Praziquantel (PZQ) एंटीपैरासिटिक थेरेपी की आधारशिला बनी हुई है, जिसमें ट्रेमेटोड्स और टेपवर्म्स . के खिलाफ व्यापक स्पेक्ट्रम प्रभावकारिता है, जबकि पारंपरिक मौखिक गोलियां और इंजेक्शन नैदानिक उपयोग पर हावी हैं,एक प्रकार का पेस्टएक बहुमुखी विकल्प के रूप में उभरा है, विशेष रूप से पशु चिकित्सा और एक्वाकल्चर में . में यह सूत्रीकरण मौजूदा खुराक रूपों की सीमाओं को संबोधित करता है, जैसे कि खराब पैलेटबिलिटी, असंगत खुराक और पर्यावरणीय दृढ़ता, जबकि जैवउपलब्धता और प्रशासन की आसानी को सुधारने के लिए। विभिन्न प्रजातियों में परजीवी प्रबंधन के अनुकूलन में इसकी भूमिका पर ध्यान केंद्रित करना .
Praziquantel पेस्ट, एक अर्ध-ठोस सूत्रीकरण, जो फ्लेवरिंग एजेंटों और स्टेबलाइजर्स के साथ दवा का संयोजन करता है, एक रोगी के अनुकूल, सटीक और लागत-प्रभावी समाधान . प्रदान करता है
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1. सामान्य विनिर्देश (१) इंजेक्शन अनुकूलन (२) पेस्ट अनुकूलन (३) सिरोप अनुकूलन 2. अनुकूलन: हम व्यक्तिगत रूप से बातचीत करेंगे, OEM/ODM, कोई ब्रांड नहीं, केवल . पर शोध के लिए आंतरिक कोड: bm -3-045 Praziquantel Cas 55268-74-1 विश्लेषण: एचपीएलसी, एलसी-एमएस, एचएनएमआर प्रौद्योगिकी समर्थन: आर एंड डी विभाग .-4 |
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
एक प्रकार का+. COA
Praziquantel पेस्ट का निर्माण विज्ञान
► रचना और विनिर्माणPraziquantel पेस्ट में आमतौर पर शामिल होते हैं: 1) सक्रिय फार्मास्युटिकल घटक (एपीआई): 5-10% w/w praziquantel (लक्ष्य प्रजातियों और परजीवी पर निर्भर करता है) . 2) आधार: हाइड्रोफिलिक या लिपोफिलिक वाहक (e . g ., पॉलीइथिलीन ग्लाइकोल, ग्लिसरीन) घुलनशीलता को बढ़ाने के लिए .} 3) फ्लेवरिंग एजेंट: मोल्स, फिश मील, या आर्टिफिशियल फ्लेवर टू मास्क कड़वाहट . 4) स्टेबलाइजर्स: बेंजोइक एसिड या सोडियम बेंजोएट को रोकने के लिए बेंजोएट . 5) थिकेनर्स: सिलिका डाइऑक्साइड या सेल्यूलोज डेरिवेटिव पेस्ट को बनाए रखने के लिए . विनिर्माण प्रक्रिया: 1) सूखा सम्मिश्रण: praziquantel पाउडर को स्टेबलाइजर्स और थिकेनर्स के साथ मिलाया जाता है . 2) गीला दानेदार: आधार और स्वाद वाले एजेंटों को एक सजातीय पेस्ट बनाने के लिए जोड़ा जाता है . 3) डीजेर: वैक्यूम प्रसंस्करण एक समान खुराक . सुनिश्चित करने के लिए हवा के बुलबुले को हटा देता है 4) पैकेजिंग: पेस्ट को सटीक प्रशासन के लिए पूर्व से भरे सिरिंज या ट्यूबों में भेज दिया जाता है . |
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► घुलनशीलता की चुनौतियों पर काबू पानाPraziquantel की खराब पानी की घुलनशीलता (0 . 04 g/100 ml) ऐतिहासिक रूप से सीमित पेस्ट विकास। नवाचारों में शामिल हैं: 1) ठोस फैलाव प्रौद्योगिकी: पॉलीविनाइलपाइरोलिडोन (पीवीपी) के साथ सह-ग्राइंडिंग प्रेजिकेंटेल 300%. से विघटन दर बढ़ जाती है 2) नैनोक्रिस्टलाइज़ेशन: कण आकार को कम करना<200 nm enhances surface area and bioavailability. 3) साइक्लोडेक्सट्रिन इंक्लूजन कॉम्प्लेक्स: -सक्लोडेक्सट्रिन ने praziquantel के साथ पानी में घुलनशील परिसरों का निर्माण किया, स्थिरता में सुधार और तालमेल .} |
► स्थिरता और शेल्फ जीवनPraziquantel पेस्ट प्रकाश, गर्मी और आर्द्रता के प्रति संवेदनशील है . स्थिरता अध्ययन दिखाते हैं: 1) भंडारण की स्थिति: 2-8 डिग्री (प्रशीतित) शेल्फ जीवन को 36 महीने तक बढ़ाता है; कमरे का तापमान (25 डिग्री) इसे 12-18 महीने तक कम कर देता है . 2) पैकेजिंग: अपारदर्शी, एयरटाइट ट्यूब कम से कम गिरावट . 3) पीएच संवेदनशीलता: पीएच 4-6 पर इष्टतम स्थिरता होती है; क्षारीय स्थिति हाइड्रोलिसिस में तेजी लाती है . |
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पेस्ट खुराक रूपों के अभिनव लाभ
Praziquantel की पारंपरिक खुराक रूप (e . g ., टैबलेट, इंजेक्शन) खराब पैलेटबिलिटी से पीड़ित होते हैं और कम खुराक परिशुद्धता . पेस्ट डोज़ फॉर्म निम्नलिखित सुधारों के माध्यम से नैदानिक सफलता प्राप्त करती है:
● पैलेटबिलिटी ऑप्टिमाइज़ेशन:
मिठास (e . g . molasses) और सुगंध एजेंटों (e . g .}} मत्स्य) को जोड़ने के लिए और praziquantel के कड़वे स्वाद को मुखौटा करने के लिए और जानवरों द्वारा स्वैच्छिक इंटेक की दर बढ़ाने के लिए . .
परीक्षणों से पता चलता है कि मवेशियों और भेड़ में पेस्ट की स्वैच्छिक स्वीकृति दर 90% से अधिक है, जो टैबलेट की तुलना में 40% अधिक है .
● सटीक खुराक नियंत्रण:
पूर्वव्यापी सिरिंज या स्नातक ट्यूबों में पैक किया जाता है जो 0 . 1ml- स्तरीय खुराक समायोजन का समर्थन करते हैं, जो ओवर- या अंडर-डोजिंग के जोखिम को कम करता है।
अलग -अलग शरीर के वजन के जानवरों के लिए व्यक्तिगत खुराक (e . g ., पालतू कुत्तों vs . बड़े पशुधन) .
● बढ़ी हुई स्थिरता:
उच्च तापमान/उच्च आर्द्रता वातावरण में दवा की समाप्ति तिथि का विस्तार 24-36 महीनों तक एंटीऑक्सिडेंट (e . g ., विटामिन ई) और पीएच मॉडिफायर . तक के साथ करता है।
लाइट-सेफ पैकेजिंग को फोटोलिसिस को रोकने के लिए डिज़ाइन किया गया है, यह सुनिश्चित करते हुए कि सक्रिय घटक सामग्री को 98%-102%. पर स्थिर किया गया है
नैदानिक अनुप्रयोग परिदृश्य और प्रभावकारिता
● घरेलू जानवरों के परजीवी रोग:
Schistosomiasis: 10-20 mg/किग्रा की एकल मौखिक खुराक, 48 घंटे के भीतर कृमि अंडे के कारोबार की दर 98 . 7% (मवेशी खेत परीक्षण डेटा) तक पहुंच जाती है।
हेपेटिक शिस्टोसोमियासिस: चीनी लिवर फ्लूक संक्रमण का उपचार, 99 . की इलाज दर 7 दिनों के बाद 4%, पुनरावृत्ति दर 1% से कम।
टैपवार्म रोग: 0 . 5mg/l का न्यूनतम प्रभावी एकाग्रता (Mec) टैपवार्म स्किज़ोथोरैसिनी के लिए, और 100% निकासी का एहसास हुआ जब शिखर रक्त दवा का मूल्य 1.2mg/L तक पहुंच गया।
● साथी जानवर:
कैनाइन डीफिलोबोथ्रियम: पीक ब्लड एकाग्रता क्रीम के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे बाद, 24 घंटे के भीतर 100% निकासी .
कैट एस्केरिस लुम्ब्रिकॉइड्स: प्रीज़िकेंटेल टैबलेट की तुलना में, क्रीम की जैवउपलब्धता को 25% बढ़ाया जाता है और कार्रवाई की शुरुआत 30 मिनट . तक कम हो जाती है।
एक्वाकल्चर:
फिश फिंगरिंग वर्म रोग: स्नान एकाग्रता 0 . 05mg/l, 99.9% 30 मिनट के भीतर दर को मारता है, और दवा के अवशेषों का कोई जोखिम नहीं होता है।
Shrimp Microsporidiosis: मौखिक पेस्ट (5mg/किग्रा) 7 दिनों के लिए निरंतर खिला, संक्रमण की दर 82%. से कम हो गई
खुराक फार्म नवाचार के लाभ praziquantel क्रीम
खुराक के रूप में नवाचार के माध्यम से, praziquantel क्रीम तालमेल, खुराक सटीकता, स्थिरता और जैवउपलब्धता के संदर्भ में महत्वपूर्ण लाभ दिखाता है, जिसका नीचे विश्लेषण किया गया है:
● तालमेल का अनुकूलन: पारंपरिक खुराक के रूप में "ड्रग इनकार" की समस्या को हल करना
पृष्ठभूमि: Praziquantel स्वाद में कड़वा है, और पारंपरिक गोलियां अक्सर गरीब तालमेल के कारण जानवरों द्वारा भोजन से इनकार करती हैं, विशेष रूप से जुगाली करने वालों में 50% से कम स्वीकृति (जैसे कि गाय, भेड़) और साथी जानवरों (जैसे बिल्लियों) .} .
अभिनव समाधान: मिठास (e . g . molasses, molasses, molasses, molasses, molasses) और फ्लेवर एजेंटों को जोड़कर पेस्ट करें, उदाहरण के लिए, एक ब्रांडेड praziquantel पेस्ट में एक ब्रांडेड praziquantel पेस्ट, एक 40% काम करने के लिए एक 92% स्वैच्छिक स्वीकृति दर थी।
नैदानिक मूल्य: उपचार के अनुपालन में सुधार करें और दवा से इनकार के कारण उपचार की विफलता को कम करें, विशेष रूप से समूह के लिए उपयुक्त परिदृश्यों के लिए उपयुक्त (E . g . खेतों) .
● सटीक खुराक नियंत्रण: व्यक्तिगत उपचार की जरूरतों को पूरा करें
समस्या पृष्ठभूमि: पारंपरिक गोलियों में तय खुराक है, जो विभिन्न शरीर के वजन वाले जानवरों की जरूरतों को सटीक रूप से मेल करना मुश्किल है, और आसानी से ओवरडोज या अंडरडोज . की ओर जाता है
अभिनव समाधान: क्रीम को पूर्व से भरे सिरिंज या स्नातक ट्यूबों में पैक किया जाता है, 0 . 1ml- स्तर की खुराक समायोजन . का समर्थन करते हुए, उदाहरण के लिए, कैनाइन टेपवर्म का इलाज करते समय, खुराक को शरीर के वजन के अनुसार ठीक से गणना की जा सकती है, उपोत्पाद।
नैदानिक मूल्य: चिकित्सीय प्रभावकारिता सुनिश्चित करें और दवा प्रतिरोध के जोखिम को कम करें, जबकि दवा अपव्यय की लागत को कम करते हुए .
● बढ़ी हुई स्थिरता: जटिल पर्यावरण भंडारण और परिवहन के लिए अनुकूल
समस्या पृष्ठभूमि: Praziquantel प्रकाश, गर्मी और आर्द्रता के प्रति संवेदनशील है, और पारंपरिक गोलियां उच्च तापमान और उच्च आर्द्रता वातावरण में गिरावट के लिए प्रवण हैं, जो चिकित्सीय प्रभावकारिता को प्रभावित करती है .
अभिनव समाधान:
पैकेजिंग अनुकूलन: फोटोलिसिस और ऑक्सीकरण को रोकने के लिए लाइट-एवीडिंग एल्यूमीनियम ट्यूब या समग्र फिल्म पैकेजिंग का उपयोग करना .
Additive सुधार: एंटीऑक्सिडेंट (e . g .} विटामिन E) और PH समायोजक को जोड़ना 24-36 महीने (12-18 महीनों से अधिक समय तक समाप्ति की तारीख का विस्तार करने के लिए) . .
नैदानिक मूल्य: दवा की गुणवत्ता की सुरक्षा, विशेष रूप से उष्णकटिबंधीय या संसाधन-सीमित क्षेत्रों में दीर्घकालिक भंडारण की जरूरतों के लिए उपयुक्त .
● जैवउपलब्धता वृद्धि: कार्रवाई की शुरुआत में तेजी लाएं और प्रभावकारिता को बढ़ाएं
समस्या की पृष्ठभूमि: पहले-पास प्रभाव और विघटन गति सीमा के कारण, praziquantel गोलियों की जैवउपलब्धता केवल 35%-50%है, जो कि शिस्टोसोमा हेमेटोबियम और अन्य परजीवी . जैसे परजीवी के हत्या के प्रभाव को प्रभावित करती है।
अभिनव समाधान:
माइक्रोनाइजेशन तकनीक: ड्रग कणों को सतह क्षेत्र को बढ़ाने और घुलनशीलता में सुधार करने के लिए नैनो-मिलिंग द्वारा 1-5 μM तक कम कर दिया जाता है . परीक्षणों से पता चलता है कि माइक्रोनाइज्ड क्रीमों की जैवउपलब्धता में 20% -30% की तुलना में टेबल्स . की तुलना में वृद्धि हुई है।
लिपोसोम एनकैप्सुलेशन: आंतों के म्यूकोसल अवशोषण को बढ़ावा देने के लिए लिपोसोम में दवा को एनकैप्सुलेट करें और एक्शन टाइम की शुरुआत को छोटा करें (ई . जी ., शिस्टोसोमियासिस उपचार में, पीक रक्त सांद्रता के लिए समय 2 घंटे से 1 घंटे तक छोटा हो जाता है) {{4} {4} {4} {4} {{4}
नैदानिक मूल्य: तीव्र शिस्टोसोमियासिस और अन्य गंभीर संक्रमणों के लिए, यह बीमारी को तेजी से नियंत्रित कर सकता है और जटिलताओं के जोखिम को कम कर सकता है .
● मल्टी-स्केनारियो प्रयोज्यता: प्रजनन से लेकर साथी जानवरों तक की जरूरतों की एक विस्तृत श्रृंखला को कवर करना
प्रजनन परिदृश्य: पेस्ट को फ़ीड मिश्रण के माध्यम से या सीधे मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है, समूह उपचार की प्रक्रिया को सरल बनाना . उदाहरण के लिए, मछली के तालाबों में, फ़ीड के साथ पेस्ट को मिलाकर दवा के अवशेषों के जोखिम के बिना फिंगरिंग रोग का इलाज कर सकते हैं .}
साथी पशु परिदृश्य: बिल्लियों, कुत्तों, आदि के लिए ., क्रीम को स्वैच्छिक स्वीकृति में सुधार करने के लिए चिकन या मछली के स्वाद के साथ डिज़ाइन किया जा सकता है . बिल्लियों के लिए praziquantel क्रीम का एक ब्रांड उपयोगकर्ता प्रतिक्रिया में दिखाता है कि 90% बिल्लियाँ इसे स्वेच्छा से चाटती हैं।
विशेष परिदृश्य: जंगली जानवरों या जानवरों के लिए जिन्हें पकड़ना मुश्किल है (e . g . पक्षियों), क्रीम को भोजन की सतह पर लागू किया जा सकता है या एक फीडर के माध्यम से प्रशासित किया जा सकता है, उपचार के दायरे का विस्तार करना .}
● सुरक्षा उन्नयन: प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करें
समस्या पृष्ठभूमि: पारंपरिक टैबलेट जानवरों को खुराक या खराब तालमेल के कारण गलती से उल्टी या श्वास का कारण बन सकते हैं, जिससे फेफड़े के संक्रमण का खतरा बढ़ जाता है .
अभिनव समाधान: क्रीम की बनावट नरम और आसान होती है जो मौखिक म्यूकोसा के माध्यम से अवशोषित हो जाती है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जलन . को कम करती है, उदाहरण के लिए, कैनाइन परीक्षणों में, उल्टी की घटनाओं को क्रीम समूह (3%) में टैबलेट समूह (15%) {{3} . . . {{3%) में काफी कम था।
नैदानिक मूल्य: विशेष रूप से युवा, बूढ़े या बीमार जानवरों के लिए उपयुक्त, उपचार के दौरान अतिरिक्त जोखिमों को कम करना .
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