायरायडिज्म वाले व्यक्ति Cimetdine के न्यूरोटॉक्सिक प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं।
4। एंडोक्राइन/मेटाबोलिक सिस्टम: Cimetdine में हल्के एंटी एंड्रोजेनिक प्रभाव होते हैं और यह लिपिड मेटाबोलिज्म असामान्यताएं, हाइपरप्रोलैक्टिनेमिया, प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन के स्तर में कमी और गोनैडोट्रोपिन के स्तर, पुरुष स्तन विकास और स्तन कोमलता, साथ ही साथ महिला गैलैक्टोरिया का कारण बन सकता है।
5। कार्डियोवस्कुलर सिस्टम: ब्रैडीकार्डिया, फेशियल फ्लशिंग, आदि हो सकते हैं। अंतःशिरा इंजेक्शन के दौरान, रक्तचाप में सामयिक बूंदें, समय से पहले आलिंद संकुचन, हृदय और श्वसन गिरफ्तारी, आदि।
6। मूत्र/प्रजनन प्रणाली:
(1) Cimetdine सीरम क्रिएटिनिन के स्तर में क्षणिक वृद्धि का कारण बन सकता है और क्रिएटिनिन क्लरेंस दर में कमी कर सकता है, और इसका तंत्र गुर्दे के ट्यूबलर स्राव के लिए क्रिएटिनिन के साथ प्रतिस्पर्धा है। तीव्र गुर्दे की शिथिलता की भी खबरें हैं, जिन्हें दवा के विच्छेदन के बाद सामान्य रूप से बहाल किया जा सकता है।
(२) इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस: यह दवा के बंद होने के बाद गायब हो सकता है।
(3) यौन शिथिलता: दवा की उच्च खुराक (प्रति दिन 1.6g से ऊपर) इरेक्टाइल डिसफंक्शन का कारण बन सकती है, कामेच्छा में कमी, शुक्राणु की गिनती में कमी, आदि, लेकिन दवा के विच्छेदन के बाद सामान्य रूप से बहाल किया जा सकता है।
(4) गुर्दे के एलोजेनिक ट्रांसफर वाले रोगियों में Cimetdine के साथ ट्रेटमेंट मेटास्टेस के तीव्र नेक्रोसिस को जन्म दे सकता है
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