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मेटफोर्मिन टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए मुख्य मौखिक दवा है, और इसकी मानकीकृत तैयारी हैमेटफॉर्मिन इंजेक्शन. इसके पारंपरिक खुराक स्वरूप मौखिक गोलियाँ, निरंतर रिलीज़ गोलियाँ, या तरल समाधान हैं, और इसे नैदानिक अनुप्रयोगों में कभी भी सीधे इंजेक्शन के रूप में प्रशासित नहीं किया गया है। यह परिधीय ऊतकों (जैसे मांसपेशियों और वसा) द्वारा इंसुलिन की उपयोग दक्षता को बढ़ा सकता है, ग्लूकोज अवशोषण को बढ़ावा दे सकता है, एडिनाइलेट सक्रिय प्रोटीन किनेज (एएमपीके) को सक्रिय कर सकता है, यकृत ग्लूकोनियोजेनेसिस को रोक सकता है और ऊर्जा चयापचय में सुधार कर सकता है। इंजेक्शन के रूप का उपयोग आमतौर पर उन रोगियों के लिए किया जाता है जिन्हें त्वरित कार्रवाई की आवश्यकता होती है या जो इसे मौखिक रूप से नहीं ले सकते हैं।





रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:

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मेटफॉर्मिन सीओए
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| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | मेटफोर्मिन | |
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 657-24-9 | |
| मात्रा | अनुकूलन | |
| पैकेजिंग मानक | अनुकूलन | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202601090059 | |
| एमएफजी | 9 जनवरी 2026 | |
| ऍक्स्प | 8 जनवरी 2029 | |
| संरचना |
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| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.59% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.48% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.98% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.68% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 150 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 400पीपीएम |
| भंडारण | 2-8 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें | |
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| रासायनिक सूत्र: | C4H11N5 |
| सटीक द्रव्यमान: | 129.10 |
| आणविक वजन: | 129.17 |
| m/z: | 129.10 (100.0%), 130.10 (4.3%), 130.10 (1.8%) |
| मूल विश्लेषण: | C, 37.20; H, 8.58; N, 54.22 |
बहुआयामी हमला: मेटफॉर्मिन का रेडियोसेंसिटाइजेशन तंत्र
घातक ट्यूमर के इलाज के लिए विकिरण चिकित्सा मुख्य तरीकों में से एक है, लेकिन अंतर्निहित विकिरण प्रतिरोध और ट्यूमर कोशिकाओं के हाइपोक्सिक माइक्रोएन्वायरमेंट प्रभावकारिता को काफी सीमित कर देते हैं। डब्ल्यूएचओ के आंकड़ों के अनुसार, लगभग 60% ठोस ट्यूमर रोगियों को रेडियोथेरेपी की आवश्यकता होती है, लेकिन स्थानीय नियंत्रण दर 50% से कम है। गंभीर न्यूरोटॉक्सिसिटी के कारण मेसोनिडाज़ोल जैसे पारंपरिक रेडियोसेंसिटाइज़र को चरणबद्ध तरीके से समाप्त कर दिया गया है, जबकि नए नैनो सेंसिटाइज़र ट्यूमर के प्रतिधारण समय को बढ़ा सकते हैं, लेकिन जटिल तैयारी और उच्च लागत जैसी बाधाओं का सामना करते हैं। इस संदर्भ में,मेटफोर्मिन इंजेक्शनटाइप 2 मधुमेह के लिए एक चिकित्सीय दवा के रूप में, यह अपनी अनूठी बहु-लक्ष्य क्रियाविधि के कारण रेडियोसेंसिटाइजेशन के क्षेत्र में विध्वंसक क्षमता दिखाती है। 2025 में नवीनतम शोध इस बात की पुष्टि करता है कि मेटफॉर्मिन माइटोकॉन्ड्रियल कॉम्प्लेक्स I को सहक्रियात्मक रूप से बाधित करके, कोशिका चक्र को विनियमित करके, ऑक्सीडेटिव तनाव को प्रेरित करके और अन्य सात आयामों द्वारा विकिरण के प्रति ट्यूमर कोशिकाओं की संवेदनशीलता को काफी बढ़ाता है। इसके संवेदीकरण प्रभाव को ठोस ट्यूमर जैसे गैर-- छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर (एनएससीएलसी), कोलोरेक्टल कैंसर और यकृत कैंसर में मान्य किया गया है, और इसका कीमोथेरेपी दवाओं (जैसे सिस्प्लैटिन) और लक्षित थेरेपी (जैसे ईजीएफआर अवरोधक) के साथ सहक्रियात्मक प्रभाव पड़ता है।
माइटोकॉन्ड्रियल कॉम्प्लेक्स I का निषेध: ऊर्जा चयापचय रीमॉडलिंग और रेडियोसेंसिटाइजेशन की आधारशिला
जटिल I निषेध के प्रत्यक्ष प्रभाव: एटीपी संश्लेषण टूटना और एएमपीके सक्रियण
मेटफोर्मिन प्रतिस्पर्धी रूप से माइटोकॉन्ड्रियल कॉम्प्लेक्स I के यूबिकिनोन बाइंडिंग साइट से जुड़ जाता है, जिससे इलेक्ट्रॉन ट्रांसफर चेन (ईटीसी) का प्रारंभिक चरण अवरुद्ध हो जाता है। इस अवरोध से प्रोटॉन ग्रेडिएंट (Δ PSI m) का पतन होता है, एटीपी सिंथेज़ गतिविधि में कमी होती है, और इंट्रासेल्युलर एटीपी/एएमपी अनुपात में तेज गिरावट होती है। 2023 में नॉर्थवेस्टर्न यूनिवर्सिटी द्वारा किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि मेटफॉर्मिन उपचार ट्यूमर कोशिकाओं में एटीपी के स्तर को 60% -70% तक कम कर सकता है, जिससे एएमपीके (एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट सक्रिय प्रोटीन काइनेज) तेजी से सक्रिय हो जाता है।
एएमपीके, एक सेलुलर ऊर्जा सेंसर के रूप में, सक्रियण पर कई चयापचय रिप्रोग्रामिंग को ट्रिगर करता है:
उन्नत फैटी एसिड ऑक्सीकरण: फॉस्फोराइलेट्स एसीसी (एसिटाइल सीओए कार्बोक्सिलेज), फैटी एसिड संश्लेषण को रोकता है, और - ऑक्सीकरण को बढ़ावा देता है।
ग्लूकोज ग्रहण का अपनियमन: GLUT4 ट्रांसलोकेशन के माध्यम से मांसपेशियों और वसा ऊतक द्वारा ग्लूकोज ग्रहण में वृद्धि।
प्रोटीन संश्लेषण निषेध: mTORC1 (स्तनधारी रैपामाइसिन लक्ष्य प्रोटीन कॉम्प्लेक्स 1) का फॉस्फोराइलेशन, डाउनस्ट्रीम S6K1 और 4EBP1 सिग्नलिंग को अवरुद्ध करता है, और ट्यूमर सेल प्रसार को रोकता है।
मेटाबॉलिक रिप्रोग्रामिंग और रेडियोसेंसिटिविटी के बीच संबंध
ट्यूमर कोशिकाएं एटीपी का उत्पादन करने के लिए एरोबिक ग्लाइकोलाइसिस (वारबर्ग प्रभाव) पर निर्भर करती हैं, लेकिन मेटफॉर्मिन प्रेरित चयापचय स्विचिंग उनकी ऊर्जा आपूर्ति को काफी कमजोर कर देती है:
ग्लाइकोलाइसिस निषेध: एएमपीके सक्रियण फ्रुक्टोज-2,6-डिफॉस्फेट (एफ2,6बीपी) के उत्पादन को कम करता है और पीएफकेएफबी3 (6-फॉस्फोफ्रुक्टोज-2-किनेज/फ्रुक्टोज-2,6-डिफॉस्फेटेज 3) को रोककर ग्लाइकोलाइसिस की दर को कम करता है।
ऑक्सीडेटिव फॉस्फोराइलेशन नाकाबंदी: कॉम्प्लेक्स I अवरोध सीधे माइटोकॉन्ड्रियल श्वसन श्रृंखला को बाधित करता है, जिससे कोशिकाओं को एक अक्षम ग्लाइकोलाइटिक मार्ग पर स्विच करने के लिए मजबूर होना पड़ता है, लेकिन एटीपी उत्पादन मूल स्तर के 10% से कम है।
लैक्टेट संचय में कमी: ग्लाइकोलाइसिस अवरोध लैक्टेट उत्पादन को कम करता है, ट्यूमर माइक्रोएन्वायरमेंट अम्लीकरण में सुधार करता है, और डीएनए पर विकिरण के क्षति प्रभाव को बढ़ाता है।
नैदानिक साक्ष्य: SW480 कोलोरेक्टल कैंसर कोशिकाओं में, मेटफॉर्मिन और रेडियोथेरेपी के संयोजन के परिणामस्वरूप प्रमुख ग्लाइकोलाइटिक एंजाइम HK2 (हेक्सोकाइनेज 2) की अभिव्यक्ति में 40% की कमी, इंट्रासेल्युलर एटीपी स्तर में 55% की कमी और कॉलोनी बनाने की क्षमता में 70% की कमी हुई।
डीएनए क्षति की मरम्मत में बाधा: प्रत्यक्ष क्षति से लेकर मरम्मत मार्गों की रुकावट तक

विकिरण से प्रेरित डीएनए क्षति के प्रकार और मरम्मत तंत्र
आयोनाइजिंग विकिरण प्रत्यक्ष आयनीकरण और अप्रत्यक्ष हाइड्रोलिसिस के माध्यम से मुक्त कण उत्पन्न करता है, जिससे डीएनए डबल स्ट्रैंड ब्रेक (डीएसबी), सिंगल स्ट्रैंड ब्रेक (एसएसबी) और बेस क्षति होती है। ट्यूमर कोशिकाएं क्षति का जवाब देने के लिए दो प्रमुख मरम्मत प्रणालियों पर निर्भर करती हैं:
समजात पुनर्संयोजन मरम्मत (एचआर): यह डीएसबी की सटीक मरम्मत के लिए कोर के रूप में बीआरसीए1/2 और टेम्पलेट के रूप में सिस्टर्स क्रोमैटिड का उपयोग करता है।
नॉन होमोलॉगस टर्मिनल जंक्शन (NHEJ): Ku70/Ku80 और DNA PKcs जैसे प्रोटीन के माध्यम से टूटे हुए सिरों को जल्दी से जोड़ने से आसानी से त्रुटियां हो सकती हैं।
डीएनए क्षति की मरम्मत पर मेटफॉर्मिन की दोहरी नाकाबंदी
एएमपीके/एमटीओआर मार्ग के माध्यम से प्रमुख एचआर प्रोटीन की अभिव्यक्ति को कम करके मेटफॉर्मिन द्वारा एचआर मरम्मत प्रोटीन की अभिव्यक्ति को सीधे बाधित किया जाता है।
Rad51 निषेध: अग्न्याशय के कैंसर कोशिकाओं में, मेटफॉर्मिन Rad51 प्रोटीन स्तर को 60% तक कम कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप HR मरम्मत दक्षता में 50% की कमी आती है।
बीआरसीए1/2 सर्वव्यापी गिरावट: मेटफॉर्मिन ई3 लिगेज एमडीएम2 को सक्रिय करता है, बीआरसीए1/2 के प्रोटीसोमल गिरावट को बढ़ावा देता है और एचआर मरम्मत क्षमता को कमजोर करता है।

अप्रत्यक्ष रूप से एनएचईजे मरम्मत सिग्नल को बाधित करना
मेटफॉर्मिन इंजेक्शनऑक्सीडेटिव तनाव के माध्यम से एनएचईजे की मरम्मत में हस्तक्षेप करता है:
डीएनए पीकेसीएस का फॉस्फोराइलेशन निषेध: आरओएस (प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजाति) संचय से डीएनए पीकेसीएस (डीएनए निर्भर प्रोटीन काइनेज कैटेलिटिक सबयूनिट) में सेरीन 2609 का डीफॉस्फोराइलेशन होता है, जिससे यह मरम्मत कारकों को भर्ती करने में असमर्थ हो जाता है।
Ku70/Ku80 पृथक्करण: ROS की उच्च सांद्रता Ku70 के Cys58 और Cys155 को ऑक्सीकृत कर देती है, जिससे डीएनए सिरों से उनकी जुड़ने की क्षमता बाधित हो जाती है।
पशु प्रयोग: एक नग्न माउस ट्रांसप्लांट ट्यूमर मॉडल में, मेटफॉर्मिन और रेडियोथेरेपी के संयोजन ने - H2AX (DSB मार्कर) फ़ॉसी की अवधि को तीन गुना बढ़ा दिया और मरम्मत सिग्नलिंग पाथवे प्रोटीन (पी {{2} एटीएम, पी {{3} एटीआर) की अभिव्यक्ति को 70% तक कम कर दिया।
कोशिका चक्र विनियमन: विकिरण संवेदनशील अवधियों का सटीक लक्ष्यीकरण
विकिरण के प्रति ट्यूमर कोशिकाओं की संवेदनशीलता चक्रीय रूप से निर्भर होती है:
जी2/एम चरण: क्रोमोसोम अत्यधिक एकत्रित होते हैं, डीएसबी मरम्मत दक्षता कम होती है, और विकिरण संवेदनशीलता उच्चतम होती है।
एस चरण: डीएनए प्रतिकृति में, एकल स्ट्रैंड के टूटने को आसानी से डीएसबी में परिवर्तित किया जाता है, इसके बाद संवेदनशीलता होती है।
G1 चरण: सख्त डीएनए क्षति जांच बिंदु, मजबूत मरम्मत क्षमता और सबसे कम संवेदनशीलता।
मेटफॉर्मिन प्रेरित कोशिका चक्र गिरफ्तारी तंत्र
मेटफॉर्मिन दो मार्गों से G2/M चरण की गिरफ्तारी को प्रेरित करता है:
Wee1 काइनेज सक्रियण: AMPK/mTOR/p70S6K मार्ग Wee1 क्षरण को रोकता है, जिससे CDK1 (साइक्लिन आश्रित काइनेज 1) की स्थिति 15 पर टायरोसिन का निरंतर फॉस्फोराइलेशन होता है और कोशिकाओं को माइटोसिस में प्रवेश करने से रोकता है।
Chk1/Chk2 सक्रियण: ROS संचय एटीएम/ATR -Chk1/Chk2 सिग्नलिंग अक्ष को सक्रिय करता है, जो साइटोप्लाज्म में इसकी अवधारण को बढ़ावा देने और CDK1 के सक्रियण को रोकने के लिए Cdc25C (कोशिका विभाजन चक्र 25C) को फॉस्फोराइलेट करता है।
क्लिनिकल डेटा: लिवर कैंसर के रोगियों में, मेटफॉर्मिन और रेडियोथेरेपी के संयोजन से जी2/एम चरण कोशिकाओं का अनुपात 15% से बढ़कर 50% हो गया, और ट्यूमर विकास अवरोध दर में 40% की वृद्धि हुई।
एस चरण तुल्यकालन प्रभाव
मेटफॉर्मिन न्यूक्लियोटाइड संश्लेषण को रोककर एस चरण सिंक्रनाइज़ेशन को प्रेरित करता है:
आरआरएम2 (राइबोन्यूक्लियोटाइड रिडक्टेस एम2) का निषेध: एएमपीके आरआरएम2 के 29वें सेरीन को फॉस्फोराइलेट करता है, जिससे इसके सर्वव्यापी क्षरण को बढ़ावा मिलता है और डीएनटीपी (डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोसाइड ट्राइफॉस्फेट) संश्लेषण में कमी आती है।
सीडीके2/साइक्लिन ई जटिल निषेध: डीएनटीपी की कमी पी53-पी21 मार्ग को सक्रिय करती है, सीडीके2 गतिविधि को रोकती है, और जी1/एस चरण जंक्शन पर कोशिका गिरफ्तारी का कारण बनती है।
इन विट्रो प्रयोग: स्तन कैंसर एमसीएफ-7 कोशिकाओं में, मेटफॉर्मिन उपचार से एस चरण कोशिकाओं का अनुपात 30% से बढ़कर 60% हो गया, और रेडियोथेरेपी के बाद एपोप्टोसिस दर तीन गुना बढ़ गई।
ऑक्सीडेटिव तनाव विनियमन: आरओएस की दोहरी भूमिका
मेटफॉर्मिन प्रेरित आरओएस जेनरेशन का तंत्र
मेटफॉर्मिन इंजेक्शनमाइटोकॉन्ड्रियल कॉम्प्लेक्स I निषेध और चयापचय रिप्रोग्रामिंग के दोहरे मार्ग के माध्यम से आरओएस स्तर बढ़ाता है:
कॉम्प्लेक्स I का अवरोध: इलेक्ट्रॉन स्थानांतरण को अवरुद्ध करने से इलेक्ट्रॉन रिसाव होता है, जो O₂ के साथ प्रतिक्रिया करके सुपरऑक्साइड आयन (O₂⁻⁻) उत्पन्न करता है, जिसे बाद में SOD (सुपरऑक्साइड डिसम्यूटेज़) द्वारा H₂O₂ में परिवर्तित कर दिया जाता है।
उन्नत फैटी एसिड ऑक्सीकरण: - ऑक्सीकरण द्वारा उत्पादित एसिटाइल सीओए टीसीए चक्र में प्रवेश करता है, एनएडीएच उत्पादन को बढ़ावा देता है और जटिल I निषेध को और बढ़ा देता है।
ग्लूटाथियोन (जीएसएच) की कमी: मेटफॉर्मिन जीसीएल (ग्लूटामेट सिस्टीन लिगेज) और जीएस (ग्लूटाथियोन सिंथेज़) को रोकता है, जिससे जीएसएच स्तर में 50% की कमी होती है और सेलुलर एंटीऑक्सीडेंट क्षमता कमजोर हो जाती है।
रेडियोसेंसिटाइजेशन में आरओएस की दोहरी भूमिका
प्रत्यक्ष डीएनए क्षति हाइड्रॉक्सिल रेडिकल्स (· ओएच) उत्पन्न करने के लिए एच ₂ ओ ₂ की फेंटन प्रतिक्रिया के कारण होती है, जो सीधे डीएनए शुगर फॉस्फेट बैकबोन और बेस पर हमला करती है, जिससे एसएसबी और बेस ऑक्सीकरण क्षति होती है। विकिरण का प्रत्येक Gy लगभग 10 ⁵ · OH उत्पन्न कर सकता है, और मेटफॉर्मिन प्रीट्रीटमेंट · उत्पन्न OH की मात्रा को 2 गुना बढ़ा देता है।

सिग्नल पाथवे विनियमन
आरओएस रेडॉक्स संवेदनशील सिग्नलिंग अणुओं के माध्यम से रेडियो संवेदनशीलता को नियंत्रित करता है:
ASK1/JNK/c-Jun पाथवे सक्रियण: ROS ASK1 (एपोप्टोटिक सिग्नल रेगुलेटेड काइनेज 1) के Cys250 को ऑक्सीडाइज़ करता है, अपने स्वयं के निषेध को जारी करता है, JNK (c-Jun N{6}}टर्मिनल काइनेज) और c{7}}जून को सक्रिय करता है, जिससे सेल एपोप्टोसिस को बढ़ावा मिलता है।
एनएफ - κ बी निषेध: आरओएस आई κ बी अल्फा (परमाणु कारक कप्पा बी निरोधात्मक प्रोटीन अल्फा) के Cys179 को ऑक्सीकरण करता है, इसके क्षरण को बढ़ावा देता है और एनएफ - κ बी को नाभिक में जारी करता है। हालाँकि, मेटफॉर्मिन एएमपीके के माध्यम से आईकेके (आई κ बी काइनेज) गतिविधि को रोकता है, एनएफ - κ बी परमाणु अनुवाद को अवरुद्ध करता है, और बीसीएल -2 और एक्सआईएपी जैसे एंटी एपोप्टोटिक प्रोटीन की अभिव्यक्ति को कम करता है।
पशु प्रयोग: ओस्टियोसारकोमा यू2ओएस सेल प्रत्यारोपण ट्यूमर मॉडल में, मेटफॉर्मिन ने रेडियोथेरेपी के साथ मिलकर ट्यूमर में आरओएस स्तर को तीन गुना बढ़ा दिया और सेल एपोप्टोसिस दर में 50% की वृद्धि की।

अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
क्या मेटफॉर्मिन प्रतिदिन लेना सुरक्षित है?
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एआई अवलोकनहां, डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाने पर टाइप 2 मधुमेह के दीर्घकालिक प्रबंधन के लिए हर दिन मेटफॉर्मिन लेना आम तौर पर सुरक्षित होता है। यह रक्त शर्करा को स्थिर करके काम करता है और, जब लगातार लिया जाता है, तो मधुमेह से संबंधित जटिलताओं को कम करने में प्रभावी होता है। सामान्य, प्रबंधनीय जोखिमों में पेट खराब होना और दीर्घकालिक विटामिन की कमी शामिल है।
क्या मेटफॉर्मिन ओज़ेम्पिक के समान है?
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नहीं, मेटफ़ॉर्मिन और ओज़ेम्पिक एक ही दवा नहीं हैं। जबकि दोनों टाइप 2 मधुमेह और निम्न रक्त शर्करा का इलाज करते हैं, वे अलग-अलग दवा वर्गों से संबंधित हैं, उनके पास अलग-अलग सक्रिय तत्व हैं, और पूरी तरह से अलग-अलग तरीकों से काम करते हैं।
क्या मेटफॉर्मिन से मेरा वजन कम होगा?
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हां, आप मेटफॉर्मिन पर अपना वजन कम कर सकते हैं, लेकिन परिणाम आम तौर पर मामूली होते हैं। अधिकांश लोग पहले वर्ष में अपने शरीर का वजन (लगभग 4 से 7 पाउंड) कम कर लेते हैं।
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