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मेरोपेनेम गोलियाँजीवाणु कोशिका दीवार पेप्टिडोग्लाइकन क्रॉस {{0}लिंकिंग को रोकने के लिए पेनिसिलिन बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) के साथ सहसंयोजक रूप से बंधता है; पाइरोलिडीन सल्फाइड साइड चेन सिलैस्टैटिन जैसे संयुक्त एंजाइम अवरोधकों की आवश्यकता के बिना रीनल डीहाइड्रोपेप्टिडेज़ {{1}I (डीएचपी -I) की स्थिरता को बढ़ा सकती है; 1-हाइड्रॉक्सीएथाइल एएमपीसी एंजाइम सहित विभिन्न - लैक्टम को स्थिरता प्रदान करता है। इसलिए, यह एक दोहरे तंत्र के माध्यम से जीवाणुनाशक प्रभाव डाल सकता है, पीबीपी (विशेष रूप से पीबीपी 2) से जुड़ सकता है, पेप्टिडोग्लाइकन श्रृंखलाओं के क्रॉस-लिंकिंग को अवरुद्ध कर सकता है, जिससे जीवाणु कोशिका दीवार दोष हो सकता है; इसकी आणविक ध्रुवता कम है, जिससे ग्राम नकारात्मक जीवाणु बाहरी झिल्ली पोरिन (जैसे ओएमपीएफ/ओएमपीसी) में प्रवेश करना और जीवाणु शरीर के भीतर उच्च सांद्रता तक पहुंचना आसान हो जाता है।
हमारे उत्पाद
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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मेरोपेनेम सीओए
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
मेरोपेनेम(मेरोपेनेम गोलियाँ), चौथी पीढ़ी के कार्बापेनम एंटीबायोटिक के रूप में, अपने इंजेक्शन पाउडर इंजेक्शन के माध्यम से गंभीर ग्राम नकारात्मक जीवाणु संक्रमण के नैदानिक उपचार के लिए मुख्य दवा है। यद्यपि इसकी नेफ्रोटॉक्सिसिटी और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता इमिपेनेम की तुलना में काफी कम हो गई है, फिर भी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए व्यवस्थित समझ की आवश्यकता होती है।
प्रतिकूल प्रतिक्रिया स्पेक्ट्रम और घटना दर
- सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (घटना दर 1% से अधिक या उसके बराबर)
मतली/उल्टी: घटना दर लगभग 3.6% -4.8% है, जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा को सीधे उत्तेजित करने वाली दवा और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) द्वारा मध्यस्थता वाली उल्टी प्रतिक्रिया से संबंधित है।
दस्त: घटना दर 2.1% -4.5% है, जिसमें कार्यात्मक दस्त (1.8%) और एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त (एएडी, 0.3% -0.7%) शामिल हैं, जिनमें से बाद वाला क्लॉस्ट्रिडियम डिफिसाइल की अतिवृद्धि के कारण हो सकता है।
कब्ज: घटना दर लगभग 1.2% है, जो आंत माइक्रोबायोटा के डिस्बिओसिस के कारण बढ़े हुए जल अवशोषण से संबंधित हो सकती है।
तंत्रिका संबंधी लक्षण
सिरदर्द: घटना दर 2.3% -3.1% है, जो रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करने के बाद प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में वृद्धि से संबंधित हो सकती है।
मिर्गी: कुल घटना दर 0.5% है, लेकिन विशिष्ट आबादी में जोखिम काफी बढ़ गया है
सीएनएस संक्रमण (जैसे मेनिनजाइटिस) के रोगी: घटना दर बढ़कर 2.1% -3.4% हो जाती है;
गुर्दे की कमी (सीआरसीएल) वाले मरीज़<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
जो मरीज वैल्प्रोइक एसिड का संयोजन में उपयोग करते हैं उनमें मिर्गी का खतरा 5-8 गुना बढ़ जाता है (मेरोपेनेम के कारण रक्त में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता कम हो जाती है)।
दाने: घटना दर 1.5% -2.7% है, ज्यादातर मैकुलोपापुलर, जो दवा बंद करने के बाद अपने आप गायब हो सकता है।
खुजली: घटना दर 0.9% -1.2% है, जो हिस्टामाइन रिलीज से संबंधित हो सकती है।
हेमटोलॉजिकल असामान्यताएं
एनीमिया: 0.7% की घटना दर -1.1%, 2 ग्राम/डीएल से अधिक या उसके बराबर हीमोग्लोबिन में कमी के रूप में प्रकट होती है, जो दवा-प्रेरित प्रतिरक्षा हेमोलिसिस या अस्थि मज्जा दमन से संबंधित हो सकती है।
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया: घटना दर 0.3% -0.5%, अधिकतर हल्के (पीएलटी)।<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (घटना दर)।<0.1%)
1.एलर्जी प्रतिक्रिया
एलर्जी का झटका: घटना की दर लगभग 0.05% है, जो ज्यादातर प्रशासन के 30 मिनट के भीतर होती है, जो हाइपोटेंशन, सांस लेने में कठिनाई और चेतना की हानि के रूप में प्रकट होती है।
ड्रेस सिंड्रोम (इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा प्रतिक्रिया): घटना<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2.गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया
स्टीवंस जॉनसन सिंड्रोम (एसजेएस) और टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन) की घटना दर लगभग 0.01% -0.03% और मृत्यु दर 30% है, जिसके लिए दवा और सहायक उपचार को तत्काल बंद करने की आवश्यकता होती है।
3.हेपेटोटॉक्सिसिटी
कोलेस्टेसिस पीलिया: घटना दर<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 गुना यूएलएन) ऊंचे क्षारीय फॉस्फेट (एएलपी) के साथ होता है, जो अक्सर दवा बंद करने के बाद प्रतिवर्ती होता है।
4.हेमेटोलॉजिकल दमन
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 दिन) या सहवर्ती कीमोथेरेपी।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का तंत्र
मिर्गी के दौरे का आणविक तंत्र
गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) रिसेप्टर्स का निषेध:मेरोपेनेम गोलियाँरक्त मस्तिष्क बाधा में प्रवेश कर सकता है और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से जीएबीए रिसेप्टर बाइंडिंग साइटों से जुड़ सकता है, जिससे निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर जीएबीए की प्रभावकारिता कम हो जाती है और न्यूरोनल ओवरएक्सिटेशन हो जाता है।
ग्लूटामेट का बढ़ा हुआ स्राव: एस्ट्रोसाइट्स में ग्लूटामेट ट्रांसपोर्टर EAAT2 को रोककर, सिनैप्टिक फांक में ग्लूटामेट का अवशोषण कम हो जाता है, जिससे एक्साइटोटॉक्सिसिटी और बढ़ जाती है।
गुर्दे की निकासी दर में कमी: जब गुर्दे की शिथिलता होती है, तो मेरोपेनेम मस्तिष्कमेरु द्रव की सांद्रता बढ़ जाती है (एयूसी ₀ - ∞ 2.3 गुना बढ़ जाती है), जिससे मिर्गी का खतरा काफी बढ़ जाता है।
एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त का माइक्रोबियल तंत्र
क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल का उपनिवेशीकरण: मेरोपेनेम सामान्य आंत माइक्रोबायोटा (जैसे बिफीडोबैक्टीरियम और लैक्टोबैसिलस) को रोक सकता है, जिससे क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल की अत्यधिक वृद्धि हो सकती है। मेरोपेनेम द्वारा उत्पादित विषाक्त पदार्थ ए/बी आंतों के म्यूकोसल अवरोध को तोड़ देते हैं, जिससे स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस होता है।
कम शॉर्ट चेन फैटी एसिड (एससीएफए): सामान्य माइक्रोबियल चयापचय द्वारा उत्पादित ब्यूटिरिक एसिड जैसे एससीएफए में आंतों के म्यूकोसल अखंडता पर सूजन-विरोधी और रखरखाव प्रभाव होते हैं, और उनकी कमी आंतों की सूजन को बढ़ा सकती है।
एलर्जी प्रतिक्रियाओं का प्रतिरक्षा तंत्र
IgE मध्यस्थ प्रकार I अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया: दवाएं हैप्टेन के रूप में कार्य करती हैं और वाहक प्रोटीन से बंधती हैं, जिससे विशिष्ट IgE उत्पादन प्रेरित होता है। आगे संपर्क करने पर, यह मस्तूल कोशिकाओं के क्षरण को ट्रिगर करता है और हिस्टामाइन जैसे मध्यस्थों को छोड़ता है।
टी कोशिकाओं द्वारा मध्यस्थ प्रकार IV अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया: दवा विशिष्ट टी कोशिका सक्रियण साइटोकिन्स (जैसे आईएफएन -, टीएनएफ -) जारी करता है, जिससे त्वचा में विलंबित प्रकार की अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया या ड्रेस सिंड्रोम होता है।
जोखिम कारक और उच्च जोखिम वाली आबादी
रोगी संबंधी कारक
गुर्दे की कमी: जब सी.आर.सी.एल<50mL/min, the half-life of मेरोपेनेम गोलियाँलंबे समय तक (1 घंटे से 4-6 घंटे तक), मस्तिष्कमेरु द्रव की सांद्रता बढ़ जाती है, और मिर्गी का खतरा बढ़ जाता है।
सीएनएस का इतिहास: दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, मस्तिष्क ट्यूमर या मिर्गी के इतिहास वाले मरीजों में मिर्गी की संभावना कम होती है और सामान्य आबादी की तुलना में इसकी घटना 3-5 गुना अधिक होती है।
एलर्जी संबंधी प्रकृति: पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन से एलर्जी के इतिहास वाले व्यक्तियों में एलर्जी प्रतिक्रियाओं का जोखिम 2-4 गुना बढ़ जाता है।
Elderly patients (>65 वर्ष): यकृत और गुर्दे की कार्यक्षमता में गिरावट, दवा निकासी दर कम हो जाती है, और प्रतिकूल प्रतिक्रिया की घटना युवा रोगियों की तुलना में 1.5 गुना अधिक है।
औषधि संबंधी कारक
खुराक और उपचार की अवधि: जब खुराक 2 ग्राम/दिन से अधिक होती है, तो मिर्गी का खतरा 1.8 गुना बढ़ जाता है; जब उपचार का कोर्स 14 दिनों से अधिक हो जाता है, तो लीवर विषाक्तता की घटना 0.3% से 1.2% तक बढ़ जाती है।
प्रशासन विधि: तीव्र अंतःशिरा जलसेक (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
संयोजन चिकित्सा: जब वैल्प्रोइक एसिड के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो वैल्प्रोइक एसिड का एयूसी 50% -70% कम हो जाता है, और मिर्गी के दौरे का खतरा 5-8 गुना बढ़ जाता है; नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ संयुक्त उपयोग से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा 1.5 गुना बढ़ जाता है।
प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रबंधन रणनीति
निवारक उपाय
खुराक समायोजन: सीआरसीएल 26-50 एमएल/मिनट:1 ग्राम क्यू12एच; सीआरसीएल 10-25 एमएल/मिनट:0.5 ग्राम क्यू12एच; सीआरसीएल<10mL/min：0.5g q24h.
प्रशासन पद्धति का अनुकूलन:अंतःशिरा जलसेक समय को 30 मिनट से अधिक तक बढ़ाने से चरम रक्त दवा एकाग्रता (सीमैक्स) कम हो जाती है; वैल्प्रोइक एसिड के साथ एक साथ उपयोग से बचें। यदि संयुक्त उपयोग आवश्यक है, तो वैल्प्रोइक एसिड की रक्त सांद्रता (लक्ष्य मान 50-100 μ g/mL) की निगरानी करें।
उच्च जोखिम वाली जनसंख्या की स्क्रीनिंग:दवा लेने से पहले सीएनएस चिकित्सा इतिहास, एलर्जी इतिहास और गुर्दे की कार्यप्रणाली के बारे में पूछताछ करें; बुजुर्ग रोगियों या लीवर की शिथिलता वाले लोगों में एएलटी/एएसटी और बिलीरुबिन स्तर की निगरानी करें।
निगरानी और शीघ्र पहचान
न्यूरोलॉजिकल निगरानी: दवा के दौरान चेतना की स्थिति, मांसपेशियों की टोन और प्रीमोनिटरी दौरे (जैसे होंठों का सुन्न होना और दृश्य असामान्यताएं) का दैनिक मूल्यांकन;
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में इलेक्ट्रोएन्सेफलोग्राम (ईईजी) परिवर्तनों की निगरानी करें।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल निगरानी:दवा के बाद पहले 3 दिनों तक प्रतिदिन मल त्याग की आवृत्ति और विशेषताओं को रिकॉर्ड करें, और खूनी मल या स्यूडोमेम्ब्रेन के गठन के प्रति सतर्क रहें;
एनएसएआईडी का संयोजन में उपयोग करते समय मल गुप्त रक्त की निगरानी करें।
त्वचा की निगरानी:दवा के बाद रोजाना त्वचा की जांच करें, धड़ और लचीले अंगों पर ध्यान केंद्रित करते हुए;
जब लालिमा या छाले दिखाई दें, तो तुरंत दवा लेना बंद कर दें और रोग संबंधी जांच के लिए त्वचा के घाव के ऊतकों को ले लें।
उपचार के उपाय
बरामदगी: दवा लेना तुरंत बंद कर दें और श्वसन पथ को अबाधित रखें; डायजेपाम 5-10 मिलीग्राम का अंतःशिरा इंजेक्शन, इसके बाद फ़िनाइटोइन सोडियम 15-20 मिलीग्राम/किग्रा की लोडिंग खुराक; गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए, लेवेतिरसेटम (खुराक समायोजन के बिना) को प्राथमिकता दी जानी चाहिए।
एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त:हल्के लक्षण: ओरल प्रोबायोटिक्स (जैसे सैक्रोमाइसेस बौलार्डी) और मोंटमोरिलोनाइट पाउडर; गंभीर: 10-14 दिनों के लिए ओरल वैनकोमाइसिन 125mg q6h या मेट्रोनिडाजोल 500mg q8h लें।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं:हल्के: दवा बंद करें और मौखिक एंटीहिस्टामाइन लें (जैसे कि सेटीरिज़िन 10 मिलीग्राम / दिन); गंभीर: दवा तुरंत बंद करें, एड्रेनालाईन 0.3-0.5 मिलीग्राम का चमड़े के नीचे इंजेक्शन, इसके बाद कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (जैसे मिथाइलप्रेडनिसोलोन 40-80 मिलीग्राम आईवीजीटी)।
हेपटोटोक्सिसिटी:दवा बंद करें, जमावट कार्य और बिलीरुबिन स्तर की निगरानी करें; गंभीर कोलेस्टेसिस: 3-6 महीने के लिए उर्सोडॉक्सिकोलिक एसिड 250 मिलीग्राम टीआईडी का मौखिक प्रशासन।
विशेष आबादी का प्रबंधन
गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000मिलीग्राम/किग्रा) भ्रूणविषाक्तता का कारण बन सकता है। गर्भावस्था के मध्य और अंतिम चरण में सावधानी बरतें।
स्तनपान की अवधि: दवा को स्तन के दूध में स्रावित किया जा सकता है (मातृ रक्त की सांद्रता लगभग 0.5 गुना के साथ), और दवा की अवधि के दौरान स्तनपान को निलंबित कर दिया जाना चाहिए या कृत्रिम आहार को चुना जाना चाहिए।
बच्चे
खुराक समायोजन:
आयु 3 महीने से अधिक या उसके बराबर: 20 मिलीग्राम/किग्रा q8h (अधिकतम खुराक 1 ग्राम/समय);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
मिर्गी की निगरानी:
मेनिनजाइटिस से पीड़ित बच्चों में दवा लेने के बाद पहले 72 घंटों तक निरंतर ईईजी निगरानी, ताकि सबक्लिनिकल मिर्गी के दौरों के प्रति सचेत किया जा सके।
गुर्दे की कमी
हेमोडायलिसिस रोगी:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μ ग्राम/एमएल;
सतत वृक्क प्रतिस्थापन चिकित्सा (सीआरआरटी):
फ़िल्टर प्रकार के अनुसार खुराक को समायोजित करें (उदाहरण के लिए CVVHDF के लिए g q12h आवश्यक है)।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
क्या मेरोपेनेम का कोई गोली रूप है?
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मेरोपेनेम का उपयोग विभिन्न संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से दवा प्रतिरोधी बैक्टीरिया से। मेरोपेनेम प्रशासन विशेष संसाधनों और प्रशिक्षित नर्सों की मांग करता है।मेरोपेनेम केवल इंजेक्टेबल फॉर्मूलेशन के रूप में उपलब्ध हैइसकी खराब रासायनिक स्थिरता और आंत में पारगम्यता के कारण।
क्या मेरोपेनेम IV या मौखिक दिया जाता है?
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मेरोपेनेम आमतौर पर दिया जाता हैअंतःशिरा आसवलगभग 15 से 30 मिनट तक (अनुभाग 6.2, 6.3 और 6.6 देखें)। वैकल्पिक रूप से, 1 ग्राम तक की खुराक लगभग 5 मिनट तक अंतःशिरा बोलस इंजेक्शन के रूप में दी जा सकती है।
क्या टैब मेरोपेनेम एक मजबूत एंटीबायोटिक है?
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क्या मेरोपेनेम एक सशक्त एंटीबायोटिक है?वैनकोमाइसिन के बाद मेरोपेनेम सबसे मजबूत एंटीबायोटिक है. मेरोपेनेम (मेर्रेम, मेरोनेम) कार्बापेनेम परिवार का एक जीवाणुरोधी विशेषज्ञ है जिसका उपयोग व्यापक है। कारक जीव की पहचान होने से पहले यह उपचार का निश्चित तरीका साबित हुआ है।
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