लिराग्लूटाइड गोलियाँपेप्टाइड -1 (glp -1) जैसे एक ग्लूकागन हैं, एनालॉग, लंबे समय से अभिनय करने वाले glp -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट से संबंधित हैं। यद्यपि वर्तमान मुख्यधारा की खुराक का रूप इंजेक्शन है, सैद्धांतिक रूप से, यदि टैबलेट फॉर्म सफलतापूर्वक विकसित किया गया है, तो यह अभी भी GLP -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में अपनी मुख्य विशेषताओं को बनाए रखेगा।
Liraglutide की आणविक संरचना आनुवंशिक पुनर्संयोजन प्रौद्योगिकी के माध्यम से उत्पन्न होती है और मानव GLP -1 के साथ 97% अनुक्रम होमोलॉजी साझा करती है। इसका अद्वितीय आणविक डिजाइन, जैसे कि फैटी एसिड साइड चेन संशोधन, शरीर में दवा के आधे जीवन का विस्तार करता है, जिससे केवल दिन में एक बार प्रशासन करना आवश्यक होता है। यदि टैबलेट में विकसित किया जाता है, तो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के स्थिर रिलीज और अवशोषण को सुनिश्चित करने के लिए एंटरिक कोटिंग और ऑस्मोटिक पंप तकनीक जैसी विशेष सूत्रीकरण तकनीक की आवश्यकता होती है। यदि टैबलेट के रूप में विकसित किया गया है, तो विनिर्देशों को नैदानिक आवश्यकताओं (जैसे 0। 6mg, 1.2mg, 1.8mg, आदि) के अनुसार अलग -अलग खुराक के लिए डिज़ाइन किया जा सकता है, जिसे गैस्ट्रोलेस्टिनल ट्रैक्ट में दवा की अवशोषण विशेषताओं और जैवउपलब्धता के आधार पर समायोजित करने की आवश्यकता होती है।
हमारे उत्पाद
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | लिराग्लूटाइड कैप्सूल | लिराग्लूटाइड इंजेक्शन | लिराग्लूटाइड गोलियाँ |
| उत्पाद का प्रकार | कैप्सूल | इंजेक्शन | गोलियां |
| उत्पाद शुद्धता | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर |
| उत्पाद विनिर्देश | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
| उत्पाद पैकेज | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
हमारे उत्पाद
Liraglutide+। सीओए
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विश्लेषण का प्रमाण पत्र |
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यौगिक नाम |
लिराग्लूटाइड | |
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CAS संख्या। |
204656-20-2 | |
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श्रेणी |
दवा ग्रेड | |
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मात्रा |
स्वनिर्धारित | |
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पैकेजिंग मानक |
स्वनिर्धारित | |
| उत्पादक | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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बहुत कुछ नहीं। |
20250109001 |
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एमएफजी |
12 जनवरीवां 2025 |
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ऍक्स्प |
8 जनवरीवां 2029 |
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संरचना |
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| परीक्षण मानक | Gb\/t 24768-2009 उद्योग। धूर्तता | |
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वस्तु |
उद्यम मानक |
विश्लेषण परिणाम |
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उपस्थिति |
सफेद या लगभग सफेद पाउडर |
पुष्टि |
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पानी की मात्रा |
4.5% से कम या बराबर |
0.30% |
| सूखने पर नुकसान |
1 से कम या बराबर। 0% |
0.15% |
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हैवी मेटल्स |
Pb से कम या 0 के बराबर। 5ppm |
N.D. |
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0 से कम या बराबर। 5ppm |
N.D. | |
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Hg कम या 0 के बराबर। 5ppm |
N.D. | |
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सीडी 0 के बराबर या बराबर है। 5ppm |
N.D. | |
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शुद्धता (एचपीएलसी) |
99 से अधिक या बराबर। 0% |
99.5% |
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एकल अशुद्धता |
<0.8% |
0.48% |
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प्रज्वलन पर छाछ |
<0.20% |
0.064% |
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कुल माइक्रोबियल गणना |
750cfu\/g से कम या बराबर |
80 |
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ई कोलाई |
2mpn\/g से कम या बराबर |
N.D. |
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सैल्मोनेला |
N.D. | N.D. |
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इथेनॉल (जीसी द्वारा) |
5000ppm से कम या बराबर |
400ppm |
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भंडारण |
एक सील, अंधेरे और सूखी जगह में -20 डिग्री पर स्टोर करें |
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ड्रग इंटरैक्शन और सावधानियां
ड्रग इंटरेक्शन
इन विट्रो अध्ययनों ने पुष्टि की है कि बीच फार्माकोकाइनेटिक बातचीत की संभावनालिराग्लूटाइड टैबलेटऔर साइटोक्रोम P450 और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग से संबंधित अन्य सक्रिय पदार्थ बेहद कम हैं। हालांकि, लिराग्लूटाइड के कारण होने वाली गैस्ट्रिक खाली करने में हल्की देरी एक ही समय में मौखिक रूप से ली गई अन्य दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। इसलिए, यदि टैबलेट में विकसित किया गया है, तो अन्य मौखिक दवाओं के साथ बातचीत पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए, विशेष रूप से वे जो अवशोषण दरों के प्रति संवेदनशील हैं।
सावधानियां
खुराक समायोजन: लिराग्लूटाइड की खुराक को समायोजित करते समय, रक्त शर्करा की निगरानी की आवश्यकता नहीं होती है (जब तक कि सल्फोनीलुरिया थेरेपी के साथ संयोजन और सल्फोनीलुरिया खुराक को समायोजित करना)। हालांकि, जब उपचार के लिए सल्फोनीलुरिया दवाओं के साथ संयुक्त होता है, तो सल्फोनीलुरिया दवाओं की खुराक को समायोजित करने के लिए रक्त शर्करा की निगरानी आवश्यक हो सकती है।
चूक उपचार: यदि यह एक इंजेक्शन की एक छूटी हुई खुराक है, तो अगले दिन की खुराक का उपयोग सीधे पर्चे की आवश्यकताओं के अनुसार किया जाना चाहिए, बिना अतिरिक्त खुराक देने या मिस्ड खुराक की भरपाई के लिए खुराक बढ़ाने की आवश्यकता के बिना। यदि Liraglutide के अंतिम प्रशासन के बाद से 3 दिन से अधिक समय बीत चुका है, तो रोगियों को 0 की खुराक पर फिर से शुरू करना चाहिए। 6mg एक खुराक वृद्धि के अनुसार किसी भी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को फिर से शुरू करने के साथ जुड़े किसी भी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने के लिए। यदि टैबलेट के रूप में विकसित किया जाता है, तो मिस्ड खुराक के लिए हैंडलिंग सिद्धांत इंजेक्शन के लिए उन लोगों से अलग हो सकते हैं। दवा की कार्रवाई की आधे जीवन और अवधि के आधार पर एक विशिष्ट पूरकता योजना विकसित की जानी चाहिए।
दक्षता लीप परिशुद्धता और स्थिरता
इंजेक्शन साइट: इंजेक्शन को पेट, जांघ या ऊपरी बांह में इंजेक्ट किया जाना चाहिए, जबकि टैबलेट को इंजेक्शन साइट के मुद्दों पर विचार करने की आवश्यकता नहीं है, लेकिन दवा के समय और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिक्रियाओं पर ध्यान दिया जाना चाहिए।
विशेष लक्षण: यह पाया गया है कि अन्य GLP -1 एनालॉग्स का उपयोग अग्नाशयशोथ के विकास के जोखिम से जुड़ा हुआ है। इसलिए, रोगियों को तीव्र अग्नाशयशोथ (जैसे कि लगातार और गंभीर पेट दर्द) के विशिष्ट लक्षणों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। यदि अग्नाशयशोथ का संदेह है, तो लिराग्लूटाइड और अन्य संभावित संदिग्ध दवाओं को बंद कर दिया जाना चाहिए।
चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के बाद लिराग्लूटाइड का अवशोषण अपेक्षाकृत धीमा है, प्रशासन के बाद इसकी अधिकतम एकाग्रता {{0}}}}} तक पहुंचना। Liraglutide 0 का एकल चमड़े के नीचे इंजेक्शन 6mg के बाद, Liraglutide की अनुमानित अधिकतम एकाग्रता 9 4 nmol\/l (औसत वजन 73 किग्रा के बारे में) है। लिराग्लूटाइड के 1.8mg स्तर पर, लिराग्लूटाइड की औसत स्थिर-राज्य एकाग्रता (AUCT\/24) लगभग 34nmol\/L (लगभग 76 किग्रा के औसत शरीर के वजन) तक पहुंच गई। मोटे विषयों (BMI 30-40 kg\/m2) को 3mg प्रशासित करने के बाद, Liraglutide की औसत स्थिर-राज्य एकाग्रता (AUCT\/24) 31nmol\/L तक पहुंच गई। शरीर के वजन में वृद्धि के साथ लिराग्लूटाइड का एक्सपोज़र स्तर कम हो जाता है। लिराग्लूटाइड का एक्सपोज़र स्तर खुराक के साथ आनुपातिक रूप से बढ़ता है। लिराग्लूटाइड की एक ही खुराक के लिए ड्रग टाइम वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र की भिन्नता का इंट्रा व्यक्तिगत गुणांक 11%है। चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के बाद लिराग्लूटाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 55%है।
चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद स्पष्ट वितरण मात्रा {{{0}}} l है, और अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद औसत वितरण मात्रा 0.07L\/किग्रा है। लगभग 100 किलोग्राम वजन वाले व्यक्ति के लिए, चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद वितरण की औसत स्पष्ट मात्रा 20-25 l है। Liraglutide प्लाज्मा प्रोटीन को बड़े पैमाने पर बांध सकता है।
रेडिओलेबेल्ड [3H] -लिराग्लूटाइड के एक एकल प्रशासन के 24 घंटे के भीतर स्वस्थ विषयों के लिए, प्लाज्मा में मुख्य घटक लिराग्लूटाइड प्रोटोटाइप दवा है। प्लाज्मा मेटाबोलाइट्स की दो छोटी मात्रा का पता लगाया गया था (क्रमशः 9% से कम या बराबर और कुल प्लाज्मा रेडियोधर्मी जोखिम के 5% से कम या बराबर)। Liraglutide को मैक्रोमोलेक्युलर प्रोटीन के समान तरीके से चयापचय किया जाता है, और किसी भी विशिष्ट अंग को मुख्य उन्मूलन मार्ग के रूप में पहचाना नहीं गया है।
[3H] -लिराग्लूटाइड के प्रशासन के बाद, कोई बरकरार नहींलिराग्लूटाइड टैबलेटमूत्र और मल में पता चला था। दिए गए विकिरण का केवल एक छोटा सा हिस्सा मूत्र या मल (क्रमशः 6% और 5%, क्रमशः) में लिराग्लूटाइड संबंधित चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है। मूत्र और मल में रेडियोधर्मिता मुख्य रूप से पहले 6-8 दिनों के भीतर उत्सर्जित होती है, जो तीन छोटी मात्रा में मेटाबोलाइट्स के अनुरूप होती है। एकल चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के बाद लिराग्लूटाइड की औसत निकासी दर 0 के बारे में है। 9-1। 4 l\/घंटा, और उन्मूलन आधा जीवन लगभग 13 घंटे है।
(1) लिंग: अधिक वजन और मोटापे से ग्रस्त रोगी आबादी के फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के आधार पर, महिलाओं में पुरुषों की तुलना में 24% कम वजन समायोजित निकासी दर होती है। टाइप 2 मधुमेह के साथ पुरुष और महिला रोगियों के समूह फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन के परिणाम और स्वस्थ विषयों में किए गए एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि लिंग का लिलाल्यूटाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं होगा। एक्सपोज़र प्रतिक्रिया डेटा के अनुसार, लिंग के आधार पर खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है।
(२) नस्लीय मूल: सफेद, काले, एशियाई और स्पेनिश विषयों सहित आबादी के फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के परिणामों से पता चला कि नस्लीय अंतर का लिराग्लूटाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं था।
(3) वजन: वयस्क टाइप 2 मधुमेह के जनसंख्या गतिशीलता विश्लेषण से पता चलता है कि बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) का रिलाल्यूटाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ेगा। वजन प्रबंधन नैदानिक परीक्षणों के एक्सपोज़र प्रतिक्रिया मूल्यांकन में, 3 की एक दैनिक खुराक। 0 mg liraglutide 60-234 के वजन सीमा के भीतर उचित प्रणालीगत जोखिम प्रदान कर सकता है। बेसलाइन शरीर के वजन में वृद्धि के साथ लिराग्लूटाइड का संपर्क कम हो जाता है। 234 किग्रा से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए लिराग्लूटाइड के एक्सपोज़र स्तर पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(५) गुर्दे की शिथिलता: सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों की तुलना में, गुर्दे की शिथिलता वाले विषयों ने लिराग्लूटाइड के संपर्क में कमी आई है। माइल्ड (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस रेट, CRCL 50-80 ml\/min), मॉडरेट (CRCI 30-50 ml\/min), और गंभीर (crcl (crcl)<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(६) गर्भवती महिलाएं: इस उत्पाद का उपयोग गर्भावस्था के दौरान नहीं किया जाना चाहिए, और इस समय इंसुलिन की सिफारिश की जाती है। यदि रोगी गर्भवती होने की योजना बना रहा है या उपचार की अवधि के दौरान पहले से ही गर्भवती है, तो इस उत्पाद के साथ उपचार को रोक दिया जाना चाहिए। स्तनपान कराने वाली महिलाएं: प्रासंगिक अनुभव की कमी के कारण, इस उत्पाद का उपयोग स्तनपान के दौरान नहीं किया जाना चाहिए। बच्चों की दवा: अभी तक कोई प्रासंगिक डेटा प्राप्त नहीं किया गया है, और यह उत्पाद किशोरों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।
टैबलेट विकास की चुनौतियां और संभावनाएं
विकास की चुनौतियां
फॉर्मुलेशन टेक्नोलॉजी: लिराग्लूटाइड के विकास के लिए गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के स्थिर रिलीज और अवशोषण की समस्या को हल करने की आवश्यकता होती है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा की स्थिरता और जैवउपलब्धता सुनिश्चित करने के लिए एंटरिक कोटिंग और ऑस्मोटिक पंप तकनीक जैसी विशेष सूत्रीकरण तकनीकों की आवश्यकता होती है।
नैदानिक परीक्षण: गोलियों की प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहिष्णुता को मान्य करने के लिए नए नैदानिक परीक्षणों की आवश्यकता होती है। नैदानिक परीक्षणों में विभिन्न खुराक, विभिन्न खुराक रेजिमेंस और दीर्घकालिक सुरक्षा अध्ययन शामिल होने चाहिए।
बाजार प्रतियोगिता: वर्तमान में, लिराग्लूटाइड इंजेक्शन बाजार अपेक्षाकृत परिपक्व है, और टैबलेट फॉर्म को इंजेक्शन के साथ प्रतिस्पर्धा का सामना करने की आवश्यकता है। हमें भेदभाव रणनीतियों जैसे कि दवा की सुविधा, रोगी अनुपालन, आदि के माध्यम से बाजार हिस्सेदारी जीतने की आवश्यकता है।
विकास की संभावनाएं
दवा की सुविधा: टैबलेट फॉर्म इंजेक्शन की तुलना में प्रशासित करने के लिए अधिक सुविधाजनक है, जो रोगी के अनुपालन में सुधार कर सकता है।
बाजार की मांग: टाइप 2 मधुमेह और मोटापे वाले रोगियों की बढ़ती संख्या के साथ, नए हाइपोग्लाइसेमिक और वजन को कम करने वाली दवाओं की मांग भी बढ़ रही है। अगरलिराग्लूटाइड गोलियाँसफलतापूर्वक विकसित किए गए हैं, वे नए हाइपोग्लाइसेमिक और वजन घटाने की दवाओं के लिए बाजार की मांग को पूरा करेंगे।
नीति सहायता: बायोफार्मास्यूटिकल उद्योग के लिए सरकार के बढ़ते समर्थन ने लिराग्लूटाइड गोलियों के विकास के लिए एक अनुकूल नीति वातावरण प्रदान किया है।
लोकप्रिय टैग: Liraglutide टैबलेट, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, बल्क, बिक्री के लिए