लिराग्लूटाइड कैप्सूलपेप्टाइड -1 (glp -1) . जैसे मानव ग्लूकागन का एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित एसाइलेटेड एनालॉग है। लाइसिन . यह आणविक परिवर्तन न केवल एसाइलेशन उत्पादों और प्रोटीनों के बीच बाध्यकारी समय को संरक्षित करता है और बढ़ाता है, बल्कि जीएलपी गिरावट के नुकसान को भी काफी हद तक बढ़ाता है .}
हमारे उत्पाद
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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Liraglutide +. COA
औषधीय कार्रवाई
लिराग्लूटाइड कैप्सूलपेप्टाइड -1 (glp -1) जैसे एक acylated मानव ग्लूकागन है, रिसेप्टर एगोनिस्ट, इसके अमीनो एसिड अनुक्रम के 97% के साथ अंतर्जात मानव GLP -1 (7-37}-1-1-1 { सभी अंतर्जात glp -1 का 20% रक्त में . glp -1 (7-37) के समान, liraglutde glp -1 रिसेप्टर्स को सक्रिय कर सकता है। कोशिकाएं .
जब ग्लूकोज एकाग्रता बढ़ जाती है, तो लिराग्लुटे इंट्रासेल्युलर चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) को बढ़ा सकता है, इंसुलिन रिलीज . के लिए अग्रणी जब रक्त ग्लूकोज एकाग्रता कम हो जाती है और सामान्य हो जाती है कम रक्त शर्करा के स्तर के तंत्र में देरी से गैस्ट्रिक खाली करना शामिल है .
Glp -1 भूख और कैलोरी सेवन का एक शारीरिक नियामक है, और Glp -1 रिसेप्टर्स मस्तिष्क के कई क्षेत्रों में मौजूद हैं Hypothalamus . हालांकि liraglutde भूख को विनियमित करने के लिए जाने जाने वाले मस्तिष्क क्षेत्रों में न्यूरॉन्स को सक्रिय करता है, कोई भी विशिष्ट मस्तिष्क क्षेत्र चूहों में भूख पर liraglutde के प्रभाव को मध्यस्थता करने के लिए नहीं पाया गया है .}
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
Liraglutde का प्रभाव 24 घंटे तक रहता है और टाइप 2 मधुमेह . के साथ रोगियों में उपवास और पोस्टप्रैंडियल रक्त शर्करा को कम करके रक्त शर्करा नियंत्रण में सुधार कर सकता है
टाइप 2 डायबिटीज वाले रोगियों में, रिलाल्टाइड का एक एकल प्रशासन यह देख सकता है कि ग्लूकोज एकाग्रता पर निर्भरता में इंसुलिन स्राव दर बढ़ जाती है (चित्रा 4) .
अंजीर . 4 औसत इंसुलिन स्राव दर (ISR) और ग्लूकोज एकाग्रता के दौरान स्टेप वाइज ग्लूकोज जलसेक के दौरान टाइप 2 मधुमेह (n =10) के साथ 7 . 5 ug/kg (लगभग 0.7 mg) के लिए एक एकल समय के लिए स्थान प्राप्त करने के बाद।
ड्रग इंटरेक्शन
इन विट्रो अध्ययनों ने पुष्टि की है कि बीच फार्माकोकाइनेटिक बातचीत की संभावनालिराग्लूटाइड कैप्सूलऔर साइटोक्रोम P450 और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग से संबंधित अन्य सक्रिय पदार्थ बेहद कम हैं . लिरग्लुथ के कारण गैस्ट्रिक खाली करने में हल्के देरी एक ही समय में मौखिक रूप से ली गई अन्य दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है, इसलिए कि इंटरेक्शन अध्ययन में कोई भी क्लिनिक रूप से प्रासंगिक डेल नहीं दिखाया गया है। खुराक .
1. वारफारिन और अन्य Coumarin डेरिवेटिव
खराब घुलनशीलता या संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांकों के साथ liraglutde और सक्रिय अवयवों के बीच नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना (जैसे कि वारफारिन) को {.} से खारिज नहीं किया जा सकता है।
2. पेरासिटामोल
Liraglutde पेरासिटामोल . के 1000mg की एक खुराक के बाद समग्र एक्सपोज़र में परिवर्तन नहीं करता है। पेरासिटामोल की शिखर एकाग्रता (CMAX) 31%तक कम हो गई, जबकि पीक (tmax) के लिए मंझला समय {. के साथ उपयोग में देरी हो गई थी .
3. atorvastatin
लिराग्लूटाइड ने 40mg Atorvastatin . की एक ही खुराक के बाद समग्र प्रदर्शन में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन का उत्पादन नहीं किया, इसलिए, इस उत्पाद के साथ संयोजन में, लिराग्लूडी की कार्रवाई के तहत . का उपयोग करने के लिए खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है, पीक (TMAX) को 1 घंटे से 3 घंटे तक बढ़ाया गया था .
4. griseomycin
Liraglutde गिबरेलिन के 500mg . के एकल प्रशासन के बाद समग्र जोखिम को नहीं बदलता है। खुराक समायोजन .
5. डिगॉक्सिन
1mg डिगॉक्सिन की एक एकल खुराक liraglutde के साथ संयुक्त रूप से डिगॉक्सिन के वक्र (AUC) के तहत क्षेत्र को 16% तक कम कर सकती है और CMAX 31% . tmax को 1 घंटे से 1 घंटे से बढ़ाया गया है 1 . 5 घंटे . के आधार पर, कोई भी आवश्यकता नहीं है।
6. लिसिनोप्रिल
Liraglutde के साथ संयुक्त लिसिनोप्रिल की 20mg की एक खुराक लिसिनोप्रिल के साथ संयुक्त रूप से लिसिनोप्रिल के वक्र (AUC) के तहत 15%और 16%तक कम कर सकती है, और 27%तक शिखर एकाग्रता (CMAX), . से ऊपर की ओर { परिणाम, लिसिनोप्रिल . की खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है
9. संगतता वर्जना
इस उत्पाद में जोड़े गए पदार्थों से लिराग्लुत्डे . की गिरावट का कारण हो सकता है, संगतता contraindication अध्ययन किए बिना, इस उत्पाद को अन्य दवाओं के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए .}
7. मौखिक गर्भनिरोधक गोलियां
एक मौखिक गर्भनिरोधक गोली के एक एकल प्रशासन के बाद, Liraglutde ने एथिनिलस्ट्रैडिओल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल के शिखर सांद्रता (CMAX) को क्रमशः 12% और 13% से कम कर दिया, . liraglutde ने 1 {4} 5 {5 {} 5 {5 {} के लिए पीक टाइम (tmax) को बढ़ाया। Ethinylestradiol या levonorestrel . के लिए एक्सपोजर इसलिए, liraglutde के संयोजन से मौखिक गर्भ निरोधकों की गर्भनिरोधक प्रभावशीलता को प्रभावित करने की उम्मीद नहीं है।
8. dexmedetomidine इंसुलिन
टाइप 2 डायबिटीज वाले रोगियों में, 0 . 5U/किग्रा इंसुलिन डिटेमिर (एकल खुराक) और 1.8mg लिनाग्लूटाइड (स्थिर अवस्था) को उप -इंजेक्शन पर इंजेक्ट किया गया था, और लिनाग्लूटाइड और इंसुलिन डिटेमिर के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया था।
सूची का संक्षिप्त इतिहास
डैनमिनो और नॉर्डिस्क द्वारा विकसित लीलाल्टाइड को क्रमशः जुलाई 2009 और जनवरी 2010 में, और चीन में 2011. में यूरोपीय संघ और संयुक्त राज्य अमेरिका में सूचीबद्ध करने के लिए अनुमोदित किया गया था
4 दिसंबर, 2020 को, यूएस एफडीए ने 12 से 17 वर्ष की आयु के किशोरों में मोटापे के उपचार के लिए 60 किलोग्राम या उससे अधिक या बीएमआई के साथ मोटापे के उपचार के लिए लिराग्लुटे को मंजूरी दे दी, जो कि 30 किलो · एम -2. से अधिक या उससे अधिक हो सकता है।
30 मार्च, 2023 को, हांग्जो ज़ोंगमी हूडोंग फार्मास्युटिकल सीओ ., लिमिटेड ., पूर्वी चीन फार्मास्यूटिकल की पूर्ण स्वामित्व वाली सहायक कंपनी, द्वारा अनुमोदित किया गया है, जो कि एलओएलआईएल के लिए अनुमोदित है और इसे लागू किया गया है। रक्त शर्करा को नियंत्रित करने के लिए मधुमेह के रोगियों को . (ड्रग अनुमोदन संख्या: राष्ट्रीय चिकित्सा उत्पाद प्रशासन अनुमोदन नहीं . S20233109, राष्ट्रीय चिकित्सा उत्पाद प्रशासन अनुमोदन No . S20233110), उत्पाद नाम: Lirupine ®, Specification: 3MG (पूर्व); 3ml: 18mg (पेन कोर) .
12 जुलाई, 2023 को, हांग्जो ज़ोंगमी हूडोंग फार्मास्युटिकल सीओ ., लिमिटेड . ने राष्ट्रीय चिकित्सा उत्पाद प्रशासन (एनएमपीए) द्वारा अनुमोदित "ड्रग पंजीकरण प्रमाण पत्र" प्राप्त किया, और लिराग्लूड के लिए विपणन प्राधिकरण { उत्पाद प्रशासन अनुमोदन नहीं . S20233109, राष्ट्रीय चिकित्सा उत्पाद प्रशासन अनुमोदन NO . S20233110), उत्पाद का नाम: lirupine®, विनिर्देश: 3ml: 18mg (पूर्व भरा इंजेक्शन पेन); 3ml: 18mg (पेन कोर)
कैप्सूल निर्माण की चुनौतियां और संभावनाएं
विकास की चुनौतियां
सूत्रीकरण प्रौद्योगिकी: लिराग्लुटे फॉर्मूलेशन के विकास के लिए गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट . में दवाओं के स्थिर रिलीज और अवशोषण की समस्या को हल करने की आवश्यकता होती है।
नैदानिक परीक्षण: कैप्सूल योगों की प्रभावकारिता, सुरक्षा, और सहिष्णुता को मान्य करने के लिए नए नैदानिक परीक्षणों की आवश्यकता होती है . नैदानिक परीक्षणों में विभिन्न खुराक, विभिन्न खुराक रेजिमेंस, और दीर्घकालिक सुरक्षा अध्ययन . शामिल होना चाहिए . {
बाजार प्रतियोगिता: वर्तमान में, लिराग्लुटे इंजेक्शन के लिए बाजार अपेक्षाकृत परिपक्व है, और कैप्सूल योगों को इंजेक्शन . से प्रतिस्पर्धा का सामना करने की आवश्यकता है।
विकास की संभावनाएं
दवा की सुविधा: कैप्सूल फॉर्मूलेशन इंजेक्शन की तुलना में प्रशासन के लिए अधिक सुविधाजनक हैं, जो रोगी के अनुपालन में सुधार कर सकते हैं . उन रोगियों के लिए जिनके पास इंजेक्शन के साथ डर या असुविधा है, कैप्सूल फॉर्मूलेशन एक बेहतर विकल्प हो सकता है .}}
बाजार की मांग: टाइप 2 मधुमेह और मोटापे के साथ रोगियों की बढ़ती संख्या के साथ, नए हाइपोग्लाइसेमिक और वजन कम करने वाली दवाओं की मांग भी . बढ़ रही है, यदि लिरग्लूत के निर्माण को सफलतापूर्वक विकसित किया जाता है,
नीति सहायता: बायोफार्मास्युटिकल उद्योग के लिए सरकार के बढ़ते समर्थन ने विकास के लिए एक अनुकूल नीति वातावरण प्रदान किया हैलिराग्लूटाइड कैप्सूलफॉर्मूलेशन . कैप्सूल फॉर्मूलेशन मरीजों के वित्तीय बोझ को कम कर सकते हैं और चिकित्सा बीमा कैटलॉग और अन्य साधनों में शामिल किए जाने के माध्यम से दवा की पहुंच में सुधार कर सकते हैं .
लोकप्रिय टैग: लिराग्लूटाइड कैप्सूल, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाने, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए