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ऑक्टेरोटाइड टैबलेटएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित ऑक्टापेप्टाइड व्युत्पन्न है, जो सोमैटोस्टैटिन एनालॉग्स के वर्ग से संबंधित है। विभिन्न रोगों के उपचार के लिए नैदानिक अभ्यास में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से उन स्थितियों में जहां प्राकृतिक सोमैटोस्टैटिन की क्रिया की नकल करके हार्मोन स्राव और ट्यूमर से संबंधित लक्षणों को नियंत्रित करने की आवश्यकता होती है। ऑक्टेरोटाइड के मौखिक खुराक के रूप में, ऑक्टेरोटाइड का उद्देश्य प्रशासन का अधिक सुविधाजनक और रोगी के अनुकूल तरीका प्रदान करना है। हालाँकि, वर्तमान में बाजार में ऑक्टेरोटाइड के मुख्य खुराक रूप इंजेक्शन हैं, जिनमें इंजेक्टेबल और लंबे समय तक काम करने वाले माइक्रोस्फीयर फॉर्मूलेशन शामिल हैं, जबकि मौखिक गोलियों का उपयोग अपेक्षाकृत सीमित है, मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग में ऑक्टेरोटाइड के अवशोषण और स्थिरता के कारण।
हमारे उत्पाद प्रपत्र
ऑक्टेरोटाइड सीओए
एकाधिक हार्मोन स्राव के शक्तिशाली निषेध में ऑक्टेरोटाइड की कार्रवाई का आणविक तंत्र और मार्ग
एक क्लासिक सिंथेटिक सोमैटोस्टैटिन एनालॉग के रूप में,ऑक्टेरोटाइड टैबलेट1980 के दशक में इसकी शुरूआत के बाद से प्रारंभिक अंतःस्रावी क्षेत्र से कहीं आगे तक इसका नैदानिक अनुप्रयोग हुआ है। पेप्टाइड रसायन विज्ञान का संरचनात्मक संशोधन इसे प्राकृतिक सोमैटोस्टैटिन से बेहतर चयापचय स्थिरता प्रदान करता है, जिससे यह एक्रोमेगाली, न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर के इलाज और एसोफेजियल और गैस्ट्रिक वेरिसियल रक्तस्राव के प्रबंधन के लिए एक महत्वपूर्ण हथियार बन जाता है।
ऑक्टेरोटाइड का औषधि सार: कृत्रिम रूप से संश्लेषित लंबे समय तक काम करने वाले सोमैटोस्टैटिन एनालॉग्स
ऑक्टेरोटाइड कार्रवाई के एक नए तंत्र के साथ एक नई दवा नहीं है, बल्कि प्राकृतिक सोमैटोस्टैटिन (एसएसटी) का एक सिंथेटिक एनालॉग है। प्राकृतिक सोमैटोस्टैटिन मानव शरीर में व्यापक रूप से मौजूद निरोधात्मक नियामक पेप्टाइड है, जो लगभग सभी अंतःस्रावी और बहिःस्रावी हार्मोनों की अत्यधिक रिहाई को रोकने के लिए जिम्मेदार है।
प्राकृतिक सोमैटोस्टैटिन के नुकसान: अत्यंत छोटा आधा जीवन, केवल 1{2}}3 मिनट; मौखिक रूप से नहीं लिया जा सकता, केवल अंतःशिरा द्वारा लगातार पंप किया जा सकता है; इसका प्रभाव अल्पकालिक होता है और लंबे समय तक हार्मोन स्राव को नियंत्रित नहीं कर सकता है
ऑक्टेरोटाइड अमीनो एसिड संरचनात्मक संशोधन के माध्यम से तीन प्रमुख उन्नयन प्राप्त करता है: महत्वपूर्ण रूप से लम्बा आधा जीवन (90 मिनट या अधिक तक); क्रिया की शक्ति कई गुना से लेकर दसियों गुना तक बढ़ जाती है; उच्च रिसेप्टर आत्मीयता और मजबूत चयनात्मकता
इसलिए, ऑक्टेरोटाइड स्थिर रूप से, लगातार और प्रभावी ढंग से हार्मोन स्राव के सोमैटोस्टैटिन - व्यापक - स्पेक्ट्रम निषेध के मुख्य कार्य की नकल कर सकता है।
ऑक्टेरोटाइड के निरोधात्मक प्रभाव का मुख्य संरचनात्मक आधार: सोमैटोस्टैटिन रिसेप्टर
सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर्स (एसएसटीआर) को 5 श्रेणियों में विभाजित किया गया है: एसएसटीआर1/एसएसटीआर2/एसएसटीआर3/एसएसटीआर4/एसएसटीआर5
ये रिसेप्टर्स व्यापक रूप से वितरित हैं: पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि / अग्नाशयी अल्फा / बीटा / डेल्टा कोशिकाएं / गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एंडोक्राइन कोशिकाएं / केंद्रीय तंत्रिका तंत्र / विभिन्न न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर कोशिका झिल्ली
एसएसटीआर की उच्च अभिव्यक्ति वाली किसी भी कोशिका को ऑक्टेरोटाइड द्वारा दृढ़ता से बाधित किया जा सकता है।
रिसेप्टर्स के लिए ऑक्टेरोटाइड की आत्मीयता विशेषताएँ
ऑक्टेरोटाइड में SSTR2 के लिए सबसे अधिक आकर्षण है, इसके बाद SSTR5 और SSTR3 हैं।
SSTR2 सबसे महत्वपूर्ण उपप्रकार है जो हार्मोन निरोधात्मक प्रभावों की मध्यस्थता करता है: विकास हार्मोन (जीएच) निषेध; इंसुलिन और ग्लूकागन को रोकें; गैस्ट्रिन वीआईपी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हार्मोन जैसे अग्नाशय सेक्रेटिन को रोकें; उच्च एफ़िनिटी=कम सांद्रता निरोधात्मक संकेतों को प्रभावी ढंग से बांध और सक्रिय कर सकती है।
यह ऑक्टेरोटाइड की लंबे समय तक चलने वाले और व्यापक स्पेक्ट्रम प्रभाव वाली छोटी खुराक में हार्मोन को रोकने की क्षमता का संरचनात्मक आधार है।
ऑक्टेरोटाइड का सामान्य सेलुलर मार्ग जो हार्मोन स्राव को रोकता है
चरण 1: कोशिका झिल्ली पर एसएसटीआर के साथ बंधन
ऑक्टेरोटाइड एक लिगैंड के रूप में कार्य करता है और लक्ष्य कोशिका झिल्ली की सतह पर एसएसटीआर (मुख्य रूप से एसएसटीआर2) से जुड़ जाता है।
बंधन के बाद, रिसेप्टर संरचना बदल जाती है, जिससे इंट्रासेल्युलर निरोधात्मक संकेत शुरू हो जाते हैं।
तेज बंधन गति, धीमी पृथक्करण गति → लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव।
चरण 2: निरोधात्मक जी प्रोटीन (जीआई/ओ प्रोटीन) को सक्रिय करें
एसएसटीआर जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर्स (जीपीसीआर) से संबंधित है।
सक्रियण के बाद, Gi/o अवरोधक G प्रोटीन को प्राथमिकता से जोड़ा जाता है।
Gi/o सक्रियण के बाद, दो मुख्य प्रभाव उत्पन्न होते हैं:
एडिनाइलेट साइक्लेज़ (एसी) का निषेध
इंट्रासेल्युलर सीएमपी उत्पादन कम करें
CAMP एक प्रमुख दूसरा संदेशवाहक है जो अधिकांश हार्मोनों के स्राव को बढ़ावा देता है।
इसलिए, cAMP ↓=हार्मोन स्राव दृढ़ता से बाधित होता है।
चरण 3: वोल्टेज - गेटेड सीए ² ⁺ चैनलों को रोकें और कैल्शियम आयन प्रवाह को कम करें
हार्मोन स्राव पुटिका रिहाई को ट्रिगर करने के लिए बाह्यकोशिकीय Ca ² ⁺ प्रवाह पर निर्भर करता है।
ऑक्टेरोटाइड टैबलेटGi/o प्रोटीन के माध्यम से वोल्टेज -गेटेड Ca ² ⁺ चैनलों को सीधे रोकता है।
Ca ² ⁺ प्रवाह कम हो जाता है → इंट्रासेल्युलर Ca ² ⁺ सांद्रता स्राव सीमा तक नहीं पहुंच पाती है।
परिणाम: हार्मोन वेसिकल्स जारी नहीं हो पाते → स्राव अवरुद्ध हो जाता है।
चरण 4: कोशिका झिल्ली को हाइपरपोलराइज़ करने के लिए K ⁺ चैनल सक्रिय करें
ऑक्टेरोटाइड आवक सुधारक पोटेशियम चैनल (जीआईआरके) को सक्रिय करता है।
K ⁺ प्रवाह बढ़ता है → कोशिका झिल्ली हाइपरपोलराइजेशन।
कोशिकाओं को उत्तेजित करना और कार्य क्षमता उत्पन्न करना अधिक कठिन होता है।
हाइपरपोलराइज़्ड अवस्था → 'आराम निरोधात्मक मोड' में कोशिकाएं → हार्मोन बेसल स्राव और उत्तेजित स्राव दोनों कम हो जाते हैं।
चरण 5: एमएपीके/ईआरके जैसे प्रसार मार्गों को रोकें और हार्मोन संश्लेषण को कम करें
ऑक्टेरोटाइड न केवल हार्मोन रिलीज को रोकता है, बल्कि हार्मोन संश्लेषण को भी रोकता है।
MAPK/ERK पाथवे और PI3K/Akt पाथवे को बाधित करके
परिणाम: हार्मोन जीन प्रतिलेखन ↓, हार्मोन प्रोटीन अनुवाद ↓, अत्यधिक कोशिका प्रसार ↓
यह ऑक्टेरोटाइड को स्रोत से हार्मोन उत्पादन को कम करने में सक्षम बनाता है।
विभिन्न हार्मोनों पर ऑक्टेरोटाइड का शक्तिशाली निरोधात्मक तंत्र
पिट्यूटरी वृद्धि हार्मोन (जीएच) स्राव का मजबूत अवरोध
पिट्यूटरी वृद्धि हार्मोन कोशिकाएं SSTR2 और SSTR5 को अत्यधिक व्यक्त करती हैं।
ऑक्टेरोटाइड के साथ बंधने के बाद: सीएमपी ↓, सीए ² ⁺ इनफ्लक्स ↓, कोशिका झिल्ली हाइपरपोलराइजेशन, जीएच के स्पंदनशील और बेसल स्राव को दृढ़ता से रोकता है।
साथ ही जीएच जीन प्रतिलेखन को रोकना और संश्लेषण को कम करना।
अंततः, इससे रक्त GH और IGF-1 में उल्लेखनीय कमी आती है, जिससे एक्रोमेगाली नियंत्रित होती है।
थायरॉयड उत्तेजक हार्मोन (टीएसएच) स्राव का मजबूत निषेध और इंसुलिन स्राव का मजबूत निषेध
थायराइड उत्तेजक हार्मोन कोशिकाएं भी एसएसटीआर व्यक्त करती हैं।
ऑक्टेरोटाइड टीएसएच के असामान्य स्राव को रोक सकता है।
टीएसएच स्तर को तेजी से कम करने के लिए टीएसएच ट्यूमर जैसे दुर्लभ पिट्यूटरी ट्यूमर के लिए उपयोग किया जाता है।
अग्न्याशय बीटा कोशिकाएं एसएसटीआर व्यक्त करती हैं।
ऑक्टेरोटाइड ग्लूकोज प्रेरित इंसुलिन रिलीज को रोकता है।
तंत्र: Ca ² ⁺ प्रवाह को रोकें, cAMP को कम करें, और इंसुलिन वेसिकल एक्सोसाइटोसिस को रोकें
ग्लूकागन स्राव का मजबूत निषेध और गैस्ट्रिन स्राव का मजबूत निषेध
अग्नाशयी अल्फा कोशिकाएं भी ऑक्टेरोटाइड द्वारा बाधित होती हैं।
ग्लूकागन के अत्यधिक स्राव से रक्त शर्करा बढ़ जाएगी और मधुमेह बढ़ जाएगा।
ऑक्टेरोटाइड एक साथ इंसुलिन और ग्लूकागन को संतुलित कर सकता है।
गैस्ट्रिक एंट्रल जी कोशिकाएं एसएसटीआर व्यक्त करती हैं।
ऑक्टेरोटाइड सीधे गैस्ट्रिन रिलीज को रोकता है।
गैस्ट्रिन → गैस्ट्रिक एसिड स्राव।
ज़ोलिंगर एलिसन सिंड्रोम (गैस्ट्रिनोमा) और दुर्दम्य अल्सर के लिए उपयोग किया जाता है।
वह विशिष्ट तंत्र जिसके द्वारा यह पदार्थ पोर्टल दबाव को कम करता है
जब लिवर सिरोसिस पोर्टल उच्च रक्तचाप की ओर ले जाता है, तो शरीर गंभीर न्यूरोह्यूमोरल विकारों का अनुभव करता है, जो आंत के संवहनी फैलाव को बढ़ावा देता है, रक्त प्रवाह को बढ़ाता है और पोर्टल उच्च रक्तचाप को बढ़ाता है।ऑक्टेरोटाइड टैबलेटविभिन्न वैसोडिलेटर संबंधित हार्मोनों के स्राव को रोकता है, न्यूरोह्यूमोरल संतुलन को नियंत्रित करता है, अप्रत्यक्ष रूप से आंत के रक्त प्रवाह को कम करता है और पोर्टल दबाव को कम करता है।
वासोएक्टिव इंटेस्टाइनल पेप्टाइड (वीआईपी) एक शक्तिशाली वैसोडिलेटर है। लिवर सिरोसिस में पोर्टल उच्च रक्तचाप के दौरान, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अंतःस्रावी कोशिकाओं द्वारा वीआईपी का स्राव काफी बढ़ जाता है (सामान्य स्तर से 2-3 गुना अधिक)। वीआईपी संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर वीआईपी रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, संवहनी फैलाव को बढ़ावा देता है, आंत के रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, और पोर्टल दबाव को बढ़ाता है।
ऑक्टेरोटाइड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अंतःस्रावी कोशिकाओं पर एसएसटीआर 2 से जुड़कर वीआईपी के संश्लेषण और रिलीज को प्रभावी ढंग से रोकता है, जिससे रक्त में वीआईपी एकाग्रता 30% -40% तक कम हो जाती है, जिससे वीआईपी मध्यस्थता आंत वासोडिलेशन कम हो जाता है, अप्रत्यक्ष रूप से आंत वाहिकासंकुचन बढ़ जाता है, रक्त प्रवाह कम हो जाता है और पोर्टल दबाव कम हो जाता है।
ग्लूकागन स्राव को रोकें और संवहनी तनाव को संतुलित करें
ग्लूकागन भी एक महत्वपूर्ण वैसोडिलेटर है। पोर्टल उच्च रक्तचाप के साथ सिरोसिस में, अग्नाशयी अल्फा कोशिकाएं अधिक ग्लूकागन का स्राव करती हैं, जो चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को रोकती है और NO उत्पादन को बढ़ावा देती है, जिससे आंत का वासोडिलेशन होता है और रक्त प्रवाह बढ़ जाता है।
ऑक्टेरोटाइड का ग्लूकागन पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव होता है, जो रक्त में ग्लूकागन की एकाग्रता को 40% -50% तक कम कर सकता है, आंत के रक्त वाहिकाओं पर ग्लूकागन के वासोडिलेशन प्रभाव से राहत दे सकता है, और ग्लूकागन के लिए इंसुलिन के अनुपात को संतुलित कर सकता है, रक्त ग्लूकोज के उतार-चढ़ाव के कारण संवहनी स्वर पर अप्रत्यक्ष प्रभाव से बच सकता है और पोर्टल दबाव को और स्थिर कर सकता है।
जब सिरोसिस में पोर्टल उच्च रक्तचाप होता है, तो सहानुभूति तंत्रिका तंत्र उत्तेजित रहता है, जिससे नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन जैसे कैटेकोलामाइन के स्राव में वृद्धि होती है। यद्यपि इन पदार्थों में स्वयं वासोकोनस्ट्रिक्टिव प्रभाव होते हैं, दीर्घकालिक सहानुभूति तंत्रिका तंत्र उत्तेजना संकुचन संकेतों (डिसेंसिटाइजेशन) के लिए आंत की रक्त वाहिकाओं की संवेदनशीलता में कमी का कारण बन सकती है, जबकि सूजन कारकों (जैसे टीएनएफ -, आईएल -6) की रिहाई को बढ़ावा देती है, जो अप्रत्यक्ष रूप से आंत रक्त वाहिका के फैलाव का कारण बनती है।
ऑक्टेरोटाइड केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एसएसटीआर को सक्रिय करता है, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की अत्यधिक उत्तेजना को रोकता है, कैटेकोलामाइन के स्राव को कम करता है, सूजन वाले कारकों की रिहाई को रोकता है, आंत की रक्त वाहिकाओं के असंवेदनीकरण से बचाता है, संकुचन संकेतों के प्रति रक्त वाहिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाता है, अप्रत्यक्ष रूप से आंत की रक्त वाहिका संकुचन को बढ़ावा देता है, और पोर्टल दबाव को कम करता है।
रेनिन एंजियोटेंसिन एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) को विनियमित करें और पानी और सोडियम प्रतिधारण को कम करें
सिरोसिस पोर्टल उच्च रक्तचाप में, आरएएएस प्रणाली अधिक सक्रिय हो जाती है, और रेनिन, एंजियोटेंसिन II और एल्डोस्टेरोन का स्राव बढ़ जाता है, जिससे पानी और सोडियम प्रतिधारण होता है और रक्त की मात्रा बढ़ जाती है। अतिरिक्त रक्त की मात्रा आंत के रक्त प्रवाह को और बढ़ाएगी और पोर्टल दबाव को बढ़ाएगी।
ऑक्टेरोटाइड रेनिन के स्राव को रोकता है, एंजियोटेंसिन II और एल्डोस्टेरोन के उत्पादन को कम करता है, पानी और सोडियम के उत्सर्जन को बढ़ावा देता है, और रक्त की मात्रा को कम करता है (जो रक्त की मात्रा को 10% -15% तक कम कर सकता है), जिससे अप्रत्यक्ष रूप से आंत के रक्त प्रवाह को कम किया जा सकता है, पोर्टल शिरा पर रक्त प्रवाह का भार कम हो सकता है और बढ़े हुए पोर्टल दबाव को कम किया जा सकता है।
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