शानक्सी ब्लूम टेक कं, लिमिटेड चीन में फ्लूड्रोकार्टिसोन एसीटेट टैबलेट के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले फ्लूड्रोकार्टिसोन एसीटेट टैबलेट में आपका स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
फ्लुड्रोकार्टिसोन एसीटेट टैबलेटमिनरलोकॉर्टिकॉइड वर्ग से संबंधित एक फ्लोरिनेटेड सिंथेटिक ग्लुकोकोर्तिकोइद हैं। सक्रिय घटक फ़्लूहाइड्रोकार्टिसोन एसीटेट है, जिसकी मानक खुराक प्रति टैबलेट 0.1 मिलीग्राम (100 माइक्रोग्राम) है। यह दवा शरीर में इलेक्ट्रोलाइट संतुलन और द्रव वितरण को विनियमित करके चिकित्सीय प्रभाव डालती है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से शरीर में कमी वाले एल्डोस्टेरोन हार्मोन को बदलने या पूरक करने के लिए किया जाता है।
निरूपण और उपस्थिति:
एसीटेट की गोलियाँ सफेद से मटमैली गोलाकार पतली फिल्म लेपित गोलियाँ होती हैं। विभिन्न पैकेजिंग विशिष्टताएँ हैं, आमतौर पर प्रति बॉक्स 30, 50, या 100 टुकड़े। कुछ उत्पादों को प्रशीतन भंडारण (2-8 डिग्री) की आवश्यकता होती है, और बिना खोले जाने पर उन्हें कमरे के तापमान पर थोड़े समय के लिए (25 डिग्री से कम या उसके बराबर, 30 दिनों से अधिक नहीं) संग्रहीत किया जा सकता है।
हमारे उत्पाद
फ्लुड्रोकार्टिसोन एसीटेट सीओए
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फ्लुड्रोकार्टिसोन एसीटेट टैबलेटएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित मिनरलोकॉर्टिकॉइड दवा है। 1940 के दशक में इसके सफल विकास के बाद से, यह मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि और ग्लुकोकोर्तिकोइद गतिविधि के बीच अद्वितीय संतुलन के कारण विभिन्न अंतःस्रावी और चयापचय रोगों और त्वचा की सूजन के इलाज के लिए एक मुख्य दवा बन गया है।
(1) प्राथमिक अधिवृक्क अपर्याप्तता (एडिसन रोग)
एडिसन रोग एक ऐसी बीमारी है जो अधिवृक्क प्रांतस्था के विनाश के कारण होती है जिससे एल्डोस्टेरोन और कोर्टिसोल का अपर्याप्त स्राव होता है। रोगी हाइपोनेट्रेमिया (रक्त सोडियम) से पीड़ित होते हैं<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5.5mmol/L), हाइपोटेंशन, और थकान। फ़्लुहाइड्रोकार्टिसोन एसीटेट निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से वैकल्पिक चिकित्सा प्राप्त करता है:
जल सोडियम संतुलन विनियमन: 0.1 मिलीग्राम की दैनिक खुराक रक्त की मात्रा को 5% -10% तक बढ़ा सकती है, सिस्टोलिक रक्तचाप को 10-15 mmHg तक बढ़ा सकती है, सोडियम पुनर्अवशोषण को बढ़ावा दे सकती है, और मूत्र में सोडियम उत्सर्जन को 50% -70% तक कम कर सकती है।
इलेक्ट्रोलाइट सुधार: उपचार के एक सप्ताह के भीतर, रक्त सोडियम को 135{2}}145mmol/L तक बहाल किया जा सकता है, रक्त पोटेशियम को 4.0-5.0mmol/L तक कम किया जा सकता है, और एसिड-बेस संतुलन को सामान्य सीमा तक बहाल किया जा सकता है।
संयोजन चिकित्सा रणनीति: इसे हाइड्रोकार्टिसोन (20-30 मिलीग्राम/दिन) के साथ संयोजन में उपयोग करने की आवश्यकता है, पहले वाला मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि को पूरक करता है और बाद वाला ग्लूकोकॉर्टिकॉइड गतिविधि को पूरक करता है, जिससे एक पूर्ण वैकल्पिक उपचार योजना बनती है।
(2) नमक हानि प्रकार अधिवृक्क प्रजनन सिंड्रोम (21 हाइड्रॉक्सिलेज़ की कमी)
यह रोग जन्मजात अधिवृक्क हाइपरप्लासिया का सबसे आम प्रकार है, जो 21 हाइड्रॉक्सिलेज की कमी के कारण अपर्याप्त एल्डोस्टेरोन संश्लेषण और नवजात काल में गंभीर नमक हानि संकट (हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरकेलेमिया, निर्जलीकरण) की विशेषता है। डेक्सामेथासोन एसीटेट के उपचार के मुख्य बिंदुओं में शामिल हैं:
व्यक्तिगत खुराक: नवजात अवधि में प्रति दिन 0.05-0.1 मिलीग्राम/किग्रा, 2 मौखिक खुराक में विभाजित, सोडियम की कमी को दूर करने के लिए सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ पूरक।
प्रभावकारिता की निगरानी: उपचार के एक सप्ताह के भीतर, रक्त में सोडियम का स्तर 135-145mmol/L पर वापस आ गया, रक्त में पोटेशियम का स्तर घटकर 4.0-5.0mmol/L हो गया, और रक्तचाप सामान्य सीमा के भीतर स्थिर हो गया।
दीर्घकालिक प्रबंधन: अत्यधिक सेवन से उच्च रक्तचाप या हाइपोकैलिमिया से बचने के लिए खुराक को बचपन के दौरान विकास वक्र के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
(3) ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20mmHg). फ़्लूहाइड्रोकार्टिसोन एसीटेट निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से लक्षणों में सुधार करता है:
रक्त की मात्रा का विस्तार: 0.1-0.2 मिलीग्राम/दिन की दैनिक खुराक रक्त की मात्रा बढ़ा सकती है और परिधीय संवहनी प्रतिरोध को बढ़ा सकती है।
संवहनी स्वर रखरखाव: कैटेकोलामाइन के प्रति रक्त वाहिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाता है और खड़े होने पर रक्तचाप के उतार-चढ़ाव को कम करता है।
नैदानिक साक्ष्य: अध्ययनों से पता चला है कि 0.2 मिलीग्राम/दिन की दैनिक खुराक 80% रोगियों में सीधे सिस्टोलिक रक्तचाप को 10 मिमीएचजी से कम कर सकती है, और चक्कर आना और कालापन जैसे लक्षणों में काफी सुधार कर सकती है।
ऑटोइम्यून त्वचा रोग: सूजनरोधी और प्रतिरक्षा विनियमन के दोहरे प्रभाव
हालांकि डेक्सामेथासोन एसीटेट मुख्य रूप से मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि प्रदर्शित करता है, यह कुछ ग्लूकोकॉर्टिकॉइड गुणों को बरकरार रखता है और प्रतिरक्षा कोशिका सक्रियण को रोककर और प्रो-इन्फ्लेमेटरी कारकों के उत्पादन को कम करके विभिन्न ऑटोइम्यून त्वचा रोगों का प्रभावी ढंग से इलाज कर सकता है।
(1) एक्जिमा
क्रोनिक एक्जिमा: फ्लूहाइड्रोक्लोरोएसेटिक एसिड सॉफ्ट क्रीम त्वचा का मोटा होना और लाइकेनीकरण को कम कर सकती है। स्थानीय स्तर पर दिन में 2-3 बार लगाएं, और 2 सप्ताह के भीतर लालिमा और खुजली के लक्षणों से राहत दर 70% -80% तक पहुंच सकती है।
सबस्यूट एक्जिमा: प्रोस्टाग्लैंडीन ई2 (पीजीई2) और ल्यूकोट्रिएन सी4 (एलटीसी4) के उत्पादन को रोककर, स्राव और एडिमा को कम करके, उपचार प्रभावकारिता 65% -75% तक पहुंच जाती है।
(2) न्यूरोडर्माेटाइटिस
एंटीप्रुरिटिक तंत्र: मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करना, हिस्टामाइन रिलीज को रोकना, तंत्रिका चालन को अवरुद्ध करना और खुजली की अनुभूति को कम करना।
सूजन रोधी प्रभाव: टी लिम्फोसाइट सक्रियण को रोकता है, आईएल {{2} 2 और आईएफएन - जैसे प्रो-इन्फ्लेमेटरी साइटोकिन्स की अभिव्यक्ति को कम करता है, और त्वचा की सूजन और क्षति को कम करता है।
नैदानिक प्रभावकारिता: दिन में दो बार स्थानीय रूप से लगाएं, 4 सप्ताह के भीतर खुजली का स्कोर 50% से अधिक कम करें, और त्वचा की मोटाई में 40% -50% तक सुधार करें।
(3) एटोपिक जिल्द की सूजन
गंभीर खुजली से राहत: फॉस्फोलिपेज़ ए2 (पीएलए2) गतिविधि को रोककर और एराकिडोनिक एसिड मेटाबोलाइट्स के उत्पादन को कम करके, खुजली के लक्षणों से जल्दी राहत मिल सकती है।
त्वचा अवरोध की मरम्मत: फ़ाइब्रोब्लास्ट प्रसार को रोकता है, माइक्रोसिरिक्युलेशन में सुधार करता है, और घाव भरने को बढ़ावा देता है।
अनुसंधान डेटा: बाल रोगियों में दिन में दो बार स्थानीय अनुप्रयोग के परिणामस्वरूप 2 सप्ताह के भीतर खुजली वीएएस स्कोर 7.2 ± 1.5 से घटकर 3.1 ± 1.2 हो गया, और त्वचा के सूखापन स्कोर में 50% सुधार हुआ।
(4) संपर्क जिल्द की सूजन और एलर्जी जिल्द की सूजन
एलर्जी मध्यस्थ निषेध: मस्तूल कोशिकाओं के क्षरण को रोकता है, हिस्टामाइन और सेरोटोनिन रिलीज को कम करता है, और लालिमा, सूजन और छाले के लक्षणों को कम करता है।
सूजन रोधी प्रभाव: टीएनएफ - और आईएल-6 जैसे सूजन कारकों की अभिव्यक्ति को कम करता है, और त्वचा की सूजन को कम करता है।
नैदानिक अनुप्रयोग: तीव्र चरण के दौरान दिन में तीन बार स्थानीय रूप से लागू करें, तीन दिनों के भीतर एरिथेमा क्षेत्र को 40% -60% तक कम करें और 80% निकास की समाप्ति दर प्राप्त करें।
(1) सेप्टिक शॉक
का सहायक चिकित्सीय प्रभावफ्लूड्रोकार्टिसोन एसीटेट टैबलेटसेप्टिक शॉक अभी भी विवादास्पद है, लेकिन कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि यह निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से पूर्वानुमान में सुधार कर सकता है:
संवहनी टोन रखरखाव: कैटेकोलामाइन के प्रति रक्त वाहिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाएं और माध्य धमनी दबाव (एमएपी) को बढ़ाएं।
सूजन विनियमन: एनएफ - κ बी मार्ग को बाधित करना, आईएल-1 और आईएल-6 जैसे सूजन कारकों की रिहाई को कम करना, और प्रणालीगत सूजन प्रतिक्रिया सिंड्रोम (एसआईआरएस) को कम करना।
नैदानिक साक्ष्य: सेप्टिक शॉक वाले 120 रोगियों पर आधारित एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण (आरसीटी) अध्ययन से पता चला कि 28 दिन की मृत्यु दर 15% कम हो गई थी (पी)<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) सेरेब्रल साल्ट वेस्टिंग सिंड्रोम (सीएसडब्ल्यूएस)
सीएसडब्ल्यूएस एक सिंड्रोम है जो हाइपोनेट्रेमिया (रक्त सोडियम) द्वारा विशेषता है<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
सोडियम पुनर्अवशोषण को बढ़ावा: वृक्क नलिकाओं द्वारा सोडियम के पुनर्अवशोषण को बढ़ाता है और मूत्र में सोडियम उत्सर्जन को कम करता है।
रक्त की मात्रा में सुधार: उपचार के 3 दिनों के भीतर, रक्त सोडियम को 135-145mmol/L तक बहाल किया जा सकता है, और मूत्र में सोडियम उत्सर्जन को 50% -70% तक कम किया जा सकता है।
खुराक समायोजन: प्रारंभिक खुराक 0.05 मिलीग्राम/दिन है, जिसे रक्त में सोडियम के स्तर के आधार पर हर 3 दिन में समायोजित किया जाता है, अधिकतम खुराक 0.2 मिलीग्राम/दिन से अधिक नहीं होती है।
फ्लुड्रोकोर्टिसोन एसीटेट एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित मिनरलोकॉर्टिकॉइड दवा है। 1940 के दशक में इसके सफल विकास के बाद से, यह प्राथमिक अधिवृक्क अपर्याप्तता (एडिसन रोग) और नमक हानि अधिवृक्क प्रजनन सिंड्रोम जैसी दुर्लभ बीमारियों के इलाज के लिए एक मुख्य दवा बन गई है।
सक्रिय घटक फ्लुड्रोकोर्टिसोन फ्लोरीन परमाणुओं को पेश करके मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स (एमआर) के लिए अपनी आत्मीयता को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाता है, जबकि ग्लूकोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स (जीआर) के लिए इसकी बाध्यकारी क्षमता को कम करता है। यह संरचनात्मक विशेषता इसे ग्लूकोज और प्रोटीन चयापचय पर न्यूनतम प्रभाव के साथ एक शक्तिशाली मिनरलोकॉर्टिकॉइड बनाती है।
1. रिसेप्टर बाइंडिंग और न्यूक्लियर ट्रांसलोकेशन
लक्ष्य कक्ष में प्रवेश करने के बाद,फ्लुड्रोकार्टिसोन एसीटेट टैबलेटसाइटोप्लाज्म में मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स से जुड़ता है, एक कॉम्प्लेक्स बनाता है और नाभिक में स्थानांतरित होता है। यह कॉम्प्लेक्स हार्मोन प्रतिक्रिया तत्वों जैसे विशिष्ट डीएनए अनुक्रमों से जुड़कर जीन प्रतिलेखन को सीधे नियंत्रित करता है।
2. प्रमुख प्रोटीनों का संश्लेषण विनियमन
सोडियम चैनल (ENaC):
वृक्क ट्यूबलर उपकला कोशिकाओं में ईएनएसी अभिव्यक्ति का अपग्रेडेशन सोडियम आयनों की पुनर्अवशोषण क्षमता को बढ़ाता है। उदाहरण के लिए, प्राथमिक अधिवृक्क अपर्याप्तता वाले रोगियों में, प्रति दिन 0.1 मिलीग्राम डेक्सामेथासोन मूत्र में सोडियम उत्सर्जन को 50% -70% तक कम कर सकता है।
सोडियम पोटेशियम ATPase:
वृक्क ट्यूबलर बेसमेंट झिल्ली में सोडियम पोटेशियम एटीपीस के संश्लेषण को बढ़ावा देता है, कोशिका में सोडियम आयनों के परिवहन और लुमेन में पोटेशियम आयनों के स्राव को तेज करता है।
कार्बोनिक एनहाइड्रेज़:
समीपस्थ वृक्क नलिकाओं में कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ गतिविधि को रोकता है, हाइड्रोजन आयन पुनर्अवशोषण को कम करता है, और अप्रत्यक्ष रूप से सोडियम प्रतिधारण को बढ़ावा देता है।
3. मेटाबोलाइट्स के निष्क्रिय गुण
फ्लुहाइड्रोकार्टिसोन को लीवर में साइटोक्रोम P450 एंजाइम (CYP3A4) द्वारा निष्क्रिय 3{7}}कीटो-4-प्रेग्नेन-17,21-डायोल में ऑक्सीकृत किया जाता है, जिससे दीर्घकालिक संचय विषाक्तता से बचा जा सकता है। इसका आधा जीवन 3.5-4.5 घंटे है, लेकिन एक बार दैनिक प्रशासन स्थिर रक्त दवा एकाग्रता को बनाए रख सकता है, क्योंकि दवा 90% से अधिक की दर से प्लाज्मा प्रोटीन (मुख्य रूप से ट्रांसफ़रिन) से जुड़ती है, जिससे निरंतर रिलीज जलाशय प्रभाव बनता है।
1. गुर्दे के जल सोडियम संतुलन का सटीक विनियमन
हाइड्रोकार्टिसोन एसीटेट ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (जीएफआर) को बढ़ाकर और गुर्दे की नलिकाओं द्वारा सोडियम और क्लोरीन के पुनर्अवशोषण द्वारा पानी और सोडियम प्रतिधारण प्राप्त कर सकता है। क्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि:
रक्त की मात्रा का विस्तार:
0.1mg की दैनिक खुराक रक्त की मात्रा को 5% -10% और सिस्टोलिक रक्तचाप को 10-15 mmHg तक बढ़ा सकती है।
इलेक्ट्रोलाइट सुधार:
एडिसन रोग के रोगियों में, रक्त में सोडियम का स्तर ठीक हो सकता है<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5.5mmol/L से 4.0-5.0mmol/L.
एसिड बेस बैलेंस विनियमन:
हाइड्रोजन आयन उत्सर्जन को बढ़ावा देकर, मेटाबॉलिक एसिडोसिस को ठीक करके और रक्त पीएच को बढ़ाकर<7.30 to 7.35-7.45.
2. हृदय प्रणाली के तनाव का रखरखाव
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20mmHg) और चक्कर आना और कालापन जैसे लक्षणों में सुधार।
कार्डिएक फ़ंक्शन समर्थन: मायोकार्डियल सिकुड़न और कार्डियक आउटपुट को बढ़ाता है, हाइपोवोलेमिक शॉक वाले रोगियों में ऊतक छिड़काव में सुधार करता है।
यद्यपि फ्लोरोकोर्टिसोन एसीटेट मुख्य रूप से मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि प्रदर्शित करता है, फिर भी यह कुछ ग्लुकोकोर्टिकोइड गुणों को बरकरार रखता है और निम्नलिखित मार्गों के माध्यम से इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव डाल सकता है:
1. सूजन मध्यस्थों की रिहाई को रोकें
एराकिडोनिक एसिड चयापचय: फॉस्फोलिपेज़ ए2 (पीएलए2) गतिविधि को रोकता है और प्रोस्टाग्लैंडीन ई2 (पीजीई2) और ल्यूकोट्रिएन सी4 (एलटीसी4) जैसे सूजन मध्यस्थों के उत्पादन को कम करता है। उदाहरण के लिए, संपर्क जिल्द की सूजन के एक मॉडल में, फ्लुओक्सेटीन क्रीम का स्थानीय अनुप्रयोग त्वचा की लालिमा और सूजन क्षेत्र को 40% -60% तक कम कर सकता है।
साइटोकिन विनियमन: आईएल -2 और आईएफएन - जैसे प्रो-इन्फ्लेमेटरी साइटोकिन्स की अभिव्यक्ति को कम करता है, और ऊतक सूजन क्षति को कम करता है।
2. मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करें
हिस्टामाइन और सेरोटोनिन जैसे एलर्जी कारकों की रिहाई को रोकें, और पित्ती और एलर्जिक राइनाइटिस जैसी एलर्जी प्रतिक्रियाओं को कम करें। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि 0.1mg/दिन की दैनिक मौखिक खुराक कम कर सकती हैफ्लूड्रोकार्टिसोन एसीटेट टैबलेटएलर्जी जिल्द की सूजन वाले रोगियों में स्कोर 50% से अधिक है।
3. टी लिम्फोसाइट सक्रियण को रोकें
T कोशिकाओं की सतह पर CD28 और CTLA-4 जैसे सह-उत्तेजक अणुओं की अभिव्यक्ति को कम करके, T कोशिका प्रसार और साइटोकिन स्राव को रोका जा सकता है, जिससे सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस जैसे ऑटोइम्यून रोगों में रोग संबंधी क्षति को कम किया जा सकता है।
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