क्लॉर्टेट्रासाइक्लिन इंजेक्शन, स्ट्रेप्टोमीस कोएलिकोलर के चयापचय द्वारा निर्मित, एक पीला क्रिस्टलीय रूप है। इसका इंजेक्शन बैक्टीरिया प्रोटीन संश्लेषण को रोककर जीवाणुरोधी प्रभाव को बढ़ाता है। विशिष्ट तंत्र विशेष रूप से बैक्टीरिया राइबोसोम 30 एस सबयूनिट की एक साइट से बांधने के लिए है, एमिनोएसिल टीआरएनए के बंधन को एमआरएनए में अवरुद्ध करता है, और इस प्रकार पेप्टाइड श्रृंखला विस्तार को रोकता है। टेट्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं के एक संस्थापक सदस्य के रूप में, इसके इंजेक्टेबल फॉर्म ने 20 वीं शताब्दी के मध्य में स्ट्रेप्टोमीस ऑरोफैसियंस द्वारा इसके किण्वन और अलगाव के बाद से नैदानिक और पशु चिकित्सा में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई है। हालांकि मानव दवा बाजार स्थिरता के मुद्दों और नए एंटीबायोटिक दवाओं के उदय के कारण काफी सिकुड़ गया है, फिर भी यह विशिष्ट परिदृश्यों में अपूरणीय है।
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन में ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया (जैसे पेनिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस और स्ट्रेप्टोकोकस), ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया (जैसे कि पास्टुरेला और हीमोफिलस इन्फ्लूएंजा), और एटिपिकल पैथोजेन (जैसे माइकोप्लास्म, चैमाइडिया, और रिकेट्सिया) शामिल हैं। नैदानिक रूप से, इसका उपयोग मुख्य रूप से संवेदनशील बैक्टीरिया के कारण गंभीर संक्रमणों का इलाज करने के लिए किया जाता है, जैसे कि पोर्सिन रेस्पिरेटरी डिसेस सिंड्रोम (पीआरडीसी), मुर्गियों में क्रोनिक रेस्पिरेटरी डिस्चार्ज (सीआरडी), और वीन्ड पिगलेट्स में दस्त। इसी समय, यह मछली वाइब्रियोसिस, स्ट्रेप्टोकोकल रोग, आदि को रोकने और इलाज के लिए एक्वाकल्चर में उपयोग किया जाता है। कृपया ध्यान दें कि एंटरोकोकस इस दवा के लिए स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
हमारे उत्पाद
Chlortetracycline +. COA
प्रतिकूल प्रतिक्रिया और मतभेद
2। पशु चिकित्सा दवाओं की प्रतिकूल प्रतिक्रिया
Pigs: Long term use of high doses (>100 ग्राम/टी) आंत माइक्रोबायोटा के विघटन का कारण बन सकता है, जिससे दस्त या कब्ज हो सकता है।
पोल्ट्री: अंडे की बिछाने की अवधि के दौरान उपयोग करना अंडे की गुणवत्ता में कमी (10% -15% की मोटाई में कमी) में कमी कर सकता है, और दवा निकासी अवधि के दौरान प्रबंधित किया जाना चाहिए।
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg/l) गिल भीड़ या एपिडर्मल शेडिंग का कारण बन सकता है, और खुराक को सख्ती से नियंत्रित किया जाना चाहिए।
3। contraindications
पशु चिकित्सक ड्रग्स:
अंडे की बिछाने की अवधि के दौरान मुर्गी (100 μ g/kg से कम या बराबर अंडे में अवशिष्ट सीमा)।
स्तनपान कराने वाली गाय (100 μ g/kg से कम या उसके बराबर दूध में अवशिष्ट सीमा)।
क्लॉर्टेट्रासाइक्लिन इंजेक्शन(CTC), टेट्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं के एक संस्थापक सदस्य के रूप में, नैदानिक और पशु चिकित्सा में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई है, क्योंकि 1948 में स्ट्रेप्टोमीस ऑरोफैसियंस से अलगाव इसके इंजेक्टेबल रूप में है। हालांकि मानव दवा बाजार दवा प्रतिरोध के मुद्दों और नए एंटीबायोटिक दवाओं के उदय के कारण काफी सिकुड़ गया है, फिर भी यह विशिष्ट परिदृश्यों में अपूरणीय है।
Chlortetracyclin विशेष रूप से बैक्टीरिया राइबोसोम के 30s सबयूनिट को बांधता है, कई चरणों में प्रोटीन संश्लेषण को अवरुद्ध करता है। इसके तंत्र को निम्नलिखित तीन चरणों में विभाजित किया जा सकता है:
1। पेप्टाइड श्रृंखला बढ़ाव निषेध
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन अणुओं में टेट्राफेनिलीन न्यूक्लियस संरचना (4 संयुग्मित बेंजीन रिंगों से युक्त) हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन के माध्यम से 30s सबयूनिट की एक साइट को कसकर बांधती है, एक स्थिर कॉम्प्लेक्स बनाती है। यह जटिल शारीरिक रूप से mRNA राइबोसोम कॉम्प्लेक्स के रिसेप्टर (पी स्थिति) में अमीनोएसिल टीआरएनए (एए टीआरएनए) के प्रवेश को अवरुद्ध करता है, जिसके परिणामस्वरूप पेप्टाइड श्रृंखला को बढ़ाने में असमर्थता होती है। उदाहरण के लिए, मुर्गियों में माइकोप्लाज्म गैलिसेप्टिकम पर इन विट्रो प्रयोगों से पता चला कि क्लोरोटेट्रासाइक्लिन पेप्टाइड श्रृंखला बढ़ाव की दर को 80%से अधिक कम कर सकता है।
2। पेप्टाइड चेन रिलीज नाकाबंदी
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन संश्लेषित पेप्टाइड चेन के अंत तक बांध सकता है, पेप्टिडाइल ट्रांसफ़रेज़ गतिविधि को रोक सकता है, और पी साइट से पेप्टाइड चेन को साइटोप्लाज्म में छोड़ने से रोक सकता है। इस तंत्र का ग्राम पॉज़िटिव बैक्टीरिया पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है, जिसमें स्टैफिलोकोकस ऑरियस के लिए 95% तक की पेप्टाइड चेन रिलीज रिलीज दर और बाहरी झिल्ली बाधा प्रभाव के कारण ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया के लिए लगभग 60% -70% की अवरुद्ध दर है।
3। सेल झिल्ली पारगम्यता में परिवर्तन
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन की उच्च सांद्रता (10 μ g/ml से अधिक या बराबर) बैक्टीरिया कोशिका झिल्ली के फॉस्फोलिपिड बिलीयर संरचना के विघटन को प्रेरित कर सकती है, जिससे कोशिका से एटीपी और न्यूक्लियोटाइड जैसे छोटे अणुओं का रिसाव हो सकता है। प्रयोगों से पता चला है कि एस्चेरिचिया कोलाई के साथ 2 घंटे के ट्रेटमेंट के बाद, बाह्य एटीपी एकाग्रता में 300%की वृद्धि होती है, जबकि इंट्रासेल्युलर पोटेशियम आयन एकाग्रता 50%तक कम हो जाती है, अंततः बैक्टीरिया लिसीस के लिए अग्रणी होती है।
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन के एंटीबैक्टीरिया स्पेक्ट्रम में ग्राम पॉज़िटिव बैक्टीरिया, ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया और एटिपिकल रोगजनकों को शामिल किया गया है, और इसके चयनात्मक लाभ निम्नलिखित पहलुओं में परिलक्षित होते हैं:
1। ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया
स्ट्रेप्टोकोकी (जैसे स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स) और स्टैफिलोकोकी (पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों सहित) के लिए न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) 0.1-0.5 μ g/ml है। नैदानिक डेटा से पता चलता है कि सूअरों में स्ट्रेप्टोकोकस सूस संक्रमण के लिए ट्रेटमेंट की प्रभावी दर 82%है, जो पेनिसिलिन (65%) की तुलना में काफी अधिक है।
2। ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया
हेमोफिलस इन्फ्लूएंजा और पाश्चुरेला के लिए एमआईसी 0.5-2 μ जी/एमएल है, लेकिन यह स्वाभाविक रूप से स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के लिए प्रतिरोधी है।
पोर्सिन रेस्पिरेटरी डिसेस सिंड्रोम (PRDC) के ट्रेटमेंट में, क्लोरोटेट्रासाइक्लिन और टेट्रासाइक्लिन का संयोजन 40% ब्लू इयर वायरस (PRRSV) के भार को कम कर सकता है और माइकोप्लाज्म निमोनिया की निकासी दर को 75% तक बढ़ा सकता है।
3। एटिपिकल रोगजनकों
माइकोप्लाज्म, क्लैमाइडिया और रिकेट्सिया के लिए माइक 0.05-0.2 μ g/ml है। मुर्गियों के क्रोनिक श्वसन रोग (सीआरडी) मॉडल में, क्लोरोटेट्रासाइक्लिन के साथ मोनोथेरेपी मृत्यु दर को 30% से कम कर सकती है, जबकि टेट्रासाइक्लिन (3: 1 अनुपात) के साथ संयोजन मृत्यु दर को 5% तक कम कर देता है और इलाज दर को 90% तक बढ़ाता है।
संयोजन चिकित्सा के सहक्रियात्मक तंत्रक्लॉर्टेट्रासाइक्लिन इंजेक्शनमुख्य रूप से टेट्रासाइक्लिन और प्रभावकारिता विस्तार प्रभाव के साथ सहक्रियात्मक प्रभाव में परिलक्षित होता है। इसके मुख्य तंत्र में मल्टी-टारगेट नाकाबंदी, दवा प्रतिरोध उलट और औषधीय पूरक शामिल हैं। विशिष्ट विश्लेषण इस प्रकार है:
लक्ष्य पूरकता
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन विशेष रूप से बैक्टीरिया राइबोसोम के 30S सबयूनिट की एक साइट को बांधता है, जो एमिनोएसिल टीआरएनए के बंधन को mRNA से रोकता है और पेप्टाइड श्रृंखला बढ़ाव को अवरुद्ध करता है; टेरामाइसिन (एक प्रकार का काटा हुआ प्लुरोटॉक्सिन) पेप्टाइड जंजीरों की रिहाई को रोकते हुए, 50 के दशक के सबयूनिट के पेप्टिडाइल ट्रांसफ़रेज़ सेंटर को बांधता है। दोनों का संयोजन "30S-50S ड्यूल टारगेट नाकाबंदी" बनाता है, जो बैक्टीरिया प्रोटीन संश्लेषण प्रक्रिया को पूरी तरह से अवरुद्ध करता है।
प्रायोगिक डेटा: चेसबोर्ड कमजोर पड़ने की विधि से पता चला है कि मुर्गियों में माइकोप्लाज्म गैलिसेप्टिका (एमजी) पर क्लोरोटेट्रासाइक्लिन और टेट्रासाइक्लिन के संयोजन का एफआईसी सूचकांक 0.5-0.75 (एफआईसी) था<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
दवा प्रतिरोध का उलट प्रभाव
टेरामाइसिन बैक्टीरिया एफ्लक्स पंप (जैसे कि टेटक और टेटल) की अभिव्यक्ति को रोक सकता है, क्लोरोटेट्रासाइक्लिन के प्रवाह को कम कर सकता है, और दवा प्रतिरोधी बैक्टीरिया के लिए इसकी संवेदनशीलता को बहाल कर सकता है।
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g/ml) (MIC 2 μ g/ml तक कम) और प्रतिरोधी बैक्टीरिया की निकासी दर को 60%तक बढ़ाएं।
अनुपूरक एंटीबैक्टीरिया स्पेक्ट्रम
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन:
ग्राम पॉज़िटिव बैक्टीरिया (जैसे कि स्टैफिलोकोकस ऑरियस और स्ट्रेप्टोकोकस), ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया (जैसे कि हेमोफिलस इन्फ्लूएंजा और पाश्चुरेला), और एटिपिकल पैथोजेन (जैसे माइकोप्लाज्म, क्लैमाइडिया और रिकेट्सिया) को कवर करता है।
Taimiao Mycoplasm:
इसमें माइकोप्लाज्म और कुछ ग्राम पॉज़िटिव बैक्टीरिया (जैसे माइकोप्लाज्म ह्योपायमोनिया और स्ट्रेप्टोकोकस सुइस) के खिलाफ अत्यधिक चयनात्मक गतिविधि होती है।
संयोजन प्रभाव:
दोनों का संयोजन वायरस को छोड़कर, मल्टीरग-प्रतिरोधी उपभेदों सहित सुअर झुंडों में लगभग सभी रोगजनकों को कवर कर सकता है। उदाहरण के लिए, पोर्सिन प्रोलिफ़ेरेटिव एंट्राइटिस के लिए ट्रेटमेंट चक्र को मोनोथेरेपी के लिए 7 दिनों से 3 दिनों तक छोटा किया जा सकता है।
दवा प्रभावकारिता में वृद्धि और खुराक का अनुकूलन
संवर्धित प्रभावकारिता: संयोजन चिकित्सा की प्रभावकारिता को 3-8 गुना बढ़ाया जा सकता है। उदाहरण के लिए, मुर्गियों में क्रोनिक रेस्पिरेटरी डिसेस (सीआरडी) के ट्रेटमेंट में, क्लोरोटेट्रासाइक्लिन और टेट्रासाइक्लिन (3: 1 अनुपात) का संयोजन मृत्यु दर को 30% से कम कर सकता है और इलाज दर को 90% तक बढ़ा सकता है।
खुराक अनुकूलन: कम खुराक संयोजन कुशल ट्रेटमेंट प्राप्त कर सकता है। उदाहरण के लिए, 100mg/L संयोजन समूह और 200mg/L मोनोथेरेपी समूह के बीच प्रभावकारिता में कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं था, लेकिन मृत्यु दर कम थी और इलाज की दर अधिक थी।
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन के प्रतिरोध के मुद्दे के बारे में, वर्तमान शोध निम्नलिखित दिशाओं पर केंद्रित है:
व्युत्पन्न विकास
संरचनात्मक संशोधन के माध्यम से दवा स्थिरता में सुधार। उदाहरण के लिए, क्लोरोटेट्रासाइक्लिन बिसल्फेट (CTC-HS) की पानी की घुलनशीलता में 5 गुना बढ़ गया, जैवउपलब्धता 30%से बढ़कर 65%हो गई, और टेट्रासाइक्लिन प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ एमआईसी 50%तक कम हो गई।
पल्स आधारित खुराक आहार
"हाई-डोज़ शॉक लो-डोज़ मेंटेनेंस" मोड को अपनाने से दवा प्रतिरोध के विकास में देरी हो सकती है। पिग फार्म अभ्यास में, प्रति टन फ़ीड (3 दिनों की प्रभाव अवधि) के 200 ग्राम क्लोरोटेट्रासाइक्लिन को जोड़ने और इसे 50 ग्राम (14 दिनों की रखरखाव की अवधि) तक कम करने से दवा प्रतिरोधी बैक्टीरिया की पहचान दर 45% से 15% तक कम हो सकती है।
संयोजन चिकित्सा का मानकीकरण
विश्व स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ) के संयोजन की सिफारिश करता हैक्लॉर्टेट्रासाइक्लिन इंजेक्शनऔर बीटा लैक्टेज इनहिबिटर (जैसे कि क्लैवुलनिक एसिड) एंजाइम उत्पादन करने वाले उपभेदों को कवर करने के लिए। नैदानिक आंकड़ों से पता चलता है कि एम्पीसिलीन प्रतिरोधी हेमोफिलस इन्फ्लूएंजा टाइप बी मेनिन्जाइटिस के लिए इस आहार की इलाज की दर 60% से बढ़कर 85% हो गई है।
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