सीफ्टिओफुर इंजेक्शन

सीफ्टिओफुर इंजेक्शनग्राम पॉजिटिव और ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया दोनों के खिलाफ मजबूत जीवाणुरोधी गतिविधि के साथ एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है। संवेदनशील बैक्टीरिया में मुख्य रूप से पाश्चुरेला मल्टीओसिडा, हेमोलिटिक पास्टुरेला, एक्टिनोबैसिलस प्लीउरोपेनेमोनिया, साल्मोनेला, एस्चेरिचिया कोलाई, स्ट्रेप्टोकोकस, स्टेफिलोकोकस, आदि शामिल हैं, हालांकि, कुछ स्यूडोमोनस एरुगिनोसा और एंटरोकोकस उनके लिए प्रतिरोधी हैं। इसकी जीवाणुरोधी गतिविधि एम्पीसिलीन की तुलना में अधिक मजबूत है, और स्ट्रेप्टोकोकस के खिलाफ इसकी गतिविधि क्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में भी मजबूत है। रोगजनकों को गोजातीय श्वसन रोग के नमूनों से अलग किया गया है, और उनके mic9 0 मूल्यों का परीक्षण निम्नानुसार किया गया है: हेमोलिटिक पास्टुरेला से कम या 0 के बराबर या बराबर। 0 6 (0। 0। {0 6 ({0। संवेदनशीलता। पोर्सिन रोगजनकों के लिए MIC90 मान एक्टिनोबैसिलस प्लीउरोपेनेमोनिया हैं, जो 0.03 से कम या बराबर या 0.03 से कम या 0.03 से कम या बराबर है, साल्मोनेला कोलेरा 0.1 से कम या बराबर, साल्मोनेला टाइफिमुरियम 2.0, और एशेरिचिया कोली 1.0।

Cefotaxime ट्रांसक्रिप्शनल पेप्टिडेस पर म्यूसिन के संश्लेषण को अवरुद्ध करने के लिए कार्य करता है, जिससे बैक्टीरियल सेल की दीवारों के नुकसान और जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त होता है। यह एक सेल दीवार संश्लेषण अवरोधक है जो बैक्टीरियल पेनिसिलिन बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) को लक्षित करता है, जो बैक्टीरियल सेल की दीवार पेप्टिडोग्लाइकन्स के संश्लेषण को बाधित करके जीवाणुनाशक प्रभाव को बढ़ाता है, जिससे जीवाणु कोशिका lysis हो जाता है। इसी समय, यह NF - and B और MAPK की सक्रियता को भी रोकता है, जिससे TNF -, IL -1, और IL -6 जैसे प्रो -भड़काऊ साइटोकिन्स के स्राव को कम करता है। उदाहरण के लिए, ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; 12 h के लिए 1 h+LPS उत्तेजना के लिए पूर्व -उपचार) ने TNF के स्राव को काफी रोक दिया -, il -1, और il -6 कच्चे 264.7 कोशिकाओं में, लेकिन IL {{17} पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था; CEFTIOFUR (1, 5, 10 मिलीग्राम\/एल; 30 मिनट के लिए 1 घंटे+एलपीएस उत्तेजना के लिए पूर्व -उपचार) ने कच्चे 264.7 कोशिकाओं में एनएफ के ईआरके, जेएनके, पी 38 और परमाणु अनुवाद के फॉस्फोराइलेशन को काफी रोक दिया।

Cefotaxime को इंट्रामस्क्युलर और चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के बाद तेजी से अवशोषित किया जाता है, {{0}}} के चरम समय के साथ। 5-3। 0 घंटे। दवा की एकाग्रता रक्त और ऊतकों में अधिक होती है, और प्रभावी रक्त दवा एकाग्रता लंबे समय तक बनाए रखा जाता है, धीमी गति से उन्मूलन और एक लंबे आधे जीवन के साथ। जानवरों में इस उत्पाद के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद 15 मिनट के भीतर, यह तेजी से अवशोषित हो जाता है और प्लाज्मा में प्राथमिक मेटाबोलाइट डेसफुरॉयल सेफिडोफुर (डीएफसी) का उत्पादन करता है। अक्षुण्ण - लैक्टम रिंग के कारण, इसकी जीवाणुरोधी गतिविधि मूल रूप से सेफोटैक्सिम के समान है। DFC आगे ऊतकों में निष्क्रिय DFC सिस्टीन डाइसल्फ़ाइड बना सकता है, और इस उत्पाद की स्पष्ट वितरण मात्रा 1L\/किग्रा से कम है। सूअरों, गायों और भेड़ों में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन की कई खुराक गुर्दे में उच्चतम एकाग्रता होती है, इसके बाद फेफड़े, यकृत, वसा और मांसपेशियां होती हैं, और आम तौर पर एमआईसी की तुलना में सांद्रता अधिक रखती हैं। Cefotaxime को धीरे-धीरे उत्सर्जित किया जाता है, और जानवरों के बीच इसके आधे जीवन में महत्वपूर्ण प्रजातियों के अंतर हैं। घोड़ों, गायों, भेड़, सूअर, कुत्तों, मुर्गियों और टर्की का आधा जीवन क्रमशः 3.15, 7.12, 2.83, 4.12, 6.77 और 7.45 घंटे हैं। हालांकि, इसमें से अधिकांश को इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद 24 घंटे के भीतर मूत्र और मल से उत्सर्जित किया जा सकता है, और डीएफसी तेजी से सुअर और चिकन मल में निष्क्रिय यौगिकों में गिरावट करता है। उदाहरण के लिए, मवेशियों में 2.2mg\/किग्रा के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के परिणामस्वरूप 9 का एक cmax हुआ। 79-15। 3UG\/mL, 1-4 घंटे का एक tmax, और 9 का T1\/2B। 68-13 3h; सूअरों में 3mg\/किग्रा के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के परिणामस्वरूप 14.22UG\/mL का CMAX, 0.625H का TMAX और 13.46H का T1\/2B था।

इस प्रयोग का उद्देश्य विकास प्रक्रिया के अनुकूलन के लिए एक सैद्धांतिक आधार प्रदान करना है और लक्ष्य जानवरों के प्रक्रिया अनुकूलन और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के मूल्यांकन के माध्यम से Cefotaxime इंजेक्शन के तर्कसंगत नैदानिक ​​उपयोग।

तुलनात्मक विश्लेषण चिपचिपाहट परीक्षण, सिम्युलेटेड इंजेक्शन प्रभाव परीक्षण, वॉल्यूम अनुपात परीक्षण, फैलाव योग्यता परीक्षण, और सेफोटैक्सिम हाइड्रोक्लोराइड इंजेक्शन के अन्य परीक्षणों पर किया गया था, जो कि हुनान कृषि विश्वविद्यालय पशु फार्मास्युटिकल कंपनी, लिमिटेड की प्रक्रिया अनुकूलन से पहले और बाद में बाजार पर लोकप्रिय उत्पादों की तुलना में। इसी समय, 18 स्वस्थ हाइब्रिड लंबे सफेद सूअरों को चुना गया और यादृच्छिक रूप से तीन समूहों में विभाजित किया गया। तीन प्रकार के सेफोटैक्साइम हाइड्रोक्लोराइड सस्पेंशन इंजेक्शन को 5mg\/किग्रा शरीर के वजन की एक खुराक में मांसपेशियों में इंजेक्ट किया गया था, जिसमें अनुकूलित उत्पाद, QILU एनिमल हेल्थ प्रोडक्ट्स कंपनी, लिमिटेड से उत्पाद, और प्रोसेस ऑप्टिमाइज़ेशन से पहले उत्पाद शामिल है। 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120, और 144 घंटे से पहले वेना कावा से सीफोटैक्सिम हाइड्रोक्लोराइड सस्पेंशन इंजेक्शन का 3ml एकत्र किया गया था, और प्लाज्मा में सेफोटैक्सिम हाइड्रोक्लोराइड की सामग्री एचपीएलसी द्वारा निर्धारित की गई थी।

नमूने की चिपचिपाहट अनुकूलन से पहले (2 0 4.0 ± 16.7mpa · s) से पहले (269.5 ± 21.5mpa · s) से कम हो गई (p) (p<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, सीफ्टिओफुर इंजेक्शनदिखाता है कि नई प्रक्रिया उत्पाद अन्य प्रक्रियाओं द्वारा उत्पादित लोगों की तुलना में बेहतर हैं। पुराने शिल्प उत्पाद।