लिराग्लूटाइड गोलियाँएक ग्लूकागन जैसे पेप्टाइड -1 (जीएलपी-1) एनालॉग हैं, जो लंबे समय तक काम करने वाले जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट से संबंधित हैं। यद्यपि वर्तमान मुख्यधारा खुराक रूप इंजेक्शन है, सैद्धांतिक रूप से, यदि टैबलेट फॉर्म सफलतापूर्वक विकसित किया गया है, तो यह अभी भी जीएलपी -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में अपनी मुख्य विशेषताओं को बरकरार रखेगा।
लिराग्लूटाइड की आणविक संरचना आनुवंशिक पुनर्संयोजन तकनीक के माध्यम से निर्मित होती है और मानव जीएलपी के साथ 97% अनुक्रम समरूपता साझा करती है। इसका अनोखा आणविक डिज़ाइन, जैसे कि फैटी एसिड साइड चेन संशोधन, शरीर में दवा के आधे जीवन को बढ़ाता है, जिससे इसे दिन में केवल एक बार देना आवश्यक हो जाता है। यदि इसे गोलियों में विकसित किया जाता है, तो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के स्थिर रिलीज और अवशोषण को सुनिश्चित करने के लिए एंटरिक कोटिंग और ऑस्मोटिक पंप तकनीक जैसी विशेष फॉर्मूलेशन तकनीकों की आवश्यकता होती है। यदि गोलियों के रूप में विकसित किया जाता है, तो विनिर्देशों को नैदानिक आवश्यकताओं (जैसे 0.6 मिलीग्राम, 1.2 मिलीग्राम, 1.8 मिलीग्राम, आदि) के अनुसार अलग-अलग खुराक के लिए डिज़ाइन किया जा सकता है, जिन्हें गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा की अवशोषण विशेषताओं और जैवउपलब्धता के आधार पर समायोजित करने की आवश्यकता होती है।
हमारा उत्पाद
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | लिराग्लूटाइड कैप्सूल | लिराग्लूटाइड इंजेक्शन | लिराग्लूटाइड गोलियाँ |
| उत्पाद का प्रकार | कैप्सूल | इंजेक्शन | गोलियाँ |
| उत्पाद की शुद्धता | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर |
| उत्पाद विशिष्टताएँ | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
| उत्पाद पैकेज | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
हमारा उत्पाद
लिराग्लुटाइड+. सीओए
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विश्लेषण का प्रमाण पत्र |
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यौगिक नाम |
लिराग्लूटाइड | |
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CAS संख्या। |
204656-20-2 | |
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श्रेणी |
फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
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मात्रा |
स्वनिर्धारित | |
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पैकेजिंग मानक |
स्वनिर्धारित | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
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बहुत कुछ नहीं। |
20250109001 |
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एमएफजी |
12 जनवरीवां 2025 |
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ऍक्स्प |
8 जनवरीवां 2029 |
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संरचना |
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| परीक्षण मानक | जीबी/टी24768-2009 उद्योग। मानक | |
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वस्तु |
उद्यम मानक |
विश्लेषण परिणाम |
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उपस्थिति |
सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर |
पुष्टि |
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पानी की मात्रा |
4.5% से कम या उसके बराबर |
0.30% |
| सूखने पर नुकसान |
1.0% से कम या उसके बराबर |
0.15% |
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हैवी मेटल्स |
पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |
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एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर |
N.D. | |
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सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |
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शुद्धता (एचपीएलसी) |
99.0% से अधिक या उसके बराबर |
99.5% |
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एकल अशुद्धता |
<0.8% |
0.48% |
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प्रज्वलन पर छाछ |
<0.20% |
0.064% |
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कुल माइक्रोबियल गिनती |
750cfu/g से कम या उसके बराबर |
80 |
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ई कोलाई |
2MPN/g से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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साल्मोनेला |
N.D. | N.D. |
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इथेनॉल (जीसी द्वारा) |
5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
400पीपीएम |
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भंडारण |
-20 डिग्री तापमान पर सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें |
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औषधि अंतःक्रिया और सावधानियां
ड्रग इंटरेक्शन
इन विट्रो अध्ययनों ने पुष्टि की है कि बीच फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना हैलिराग्लूटाइड टैबलेटऔर साइटोक्रोम P450 से संबंधित अन्य सक्रिय पदार्थ और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग बेहद कम है। हालाँकि, लिराग्लूटाइड के कारण गैस्ट्रिक खाली करने में हल्की देरी एक ही समय में मौखिक रूप से ली गई अन्य दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। इसलिए, यदि गोलियों में विकसित किया जाता है, तो अन्य मौखिक दवाओं के साथ बातचीत पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए, विशेष रूप से वे जो अवशोषण दर के प्रति संवेदनशील हैं।
सावधानियां
खुराक समायोजन: लिराग्लूटाइड की खुराक को समायोजित करते समय, रक्त ग्लूकोज की निगरानी की आवश्यकता नहीं होती है (जब तक कि सल्फोनील्यूरिया थेरेपी के साथ संयोजन में और सल्फोनील्यूरिया खुराक को समायोजित न किया जाए)। हालाँकि, जब उपचार के लिए सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ मिलाया जाता है, तो सल्फोनील्यूरिया दवाओं की खुराक को समायोजित करने के लिए रक्त ग्लूकोज की निगरानी आवश्यक हो सकती है।
चूक उपचार: यदि यह एक इंजेक्शन की छूटी हुई खुराक है, तो अगले दिन की खुराक का उपयोग सीधे नुस्खे की आवश्यकताओं के अनुसार किया जाना चाहिए, बिना अतिरिक्त खुराक देने या छूटी हुई खुराक की भरपाई के लिए खुराक बढ़ाने की आवश्यकता के बिना। यदि लिराग्लूटाइड के अंतिम प्रशासन के बाद 3 दिन से अधिक समय बीत चुका है, तो रोगियों को उपचार फिर से शुरू करने से जुड़ी किसी भी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रिया को कम करने के लिए खुराक वृद्धि अनुसूची के अनुसार 0.6 मिलीग्राम की खुराक फिर से शुरू करनी चाहिए। यदि गोलियों के रूप में विकसित किया जाता है, तो छूटी हुई खुराक के लिए प्रबंधन सिद्धांत इंजेक्शन के लिए अलग हो सकते हैं। दवा के आधे जीवन और क्रिया की अवधि के आधार पर एक विशिष्ट पूरक योजना विकसित की जानी चाहिए।
दक्षता छलांग परिशुद्धता और स्थिरता
इंजेक्शन स्थल: इंजेक्शन को पेट, जांघ या ऊपरी बांह में इंजेक्ट किया जाना चाहिए, जबकि गोलियों में इंजेक्शन साइट के मुद्दों पर विचार करने की आवश्यकता नहीं है, लेकिन दवा के समय और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिक्रियाओं पर ध्यान दिया जाना चाहिए।
विशेष लक्षण: यह पाया गया है कि अन्य जीएलपी-1 एनालॉग्स का उपयोग अग्नाशयशोथ के विकास के जोखिम से जुड़ा है। इसलिए, रोगियों को तीव्र अग्नाशयशोथ के विशिष्ट लक्षणों (जैसे लगातार और गंभीर पेट दर्द) के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। यदि अग्नाशयशोथ का संदेह है, तो लिराग्लूटाइड और अन्य संभावित संदिग्ध दवाओं को बंद कर देना चाहिए।
चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद लिराग्लूटाइड का अवशोषण अपेक्षाकृत धीमा होता है, प्रशासन के 8-12 घंटे बाद इसकी अधिकतम सांद्रता तक पहुंच जाता है। लिराग्लूटाइड का एकल चमड़े के नीचे का इंजेक्शन 0 6 मिलीग्राम के बाद, लिराग्लूटाइड की अनुमानित अधिकतम सांद्रता 9 4nmol/L (औसत वजन लगभग 73 किग्रा) है। 1.8 मिलीग्राम लिराग्लूटाइड के खुराक स्तर पर, लिराग्लूटाइड की औसत स्थिर -अवस्था सांद्रता (AUCT/24) लगभग 34 एनएमओएल/एल (शरीर का औसत वजन लगभग 76 किलोग्राम) तक पहुंच गई। मोटे लोगों (बीएमआई 30-40 किग्रा/एम2) को 3 मिलीग्राम देने के बाद, लिराग्लूटाइड की औसत स्थिर-अवस्था सांद्रता (एयूसीटी/24) 31 एनएमओएल/एल तक पहुंच गई। शरीर का वजन बढ़ने के साथ लिराग्लूटाइड का एक्सपोज़र स्तर कम हो जाता है। लिराग्लूटाइड का एक्सपोज़र स्तर खुराक के साथ आनुपातिक रूप से बढ़ता है। लिराग्लूटाइड की एक खुराक के लिए दवा समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र की भिन्नता का अंतर-व्यक्तिगत गुणांक 11% है। चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद लिराग्लूटाइड की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 55% है।
चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद स्पष्ट वितरण मात्रा 11-17 लीटर है, और अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद औसत वितरण मात्रा 0.07 लीटर/किग्रा है। लगभग 100 किलोग्राम वजन वाले व्यक्ति के लिए, चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद वितरण की औसत स्पष्ट मात्रा 20-25L है। लिराग्लुटाइड बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन से बंध सकता है।
स्वस्थ व्यक्तियों को रेडियोलेबल्ड [3एच]-लिराग्लूटाइड के एकल प्रशासन के 24 घंटों के भीतर, प्लाज्मा में मुख्य घटक लिराग्लूटाइड प्रोटोटाइप दवा है। प्लाज्मा मेटाबोलाइट्स की दो छोटी मात्रा का पता लगाया गया (क्रमशः 9% से कम या उसके बराबर और कुल प्लाज्मा रेडियोधर्मी एक्सपोजर के 5% से कम या उसके बराबर)। लिराग्लूटाइड को मैक्रोमोलेक्यूलर प्रोटीन के समान तरीके से चयापचय किया जाता है, और मुख्य उन्मूलन मार्ग के रूप में किसी विशिष्ट अंग की पहचान नहीं की गई है।
[3एच]-लिराग्लुटाइड के प्रशासन के बाद, कोई बरकरार नहींलिराग्लूटाइड टैबलेटमूत्र और मल में पाया गया। दिए गए विकिरण का केवल एक छोटा सा हिस्सा मूत्र या मल में लिराग्लूटाइड संबंधित मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है (क्रमशः 6% और 5%)। मूत्र और मल में रेडियोधर्मिता मुख्य रूप से पहले 6{7}}8 दिनों के भीतर उत्सर्जित होती है, जो तीन छोटी मात्रा में मेटाबोलाइट्स के अनुरूप होती है। एक चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद लिराग्लूटाइड की औसत निकासी दर लगभग 0.9-1.4 एल/घंटा है, और उन्मूलन आधा जीवन लगभग 13 घंटे है।
(1) लिंग: अधिक वजन और मोटापे से ग्रस्त रोगी आबादी के फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के आधार पर, महिलाओं में पुरुषों की तुलना में वजन समायोजित निकासी दर 24% कम है। टाइप 2 मधुमेह वाले पुरुष और महिला रोगियों के समूह फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के परिणाम और स्वस्थ विषयों में किए गए फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि लिंग का लिलाल्यूटाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ेगा। एक्सपोज़र रिस्पांस डेटा के अनुसार, लिंग के आधार पर खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
(2) नस्लीय उत्पत्ति: श्वेत, अश्वेत, एशियाई और स्पेनिश विषयों सहित आबादी के फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के परिणामों से पता चला कि नस्लीय मतभेदों का लिराग्लूटाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं था।
(3) वजन: वयस्क टाइप 2 मधुमेह के जनसंख्या गतिशीलता विश्लेषण से पता चलता है कि बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) का रिलाल्यूटाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ेगा। वजन प्रबंधन नैदानिक परीक्षणों के एक्सपोज़र प्रतिक्रिया मूल्यांकन में, लिराग्लूटाइड की 3.0 मिलीग्राम की दैनिक खुराक 60-234 किलोग्राम वजन सीमा के भीतर उचित प्रणालीगत एक्सपोज़र प्रदान कर सकती है। बेसलाइन शरीर का वजन बढ़ने के साथ लिराग्लूटाइड का जोखिम कम हो जाता है। 234 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए लिराग्लूटाइड के जोखिम स्तर पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) गुर्दे की शिथिलता: सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों की तुलना में, गुर्दे की शिथिलता वाले विषयों में लिराग्लूटाइड का जोखिम कम हो गया है। हल्का (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस रेट, सीआरसीएल 50-80 मिली/मिनट), मध्यम (सीआरसीआई 30-50 मिली/मिनट), और गंभीर (सीआरसीएल)<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) गर्भवती महिलाएं: गर्भावस्था के दौरान इस उत्पाद का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, और इस समय इंसुलिन की सिफारिश की जाती है। यदि रोगी गर्भवती होने की योजना बना रही है या उपचार अवधि के दौरान पहले से ही गर्भवती है, तो इस उत्पाद के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए। स्तनपान कराने वाली महिलाएं: प्रासंगिक अनुभव की कमी के कारण, स्तनपान के दौरान इस उत्पाद का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। बच्चों की दवा: अभी तक कोई प्रासंगिक डेटा प्राप्त नहीं हुआ है, और इस उत्पाद को किशोरों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया गया है।
टैबलेट विकास की चुनौतियाँ और संभावनाएँ
विकास की चुनौतियाँ
फॉर्मूलेशन तकनीक: लिराग्लूटाइड के विकास के लिए गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के स्थिर रिलीज और अवशोषण की समस्या को हल करने की आवश्यकता होती है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा की स्थिरता और जैवउपलब्धता सुनिश्चित करने के लिए एंटरिक कोटिंग और ऑस्मोटिक पंप तकनीक जैसी विशेष फॉर्मूलेशन तकनीकों की आवश्यकता होती है।
नैदानिक परीक्षण: गोलियों की प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता को मान्य करने के लिए नए नैदानिक परीक्षणों की आवश्यकता होती है। नैदानिक परीक्षणों में अलग-अलग खुराक, अलग-अलग खुराक के नियम और दीर्घकालिक सुरक्षा अध्ययन शामिल होने चाहिए।
बाजार में प्रतिस्पर्धा: वर्तमान में, लिराग्लूटाइड इंजेक्शन बाजार अपेक्षाकृत परिपक्व है, और टैबलेट फॉर्म को इंजेक्शन के साथ प्रतिस्पर्धा का सामना करना पड़ता है। हमें दवा सुविधा, रोगी अनुपालन इत्यादि जैसी विभेदक रणनीतियों के माध्यम से बाजार हिस्सेदारी जीतने की जरूरत है।
विकास की संभावनाएं
दवा की सुविधा: इंजेक्शन की तुलना में टैबलेट के रूप में देना अधिक सुविधाजनक है, जिससे रोगी के अनुपालन में सुधार हो सकता है।
बाजार की मांग: टाइप 2 मधुमेह और मोटापे के रोगियों की बढ़ती संख्या के साथ, नई हाइपोग्लाइसेमिक और वजन कम करने वाली दवाओं की मांग भी बढ़ रही है। अगरलिराग्लूटाइड गोलियाँसफलतापूर्वक विकसित होने पर, वे नई हाइपोग्लाइसेमिक और वजन घटाने वाली दवाओं की बाजार मांग को पूरा करेंगे।
नीति समर्थन: बायोफार्मास्युटिकल उद्योग के लिए सरकार के बढ़ते समर्थन ने लिराग्लूटाइड टैबलेट के विकास के लिए एक अनुकूल नीति वातावरण प्रदान किया है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
क्या लिराग्लूटाइड गोली के रूप में आता है?
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सैक्सेंडा में सक्रिय घटक लिराग्लूटाइड, केवल इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है। लेकिन सेमाग्लूटाइड नामक एक समान दवा इंजेक्शन (ओज़ेम्पिक, वेगोवी) और गोली (राइबेल्सस) रूपों में आती है।
लिराग्लूटाइड टैबलेट का उपयोग क्या है?
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लिराग्लूटाइड का उपयोग टाइप 2 मधुमेह और हृदय रोग वाले लोगों में हृदय संबंधी घटनाओं (दिल का दौरा, स्ट्रोक या मृत्यु) के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है। लिराग्लूटाइड का उपयोग आपके स्वास्थ्य सेवा प्रदाता द्वारा निर्धारित अन्य स्थितियों के लिए भी किया जा सकता है। वजन प्रबंधन के लिए लिराग्लूटाइड एक अलग रूप में भी उपलब्ध है।
क्या लिराग्लूटाइड मौखिक रूप से दिया जा सकता है?
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हाइलाइट्स. इंसुलिन प्रतिरोध में कमी लाने के लिए एक ओरल लिराग्लूटाइड नैनोमेकेले विकसित किया गया। मौखिक फॉर्मूलेशन के अवशोषण को बढ़ाने के लिए एएसबीटी -मध्यस्थ परिवहन का उपयोग किया गया। असंरचित लिराग्लूटाइड की तुलना में 4.63 गुना अधिक मौखिक जैवउपलब्धता हासिल की गई।
लिराग्लूटाइड कौन नहीं ले सकता?
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अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपको या आपके परिवार में किसी को थायरॉयड कैंसर या मल्टीपल एंडोक्राइन नियोप्लासिया सिंड्रोम टाइप 2 (एमईएन 2; ऐसी स्थिति जो शरीर में एक से अधिक ग्रंथियों में ट्यूमर का कारण बनती है) है या पहले कभी रही है। यदि हां, तो आपका डॉक्टर शायद आपको लिराग्लूटाइड इंजेक्शन का उपयोग न करने के लिए कहेगा।
कौन सा बेहतर है, ओज़ेम्पिक या लिराग्लूटाइड?
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ओज़ेम्पिक® (सेमाग्लूटाइड) आमतौर पर सैक्सेंडा® या विक्टोज़ा® जैसी लिराग्लूटाइड दवाओं की तुलना में अधिक वजन कम करता है, जिससे यह ज्यादातर लोगों के लिए मजबूत विकल्प बन जाता है। बहुत से लोग लिराग्लूटाइड की दैनिक खुराक की तुलना में ओज़ेम्पिक के एक बार -साप्ताहिक इंजेक्शन शेड्यूल को भी प्राथमिकता देते हैं।
लोकप्रिय टैग: लिराग्लूटाइड टैबलेट, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए