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टेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 10 मि.लीएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित वैसोप्रेसिन एनालॉग है जो संवहनी चिकनी मांसपेशी V1 रिसेप्टर्स को सक्रिय करके शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव प्रभाव डालता है, जबकि इसमें एंटीडाययूरेटिक हार्मोन (एडीएच) गतिविधि भी होती है। इसका उपयोग मुख्य रूप से हृदय संबंधी गंभीर बीमारियों और हाइपोटेंशन या अपर्याप्त संवहनी टोन से संबंधित जटिलताओं के इलाज के लिए चिकित्सकीय रूप से किया जाता है। इसका मुख्य घटक, टेरलिप्रेसिन, ग्लाइसीलीसिन वैसोप्रेसिन है, जो धीरे-धीरे शरीर में एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस के माध्यम से सक्रिय लाइसिन वैसोप्रेसिन को छोड़ता है, जिससे लंबे समय तक चलने वाली और नियंत्रणीय प्रभावकारिता (आधा {{4%) 6 - 8 घंटे का जीवन) प्राप्त होता है, जो प्राकृतिक वैसोप्रेसिन (केवल 10 - 20 मिनट का आधा जीवन) से काफी बेहतर है। अपनी तीव्र शुरुआत, लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव और बहु-लक्ष्य हस्तक्षेप विशेषताओं के साथ, यह दिल की विफलता के उपचार में एक महत्वपूर्ण दवा बन गई है, विशेष रूप से उन जटिल मामलों के लिए उपयुक्त है जहां पारंपरिक मूत्रवर्धक या इनोट्रोपिक दवाओं की प्रभावकारिता खराब है, जो रोगी रोग निदान में सुधार के लिए एक नया विकल्प प्रदान करती है। हमारी कंपनी के उत्पाद केवल वैज्ञानिक अनुसंधान उपयोग के लिए हैं।
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टेरलिप्रेसिन / टेरलिप्रेसिन एसीटेट सीओए



टेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 10 मि.लीकृत्रिम रूप से संश्लेषित वैसोप्रेसिन एनालॉग के रूप में, संवहनी गतिविधि को सटीक रूप से विनियमित करके संवहनी संबंधी रोगों के उपचार में अद्वितीय मूल्य प्रदर्शित करता है। मुख्य तंत्र संवहनी चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं की सतह पर वी ₁ रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से सक्रिय करने, वाहिकासंकीर्णन को ट्रिगर करने और आंत के हेमोडायनामिक्स को विनियमित करके पोर्टल उच्च रक्तचाप से संबंधित जटिलताओं में सुधार करने में निहित है।
वाहिकासंकुचन प्रभाव का प्रत्यक्ष अनुप्रयोग
1. तीव्र रक्तस्राव का संवहनी नियंत्रण
आंत की रक्त वाहिकाओं (विशेष रूप से मेसेन्टेरिक धमनियों) को दृढ़ता से संकुचित करके, स्थानीय रक्त प्रवाह काफी कम हो जाता है, जिससे एक भौतिक हेमोस्टैटिक बाधा उत्पन्न होती है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के क्षेत्र में, इसके अनुप्रयोग ने एक मानकीकृत योजना बनाई है:
एसोफेजियल और गैस्ट्रिक वेरिसियल रक्तस्राव: लिवर सिरोसिस में पोर्टल उच्च रक्तचाप की एक घातक जटिलता के रूप में, निचले एसोफैगस और गैस्ट्रिक फंडस नसों को संकुचित करके वैरिकाज़ नसों का दबाव 30% -50% कम हो जाता है। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि हेमोस्टेसिस के लिए मोनोथेरेपी की सफलता दर 75% -85% है, और संयुक्त एंडोस्कोपिक बंधाव इसे 90% से अधिक तक बढ़ा सकता है। इसकी क्रिया के तंत्र में संवहनी चिकनी मांसपेशियों का प्रत्यक्ष संकुचन और पोर्टल शिरा दबाव को कम करके शिरापरक स्वर में अप्रत्यक्ष कमी शामिल है।
पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव: सक्रिय रक्तस्राव के साथ गैस्ट्रिक अल्सर या ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों के लिए, गैस्ट्रिक म्यूकोसल रक्त वाहिकाओं के संकुचन का उपयोग रक्तस्राव स्थल पर रक्त की आपूर्ति को कम करने और प्लेटलेट एकत्रीकरण को बढ़ावा देने के लिए किया जाता है। 200 रोगियों को शामिल करने वाले एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण से पता चला कि उत्पाद समूह की 24 घंटे की हेमोस्टेसिस दर नियंत्रण समूह (85% बनाम 63%) की तुलना में 22% अधिक थी।
अन्य तीव्र रक्तस्राव: गैर वैरिकेल रक्तस्राव जैसे कि तीव्र गैस्ट्रिक म्यूकोसल घाव और डायलाफॉय रोग में, प्रणालीगत वाहिकासंकीर्णन प्रभाव गैस्ट्रिक म्यूकोसल रक्त प्रवाह को कम कर देता है जिससे एंडोस्कोपिक उपचार के लिए समय मिल जाता है। हेमोप्टाइसिस के रोगियों के लिए, ब्रोन्कियल धमनी का संकुचन रक्तस्राव को 50% -70% तक कम कर सकता है।
2. सर्जिकल और दर्दनाक रक्तस्राव का संवहनी विनियमन
सर्जरी के क्षेत्र में, एक सहायक हेमोस्टैटिक दवा के रूप में, इसका महत्वपूर्ण महत्व है:
लीवर की सर्जरी: लीवर के उच्छेदन के दौरान, यह यकृत धमनी की शाखाओं को सिकोड़ता है, जिससे सर्जिकल क्षेत्र में रक्तस्राव कम हो जाता है और इंट्राऑपरेटिव रक्त आधान 30% -40% तक कम हो जाता है। आंत की रक्त वाहिकाओं का इसका चयनात्मक संकुचन नॉरपेनेफ्रिन जैसे पारंपरिक वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के कारण होने वाले परिधीय ऊतक इस्किमिया के जोखिम से बचाता है।
स्पाइनल सर्जरी: अपेक्षित उच्च रक्तस्राव मात्रा के साथ स्पाइनल फ्यूजन सर्जरी के लिए, पियोडक्ट के प्रीऑपरेटिव रोगनिरोधी उपयोग से इंट्राऑपरेटिव रक्तस्राव को 25% तक कम किया जा सकता है, विशेष रूप से ऑस्टियोपोरोसिस या जटिल स्पाइनल विकृति सुधार सर्जरी वाले रोगियों के लिए उपयुक्त है।
आघात उपचार: सक्रिय रक्तस्राव के साथ कई चोटों वाले रोगियों में, औसत धमनी दबाव (एमएपी) को 60-65mmHg तक बढ़ाने से महत्वपूर्ण अंग छिड़काव को बनाए रखते हुए रक्तस्राव की मात्रा को कम किया जा सकता है। साधारण तरल पुनर्जीवन की तुलना में, इसका संयोजन मृत्यु दर को 18% तक कम कर सकता है।
पोर्टल उच्च रक्तचाप संबंधी रोगों का संवहनी गतिशीलता प्रबंधन
1. पोर्टल शिरा दबाव का सटीक विनियमन
पोर्टल उच्च रक्तचाप लिवर सिरोसिस की सबसे गंभीर जटिलताओं में से एक है, जो दोहरे तंत्र के माध्यम से पोर्टल दबाव को कम करता है:
प्रत्यक्ष वाहिकासंकुचन: मेसेन्टेरिक धमनी और प्लीहा धमनी का चयनात्मक संकुचन आंत के रक्त प्रवाह को 20% -30% तक कम कर देता है, जिससे सीधे पोर्टल शिरा प्रवाह कम हो जाता है।
अप्रत्यक्ष दबाव विनियमन: इंट्राहेपेटिक रक्त वाहिकाओं को संकुचित करके, यकृत साइनस प्रतिरोध को बढ़ाकर, और पोर्टल शिरा रक्त प्रवाह को और कम करके। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि 2mg के एक इंजेक्शन के बादटेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 10 मि.ली, पोर्टल शिरा दबाव प्रवणता (एचवीपीजी) 30 मिनट के भीतर 20% -25% तक कम हो सकती है, जिसका प्रभाव 6-8 घंटे तक बना रहता है।
2. ग्रासनली और गैस्ट्रिक वेरिसिस की रोकथाम और उपचार
प्राथमिक रोकथाम: चाइल्ड पुघ बी/सी सिरोसिस रोगियों के लिए, यह पहली बार वैरीसियल रक्तस्राव के जोखिम को कम कर सकता है। 500 रोगियों को शामिल करते हुए एक दीर्घकालिक अनुवर्ती अध्ययन से पता चला कि 1 वर्ष तक टेरलिप्रेसिन के निरंतर उपयोग से रक्तस्राव के जोखिम को 40% तक कम किया जा सकता है।
माध्यमिक रोकथाम: जिन रोगियों को पहले से ही रक्तस्राव का अनुभव हो चुका है, उनके लिए संयुक्त एंडोस्कोपिक उपचार पुनः रक्तस्राव की दर को काफी कम कर सकता है। अनुशंसित अंतरराष्ट्रीय सहमति यह है कि 2 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक अंतःशिरा में दी जाए, इसके बाद 3-5 दिनों के लिए हर 4-6 घंटे में 1 मिलीग्राम की खुराक दी जाए।
जिद्दी जलोदर प्रबंधन: आंत के रक्त प्रवाह को कम करके, रेनिन एंजियोटेंसिन एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) के सक्रियण स्तर को कम किया जा सकता है, जिससे जलोदर का गठन कम हो जाता है। संयुक्त एल्ब्यूमिन जलसेक दुर्दम्य जलोदर वाले रोगियों में जलोदर समाधान दर को 60% तक बढ़ा सकता है।
3. हेपेटोरेनल सिंड्रोम (एचआरएस) में संवहनी मरम्मत
एचआरएस उन्नत लिवर सिरोसिस की एक गंभीर जटिलता है, जिसका मुख्य तंत्र आंत के संवहनी फैलाव के कारण अपर्याप्त प्रभावी परिसंचारी रक्त की मात्रा है। यह निम्नलिखित मार्गों से गुर्दे की कार्यप्रणाली में सुधार करता है:
आंत की रक्त वाहिकाओं का संकुचन: प्रभावी परिसंचारी रक्त की मात्रा बढ़ाता है और गुर्दे के छिड़काव दबाव को बढ़ाता है।
रेनिन रिलीज का निषेध: एंजियोटेंसिन II के उत्पादन को कम करता है और गुर्दे के वाहिकासंकीर्णन को कम करता है।
प्रत्यक्ष गुर्दे पर प्रभाव: ग्लोमेरुलर अपवाही धमनियों का हल्का संकुचन ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (जीएफआर) को बढ़ाता है। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि उत्पाद और एल्ब्यूमिन उपचार के संयोजन से एचआरएस की उलट दर 40% -60% प्राप्त हो सकती है, और 1 साल की जीवित रहने की दर 10% से 30% तक बढ़ सकती है।
सदमे की स्थिति में संवहनी पुनर्जीवन रणनीति
2. रक्तस्रावी सदमे में संवहनी सुरक्षा
तीव्र रक्तस्रावी सदमे में, सुरक्षात्मक प्रभाव निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं:
तीव्र बूस्टिंग: 2mg के एक इंजेक्शन के बाद, MAP 5 मिनट के भीतर 10-15 mmHg तक बढ़ सकता है, जिससे द्रव पुनर्जीवन के लिए समय मिलता है।
रक्तस्राव कम करें: रक्तस्राव स्थल पर रक्त वाहिकाओं को संकुचित करने से, लगातार रक्तस्राव का खतरा कम हो जाता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि यह लीवर टूटने से होने वाले रक्तस्राव को 40% तक कम कर सकता है।
अंग सुरक्षा: सदमे में शुरुआती उपयोग से तीव्र गुर्दे की चोट (एकेआई) की घटनाओं को कम किया जा सकता है। एक नैदानिक अध्ययन से पता चला है कि समूह में AKI की घटना नियंत्रण समूह की तुलना में 22% कम थी (18% बनाम 40%)।
1. सेप्टिक शॉक में संवहनी विनियमन
सेप्टिक शॉक के दौरान, नॉरपेनेफ्रिन के विकल्प के रूप में, इसके अनूठे फायदे हैं:
चयनात्मक आंत वाहिकासंकीर्णन: एमएपी को बढ़ाते समय, परिधीय रक्त वाहिकाओं के अत्यधिक संकुचन से बचें, जिससे अंग इस्किमिया हो सकता है। 300 रोगियों को शामिल करने वाले एक यादृच्छिक परीक्षण से पता चला कि समूह में लिम्ब इस्किमिया की घटना नॉरपेनेफ्रिन समूह (20% बनाम 35%) की तुलना में 15% कम हो गई थी।
माइक्रोसिरिक्युलेशन में सुधार: आंत के रक्त प्रवाह को कम करके और हृदय और मस्तिष्क जैसे महत्वपूर्ण अंगों में रक्त प्रवाह वितरण को बढ़ाकर। पशु प्रयोगों से पता चला है कि यह आंतों के म्यूकोसा के पीएच मान को 0.3 यूनिट तक बढ़ा सकता है, जो माइक्रोसिरिक्युलेशन में सुधार का संकेत देता है।
संयोजन चिकित्सा: दुर्दम्य सेप्टिक शॉक के लिए, का संयोजनटेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 10 मि.लीऔर कम -खुराक हाइड्रोकार्टिसोन 28 दिन की मृत्यु दर को 60% से 45% तक कम कर सकता है।
विशेष संवहनी रोगों के लिए व्यक्तिगत उपचार
1. फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप का संवहनी विनियमन
यद्यपि यह मुख्य रूप से प्रणालीगत रक्त वाहिकाओं को लक्षित करता है, यह विशिष्ट प्रकार के फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप में संभावित चिकित्सीय प्रभाव दिखाता है:
पोर्टल फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप: पोर्टल शिरा दबाव को कम करके अप्रत्यक्ष रूप से फुफ्फुसीय धमनी दबाव को कम करना। 50 रोगियों से जुड़े एक अवलोकन अध्ययन से पता चला कि उत्पाद के साथ 3 महीने के उपचार के बाद, औसत फुफ्फुसीय धमनी दबाव 15% कम हो गया और 6 मिनट की पैदल दूरी 50 मीटर बढ़ गई।
पोस्टऑपरेटिव फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप: हृदय या प्रमुख संवहनी सर्जरी के बाद, फुफ्फुसीय परिसंचरण प्रतिरोध को कम करने के लिए फुफ्फुसीय संवहनी बिस्तर को अनुबंधित किया जा सकता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि यह फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध सूचकांक (पीवीआरआई) को 25% तक कम कर सकता है।
3. आईट्रोजेनिक संवहनी चोट की मरम्मत
यह इंटरवेंशनल थेरेपी या सर्जरी के कारण होने वाली संवहनी चोटों को ठीक करने में सहायता कर सकता है
ट्रांसजुगुलर इंट्राहेपेटिक पोर्टोसिस्टमिक शंट (टीआईपीएस) के बाद शंट का संकुचित होना: यकृत धमनी शाखा को संकुचित करने से, शंट रक्त प्रवाह का प्रभाव कम हो जाता है, जिससे स्टेनोसिस का खतरा कम हो जाता है। एक पूर्वव्यापी अध्ययन से पता चला कि समूह में TIPS पेटेंट दर नियंत्रण समूह की तुलना में 20% अधिक थी।
संवहनी पंचर की साइट पर रक्तस्राव: ऊरु धमनी पंचर जैसी प्रक्रियाओं के बाद, उत्पाद का स्थानीय इंजेक्शन हेमोस्टेसिस को तेज कर सकता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि यह पंचर स्थल पर हेमोस्टेसिस समय को 40% तक कम कर सकता है।
2. संवहनी विकृति संबंधी रक्तस्राव
वंशानुगत रक्तस्रावी टेलैंगिएक्टेसिया (एचएचटी) जैसे संवहनी विकृति रोगों के लिए, यह निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से रक्तस्राव को नियंत्रित करता है:
विकृत रक्त वाहिकाओं का संकुचन: सीधे प्रभावित रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करता है, जिससे रक्त प्रवाह कम हो जाता है।
घनास्त्रता को बढ़ावा देना: स्थानीय रक्त प्रवाह को धीमा करके और प्लेटलेट एकत्रीकरण को बढ़ाकर। क्लिनिकल केस रिपोर्ट से पता चला है कि यह एचएचटी से संबंधित नकसीर की आवृत्ति को 70% तक कम कर सकता है।
यह संवहनी गतिविधि को सटीक रूप से नियंत्रित करके संवहनी संबंधी रोगों के उपचार में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। क्रोनिक पोर्टल उच्च रक्तचाप के दीर्घकालिक प्रबंधन के लिए तीव्र रक्तस्राव के आपातकालीन नियंत्रण के नैदानिक मूल्य को व्यापक रूप से मान्यता दी गई है। भविष्य में, कार्रवाई के तंत्र की गहरी समझ और दवा वितरण तकनीकों में सुधार के साथ, इसके अनुप्रयोग का दायराटेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 10 मि.लीइसका और विस्तार किया जाएगा, जिससे संवहनी रोगों से पीड़ित अधिक रोगियों के लिए उपचार की आशा जगेगी।
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