इक्वोल क्रीमएक संयंत्र एस्ट्रोजेनिक यौगिक है जो आंत माइक्रोबायोटा (जैसे एग्गेरथेला) द्वारा सोया आइसोफ्लेवोन्स (जैसे डेडज़िन) के चयापचय द्वारा निर्मित है। इसका रासायनिक सूत्र 242.27 के आणविक भार के साथ C ₁₅ H ₁₄ O3 है। इसके लिए सख्त अवायवीय संश्लेषण की आवश्यकता होती है और यह मेजबान आहार, एंटीबायोटिक उपयोग और उम्र जैसे कारकों से प्रभावित होता है। यह उत्तेजना पर एस्ट्रोजेन को रोकता है और ईआर रिसेप्टर (इन विट्रो प्रयोगों में दिखाने के लिए बाध्यकारी करके स्तन कैंसर के जोखिम को कम करता है कि यह MCF -7 कोशिकाओं के प्रसार को रोक सकता है)। पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हड्डी के घनत्व और गर्म चमक में सुधार करने के लिए कंकाल और हृदय प्रणालियों में एस्ट्रोजन प्रभाव का अनुकरण करना। इसी समय, NRF2/हैं मार्ग एंटीऑक्सिडेंट सिस्टम को सक्रिय कर सकते हैं, और चरण II नैदानिक परीक्षण अल्जाइमर रोग मॉडल में आयोजित किए जा रहे हैं। एशियाई आबादी के केवल 30% -50% इक्वोल निर्माता हैं, और उनके आंत माइक्रोबायोटा में लैक्टोबैसिली और बिफिडोबैक्टीरिया की बहुतायत गैर -उत्पादकों की तुलना में 40% -60% अधिक है। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि दैनिक 10mg इक्वोल के पूरक करने से रजोनिवृत्ति के लक्षणों की गंभीरता 58% कम हो सकती है और गर्म चमक और योनि सूखापन जैसे लक्षणों में सुधार हो सकता है। एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को विनियमित करके, शरीर में हार्मोन के स्तर को संतुलित करना, और एस्ट्रोजेन की कमी के कारण मूत्र और प्रजनन पथ शोष के लक्षणों को कम करना।
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प्रोडक्ट का नाम |
इक्वोल क्रीम |
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उत्पाद का प्रकार |
गमियाँ |
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उत्पाद शुद्धता |
1g/10g |
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उत्पाद रूप |
बाह्य अनुप्रयोग |
इक्वोल क्रीम सीओए
कोर सक्रिय घटकइक्वोल क्रीमएस्ट्रोन (इक्वोल), आंत माइक्रोबायोटा (जैसे कि एग्गेरथेला) द्वारा निर्मित एक नॉनस्टेरॉइडल फाइटोएस्ट्रोजन सोया आइसोफ्लेवोन (जैसे कि डेडेज़िन) को चयापचय करता है। इसका रासायनिक सूत्र 242.27 के आणविक भार और अद्वितीय स्टीरियोसोमेरिज्म के साथ c ₁₅ h ₁₄ o3 है: S-Equol जैविक रूप से सक्रिय रूप है, जबकि R-Equol निष्क्रिय है। एस्ट्राडियोल की चयापचय प्रक्रिया एक सख्त एनारोबिक वातावरण पर निर्भर करती है और मेजबान आहार संरचना (जैसे सोयाबीन सेवन), एंटीबायोटिक उपयोग और उम्र जैसे कारकों से काफी प्रभावित होती है। एशियाई आबादी में केवल 30% -50% व्यक्तियों में लगातार इक्वोल का उत्पादन करने की क्षमता होती है, जो कि आंत माइक्रोबायोटा की संरचना से निकटता से संबंधित है - गैर -उत्पादकों के आंत में लैक्टोबैसिलि और बिफिडोबैक्टीरिया की बहुतायत 40% -60% कम है।
मेनोपॉज़ल लक्षण राहत: लक्षित एस्ट्रोजन रिसेप्टर विनियमन
गर्म चमक के मुख्य तंत्र में हाइपोथैलेमिक तापमान विनियमन केंद्र में न्यूरॉन्स की अत्यधिक सक्रियता शामिल है। इक्वोल चुनिंदा रूप से ईआर को बांधता है, हाइपोथैलेमिक न्यूरॉन्स (रोस्ट्रल मज्जा में स्थित) में ग्लूटामेट रिलीज को रोकता है और तापमान विनियमन बिंदु में उतार -चढ़ाव को कम करता है। एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण (आरसीटी) अध्ययन में 126 महिलाओं को शामिल किया गया था कि 1% का अनुप्रयोगइक्वोल क्रीमदैनिक दो बार मध्यम से गंभीर गर्म चमक की आवृत्ति को प्रति दिन 4.9 बार प्रति दिन से 2 बार कम कर दिया (पी)<0.001), with a relative reduction of 62.8% from baseline. Its efficacy was better than that of the placebo group (28.5% reduction). Equol promotes osteoblast differentiation through the PI3K/Akt pathway while inhibiting RANKL mediated osteoclast formation. Clinical data shows that supplementing 10mg/day of Equol for one consecutive year can reduce the level of bone resorption marker urinary deoxypyridinoline by 23.94% and slow down the rate of bone density decline by 40%. For women with a high baseline risk of bone resorption, the level of urinary N-terminal peptide significantly decreased after Equol intervention (p=0.012), suggesting that they may prevent osteoporosis by regulating bone metabolism balance.
मूत्रजनित शोष और भावनाओं और अनुभूति के न्यूरोप्रोटेक्शन की स्थानीय मरम्मत
पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में योनि शोष की घटना 5 0%है, मुख्य रूप से उपकला पतले होने, लोच में कमी और अपर्याप्त स्नेहन के रूप में प्रकट होती है। इक्वोल ईआर के माध्यम से योनि उपकला कोशिकाओं में ईजीएफआर/ईआरके मार्ग को सक्रिय करता है, म्यूसिन 5AC (MUC5AC) और लैमिनिन -332 (LAMC2) की अभिव्यक्ति को बढ़ावा देता है, बढ़ती योनि श्लेष्म मोटाई (नैदानिक अध्ययन ने दिखाया है कि 8 सप्ताह के हस्तक्षेप के बाद। (विजुअल एनालॉग स्कोर 4.1 अंक, पी की वृद्धि हुई<0.001). Animal experiments have shown that Equol can reduce cocaine addiction behavior in HIV-1 related neurocognitive impairment rats, and its mechanism involves ER β - mediated activation of the PI3K/Akt pathway, reducing hippocampal neuronal apoptosis. In addition, Equol upregulates the expression of antioxidant enzymes (SOD2, TXNRD1) through the Nrf2/ARE pathway, reduces β - amyloid induced oxidative stress, and may have a preventive effect on neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease
इक्वोल स्तन ऊतक में ईआर के माध्यम से उत्तेजना पर एस्ट्रोजन को रोकता है और स्तन कैंसर के जोखिम को कम करता है। इन विट्रो प्रयोगों से पता चलता है कि यह MCF -7 स्तन कैंसर कोशिकाओं (IC {=15 μ m) के प्रसार को रोक सकता है, और एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया (मोटाई परिवर्तन (मोटाई परिवर्तन) को प्रेरित नहीं करता है<0.5mm). Epidemiological studies further support this conclusion - the incidence rate of breast cancer in Equol producers is 27% lower than that in non producers (Japanese cohort study, n=12000). Although animal experiments suggest that long-term high-dose (>50mg/किग्रा/दिन) इक्वोल टी 4 के स्तर को 18%तक कम कर सकता है, लगातार छह महीनों तक 30mg/दिन के साथ पूरक होने पर मानव परीक्षणों में कोई थायरॉयड शिथिलता नहीं मिली। इक्वोल क्रीम के स्थानीय अनुप्रयोग आगे प्रणालीगत जोखिम को कम कर सकते हैं और थायरॉयड हस्तक्षेप के जोखिम को कम कर सकते हैं (त्वचा की पारगम्यता और प्रणालीगत अवशोषण के आगे सत्यापन की आवश्यकता है)। इक्वोल के मौखिक प्रशासन से हल्के ब्लोटिंग (लगभग 8%की घटना दर के साथ) का कारण हो सकता है, जबकि ट्रांसडर्मल प्रशासन इस समस्या से बच सकता है। दो यादृच्छिक डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण (n =101}) ने दिखाया किइक्वोल क्रीमस्वस्थ स्वयंसेवकों में अच्छी तरह से सहन किया गया था, जिसमें कोई गंभीर प्रतिकूल घटना नहीं थी और केवल 3 मामले हल्के स्थानीय एरिथेमा (जो 24 घंटे के भीतर अनायास हल हो गए) को दिखाते थे।
त्वचा स्वास्थ्य रखरखाव: एंटीऑक्सिडेंट और बाधा मरम्मत
सीधे मुक्त कणों को बेअसर करना: विटामिन सी की तुलना में मजबूत एंटीऑक्सिडेंट क्षमता
एक पॉलीफेनोलिक यौगिक के रूप में, इसके आणविक संरचना में इक्वोल के फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल समूह हाइड्रोजन परमाणु प्रदान कर सकते हैं, सीधे प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (आरओएस) जैसे कि सुपरऑक्साइड आयनों (ओ ₂⁻) और हाइड्रॉक्सिल कट्टरपंथियों (· ओएच) को बेअसर कर सकते हैं। इन विट्रो प्रयोगों में दिखाया गया है कि इक्वोल में विटामिन सी (आईसी {=25}} μ मीटर) की तुलना में डीपीपीएच मुक्त कणों (आईसी {=12 μ मीटर) को मैला करने की काफी बेहतर क्षमता है और जीनिस्टीन (आईसी =18}} μ एम), और इसके एंटीओक्सिडेंट क्षमता से जुड़ी है। HACAT कोशिकाओं के UV प्रेरित ऑक्सीडेटिव क्षति मॉडल में, 10 μ m Equol के साथ दिखावा 58% से इंट्रासेल्युलर आरओएस स्तर को कम कर दिया और सेल अस्तित्व की दर में 42% की वृद्धि हुई।
NRF2/हैं मार्ग मार्ग: अंतर्जात एंटीऑक्सिडेंट एंजाइम अभिव्यक्ति को बढ़ाना
NRF2 (परमाणु कारक E2 संबंधित कारक 2) सेलुलर एंटीऑक्सिडेंट रक्षा के लिए एक मुख्य प्रतिलेखन कारक है। सामान्य शारीरिक परिस्थितियों में, Nrf2 KEAP1 को बांधता है और ubiquitination द्वारा अपमानित किया जाता है; ऑक्सीडेटिव तनाव की स्थिति के तहत, NRF2 KEAP1 से अलग हो जाता है, नाभिक में अनुवाद करता है, एंटीऑक्सिडेंट प्रतिक्रिया तत्वों (हैं) को बांधता है, और डाउनस्ट्रीम एंटीऑक्सिडेंट एंजाइम जीन (जैसे SOD2, TXNRD1, HO {9}}) का प्रतिलेखन शुरू करता है। इक्वोल निम्नलिखित तंत्र के माध्यम से NRF2 मार्ग को सक्रिय करता है:
ईआर - आश्रित सक्रियण: एस -एक्वोल ईआर और फॉस्फोराइलेट्स एनआरएफ 2 को पीआई 3 के/एक्ट सिग्नलिंग मार्ग के माध्यम से बांधता है, इसके परमाणु अनुवाद को बढ़ावा देता है;
KEAP1 के लिए सीधे बाध्यकारी: इक्वोल का फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल समूह KEAP1 के सिस्टीन अवशेषों को सहसंयोजक रूप से बांध सकता है, NRF2.Gene चिप विश्लेषण के ubiquitization degradation को अवरुद्ध करता है। 3।
मैट्रिक्स मेटालोप्रोटीनिस (एमएमपी) का निषेध: कोलेजन और इलास्टिन की रक्षा करना
पराबैंगनी विकिरण और वायु प्रदूषण MMP -1 (कोलेजनैस), MMP -9 (जिलेटिनस), और MMP -12 (इलास्टेज) की अभिव्यक्ति को प्रेरित कर सकते हैं, जो कोलेजन और एलेस्टिन के क्षरण के लिए अग्रणी है। इक्वोल निम्नलिखित मार्गों के माध्यम से एमएमपी अभिव्यक्ति को रोकता है: एपी -1 प्रतिलेखन कारक गतिविधि को अवरुद्ध करना: एमएमपीएस जीन के प्रमोटर क्षेत्र में एपी -1 बाइंडिंग साइटें होती हैं, और इक्वोल सी-जुन और सी-फोस के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है, जो कि एपी {7} को कम करता है। Tgf - 1/smad पाथवे: इक्वोल TGF - 1- प्रेरित SMAD2/3 फॉस्फोराइलेशन को रोक सकता है और MMP -1 और MMP -9 की अभिव्यक्ति को कम कर सकता है।इक्वोल क्रीमMMP -1 और MMP -9 की गतिविधि को क्रमशः 62% और 55% से कम कर दिया, जबकि कोलेजन सामग्री को 38% और इलास्टिन सामग्री को 29% तक बढ़ा दिया।
स्ट्रेटम कॉर्नियम त्वचा की बाधा की मुख्य संरचना है, और इसकी जलयोजन स्थिति सीधे बाधा फ़ंक्शन को प्रभावित करती है। इक्वोल निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से स्ट्रैटम कॉर्नियम हाइड्रेशन को बढ़ाता है:
प्राकृतिक मॉइस्चराइजिंग फैक्टर (एनएमएफ) के संश्लेषण को बढ़ावा देना: इक्वोल केराटिनोसाइट्स में सेरीन प्रोटीज इनहिबिटर (स्पिंक 5) और लोरिसिन की अभिव्यक्ति को बढ़ा सकता है, एनएमएफ की पीढ़ी को बढ़ावा देता है (जैसे कि पाइरोलिडोन कार्बोक्जिलिक एसिड, यूरिया);
Yikeduoyin के साथ synergistic प्रभाव: Yikeduoyin एक शक्तिशाली पानी अणु chelating एजेंट है जो कोशिकाओं की सुरक्षा के लिए "हाइड्रेशन शेल" बना सकता है। इक्वोल और इकिडोन के संयोजन से स्ट्रैटम कॉर्नियम की नमी 52% की वृद्धि हो सकती है और ट्रान्सपिडर्मल पानी की हानि दर (टीईवीएल) को 41% तक कम कर सकता है, जो अकेले इकिडोन का उपयोग करने से काफी बेहतर है (नमी 38% तक बढ़ना और 29% तक TeWL को कम करना)।
तंग जंक्शन प्रोटीन अभिव्यक्ति को बढ़ावा देना: शारीरिक बाधाओं की मरम्मत
तंग जंक्शन (टीजे) केराटिनोसाइट्स के बीच एक महत्वपूर्ण कनेक्टिंग संरचना है, और इसके प्रोटीनों की अभिव्यक्ति का स्तर (जैसे कि क्लॉडिन -1 और ऑक्लुडिन) सीधे बाधा अखंडता को प्रभावित करते हैं। इक्वोल निम्नलिखित मार्गों के माध्यम से टीजे प्रोटीन अभिव्यक्ति को बढ़ावा देता है:
EGFR/ERK पाथवे की सक्रियता: Equol EGFR से बांधता है और ERK1/2 फॉस्फोराइलेशन के माध्यम से क्लॉडिन -1 और occludin की अभिव्यक्ति को अपग्रेड करता है;
एनएफ का अवरोध - κ बी पाथवे: इक्वोल I, B के क्षरण को रोक सकता है, NF को कम कर सकता है - κ B परमाणु अनुवाद, और इस प्रकार IL -1 और TNF - जैसे भड़काऊ कारकों द्वारा TJ प्रोटीन के क्षरण को कम करता है।
केराटिनोसाइट्स के मोनोलेयर मॉडल में, 10 μ मीटर इक्वोल के साथ उपचार के परिणामस्वरूप 2। 3- क्लाउडिन में गुना वृद्धि -1 अभिव्यक्ति और एक 1। 8- गुना वृद्धि में गुना वृद्धि। इसी समय, Transepithelial विद्युत प्रतिरोध (TEER) मूल्य में 45%की वृद्धि हुई, जो बैरियर फ़ंक्शन में एक महत्वपूर्ण वृद्धि का संकेत देता है।
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