फेनबेंडाजोल इवरमेक्टिन

आइवरमेक्टिन परजीवियों में निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) की रिहाई को बढ़ाता है और ग्लूटामेट नियंत्रित क्लोराइड आयन चैनल खोलता है, क्लोराइड आयनों के लिए तंत्रिका झिल्ली की पारगम्यता को बढ़ाता है और तंत्रिका संकेतों के संचरण को अवरुद्ध करता है। इस तरह के तंत्रिका हस्तक्षेप से परजीवी तंत्रिका पक्षाघात हो सकता है, मांसपेशियों की कोशिकाएं सिकुड़ने की क्षमता खो देती हैं, और अंततः चलने में असमर्थता के कारण परजीवी की मृत्यु हो जाती है।

आइवरमेक्टिन परजीवियों के ग्लूकोज ग्रहण को रोककर, उनके ऊर्जा भंडार को कम करके और परजीवियों की मृत्यु को और तेज करके, उनके ऊर्जा चयापचय में भी हस्तक्षेप कर सकता है।

फेनबेंडाजोल का नेमाटोड, टैपवार्म और फ्लूक पर एक मजबूत मारक प्रभाव होता है, जबकि आइवरमेक्टिन का नेमाटोड और आर्थ्रोपोड (जैसे घुन और टिक) पर अच्छा मारक प्रभाव होता है। दोनों का संयोजन पशुधन और मुर्गीपालन में लगभग सभी सामान्य परजीवी प्रजातियों को कवर कर सकता है, जिनमें नेमाटोड, टेपवर्म, फ्लूक और आर्थ्रोपोड शामिल हैं।

फेनबेंडाजोल मुख्य रूप से परजीवियों के सूक्ष्मनलिका प्रोटीन और ग्लूकोज चयापचय में हस्तक्षेप करता है, जबकि आइवरमेक्टिन मुख्य रूप से न्यूरोट्रांसमीटर और क्लोराइड आयन चैनलों में हस्तक्षेप करता है। क्रिया के इस तंत्र की संपूरकता कई शारीरिक चरणों में परजीवियों पर हमला करने की अनुमति देती है, जिससे कृमि मुक्ति की प्रभावशीलता में काफी सुधार होता है और परजीवी प्रतिरोध की संभावना कम हो जाती है।

फेनबेंडाजोल परजीवी कोशिकाओं में सूक्ष्मनलिका प्रोटीन के एकत्रीकरण को रोकता है, उनकी सूक्ष्मनलिका प्रणाली को बाधित करता है, जिससे कोशिका विभाजन में बाधा आती है, असामान्य ऊर्जा चयापचय होता है, और अंततः सामान्य रूप से बढ़ने और प्रजनन करने में असमर्थता के कारण परजीवी की मृत्यु हो जाती है।

मेजबान प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को विनियमित करें, परजीवियों से लड़ने की क्षमता बढ़ाएं और कुछ बैक्टीरिया पर निरोधात्मक प्रभाव डालें।
कीट विकर्षक स्पेक्ट्रम: यह राउंडवॉर्म, हुकवर्म, व्हिपवर्म, टेपवर्म आदि के खिलाफ प्रभावी व्यापक {0}स्पेक्ट्रम है, और मेटाबोलाइट ऑर्फेंडाजोल कार्रवाई के समय को बढ़ाता है।

दवाएं परजीवी द्वारा ग्लूकोज ग्रहण करने को रोक सकती हैं, जिससे ग्लाइकोजन की कमी हो सकती है, ऊर्जा चयापचय टूट सकता है और परजीवी की त्वरित मृत्यु हो सकती है।

फेनबेंडाजोल आंतों की दीवार से चिपके हुए टेपवर्म और अन्य परजीवियों की शारीरिक संरचना को बाधित कर सकता है, जिससे वे मल के साथ बाहर निकल सकते हैं।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए ओवरडोज़ का उपयोग मुख्य जोखिम कारक है। फेनबेंडाजोल और इवरमेक्टिन की सुरक्षा सीमा अपेक्षाकृत संकीर्ण है, विशेष रूप से संवेदनशील किस्मों या विशेष आबादी (जैसे कि यकृत और गुर्दे की शिथिलता वाले लोगों) के लिए, और अत्यधिक खुराक से विषाक्तता संचय हो सकता है। उदाहरण के लिए, कोली कुत्तों के लिए Ivermectin की अनुशंसित खुराक 50 μg/kg है, लेकिन जब खुराक 200 μg/kg से अधिक हो जाती है, तो न्यूरोटॉक्सिसिटी का जोखिम 5% से 50% तक बढ़ जाता है।

उपवास दवा दवा के विघटन को तेज करती है और स्थानीय जलन बढ़ाती है; भोजन के बाद दवा भोजन को बफर करके और गैस्ट्रिक खाली करने में देरी करके प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करती है। उदाहरण के लिए, कुत्तों में भोजन के 3 घंटे बाद फेनबेंडाजोल लेने से उपवास करने वाले समूह की तुलना में उल्टी की घटनाओं में 40% की कमी आई।
इंजेक्टेबल दवा, विशेष रूप से अंतःशिरा इंजेक्शन, अधिक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है क्योंकि दवा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के "फर्स्ट पास इफेक्ट" को दरकिनार करते हुए सीधे रक्तप्रवाह में प्रवेश करती है। उदाहरण के लिए, मानव आइवरमेक्टिन इंजेक्शन (3%) से एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना मौखिक फॉर्मूलेशन (1%) की तुलना में काफी अधिक है।

एमडीआर1 जीन उत्परिवर्तन वाली नस्लें, जैसे कि कोलीज़, फेनबेंडाजोल और इवरमेक्टिन की न्यूरोटॉक्सिसिटी के प्रति अत्यधिक संवेदनशील हैं। रक्त में वृद्धि के कारण मस्तिष्क बाधा पारगम्यता, दवाओं के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में जमा होने का खतरा होता है।
जिगर और गुर्दे की शिथिलता वाले लोगों में दवा का चयापचय और उत्सर्जन धीमा होता है, जिससे आसानी से विषाक्त संचय हो सकता है। उदाहरण के लिए, सिरोसिस के मरीज़ जो आइवरमेक्टिन का उपयोग करते हैं, उनके रक्त में दवा की सांद्रता स्वस्थ व्यक्तियों की तुलना में 2-3 गुना अधिक होती है, और न्यूरोटॉक्सिसिटी का खतरा काफी बढ़ जाता है।
प्रतिरक्षादमनकारी रोगियों (जैसे एड्स और अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ता) में दवाओं से एलर्जी की प्रतिक्रिया का खतरा अधिक होता है। चूंकि प्रतिरक्षा प्रणाली उच्च संवेदनशीलता की स्थिति में है, इसलिए अतिसंवेदनशीलता को ट्रिगर करना आसान है।