पॉसकोनाज़ोल क्रीम, इसकी व्यापक-स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी गतिविधि, दवा प्रतिरोध का कम जोखिम, और अच्छी सुरक्षा के साथ, त्वचा कवक संक्रमण के उपचार में एक महत्वपूर्ण स्थिति पर कब्जा कर लेता है। क्रीम सूत्रीकरण एक इमल्शन मैट्रिक्स का उपयोग करता है जिसमें 0। 02-0। संगतता। जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम में आम त्वचा कवक (जैसे कि ट्राइकोफॉफटन रूब्रम और ट्राइकोफॉफटन रूब्रम), खमीर (जैसे कैंडिडा एल्बिकैंस), और दुर्लभ कवक (जैसे कि पिट्रोस्पोरम पिट्रोस्पोरम) शामिल हैं, और यह सतही संक्रमण जैसे कि टिनिया कॉर्पोरिस, टिनिया पेडिस, टिनिया पेडिस, और पैरोनीचिया। Fluconazole प्रतिरोधी कैंडिडा संक्रमण के लिए, Posaconzole क्रीम अभी भी 76%से अधिक की नैदानिक प्रभावकारिता दर के साथ एक उच्च चिकित्सीय प्रभाव बनाए रख सकती है। इसके अलावा, इसमें मजबूत स्थानीय पारगम्यता है, और स्ट्रैटम कॉर्नियम में दवा का सांद्रता दवा के बाद 2 घंटे के भीतर चिकित्सीय सीमा तक पहुंच सकती है। प्रणालीगत अवशोषण दर 0.5%से कम है, और रक्त दवा सांद्रता यकृत विषाक्तता सीमा से काफी नीचे है, जिससे दवा सुरक्षा सुनिश्चित होती है।
Posaconzole Cream एक व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटिफंगल टॉपिकल ड्रग है जो कार्रवाई के अनूठे तंत्र और अत्यधिक प्रभावी जीवाणुरोधी गतिविधि के कारण त्वचा कवक संक्रमण के उपचार में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इसका मुख्य घटक, Posaconzole, विशेष रूप से कवक कोशिका झिल्ली पर एर्गोस्टेरॉल के जैवसंश्लेषण को रोकता है, जो लैनोस्टेरॉल के रूपांतरण को एर्गोस्टेरॉल में अवरुद्ध करता है, जिसके परिणामस्वरूप कवक कोशिका झिल्ली, आयन रिसाव और सेल सामग्री के रिसाव की पारगम्यता में वृद्धि हुई है, अंततः फंगल मृत्यु के लिए अग्रणी है। ट्रायोज़ोल दवाओं जैसे कि फ्लुकोनाज़ोल की पहली पीढ़ी की तुलना में, पॉसकॉनज़ोल में CYP51 एंजाइमों के लिए एक मजबूत बाध्यकारी संबंध है, विशेष रूप से एस्परगिलस प्रजातियों पर इसके निरोधात्मक प्रभाव को काफी बढ़ाता है। यह आनुवंशिक उत्परिवर्तन के कारण प्रतिरोध विकसित करने की संभावना कम है, 2%से कम की नैदानिक प्रतिरोध दर के साथ।

रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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टॉल्ट्राजुरिल +। सीओए
1। सतही कवक संक्रमण
TINEA CORPORIS और TINEA CRUS: ट्राइकोफॉफ्टन रूब्रम और ट्राइकोफॉफटन रूब्रम के कारण, जो परिपत्र एरिथेमा और परिधीय तराजू द्वारा विशेषता है। नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि 4- सप्ताह की क्योर दरपॉसकोनाज़ोल क्रीमटिनिया कॉर्पोरिस के इलाज के लिए 89%है, केटोकोनाज़ोल क्रीम (72%) की तुलना में काफी अधिक है।
टिनिया पेडिस: टिनिया पेडिस के इरोसिव या वेसिकुलर प्रकारों के लिए, मौखिक इट्राकोनाज़ोल के साथ संयुक्त पॉसकॉनज़ोल क्रीम का एक 6- सप्ताह के पाठ्यक्रम में पुनरावृत्ति दर को 38% से 12% तक कम कर सकता है।
स्किन कैंडिडिआसिस: यह इम्यूनोसुप्रेशन (जैसे डायबिटीज वाले रोगियों) के रोगियों के लिए उपयुक्त है, जो रुक -रुक -रूबेला टाइप कैंडिडा संक्रमण के साथ है, और स्थानीय दवा के 7 दिनों के बाद खुजली और बहिष्कार को राहत दे सकता है।
2। दुर्दम्य कवक संक्रमण
Fluconazole प्रतिरोधी कैंडिडिआसिस: Azole प्रतिरोधी कैंडिडा संक्रमण के लिए, Posaconzole क्रीम का MIC 0 है। 5mg/L, 76%की नैदानिक प्रभावकारिता दर के साथ।
क्रोनिक आवर्तक टिनिया पेडिस: उन मामलों के लिए जहां पारंपरिक एंटिफंगल ड्रग्स (जैसे कि टेरबिनाफाइन) का इलाज करने में विफल रहता है, पॉसकॉन्जोल क्रीम और एनकैप्सुलेटेड थेरेपी (4 सप्ताह के लिए दैनिक दो बार) का संयोजन फंगल क्लीयरेंस दर को 91%तक बढ़ा सकता है।
3। विशेष आबादी के लिए आवेदन
बाल रोगियों: 2 वर्ष से अधिक या उससे अधिक आयु वर्ग के बच्चे 0 का उपयोग कर सकते हैं। 02% posaconzole क्रीम दिन में दो बार 2-4 सप्ताह के उपचार की अवधि के लिए। TINEA कॉरपोरेट के साथ 128 बच्चों पर एक अध्ययन से पता चला है कि 4 सप्ताह के उपचार के बाद, फंगल क्लीयरेंस दर 85% थी, और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना केवल 3% (मुख्य रूप से हल्के एरिथेमा) थी।
गर्भवती महिलाएं: पशु प्रयोगों ने टेराटोजेनेसिटी नहीं दिखाई है, लेकिन मानव अनुसंधान डेटा सीमित है। गर्भावस्था के दौरान सतही कवक संक्रमण प्रणालीगत अवशोषण जोखिमों से बचने के लिए स्थानीय दवा को प्राथमिकता दे सकता है।
पॉसकोनाज़ोल क्रीम, दूसरी पीढ़ी के ट्रायज़ोल एंटिफंगल दवाओं के एक स्थानीय सूत्रीकरण के रूप में, कार्रवाई और व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी गतिविधि के अपने अनूठे तंत्र के कारण त्वचा कवक संक्रमण के इलाज के लिए मुख्य दवा बन गई है। कार्रवाई का तंत्र कई आयामों को शामिल करता है जैसे कि कवक सेल झिल्ली विघटन, चयापचय मार्ग नाकाबंदी, और बढ़ाया प्रतिरक्षा विनियमन। निम्नलिखित तीन स्तरों से एक व्यवस्थित विश्लेषण है: आणविक लक्ष्य, औषधीय विशेषताओं और नैदानिक अनुप्रयोग प्रासंगिकता।
लैनोस्टेरोल का लक्षित निषेध 14 - demethylase (CYP51)
Posaconzole विशेष रूप से कवक साइटोक्रोम P450 पर निर्भर 14 - DeMethylase (CYP51) के लिए बाध्यकारी करके लैनोस्टेरॉल के लैनोस्टेरॉल के रूपांतरण को अवरुद्ध करता है। एर्गोस्टेरोल फंगल सेल झिल्ली का एक प्रमुख घटक है, और इसकी अनुपस्थिति से झिल्ली की पारगम्यता, आयन रिसाव और सेलुलर सामग्री के रिसाव में वृद्धि होती है, अंततः फंगल मृत्यु का कारण बनता है।
संरचनात्मक लाभ: Posaconzole के अणु में ट्राइज़ोल रिंग CYP51 के लोहे के आयन के साथ एक स्थिर परिसर बनाने के लिए, 1 0 से अधिक एक बाध्यकारी आत्मीयता के साथ, विशेष रूप से एक अवरोध (ki) के साथ 0.01 μ m के रूप में एक अवरोध स्थिरांक (ki) के साथ।
ड्रग प्रतिरोध में सफलता: पारंपरिक एज़ोल ड्रग्स (जैसे कि फ्लुकोनाज़ोल) CYP51 जीन म्यूटेशन (जैसे Y132F, G54R) के कारण प्रतिरोध विकसित करने के लिए प्रवण हैं, जबकि MIC (न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता) के साथ Posaconzole का CYP51 उत्परिवर्ती तनाव के साथ 5-1 { 2%।
एर्गोस्टेरॉल संश्लेषण के डाउनस्ट्रीम प्रभाव
एर्गोस्टेरॉल की कमी न केवल सेल झिल्ली अखंडता को नुकसान पहुंचाती है, बल्कि निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से जीवाणुरोधी प्रभावों को भी बढ़ाती है:
असामान्य झिल्ली प्रोटीन फ़ंक्शन: एर्गोस्टेरॉल झिल्ली प्रोटीन जैसे कि एटीपीएएस और ट्रांसपोर्टर्स के लिए एक एंकर साइट है, और इसकी अनुपस्थिति कवक को इंट्रासेल्युलर पीएच संतुलन और पोषक तत्वों को बनाए रखने से रोकती है।
सेल चक्र गिरफ्तारी: Posaconzole G1 चरण में कवक सेल चक्र गिरफ्तारी को प्रेरित कर सकता है, CDC25 फॉस्फेट अभिव्यक्ति को कम करके, कोशिकाओं को विभाजन चरण में प्रवेश करने से रोकता है।
1। मेटाबोलिक पाथवे नाकाबंदी
Posaconzole फंगल रिडॉक्स प्रतिक्रियाओं को बाधित करके ऊर्जा चयापचय के साथ हस्तक्षेप करता है:
माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन निषेध: कवक साइटोक्रोम सी ऑक्सीडेज गतिविधि को कम करता है, एटीपी उत्पादन को कम करता है, और ऊर्जा की कमी की ओर जाता है।
लिपिड पेरोक्सीडेशन इंडक्शन: कवक कोशिका झिल्ली फॉस्फोलिपिड्स पर हमला करने के लिए मुक्त कण उत्पन्न करता है, झिल्ली संरचना विघटन को तेज करता है।
2। बढ़ाया प्रतिरक्षा विनियमन
Posaconzole मेजबान प्रतिरक्षा रक्षा तंत्र को सक्रिय कर सकता है और "दवा प्रतिरक्षा" का एक सहक्रियात्मक प्रभाव बना सकता है:
फागोसाइटिक सक्रियण: मैक्रोफेज सतह पर रिसेप्टर (टीएलआर) अभिव्यक्ति जैसे टोल का अपग्रेड कवक के प्रति मान्यता और फागोसाइटिक क्षमता को बढ़ाता है।


भड़काऊ कारकों का विनियमन: टीएनएफ-और आईएल -12 जैसे प्रो-भड़काऊ कारकों की रिहाई को बढ़ावा देते हुए, इल -10 जैसे विरोधी भड़काऊ कारकों के स्राव को रोकें, फंगल क्लीयरेंस को तेज करना।
3। बायोफिल्म्स का परमिट और विनाश
त्वचा के फंगल संक्रमण अक्सर बायोफिल्म गठन (जैसे कि टिनिया पेडिस में ट्राइकोफॉफटन रूब्रम के बायोफिल्म) के साथ होते हैं, और पॉसकॉनज़ोल निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से बायोफिल्म बाधा के माध्यम से टूट जाता है:
मैट्रिक्स गिरावट: बायोफिल्म मैट्रिक्स में -1, 3- ग्लूकेनाज़ के स्राव को प्रेरित करना, जो पॉलीसेकेराइड कंकाल को तोड़ता है।
कोरम सेंसिंग का निषेध: फंगल कोरम सेंसिंग संबंधित जीन (जैसे FKS1, LAS21) और ब्लॉक बायोफिल्म परिपक्वता को डाउनग्रेड करें।
1। व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी गतिविधि और संकेत कवरेज
Posaconzole क्रीम के जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम में शामिल हैं:
आम त्वचा कवक: ट्राइकोफोफटन रूब्रम (माइक {=0। 03mg/l), trichophyton whisker (mic ₉₀ =0। 06mg/l), और trichophyton flocs (mic ₉₀ =0। 12mg/l);
खमीर: कैंडिडा अल्बिकैंस (माइक {=0।
दुर्लभ कवक: pityrosporum (mic ₉₀ =0। 1mg/l), malassezia जीनस (mic ₉₀ =0।
नैदानिक साक्ष्य:
एक चरण III नैदानिक परीक्षण लक्ष्यीकरण टिनिया कॉर्पोरिस ने दिखाया कि क्रीम के साथ 4 सप्ताह के उपचार के बाद, फंगल क्लीयरेंस दर 89%तक पहुंच गई, जो कि केटोकोनाज़ोल क्रीम (72%) की तुलना में काफी अधिक है;
Fluconazole प्रतिरोधी कैंडिडा एल्बिकैंस संक्रमण के लिए, क्रीम का माइक 0 है। 5mg/l, 76%की नैदानिक प्रभावकारिता दर के साथ।
2। विशेष जनसंख्या अनुप्रयोगों के लिए सुरक्षा फाउंडेशन
क्रीम की प्रणालीगत अवशोषण दर {{0}} से कम है।
Safety of pediatric medication: When children aged ≥ 2 years use 0.02% cream (4.5-6mg/kg/d), the blood drug concentrtion is much lower than the liver toxicity threshold (>1mg/l);
गर्भावस्था के दौरान स्थानीय दवा के लाभ: पशु प्रयोगों ने टेराटोजेनेसिटी नहीं दिखाई है, और स्थानीय अनुप्रयोग प्रणालीगत एंटिफंगल दवाओं (जैसे वोरिकोनाज़ोल) के भ्रूण विषाक्तता जोखिम से बच सकता है।
3। दवा प्रतिरोधी उपभेदों के लिए उपचार रणनीतियाँ
एज़ोल प्रतिरोधी उपभेदों (जैसे CYP51 उत्परिवर्ती उपभेदों) के लिए, क्रीम निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से प्रभावकारिता बनाए रखता है:
बहु लक्षित प्रभाव: CYP51 को बाधित करने के अलावा, यह फंगल डीएनए प्रतिकृति (टोपोइज़ोमेरेज़ II को रोकना) और प्रोटीन संश्लेषण (राइबोसोम 50S सबयूनिट के लिए बाध्यकारी) के साथ हस्तक्षेप करके जीवाणुरोधी प्रभाव को भी बढ़ा सकता है;
संयोजन चिकित्सा प्रभावकारिता को बढ़ाती है: जब टेर्बिनाफाइन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो पॉसकॉनज़ोल कोशिका झिल्ली को नष्ट कर देता है, जबकि टेर्बिनाफाइन स्क्वैलीन साइक्लोऑक्सीजिनेज को रोकता है, "झिल्ली की दीवार" सिनर्जिस्टिक विनाशकारी प्रभाव का निर्माण करता है, जो 8 बार ड्रग-रेसिस्टेंट स्ट्रेन के एमआईसी को कम करता है।
दवा प्रतिरोध तंत्र का विश्लेषण:
Posaconzole प्रतिरोधी उपभेदों (जैसे CYP51G484S उत्परिवर्ती उपभेदों) को लक्षित करते हुए, जांच करें कि क्या ट्रांसमेम्ब्रैन ट्रांसपोर्टरों (जैसे CDR1, MDR1) का ओवरएक्प्रेशन दवा प्रतिरोध गठन में शामिल है;
एक नई वितरण प्रणाली का विकास:
नैनोस्ट्रक्टेड लिपिड वाहक (एनएलसी) क्रीम का अनुसंधान और विकास, जो ड्रग एनकैप्सुलेशन दक्षता को 90% से अधिक तक बढ़ाता है और त्वचा के प्रतिधारण समय को 72 घंटे तक बढ़ाता है;
मेजबान माइक्रोबायोम इंटरैक्शन अध्ययन:
त्वचा माइक्रोबायोम (जैसे स्टैफिलोकोकस ऑरियस और प्रोपियोनीबैक्टीरियम) पर पॉसकॉन्जोल के प्रभावों की जांच करना, और संयुक्त प्रोबायोटिक उपचार रणनीति का अनुकूलन करना।
क्रीम बहु-लक्ष्य निषेध, चयापचय मार्ग नाकाबंदी, और बढ़ाया प्रतिरक्षा विनियमन जैसे तंत्र के माध्यम से त्वचा कवक संक्रमण के कुशल उपचार को प्राप्त करता है। इसकी कम दवा प्रतिरोध दर, उच्च सुरक्षा और विशेष आबादी के लिए उपयुक्तता इसे नैदानिक एंटिफंगल उपचार के लिए पसंदीदा विकल्प बनाती है। भविष्य में, तंत्र अनुसंधान के गहनता और सूत्रीकरण प्रौद्योगिकी की उन्नति के साथ, क्रीम के आवेदन के दायरे को और विस्तारित किया जाएगा, जिससे रोगियों को अधिक सटीक उपचार विकल्प मिलेंगे।
फार्माकोकाइनेटिक्स और स्थानीय पारगम्यता
1। त्वचा की पैठ विशेषताएं
स्ट्रेटम कॉर्नियम पारगम्यता गुणांकपॉसकोनाज़ोल क्रीमis {{0}}}। 2 घंटे की दवा के बाद, स्ट्रैटम कॉर्नियम में दवा का ध्यान 10 μ g/g तक पहुंच सकता है, और यह 48 घंटे के बाद 2 μ g/g से ऊपर रहता है, लंबे समय तक चलने वाले जीवाणुरोधी प्रभाव को सुनिश्चित करता है।
2। सिस्टम अवशोषण और चयापचय
स्थानीय रूप से लागू क्रीम की प्रणालीगत अवशोषण दर {{0}}} से कम है। दवा को मुख्य रूप से यकृत के माध्यम से चयापचय किया जाता है और पित्त के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, और गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों को खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है।
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