शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड चीन में प्लेकेनाटाइड गोलियों के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाली प्लेकेनाटाइड गोलियों का स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
प्लेकेनाटाइड गोलियाँ(प्रिकानाटाइड) ओरल गनीलेट साइक्लेज सी (जीसी-सी) एगोनिस्ट के एक नए वर्ग का प्रतिनिधित्व करता है। जैसा कि लक्षित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एजेंटों को चिकित्सकीय रूप से चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम (आईबीएस) और पुरानी अज्ञातहेतुक कब्ज के लिए संकेत दिया गया है, वे अपने अद्वितीय दोहरे औषधीय प्रभावों के कारण कार्यात्मक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों के लिए मुख्य चिकित्सीय में से एक के रूप में उभरे हैं। यह दवा एक सिंथेटिक पॉलीपेप्टाइड है जो मानव आंत द्वारा स्रावित प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले पेप्टाइड यूरोगुआनिलिन के साथ उच्च अनुक्रम समरूपता साझा करती है। यह आंतों के उपकला कोशिकाओं और तंत्रिका टर्मिनलों पर विशिष्ट रिसेप्टर्स को सटीक रूप से लक्षित कर सकता है, एकल मोड कार्रवाई, लगातार आंतों की परेशानी और खराब सहनशीलता सहित पारंपरिक जुलाब की सीमाओं को पार कर सकता है।
आसमाटिक और उत्तेजक जुलाब के विपरीत, जो केवल आंतों के आसमाटिक दबाव को नियंत्रित करके और आंत की गतिशीलता को बढ़ावा देकर शौच में सुधार करता है, यह दोहरे प्रभाव डालता है: शौच की सुविधा और आंतों के एनाल्जेसिया को प्रेरित करना।
हमारे उत्पाद प्रपत्र
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प्लेकेनाटाइड सीओए
प्लेकेनाटाइड मल को नरम करके और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करके उपयोगकर्ताओं को लाभ पहुंचाता है
प्लेकेनाटाइड गोलियाँमुख्य रूप से इंट्रासेल्युलर चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) के स्तर में वृद्धि को उत्प्रेरित करके अपने मल को नरम करने वाला प्रभाव डालता है, जो आयन परिवहन प्रक्रियाओं की एक श्रृंखला को ट्रिगर करता है, अंततः मल को हाइड्रेट करने के लिए कोशिकाओं से पानी के हस्तांतरण को बढ़ावा देता है। इस तंत्र को क्लोराइड और सोडियम जैसे आयनों के परिवहन पैटर्न पर ध्यान केंद्रित करते हुए तीन प्रमुख चरणों में विभाजित किया जा सकता है।
1. ऊंचा सीजीएमपी कोशिका की सतह पर क्लोराइड चैनल को सक्रिय करता है, आयन स्राव शुरू करता है
जब प्रिकैनाटाइड कोशिका की सतह पर विशिष्ट लक्ष्यों से जुड़ता है, तो यह कुशलतापूर्वक इंट्रासेल्युलर ग्वानोसिन ट्राइफॉस्फेट (जीटीपी) को चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) में परिवर्तित करता है, जिससे इंट्रासेल्युलर सीजीएमपी एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है। एक प्रमुख इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग अणु के रूप में, सीजीएमपी सीधे कोशिका झिल्ली पर विशिष्ट क्लोराइड चैनलों को सक्रिय करता है, जिससे कोशिका के अंदर और बाहर क्लोराइड आयनों का होमोस्टैटिक संतुलन बाधित होता है।
सक्रिय होने पर, ये क्लोराइड चैनल चुनिंदा रूप से इंट्रासेल्युलर क्लोराइड आयनों (Cl⁻) को बाहर की ओर प्रवाहित करने की अनुमति देते हैं। इस स्तर पर, इंट्रासेल्युलर क्लोराइड आयन सांद्रता बाह्य कोशिकीय सांद्रता से अधिक होती है, और एक निश्चित झिल्ली संभावित अंतर मौजूद होता है। सांद्रता और इलेक्ट्रोकेमिकल ग्रेडिएंट्स दोनों द्वारा संचालित, क्लोराइड आयन बड़ी मात्रा में और तेजी से कोशिका से बाह्य कोशिकीय स्थान में स्रावित होते हैं। यह संपूर्ण स्राव संवर्धन प्रक्रिया के प्रारंभिक चरण को चिह्नित करता है और बाद के आयन और जल परिवहन के लिए आधार के रूप में कार्य करता है।
2. क्लोराइड आयनों का बाहरी प्रवाह सोडियम आयनों के निष्क्रिय परिवहन को संचालित करता है, विद्युत रासायनिक संतुलन बनाए रखता है
क्लोराइड आयन (Cl⁻) ऋणात्मक आवेश धारण करते हैं। जब वे बड़ी मात्रा में बाहर की ओर प्रवाहित होते हैं, तो बाह्यकोशिकीय क्षेत्र में नकारात्मक आवेशों की सांद्रता काफी बढ़ जाती है, जिससे कोशिका के अंदर और बाहर के बीच विद्युत रासायनिक संतुलन बाधित हो जाता है। इलेक्ट्रोकेमिकल संतुलन के सिद्धांत के अनुसार, नकारात्मक रूप से चार्ज किए गए क्लोराइड आयन आसपास के सकारात्मक चार्ज वाले आयनों पर इलेक्ट्रोस्टैटिक आकर्षण डालते हैं। बाह्य कोशिकीय वातावरण में सबसे प्रचुर और गतिशील धनावेशित आयन सोडियम आयन (Na⁺) हैं।
कोशिका के अंदर और बाहर विद्युत रासायनिक तटस्थता बनाए रखने के लिए, क्लोराइड आयनों द्वारा आकर्षित सोडियम आयन (Na⁺) निष्क्रिय रूप से क्लोराइड आयनों के प्रवाह का अनुसरण करते हैं, जो इंट्रासेल्युलर से बाह्य कोशिकीय स्थान की ओर बढ़ते हैं। इस परिवहन प्रक्रिया में सेलुलर ऊर्जा खपत की आवश्यकता नहीं होती है और इसे निष्क्रिय परिवहन के रूप में वर्गीकृत किया जाता है। इसकी दर और परिमाण सीधे क्लोराइड आयन के बहिर्वाह की तीव्रता पर निर्भर करते हैं। क्लोराइड आयनों का स्राव जितना अधिक होगा, सोडियम आयनों का निष्क्रिय परिवहन उतना ही अधिक होगा। अंततः, इससे बाह्यकोशिकीय क्षेत्र में क्लोराइड और सोडियम आयनों का एक साथ संचय होता है, जिससे अंतःकोशिकीय और बाह्यकोशिकीय वातावरण के बीच आसमाटिक दबाव संतुलन बदल जाता है।
3. आयन संचय निष्क्रिय जल प्रवेश को प्रेरित करता है, नरम करने के लिए मल को हाइड्रेट करता है
जैसे ही क्लोराइड आयन (Cl⁻) और सोडियम आयन (Na⁺) बाह्यकोशिकीय क्षेत्र में बड़ी मात्रा में जमा होते हैं, कोशिका के बाहर कुल आयन सांद्रता अंदर की तुलना में काफी अधिक हो जाती है, जिससे एक अलग आसमाटिक दबाव प्रवणता बनती है। पानी की गति लगातार परासरण के सिद्धांत का पालन करती है, जो कम आसमाटिक दबाव वाले क्षेत्रों से उच्च आसमाटिक दबाव वाले क्षेत्रों की ओर बहती है। इसलिए, इंट्रासेल्युलर पानी (H₂O) निष्क्रिय रूप से कोशिका झिल्ली को पार करता है और कोशिका के अंदर और बाहर के बीच आसमाटिक दबाव के अंतर को कम करने के लिए उच्च आसमाटिक दबाव के बाह्यकोशिकीय क्षेत्र की ओर बढ़ता है।
पानी की पर्याप्त मात्रा को बाह्य कोशिकीय स्थान में स्थानांतरित करने के बाद, यह आसपास के मल को पूरी तरह से हाइड्रेट करता है, धीरे-धीरे इसकी कठोरता और चिपचिपाहट को कम करता है। प्रारंभ में सूखा और घना मल ढीला और अधिक तरल हो जाता है क्योंकि इसकी रेशेदार संरचना पर्याप्त रूप से हाइड्रेटेड होती है। इससे मल नरम हो जाता है, जिससे मल त्यागने में आसानी होती है।
इस पूरी प्रक्रिया के दौरान, क्लोराइड आयनों की सक्रियता और बाहरी प्रवाह मुख्य प्रेरक शक्ति के रूप में काम करता है, सोडियम आयनों का निष्क्रिय परिवहन विद्युत रासायनिक संतुलन बनाए रखने की कुंजी है, और पानी का प्रवेश मल को नरम करने के लिए प्रत्यक्ष तंत्र है।
यह प्रक्रिया मुख्य रूप से सेलुलर स्तर पर होती है और कोशिका झिल्ली पर आयन चैनलों और परिवहन तंत्र पर निर्भर करती है। यह आंतों की संरचनाओं द्वारा विशेष विनियमन पर निर्भर नहीं करता है, जो सेलुलर स्तर पर स्थानीय रूप से कार्य करने की प्रिकैनाटाइड की विशेषता को उजागर करता है।
आंत संबंधी अतिसंवेदनशीलता को विनियमित करने के लिए तंत्र (आईबीएस-विशिष्ट तंत्र)
मुख्य लक्ष्य: आंतों के ग्वानिलेट साइक्लेज़ सी (जीसी-सी) रिसेप्टर्स का सक्रियण
चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम (आईबीएस) के अंतर्निहित मुख्य रोग तंत्र में परेशान आंतों की गतिशीलता, आंत माइक्रोबायोटा डिस्बिओसिस, बिगड़ा हुआ आंत्र बाधा कार्य और आंत की अतिसंवेदनशीलता शामिल हैं। इनमें से, आंत की अतिसंवेदनशीलता रोगियों में बार-बार होने वाले पेट के फैलाव, दर्द और परेशानी का मुख्य कारण है, साथ ही आईबीएस को सामान्य पुरानी कब्ज से अलग करने वाली एक पहचान है।
के लिए पूर्व शर्तप्लेकेनाटाइड गोलियाँआंतों के एनाल्जेसिया का उत्पादन करने और अतिसंवेदनशीलता को नियंत्रित करने के लिए आंतों के म्यूकोसल उपकला कोशिकाओं और आंतों की दीवार तंत्रिका टर्मिनलों पर जीसी-सी रिसेप्टर्स की विशिष्ट सक्रियता निहित है।
छोटी आंत और बृहदान्त्र की म्यूकोसल सतह पर व्यापक रूप से व्यक्त, जीसी - सी रिसेप्टर्स व्यापक प्रणालीगत वितरण के बिना स्थानीय आंतों के सिग्नल ट्रांसडक्शन के लिए विशिष्ट लक्ष्य के रूप में कार्य करते हैं। यह विशेषता स्थानीयकृत आंतों की कार्रवाई और दवा की अनुकूल सुरक्षा प्रोफ़ाइल को रेखांकित करती है।
एक बहिर्जात जीसी {{0} सी एगोनिस्ट के रूप में, प्रिकानाटाइड प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अंतर्जात लिगैंड यूरोगुआनिलिन के साथ जीसी - सी रिसेप्टर्स को बांधता है, तेजी से रिसेप्टर एंजाइमेटिक गतिविधि को उत्तेजित करता है और दूसरे मैसेंजर चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) के संश्लेषण और संचय को ट्रिगर करता है, जो आंतों के लुमेन के भीतर और एंटरिक तंत्रिकाओं के आसपास सीजीएमपी सांद्रता को लगातार बढ़ाता है।
पारंपरिक एजेंटों से भिन्न, जो केवल आंतों की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को नियंत्रित करते हैं, प्रचुर मात्रा में सीजीएमपी न केवल आयन परिवहन को नियंत्रित करने और शौच में सुधार करने के लिए उपकला कोशिकाओं पर कार्य करता है, बल्कि आंतों की अतिसंवेदनशीलता को नियंत्रित करने वाले एक मास्टर सिग्नलिंग अणु के रूप में सीधे आंतों के अभिवाही तंत्रिका मार्गों को भी लक्षित करता है, जो आईबीएस रोगियों में पैथोलॉजिकल हाइपरलेग्जिया को मौलिक रूप से सुधारता है।
पैथोलॉजिकल स्थितियों के तहत, IBS वाले मरीज़ लगातार कम - ग्रेड की आंतों की सूजन और बढ़ी हुई आंतों की बाधा पारगम्यता प्रदर्शित करते हैं। आंतों के म्यूकोसा की मामूली उत्तेजना को तंत्रिका मार्गों के माध्यम से बढ़ाया जा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपरलेग्जिया और एलोडोनिया हो सकता है।
यहां तक कि कोलोनिक सामग्री और सामान्य आंतों के पेरिस्टलसिस से शारीरिक फैलाव भी पेट में दर्द और सूजन को ट्रिगर कर सकता है। जीसी {{1} सी - सीजीएमपी सिग्नलिंग कैस्केड के निरंतर सक्रियण के माध्यम से, प्रिकानाटाइड आंतों के म्यूकोसल माइक्रोएन्वायरमेंट को स्थिर करता है, आंत की परत में सूजन संबंधी तनाव को कम करता है और सूजन मध्यस्थों द्वारा तंत्रिका टर्मिनलों की लगातार उत्तेजना को कम करता है। यह IBS के लक्षणों से व्यापक राहत पाने के लिए एक आवश्यक तंत्र के रूप में कार्य करता है।
ल्यूमिनल सीजीएमपी द्वारा वैगल अफेरेंट नर्व टर्मिनल्स का मॉड्यूलेशन
मनुष्यों में आंतों का संवेदी संकेत संचरण मुख्य रूप से दो मार्गों पर निर्भर करता है: वेगस तंत्रिका और रीढ़ की हड्डी की अभिवाही तंत्रिकाएँ। योनि अभिवाही तंतु मुख्य रूप से सूक्ष्म आंतों के तनाव, पेट की गड़बड़ी और सुस्त दर्द से उत्पन्न होने वाली हल्की संवेदनाओं को संचारित करते हैं, और आईबीएस रोगियों में भोजन के बाद पेट की सुस्ती और सूजन की मध्यस्थता करने वाले प्रमुख तंत्रिका मार्ग का निर्माण करते हैं।
ल्यूमिनल सीजीएमपी जीसी -सी रिसेप्टर सक्रियण के बाद उत्पन्न होता हैप्लेकेनाटाइड गोलियाँआंतों के म्यूकोसा में अंतराल के माध्यम से फैलता है और तंत्रिका संकेत पारगमन को नियंत्रित करने के लिए आंतों की दीवार के मायएंटेरिक प्लेक्सस और सबम्यूकोसा के भीतर योनि अभिवाही टर्मिनलों पर चुनिंदा रूप से कार्य करता है।
शारीरिक स्थितियों के तहत, हल्के आंतों के फैलाव और पेरिस्टलसिस द्वारा उत्पन्न यांत्रिक संकेत केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में योनि अभिवाही के माध्यम से फैलते हैं, जिससे हल्के पेट की धारणा उत्पन्न होती है। हालाँकि, आईबीएस रोगियों में, योनि अभिवाही टर्मिनलों को स्पष्ट रूप से कम सिग्नल सीमा के साथ संवेदनशील बनाया जाता है; सामान्य शारीरिक उत्तेजनाएँ अत्यधिक बढ़ जाती हैं, जिससे लगातार सूजन, पेट में जकड़न और सुस्त असुविधा होती है।
ऊंचा ल्यूमिनल सीजीएमपी योनि तंत्रिका टर्मिनलों पर आयन चैनल फ़ंक्शन को नियंत्रित करता है, कैल्शियम प्रवाह को रोकता है और न्यूरोनल झिल्ली क्षमता को स्थिर करने के लिए पोटेशियम प्रवाह को सुविधाजनक बनाता है, योनि अभिवाही फाइबर की उत्तेजना को कम करता है और सिग्नल चालन के लिए सीमा को काफी हद तक बढ़ाता है। यह प्रभाव हल्के यांत्रिक उत्तेजना और आंत से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र तक कम - ग्रेड की सूजन से प्रेरित विपथन संकेतों के संचरण को सीधे रोकता है, पेट की परेशानी की केंद्रीय धारणा को कम करता है और सूजन, भोजन के बाद पेट में सुस्त दर्द और पेट की जकड़न सहित हॉलमार्क आईबीएस लक्षणों को तेजी से कम करता है।
इसके अलावा, सीजीएमपी वेगस तंत्रिका का मध्यस्थ मॉड्यूलेशन निरंतर और लक्ष्य विशिष्ट है: यह शारीरिक पेरिस्टाल्टिक संकेतों में हस्तक्षेप किए बिना केवल पैथोलॉजिकल नोसिसेप्टिव और हाइपरसेंसिटिव सिग्नलिंग को दबाता है। नतीजतन, आंतों के हाइपोस्थेसिया और आंत की गतिशीलता के ठहराव जैसे प्रतिकूल प्रभावों से बचा जाता है, जिससे सामान्य आंतों के शारीरिक कार्य को संरक्षित किया जाता है।
स्पाइनल अफेरेंट नर्व टर्मिनल्स पर ल्यूमिनल सीजीएमपी का एनाल्जेसिक तंत्र
रीढ़ की हड्डी की अभिवाही नसें आंत से नोसिसेप्टिव दर्द संकेतों को प्रसारित करने वाला मुख्य मार्ग बनाती हैं, जो मुख्य रूप से चिह्नित कोलोनिक फैलाव, आंतों की ऐंठन और म्यूकोसल जलन से उत्पन्न गंभीर पेट दर्द की मध्यस्थता करती हैं।
वे आईबीएस रोगियों में कंपकंपी शूल दर्द और शौच से पहले गंभीर पेट दर्द के लिए जिम्मेदार हैं और आंत की अतिसंवेदनशीलता से जुड़े हाइपरएल्जेसिया के लिए जिम्मेदार प्राथमिक तंत्रिका मार्ग का प्रतिनिधित्व करते हैं।
असामान्य रूप से ऊंचे रिसेप्टर प्रतिक्रिया वाले आईबीएस रोगियों में रीढ़ की हड्डी के अभिवाही तंत्रिका टर्मिनल लगातार संवेदनशील बने रहते हैं। मामूली कोलोनिक फैलाव या मल उत्तेजना त्वरित चालन और संवर्धित तीव्रता वाले तीव्र दर्द संकेतों को प्राप्त कर सकती है, जिसके परिणामस्वरूप बार-बार, गंभीर पेट दर्द होता है। प्रिकैनाटाइड द्वारा उत्पादित ल्यूमिनल सीजीएमपी विशिष्ट एनाल्जेसिक और डिसेन्सिटाइजिंग प्रभाव डालने के लिए कोलोनिक दीवार में रीढ़ की हड्डी के अभिवाही तंत्रिका टर्मिनलों को सीधे लक्षित करता है, जो परिधीय तंत्रिका स्तर पर दर्द संकेतों की पीढ़ी और प्रसार को अवरुद्ध करता है।
प्रिकैनाटाइड का विकास प्राकृतिक आंतों के पॉलीपेप्टाइड हार्मोन में यंत्रवत अनुसंधान से उत्पन्न हुआ। 1990 के दशक में, शोधकर्ताओं ने पाया कि मानव आंत द्वारा स्रावित यूरोगुआनाइलिन जीसी-सी रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है और आंतों के आयन परिवहन को नियंत्रित करता है, जिससे नए रेचक एजेंटों को विकसित करने के लिए एक नया लक्ष्य उजागर होता है।
इसके बाद, अनुसंधान टीमों ने यूरोगुआनिलिन के आणविक ढांचे के आधार पर संरचनात्मक संशोधन और अनुकूलन किया और बढ़ी हुई स्थिरता और बेहतर लक्ष्य चयनात्मकता के साथ एक पॉलीपेप्टाइड यौगिक, प्रिकानाटाइड की पहचान की।
2010 के आसपास, कई प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने सत्यापित किया कि प्रिकैनाटाइड में दोहरी गतिविधियां होती हैं: शौच को बढ़ावा देना और आंतों की तंत्रिका संवेदनशीलता को संशोधित करना, नैदानिक परीक्षणों का मार्ग प्रशस्त करना।
2017 में, क्रोनिक इडियोपैथिक कब्ज और कब्ज प्रमुख चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के इलाज के लिए प्रिकानाटाइड टैबलेट को संयुक्त राज्य अमेरिका में पहली मार्केटिंग मंजूरी मिली। अपने अनूठे दोहरे फार्माकोलॉजिकल तंत्र से लाभान्वित होकर, दवा ने तेजी से लक्षित आईबीएस थेरेपी के लिए एक अपूरित चिकित्सा आवश्यकता को पूरा किया और कार्यात्मक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों के प्रबंधन में एक ऐतिहासिक अभिनव एजेंट बन गया।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
क्या प्रिकानाटाइड ट्रुलेंस के समान है?
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ट्रुलेंस क्या है?ट्रुलेंस®(प्लेकेनाटाइड) 3 मिलीग्राम टैबलेट एक प्रिस्क्रिप्शन दवा है जिसका उपयोग वयस्कों में कब्ज (आईबीएस - सी) और क्रोनिक इडियोपैथिक कब्ज (सीआईसी) के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के इलाज के लिए किया जाता है।.
प्रिकैनाटाइड की क्रिया का तंत्र क्या है?
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इंट्रासेल्युलर सीजीएमपी की ऊंचाई आंतों के लुमेन में क्लोराइड और बाइकार्बोनेट के स्राव को उत्तेजित करती है, मुख्य रूप से सिस्टिक फाइब्रोसिस ट्रांसमेम्ब्रेन कंडक्टर रेगुलेटर आयन चैनल के सक्रियण के माध्यम से, जिसके परिणामस्वरूप आंतों के तरल पदार्थ में वृद्धि होती है और त्वरित पारगमन होता है।
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