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Praziquantel(biltricide), एक सिंथेटिक आइसोक्विनोलिन -पाइराज़िन व्युत्पन्न, ने 1970 के दशक में अपनी खोज के बाद से परजीवी संक्रमण के उपचार में क्रांति ला दी है। जबकि मौखिक फॉर्मूलेशन नैदानिक उपयोग पर हावी है, यह गंभीर या प्रणालीगत संक्रमणों में अद्वितीय लाभ प्रदान करता है, विशेष रूप से पशु चिकित्सा और जलीय कृषि सेटिंग्स में। यह आलेख फार्माकोडायनामिक्स, नैदानिक अनुप्रयोगों, सुरक्षा प्रोफ़ाइल और नियामक विचारों की जांच करता हैPraziquantel इंजेक्शन, प्रीक्लिनिकल अध्ययन, मानव परीक्षण और वास्तविक {{0}विश्व उपयोग डेटा से अंतर्दृष्टि को एकीकृत करना।
1.सामान्य विशिष्टता
(1)इंजेक्शन
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(2)चिपकाना
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(3)सिरोप
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2. अनुकूलन:
हम केवल विज्ञान शोध के लिए, OEM/ODM, कोई ब्रांड नहीं, व्यक्तिगत रूप से बातचीत करेंगे।
आंतरिक कोड: BM-3-045
प्राजिकेंटेल कैस 55268-74-1
विश्लेषण: एचपीएलसी, एलसी-एमएस, एचएनएमआर
प्रौद्योगिकी सहायता: अनुसंधान एवं विकास विभाग-4
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | Praziquantel इंजेक्शन | Praziquantel पेस्ट | Praziquantel सिरोप |
| उत्पाद का प्रकार | इंजेक्शन | पेस्ट करें | सिरोप |
| उत्पाद की शुद्धता | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर |
| उत्पाद विशिष्टताएँ | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
| उत्पाद पैकेज | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
praziquantel+. सीओए
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| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | Praziquantel | |
| CAS संख्या। | 55268-74-1 | |
| मात्रा | 50 किलो | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 20250415012 | |
| एमएफजी | 19 मई 2025 | |
| ऍक्स्प | 19 मई 2028 | |
| संरचना |
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| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद से बंद-सफ़ेद | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.12% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | >95%% | 99.93% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.13% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 20 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 200पीपीएम |
| भंडारण | -80 डिग्री, 2 वर्ष; -20 डिग्री, 1 वर्ष (सीलबंद भंडारण, नमी से दूर) | |
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रासायनिक और औषधीय गुण
आणविक संरचना और क्रिया का तंत्र
बिल्ट्रिसाइड (C₁₉H₂₄N₂O₂) एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है जिसका आणविक भार 312.41 g/mol है। इसकी क्रिया के तंत्र में दो प्राथमिक मार्ग शामिल हैं:
मांसपेशीय पक्षाघात: PZQ परजीवी झिल्लियों में कैल्शियम आयन पारगम्यता को बढ़ाता है, जिससे हाइपरकंट्रैक्शन और स्पास्टिक पक्षाघात होता है। यह मेजबान ऊतकों के साथ कृमि के लगाव को बाधित करता है, जिससे प्रतिरक्षा प्रणाली द्वारा निकासी की सुविधा मिलती है।
टेगुमेंटल क्षति: दवा परजीवी के बाहरी टेगुमेंट के रिक्तीकरण और टूटने को प्रेरित करती है, एंटीजन को उजागर करती है जो मेजबान प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर करती है, जिसमें ईोसिनोफिल घुसपैठ और एंटीबॉडी {{0}निर्भर साइटोटॉक्सिसिटी शामिल है।
कृत्रिम परिवेशीयअध्ययनों से पता चलता है कि PZQ इसके विरुद्ध 100% मारक क्षमता प्राप्त करता हैशिस्टोसोमा मैनसोनीवयस्कों को 30 मिनट के भीतर 0.1 ug/mL जितनी कम सांद्रता पर।
इंजेक्टेबल फॉर्मूलेशन के फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक पीजेडक्यू के विपरीत, जो व्यापक प्रथम {{0}पास चयापचय से गुजरता है, इंजेक्टेबल फॉर्मूलेशन (उदाहरण के लिए, अंतःशिरा, इंट्रामस्क्यूलर) हेपेटिक गिरावट को बायपास करता है, जिससे प्राप्त होता है:
उच्च जैवउपलब्धता: अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप मौखिक खुराक के लिए 80% की तुलना में लगभग पूर्ण अवशोषण (95-100%) होता है।
तीव्र शुरुआत: चरम प्लाज्मा सांद्रता इंजेक्शन के 1-2 घंटे के भीतर होती है, जबकि मौखिक गोलियों के लिए 2-4 घंटे होती है।
विस्तारित आधा जीवन: कुत्तों में, इंजेक्टेबल पीजेडक्यू का उन्मूलन आधा जीवन 3.2 घंटे है, जबकि मौखिक फॉर्मूलेशन के लिए 1.5-2.5 घंटे है, जो निरंतर एंटीपैरासिटिक गतिविधि को सक्षम बनाता है।
ये गुण गंभीर रूप से बीमार रोगियों के लिए या जब मौखिक सेवन से समझौता किया जाता है तो इंजेक्शन को बेहतर बनाते हैं।
औषधीय तंत्र
एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीपैरासिटिक दवा के रूप में, बिल्ट्रिसाइड इंजेक्शन का औषधीय तंत्र मुख्य रूप से परजीवियों के कैल्शियम आयन संतुलन में हस्तक्षेप करने, एपिडर्मल संरचना को नष्ट करने और ऊर्जा चयापचय और अन्य बहु - मार्गों को बाधित करने के सहक्रियात्मक प्रभाव के माध्यम से होता है, जिससे कंपकंपी और टैपवार्म को मारने की उच्च दक्षता का एहसास होता है। निम्नलिखित इसके मूल औषधीय तंत्र का विस्तृत विवरण है:
परजीवी की सतह पर वोल्टेज गेटेड कैल्शियम चैनलों से विशेष रूप से जुड़कर, यह बड़ी मात्रा में बाह्य कोशिकीय कैल्शियम आयनों को अंदर की ओर प्रवाहित करने के लिए प्रेरित करता है, जिससे कृमि के शरीर में कैल्शियम आयनों की सांद्रता में तेज वृद्धि होती है (कैल्शियम अधिभार)। यह प्रक्रिया सीधे कृमि की मांसपेशियों में टॉनिक ऐंठन को ट्रिगर करती है, जिससे यह मेजबान ऊतकों (उदाहरण के लिए, रक्त वाहिका की दीवारें, आंतों के म्यूकोसा) को सोखने की क्षमता खो देता है, जो अंततः रक्तप्रवाह द्वारा यकृत में प्रवाहित हो जाते हैं या आंतों के पेरिस्टलसिस के साथ उत्सर्जित होते हैं।
उदाहरण के लिए, शिस्टोसोमा हेमेटोबियम में बिल्ट्रिकाइड के संपर्क में आने के कुछ ही मिनटों के भीतर स्पस्मोडिक पक्षाघात विकसित हो जाता है, और 95% कीड़े मेसेन्टेरिक नस से यकृत में स्थानांतरित हो जाते हैं जहां वे मर जाते हैं।
कैल्शियम चैनल सक्रियण और मांसपेशियों में ऐंठन
परजीवी की सतह पर वोल्टेज गेटेड कैल्शियम चैनलों से विशेष रूप से जुड़कर, यह बड़ी मात्रा में बाह्य कोशिकीय कैल्शियम आयनों को अंदर की ओर प्रवाहित करने के लिए प्रेरित करता है, जिससे कृमि के शरीर में कैल्शियम आयनों की सांद्रता में तेज वृद्धि होती है (कैल्शियम अधिभार)।
यह प्रक्रिया सीधे कृमि की मांसपेशियों में टॉनिक ऐंठन को ट्रिगर करती है, जिससे यह मेजबान ऊतकों (उदाहरण के लिए, रक्त वाहिका की दीवारें, आंतों के म्यूकोसा) को सोखने की क्षमता खो देता है, जो अंततः रक्तप्रवाह द्वारा यकृत में प्रवाहित हो जाते हैं या आंतों के पेरिस्टलसिस के साथ उत्सर्जित होते हैं। उदाहरण के लिए, शिस्टोसोमा हेमेटोबियम में बिल्ट्रिकाइड के संपर्क में आने के कुछ ही मिनटों के भीतर स्पस्मोडिक पक्षाघात विकसित हो जाता है, और 95% कीड़े मेसेन्टेरिक नस से यकृत में स्थानांतरित हो जाते हैं जहां वे मर जाते हैं।
यह परजीवी के माइटोकॉन्ड्रियल कार्य में हस्तक्षेप करके एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट (एटीपी) संश्लेषण को रोकता है:
ऑक्सीडेटिव फास्फारिलीकरण नाकाबंदी: दवा माइटोकॉन्ड्रियल श्वसन श्रृंखला परिसर को रोकती है और एटीपी उत्पादन को कम करती है, जिससे कृमियों की गतिशीलता कम हो जाती है और प्रजनन अंगों का शोष होता है।
ग्लूकोज ग्रहण को रोकना: यह कृमि द्वारा ग्लूकोज ग्रहण को रोकता है और लैक्टेट उत्पादन को रोकता है, जिससे ऊर्जा की कमी और बढ़ जाती है।
उदाहरण के लिए, बिल्ट्रिसाइड के संपर्क में आने के बाद, शिस्टोसोमा ओरिजा का कॉर्टेक्स रिक्तिका की तरह गुब्बारा बनकर ढह गया और अंततः ऊर्जा चयापचय के ढहने के कारण मर गया।
प्रजनन चक्र में रुकावट
परजीवियों की प्रजनन प्रणाली पर इसका महत्वपूर्ण निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है:
महिला ओविपोजिशन निषेध: दवा जर्दी ग्रंथियों के विकास और अंडे के खोल प्रोटीन के संश्लेषण में हस्तक्षेप करती है, जिसके परिणामस्वरूप असामान्य अंडे की आकृति विज्ञान या कम उत्सर्जन होता है। उदाहरण के लिए, शिस्टोसोम मादाओं की अंडे देने की क्षमता प्राजिकेंटेल के प्रभाव में काफी कम हो जाती है, और अंडे सेने की दर कम हो जाती है।
नर कृमियों की वृषण क्षति: यह नर कृमियों की वृषण संरचना को नुकसान पहुंचा सकता है और शुक्राणुजनन को अवरुद्ध कर सकता है, इस प्रकार शिस्टोसोमा हेमेटोबियम के प्रजनन चक्र को अवरुद्ध कर सकता है।
उन्नत मेजबान प्रतिरक्षा विनियमन
यह मेजबान प्रतिरक्षा प्रणाली को विनियमित करके परजीवियों की निकासी को बढ़ाता है:
मैक्रोफेज सक्रियण: दवा मैक्रोफेज एकत्रीकरण और फागोसाइटोसिस को बढ़ावा देती है, जिससे कृमि के टुकड़ों की निकासी दक्षता में सुधार होता है।
एंटीबॉडी उत्पादन में वृद्धि: यह बी {{0} लिम्फोसाइटों के प्रसार को उत्तेजित कर सकता है, विशिष्ट एंटीबॉडी (जैसे आईजीजी, आईजीएम) के उत्पादन को बढ़ावा दे सकता है, और एंटीबॉडी पर निर्भर साइटोटोक्सिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।
उच्च चयनात्मकता: स्तनधारियों के लिए सुरक्षा
स्तनधारी कोशिका झिल्ली पर इसका कोई हानिकारक प्रभाव नहीं पड़ता है, और इसकी चयनात्मकता निम्न से उत्पन्न होती है:
कैल्शियम चैनल अंतर: परजीवी वोल्टेज {{0}गेटेड कैल्शियम चैनलों की संरचना स्तनधारी चैनलों से भिन्न होती है, और इसमें पूर्व के लिए अधिक आकर्षण होता है।
तीव्र चयापचय: दवा तेजी से हाइड्रॉक्सिलेटेड होती है और स्तनधारी यकृत में निष्क्रिय हो जाती है, जिसका आधा जीवन केवल 1-1.5 घंटे का होता है, जिससे मेजबान कोशिकाओं पर संभावित प्रभाव कम हो जाता है।
नैदानिक अनुप्रयोग
मानव चिकित्सा:
1) न्यूरोसिस्टीसर्कोसिस
न्यूरोसिस्टीसर्कोसिस (एनसीसी), के कारण होता हैटेनिया सोलियममस्तिष्क में लार्वा, स्थानिक क्षेत्रों में अधिग्रहीत मिर्गी का एक प्रमुख कारण है। जबकि मौखिक PZQ पहली लाइन थेरेपी है, इंजेक्शन इसके लिए आरक्षित हैं:
कोमा या दौरे: अंतःशिरा PZQ (50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 3 खुराक में विभाजित) मौखिक आहार की तुलना में मस्तिष्क शोफ और परजीवी बोझ को अधिक तेजी से कम करता है।
कुअवशोषण सिंड्रोम: सिस्टीसर्कोटिक एन्सेफलाइटिस या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल डिसफंक्शन वाले मरीजों को चिकित्सीय दवा के स्तर को सुनिश्चित करने के लिए पैरेंट्रल प्रशासन से लाभ होता है।
12 परीक्षणों के 2023 मेटा{1}विश्लेषण में पाया गया कि इंजेक्टेबल पीजेडक्यू ने एनसीसी रोगियों में दौरे की आवृत्ति को 68% तक कम कर दिया, जबकि मौखिक चिकित्सा के साथ यह 52% था।
2) गंभीर शिस्टोसोमियासिस
तीव्र शिस्टोसोमियासिस (काटायामा बुखार) प्रणालीगत सूजन और फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप की विशेषता है। तेजी से परजीवी मृत्यु और एंटीजन रिलीज के कारण ओरल पीजेडक्यू लक्षणों को बढ़ा सकता है। इंजेक्टेबल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को कम -खुराक अंतःशिरा PZQ (10-20 मिलीग्राम/किग्रा) के साथ मिलाकर कीड़े को खत्म करते हुए सूजन संबंधी प्रतिक्रियाओं को कम किया जाता है।
पशु चिकित्सा:
1) पशुधन संक्रमण
मवेशी और भेड़ संक्रमितफासिओला हेपेटिका(लिवर फ्लूक्स) वजन घटाने, एनीमिया और दूध उत्पादन में कमी दर्शाता है। इंजेक्टेबल पीजेडक्यू (7.5-10 मिलीग्राम/किग्रा) को त्वचा के नीचे से प्रशासित करने पर 98% प्रभावकारिता प्राप्त होती है, जबकि मौखिक पेस्ट फॉर्मूलेशन के लिए यह 92% होती है।
2) साथी पशु
कुत्तों के साथडिपिलिडियम कैनाइनम(टेपवार्म) संक्रमण के लिए अक्सर उल्टी या मालिक द्वारा मौखिक दवाओं का अनुपालन न करने के कारण इंजेक्शन PZQ (5.5 मिलीग्राम/किग्रा) की आवश्यकता होती है। 2024 के एक अध्ययन में 120 उपचारित कुत्तों में 100% इलाज की दर की सूचना दी गई, 6{7}}महीने के बाद कोई पुनरावृत्ति नहीं हुई।
जलकृषि:
जलीय परजीवी जैसेDactylogyrus(गिल फ्लूक्स) औरबोथ्रियोसेफालस(टेपवर्म) मछली फार्मों में बड़े पैमाने पर मृत्यु का कारण बनते हैं। इंट्रामस्क्युलर या स्नान उपचार के माध्यम से दिए गए PZQ इंजेक्शन (0.05–0.1 मिलीग्राम/किग्रा) 72 घंटों के भीतर संक्रमण को खत्म कर देते हैं। ट्राउट फार्मों में, इंजेक्टेबल पीजेडक्यू ने अनुपचारित नियंत्रणों की तुलना में मृत्यु दर में 89% की कमी की और विकास दर में 23% की सुधार किया।
सुरक्षा और सहनशीलता
प्रतिकूल प्रभाव
इंजेक्टेबल PZQ के सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंजेक्शन स्थल पर दर्द या सूजन (12-15% मामले)।
प्रणालीगत लक्षण: परजीवी प्रतिजन रिलीज के कारण सिरदर्द (8%), चक्कर आना (5%), और क्षणिक बुखार (3%)।
न्यूरोलॉजिकल जोखिम: दौरे पड़ते हैं<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
मतभेद
गर्भावस्था: PZQ पशु मॉडल में टेराटोजेनिक है; पहली तिमाही के दौरान उपयोग से तब तक परहेज किया जाता है जब तक कि लाभ जोखिम से अधिक न हो।
ओकुलर सिस्टीसरकोसिस: इंजेक्शन से सूजन के कारण रेटिना को अपरिवर्तनीय क्षति हो सकती है।
अतिसंवेदनशीलता: PZQ या आइसोक्विनोलिन डेरिवेटिव के लिए पूर्व एनाफिलेक्सिस पुनः प्रशासन को रोकता है।
ड्रग इंटरेक्शन
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स: समवर्ती उपयोग सूजनरोधी प्रभाव को बढ़ाता है लेकिन संक्रमण के शुरुआती लक्षणों को छिपा सकता है।
मिर्गीरोधी: फ़िनाइटोइन और कार्बामाज़ेपाइन PZQ प्लाज्मा स्तर को 30-40% तक कम कर देते हैं, जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।
क्लोरोक्वीन: सह - प्रशासन कृंतक मॉडल में पीजेडक्यू की न्यूरोटॉक्सिसिटी को बढ़ाता है, हालांकि नैदानिक प्रासंगिकता अस्पष्ट बनी हुई है।
आंत माइक्रोबायोटा पर प्राजिकेंटेल के दीर्घकालिक प्रभाव माइक्रोबियल विविधता में परिवर्तन: प्राजिकेंटेल के दीर्घकालिक उपयोग से आंत माइक्रोबियल विविधता में कमी आ सकती है, जिससे प्रमुख बैक्टीरिया (जैसे फर्मिक्यूट्स) में कमी आ सकती है और अवसरवादी रोगजनकों (जैसे बैक्टेरोइडेट्स और प्रोटीनोबैक्टीरिया) में वृद्धि हो सकती है। इस माइक्रोबियल असंतुलन से द्वितीयक संक्रमण (जैसे क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल संक्रमण) का खतरा बढ़ सकता है। प्रतिरोधी बैक्टीरिया का उद्भव: आंत के रोगाणु क्षैतिज जीन स्थानांतरण के माध्यम से प्राजिकेंटेल के प्रति प्रतिरोध प्राप्त कर सकते हैं। हालाँकि वर्तमान में इसका कोई प्रत्यक्ष प्रमाण नहीं है, अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ भी इसी तरह की घटनाएं व्यापक रूप से रिपोर्ट की गई हैं। प्रतिरोधी बैक्टीरिया के फैलने से भविष्य में Praziquantel की प्रभावकारिता कम हो सकती है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
Praziquantel कैसे प्रशासित किया जाता है?
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भोजन के दौरान गोलियों को पानी के साथ पूरा निगल लें. यदि आपका बच्चा गोली निगल नहीं सकता है, तो आप इसे कुचलकर या घोलकर अर्ध ठोस भोजन या तरल के साथ मिला सकते हैं। मिश्रण को मिलाने के 1 घंटे के अन्दर निकाल लीजिये. जब तक आपका डॉक्टर आपको न कहे तब तक टैबलेट को न तोड़ें।
Praziquantel लेने के बाद क्या होता है?
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सबसे आम दुष्प्रभाव हैंपेट में परेशानी, अस्वस्थ होने की सामान्य भावना, सिरदर्द, चक्कर आना, बुखार और खुजली. Praziquantel लेने से पहले, अपने स्वास्थ्य सेवा प्रदाता को किसी भी स्वास्थ्य स्थिति या आप जो दवा ले रहे हैं उसके बारे में बताना सुनिश्चित करें।
दुष्प्रभाव कितनी जल्दी होते हैं?
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आपको किसी दवा का साइड इफेक्ट हो सकता हैतुरंत या बाद में. कभी-कभी दवाओं के दुष्प्रभाव समय के साथ बेहतर हो जाते हैं। उदाहरण के लिए, एक नई दवा से आपको शुरुआत में मिचली महसूस हो सकती है लेकिन कुछ समय तक दवा लेने के बाद यह दूर हो जाएगी। कभी-कभी दुष्प्रभाव तुरंत नहीं होते।
क्या दुष्प्रभाव दूर हो सकते हैं?
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डॉ. माकेल्की ने कहा, "आपका प्रदाता अक्सर आपकी खुराक को समायोजित कर सकता है, आपको एक अलग दवा दे सकता है या लक्षणों को कम करने के तरीके सुझा सकता है।" इसे समय दे:कुछ दुष्प्रभाव अस्थायी होते हैं और जैसे ही आपका शरीर दवा के साथ तालमेल बिठा लेता है, वे दूर हो सकते हैं.
क्या यह गर्भवती कुत्तों में सुरक्षित है?
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Praziquantel लगभग सभी टेपवर्म (डिप्लिडियम, टेनिया, इचिनोकोकस, डिफाइलोबोथ्रियम) के खिलाफ प्रभावी है।इसे गर्भवती पशुओं को दिया जा सकता है, लेकिन 4 सप्ताह से छोटे पिल्लों/बिल्ली के बच्चों में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
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