RAD140 कैप्सूलचयनात्मक एण्ड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसएआरएम) टेस्टोलोन का एक मौखिक फॉर्मूलेशन है, जो सुविधाजनक खुराक के लिए इनकैप्सुलेटेड है। अपने तरल समकक्ष की तरह, RAD140 मांसपेशियों और हड्डी के ऊतकों में एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से बांधता है, पारंपरिक स्टेरॉयड से जुड़े एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स के बिना दुबली मांसपेशियों में वृद्धि, ताकत और रिकवरी जैसे एनाबॉलिक प्रभावों को बढ़ावा देता है।
तरल समाधानों की तुलना में कैप्सूल सटीक खुराक और बेहतर स्थिरता प्रदान करते हैं, जिससे वे अनुसंधान या प्रयोगात्मक उपयोग के लिए पसंदीदा विकल्प बन जाते हैं। RAD140 का अध्ययन मांसपेशियों को बर्बाद करने वाली बीमारियों (उदाहरण के लिए, कैंसर कैशेक्सिया) और ऑस्टियोपोरोसिस में संभावित अनुप्रयोगों के लिए किया गया है, हालांकि यह चिकित्सा उपयोग के लिए अस्वीकृत है। WADA द्वारा प्रतिबंधित होने के बावजूद, एथलीट और बॉडीबिल्डर कभी-कभी प्रदर्शन बढ़ाने के लिए इसका उपयोग करते हैं।
सामान्य दुष्प्रभावों में हल्का टेस्टोस्टेरोन दमन, सिरदर्द, या थकान शामिल हो सकते हैं, आमतौर पर प्राकृतिक हार्मोन के स्तर को बहाल करने के लिए पोस्ट{0}}साइकिल थेरेपी (पीसीटी) की आवश्यकता होती है। सीमित दीर्घकालिक सुरक्षा डेटा के कारण, इसके उपयोग में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। RAD140 कैप्सूल आमतौर पर "अनुसंधान रसायन" के रूप में बेचे जाते हैं, न कि मानव उपभोग के लिए।
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आरएडी140 पाउडर सीओए


RAD140 कैप्सूलएक गैर-स्टेरॉयड चयनात्मक एण्ड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसएआरएम) के रूप में, कैप्सूल के रूप में जैविक गतिविधि, फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं, अनुप्रयोग क्षेत्रों और सुरक्षा के संदर्भ में अद्वितीय गुण प्रदर्शित करता है। निम्नलिखित कई आयामों से विश्लेषण प्रदान करता है:
मुख्य जैविक गतिविधि: मांसपेशियों और हड्डियों पर एनाबॉलिक प्रभाव को लक्षित करना
RAD140 विशेष रूप से कंकाल की मांसपेशियों और हड्डी के ऊतकों में एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को बांधता है, प्रोटीन संश्लेषण संकेतन मार्गों को ट्रिगर करता है और मांसपेशियों की वृद्धि को बढ़ावा देता है और हड्डियों के घनत्व में वृद्धि करता है। इसका एनाबॉलिक {{2} से {{3} एंड्रोजेनिक अनुपात 90: 1 है, जिसका अर्थ है कि मांसपेशियों के द्रव्यमान को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाने के दौरान, यह प्रोस्टेट और गोनाड जैसे यौन ऊतकों पर बहुत कमजोर सक्रिय प्रभाव डालता है, जिससे पारंपरिक स्टेरॉयड जैसे टेस्टिकुलर एट्रोफी और क्लिटोरल इज़ाफ़ा के दुष्प्रभावों से बचा जा सकता है।
पशु प्रयोगों से पता चलता है कि RAD140 मांसपेशियों की कोशिकाओं की चयापचय दर को बढ़ा सकता है और अप्रत्यक्ष रूप से वसा के टूटने में तेजी ला सकता है। उदाहरण के लिए, 28{4}}दिन की उपचार अवधि के दौरान बंदरों का वजन 10% से अधिक बढ़ गया, वसा प्रतिशत में कोई उल्लेखनीय वृद्धि नहीं हुई, जो दर्शाता है कि इसका मांसपेशियों के निर्माण का प्रभाव वसा संचय के साथ नहीं होता है।
प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि RAD140 न्यूरोनल सेल एपोप्टोसिस को रोक सकता है और अल्जाइमर रोग और स्ट्रोक जैसे न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के लिए संभावित चिकित्सीय मूल्य रखता है। इसका तंत्र ग्लूटामेट रिसेप्टर्स (जैसे ग्लाइसिन रिसेप्टर्स) की गतिविधि को विनियमित करने, एक्साइटोटॉक्सिक क्षति को कम करने से संबंधित हो सकता है।
फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं: अवशोषण और स्थिरता का अनुकूलन

मौखिक जैवउपलब्धता
का डिज़ाइनRAD140 कैप्सूलSARM यौगिकों की सामान्य प्रथम {{0}पास प्रभाव समस्या का समाधान करने की आवश्यकता है। माइक्रो{2}पाउडरिंग तकनीक या नैनो-क्रिस्टल कैरियर के माध्यम से, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा की घुलनशीलता और अवशोषण दर में काफी सुधार किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, एक निश्चित उद्यम ने नकली गैस्ट्रिक द्रव में 90% से अधिक (10 मिनट के भीतर) कैप्सूल बनाने के लिए गीली दानेदार बनाने की प्रक्रिया का उपयोग किया।
आधा जीवन और खुराक की आवृत्ति
RAD140 का आधा जीवन लगभग 24 घंटे है, जो एक बार दैनिक खुराक के नियम का समर्थन करता है। कैप्सूल फॉर्मूलेशन निरंतर रिलीज कोटिंग तकनीक, स्थिर रक्त दवा एकाग्रता को बनाए रखने और उतार-चढ़ाव से संबंधित दुष्प्रभावों (जैसे सिरदर्द और अनिद्रा) को कम करके दवा रिलीज समय को और बढ़ा सकता है।


स्थिरता अनुकूलन
कैप्सूल शेल सामग्री (जैसे हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज) प्रकाश और ऑक्सीजन को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध कर सकती है, जिससे भंडारण के दौरान RAD140 को फोटोलिसिस या ऑक्सीकरण क्षरण से रोका जा सकता है। 40 डिग्री/75%आरएच त्वरित परीक्षण में, आईसीएच स्थिरता दिशानिर्देशों को पूरा करते हुए, उच्च गुणवत्ता वाले कैप्सूल उत्पादों की सामग्री 5%/6 महीने से कम या उसके बराबर कम हो गई।
अनुप्रयोग क्षेत्र: चिकित्सा से लेकर खेल तक व्यापक विस्तार

मस्कुलर एट्रोफी से संबंधित रोगों का उपचार
RAD140 कैप्सूल का उपयोग कैंसर कैशेक्सिया, सरकोपेनिया और क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) में किया जाता है, जिससे मांसपेशियों का नुकसान होता है। चरण I नैदानिक परीक्षणों से पता चला कि स्तन कैंसर के रोगियों में दवा के बाद 3.2% दुबला शरीर द्रव्यमान प्राप्त हुआ और प्रोस्टेट {{3}विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

एथलेटिक प्रदर्शन में वृद्धि
शरीर सौष्ठव और शक्ति प्रशिक्षण के क्षेत्र में,RAD140 कैप्सूलमांसपेशियों की सहनशक्ति में उल्लेखनीय सुधार और पुनर्प्राप्ति समय में कमी के लिए इन्हें पसंद किया जाता है। उपयोगकर्ता प्रतिक्रिया से संकेत मिलता है कि 8-12 सप्ताह के चक्र के भीतर दुबले शरीर के द्रव्यमान में 5-10 किलोग्राम की वृद्धि हासिल की जा सकती है, और जोड़ों के दर्द जैसे सामान्य स्टेरॉयड दुष्प्रभावों की घटना 10% से कम है।

महिलाओं के लिए सुरक्षित उपयोग
यौन ऊतकों पर इसके कमजोर सक्रियण प्रभाव के कारण, RAD140 को महिलाओं के लिए सुरक्षित माना जाता है। पुरुषों के लिए अनुशंसित खुराक आधी है (5-10 मिलीग्राम/दिन), जिससे पुरुष विशेषताओं (जैसे अतिरोमता, आवाज का गहरा होना) की उपस्थिति से बचा जा सके।
सुरक्षा और दुष्प्रभाव प्रबंधन
ज्ञात दुष्प्रभाव
अल्पावधि: हल्का सिरदर्द, अनिद्रा (घटना दर लगभग 5-8%), संभवतः ग्लूटामेट रिसेप्टर विनियमन से संबंधित।
दीर्घावधि: वर्तमान में, लीवर विषाक्तता या हृदय संबंधी जोखिमों का समर्थन करने के लिए कोई मानव डेटा नहीं है, लेकिन पशु प्रयोगों से पता चलता है कि लिपिड उतार-चढ़ाव (जैसे एलडीएल में वृद्धि) पर ध्यान दिया जाना चाहिए।
जोखिम नियंत्रण रणनीतियाँ
खुराक सीमा: रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन से बचने के लिए इसे प्रति दिन 30 मिलीग्राम से अधिक नहीं लेने की सलाह दी जाती है।
चक्र प्रबंधन: अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन के स्तर को बहाल करने के लिए निरंतर उपयोग 12 सप्ताह से अधिक नहीं होना चाहिए, इसके बाद पीसीटी (पोस्ट-सर्कुलेशन थेरेपी) किया जाना चाहिए।
मतभेद: प्रोस्टेट कैंसर, स्तन कैंसर (हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव प्रकार) के रोगियों को उपयोग करने से मना किया जाता है।
बाज़ार और विनियामक स्थिति
कानूनी स्थिति
RAD140 को मनुष्यों में उपयोग के लिए FDA द्वारा अनुमोदित नहीं किया गया है। वर्तमान में, इसका उपयोग केवल रसायनों के परिसंचरण पर शोध के लिए किया जाता है। चीन में, इसे उत्तेजक निर्देशिका में एक पदार्थ के रूप में सूचीबद्ध किया गया है, और अवैध उत्पादन और बिक्री में आपराधिक दायित्व शामिल हो सकता है।
गुणवत्ता नियंत्रण मानक
अनुपालन उत्पादों को निम्नलिखित आवश्यकताओं को पूरा करना होगा:
शुद्धता 98% से अधिक या उसके बराबर (एचपीएलसी द्वारा पता लगाया गया);
भारी धातुएँ (Pb, As) 0.005mg/kg से कम या उसके बराबर;
माइक्रोबियल सीमा (कुल बैक्टीरिया गिनती <100 सीएफयू/एमएल)।
विशेष जनसंख्या जोखिम




महिला उपयोगकर्ता: एण्ड्रोजनीकरण जोखिम और खुराक संवेदनशीलता
एंड्रोजेनाइजेशन साइड इफेक्ट्स
यद्यपि RAD140 को "एंड्रोजेनिक गतिविधि के बिना" के रूप में विपणन किया जाता है, फिर भी महिला उपयोगकर्ताओं को व्यक्तिगत संवेदनशीलता के कारण एंड्रोजेनाइजेशन लक्षणों का अनुभव हो सकता है, जैसे कि बालों का झड़ना, आवाज का गहरा होना और भगशेफ का बढ़ना। मामले के अध्ययन से पता चलता है कि एक महिला उपयोगकर्ता को 15 मिलीग्राम/दिन का उपयोग करने के बाद कमजोरी और थकान का अनुभव हुआ, और खुराक को 5 - 10 मिलीग्राम/दिन तक कम करने के बाद लक्षणों में सुधार हुआ। इससे पता चलता है कि पुरुषों की तुलना में महिलाओं में RAD140 के प्रति काफी अधिक खुराक संवेदनशीलता होती है, और कम खुराक के सिद्धांतों का कड़ाई से पालन आवश्यक है।
अंतःस्रावी अवरोध जोखिम
RAD140 हाइपोथैलेमस पिट्यूटरी ग्रंथि (HPTA) को बाधित कर सकता है और टेस्टोस्टेरोन के स्तर में कमी ला सकता है, जिसके परिणामस्वरूप महिला उपयोगकर्ताओं में मासिक धर्म संबंधी विकार या यौन इच्छा कम हो सकती है। अध्ययनों से पता चलता है कि 12 सप्ताह तक 17mg/दिन की खुराक पुरुष टेस्टोस्टेरोन के स्तर को 750ng/dL से 193ng/dL तक कम कर सकती है। हालाँकि महिला उपयोगकर्ताओं के लिए कोई प्रत्यक्ष डेटा नहीं है, समान अंतःस्रावी हस्तक्षेप के संबंध में सावधानी बरती जानी चाहिए।
बच्चे और किशोर: ग्रोथ प्लेट बंद होना और विकास जोखिम
ग्रोथ प्लेट बंद होने का जोखिम
RAD140 कंकाल की मांसपेशियों के विकास को बढ़ावा देता है जबकि संभावित रूप से विकास प्लेटों को बंद करने में तेजी लाता है, जिसके परिणामस्वरूप बच्चों में ऊंचाई में सीमित वृद्धि होती है। पशु प्रयोगों से पता चलता है कि RAD140 बंदरों में दुबले शरीर का द्रव्यमान काफी बढ़ा देता है, लेकिन बच्चों की हड्डियों का विकास अभी तक पूरा नहीं हुआ है, और इस तरह के हस्तक्षेप से अपरिवर्तनीय शारीरिक परिवर्तन हो सकते हैं।
मनोवैज्ञानिक और व्यवहारिक प्रभाव
RAD140 का उपयोग करने वाले किशोरों को हार्मोनल उतार-चढ़ाव के कारण मूड अस्थिरता, बढ़ी हुई आक्रामकता या अवसादग्रस्तता की प्रवृत्ति का अनुभव हो सकता है। एक केस अध्ययन में, एक उपयोगकर्ता ने दवा का उपयोग करने के बाद चिड़चिड़ापन का अनुभव करने की सूचना दी, और किशोरों के मानसिक स्वास्थ्य पर ऐसे दुष्प्रभावों के दीर्घकालिक प्रभाव के संबंध में सावधानी बरती जानी चाहिए।
लिवर और किडनी की शिथिलता वाले मरीज़: मेटाबोलिक बोझ और विषाक्तता संचय
लिवर विषाक्तता का खतरा
RAD140 के मौखिक मार्ग के लिए यकृत द्वारा चयापचय की आवश्यकता होती है, जिससे यकृत के कार्य पर बोझ बढ़ सकता है। एक 49{3}}वर्षीय पुरुष को 4 सप्ताह तक इसका उपयोग करने के बाद कोलेस्टेटिक लीवर की चोट हो गई, जिससे पता चलता है कि लीवर की बीमारियों या असामान्य लीवर फ़ंक्शन वाले रोगियों में RAD140 का उपयोग करने का जोखिम काफी बढ़ गया है। यह अनुशंसा की जाती है कि ऐसे व्यक्ति इसका उपयोग करने से बचें या उपयोग के दौरान हर 4 सप्ताह में अपने ALT/AST एंजाइम स्तर का परीक्षण करवाएं।
वृक्क उत्सर्जन दबाव
हालाँकि गुर्दे की विषाक्तता की कोई प्रत्यक्ष रिपोर्ट नहीं है, RAD140 के मेटाबोलाइट्स गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित हो सकते हैं। गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों को इसका उपयोग सावधानी से करना चाहिए। लंबे समय तक उच्च- खुराक के उपयोग से गुर्दे पर बोझ बढ़ सकता है, जिससे इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन या एडिमा हो सकती है।
हृदय रोग के रोगी: लिपिड में उतार-चढ़ाव और एथेरोस्क्लेरोसिस जोखिम
डिसलिपिडेमिया
RAD140 का कोलेस्ट्रॉल पर खुराक पर निर्भर प्रभाव होता है, जो संभावित रूप से एचडीएल (लाभकारी कोलेस्ट्रॉल) के स्तर को कम करता है और एलडीएल (हानिकारक कोलेस्ट्रॉल) के स्तर को बढ़ाता है, जिससे एथेरोस्क्लेरोसिस का खतरा बढ़ जाता है। एक उपयोगकर्ता ने दवा का उपयोग करने के बाद रक्तचाप में अचानक वृद्धि की सूचना दी, जो कि लीवर लाइपेस उत्तेजना के कारण एचडीएल में कमी से संबंधित हो सकती है।
उच्च रक्तचाप का खतरा
RAD140 में सुगंधीकरण (एस्ट्रोजन में रूपांतरण) क्षमता का अभाव है, जो हृदय प्रणाली पर एस्ट्रोजन के सुरक्षात्मक प्रभाव को कम कर सकता है। RAD140 का उपयोग करने वाले हृदय रोग के रोगियों को रक्तचाप की बारीकी से निगरानी करनी चाहिए और हाइपोटेंशन को रोकने के लिए एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के साथ इसका उपयोग करने से बचना चाहिए।
गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाएं: भ्रूण/शिशु जोखिम जोखिम
भ्रूण विकास जोखिम
RAD140 प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से भ्रूण के विकास को प्रभावित कर सकता है। पशु प्रयोगों से पता चलता है कि यह सेक्स हार्मोन के स्तर को बदल सकता है, जिससे भ्रूण की प्रजनन प्रणाली असामान्य हो सकती है। गर्भवती महिलाओं को इसके उपयोग से बिल्कुल बचना चाहिए, और स्तनपान कराने वाली महिलाओं को इसका उपयोग करने से स्तन के दूध के माध्यम से शिशुओं पर असर पड़ सकता है, और उन्हें स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
दीर्घकालिक - अवधि प्रजनन प्रभाव
RAD140 द्वारा HPTA का अवरोध महिला डिम्बग्रंथि समारोह को प्रभावित कर सकता है, जिससे डिंबग्रंथि संबंधी विकार या मासिक धर्म संबंधी विकार हो सकते हैं। गर्भधारण की योजना बना रही महिलाओं को अंतःस्रावी सुधार सुनिश्चित करने के लिए गर्भपात के कम से कम 3 महीने बाद हार्मोन स्तर का परीक्षण कराना चाहिए।
अंतर्विरोध वाले रोगी: कैंसर और प्रोस्टेट रोग के रोगी
हार्मोन-आश्रित ट्यूमर जोखिम
RAD140 प्रोस्टेट या स्तन कैंसर कोशिकाओं के विकास को उत्तेजित कर सकता है, और प्रोस्टेट कैंसर, स्तन कैंसर या पारिवारिक इतिहास वाले रोगियों को इससे बचना चाहिए। पशु अध्ययनों से पता चला है कि हालांकि RAD140 ने प्रोस्टेट वजन में उल्लेखनीय वृद्धि नहीं की है, फिर भी हार्मोन संवेदनशील ट्यूमर के संभावित खतरे के लिए सतर्कता की आवश्यकता है।
प्रोस्टेट वृद्धि वाले रोगी
हालाँकि RAD140 ने जानवरों के अध्ययन में प्रोस्टेट एट्रोफिक गुण दिखाए हैं, मनुष्यों में दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात हैं। बढ़े हुए प्रोस्टेट वाले रोगियों में इसका उपयोग रोग की प्रगति को छुपा सकता है और इसे अनुवर्ती चिकित्सा नियमों की तुलना में प्राथमिकता दी जानी चाहिए।
संभावित दुष्प्रभाव
हालाँकि RAD140 को पारंपरिक एनाबॉलिक स्टेरॉयड की तुलना में कम एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट के लिए डिज़ाइन किया गया है, लेकिन यह जोखिम से रहित नहीं है। कुछ संभावित दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
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लिवर विषाक्तता: RAD140 का उपयोग करने के बाद व्यक्तियों के लीवर में चोट लगने के मामले सामने आए हैं। उदाहरण के लिए, चार महीने तक RAD140 लेने के बाद एक 22 - वर्ष - पुरुष रोगी को तीव्र पीलिया, मतली, थकान और बढ़े हुए लीवर एंजाइम की समस्या हुई। इससे पता चलता है कि RAD140 में हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव हो सकता है, विशेष रूप से लंबे समय तक - या उच्च खुराक के उपयोग से।
एंड्रोजेनिक दुष्प्रभाव: जबकि RAD140 में स्टेरॉयड की तुलना में एंड्रोजेनिक दुष्प्रभाव होने की संभावना कम है, फिर भी कुछ उपयोगकर्ता, विशेष रूप से महिलाएं, आवाज का गहरा होना, भगशेफ का बढ़ना और शरीर पर बालों का बढ़ना जैसे दुष्प्रभावों का अनुभव कर सकते हैं। ये प्रभाव उच्च खुराक या लंबे समय तक उपयोग के साथ होने की अधिक संभावना है।


हार्मोनल असंतुलन: जैसा कि पहले बताया गया है, RAD140 शरीर के प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को दबा सकता है। यदि पीसीटी को ठीक से लागू नहीं किया जाता है, तो इससे दीर्घकालिक हार्मोनल असंतुलन हो सकता है, जिसका यौन कार्य, मनोदशा और ऊर्जा स्तर सहित समग्र स्वास्थ्य पर नकारात्मक प्रभाव पड़ सकता है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
RAD140 मस्तिष्क पर क्या प्रभाव डालता है?
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सुसंस्कृत हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स में, RAD140 टेस्टोस्टेरोन जितना ही प्रभावी थाएपोप्टोटिक अपमान से प्रेरित कोशिका मृत्यु को कम करना. यांत्रिक रूप से, RAD140 न्यूरोप्रोटेक्शन MAPK सिग्नलिंग पर निर्भर था, जैसा कि ERK फॉस्फोराइलेशन में वृद्धि और MAPK किनेज़ अवरोधक U0126 द्वारा सुरक्षा के निषेध से प्रमाणित है।
क्या RAD140 एस्ट्रोजन बढ़ाता है?
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इसके अलावा, इसकी नॉनस्टेरॉइडल संरचना के कारण, SARM RAD140 हैएस्ट्रोजेन में आगे रूपांतरण के अधीन नहींCYP19 एरोमाटेज़ द्वारा, या DHT को 5 - रिडक्टेस द्वारा, इस प्रकार ईआर को उत्तेजित करने के संभावित जोखिम को कम किया जाता है+ट्यूमर का बढ़ना या बढ़ती पौरुषता।
RAD140 लीवर के लिए कितना हानिकारक है?
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यह मामला दर्शाता है कि स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं को पता होना चाहिए कि आरएडी-140 जैसे गैर-चिकित्सीय पूरक का उपयोग किया जाता हैगंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी का कारण बन सकता है, और तीव्र यकृत विफलता विकसित होने पर यकृत प्रत्यारोपण की आवश्यकता हमेशा बनी रहती है।
RAD 140 आपके सिस्टम में कितने समय तक रहता है?
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तरल क्रोमैटोग्राफी का उपयोग करना - नकारात्मक आयनीकरण मोड में इलेक्ट्रोस्प्रे मास स्पेक्ट्रोमेट्री, कम से कम मूत्र में अपरिवर्तित RAD140 का पता लगाया जा सकता है8 दिन10 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद।
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