कोर सक्रिय घटकफ़िरोकॉक्सिब गोलियाँकेमिकल नाम 3- (cyclopropylmethoxy) -5, 5- dimethyl -4- [4- (methylsulfonyl) फेनिल] -2} {}}}} {}}}} { C17H20O5S, 336 . 40 के लिए एक आणविक भार के साथ और 189954-96-9. का एक कैस संख्या 189954-96-9.} सफेद या बंद सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में है, 78-80 डिग्री C, 563 {} 9} {} {} {} {} {} { 1.31g/सेमी of का घनत्व। इसकी घुलनशीलता विशेषताओं को क्लोरोफॉर्म, एथिल एसीटेट और मेथनॉल में घुलनशील होने के रूप में प्रकट किया जाता है, लेकिन घुलनशीलता सीमित है, और सूत्रीकरण प्रक्रिया को एक विशिष्ट विलायक प्रणाली के माध्यम से अनुकूलित करने की आवश्यकता है। साइक्लोप्रोपाइलमेथॉक्सी समूह, मिथाइलसुल्फोनिलफेनिल समूह, और रासायनिक संरचना में फ्यूरानोन रिंग एक साथ कॉक्स -2 एंजाइम के चयनात्मक निषेध के लिए सक्रिय केंद्र बनाते हैं।
फेरोकॉक्सिब टैबलेट को चबाने योग्य गोलियों के रूप में आपूर्ति की जाती है, जिसमें 57mg और 227mg . सहित सामान्य विनिर्देशों के साथ यह खुराक फॉर्म डिज़ाइन प्रशासन की सुविधा में काफी सुधार करता है, विशेष रूप से उन जानवरों के लिए उपयुक्त है जैसे कि लंबे समय तक दवा की आवश्यकता होती है। जैवउपलब्धता बढ़ाते समय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से जलन .
हमारे उत्पाद
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | केटोकोनाज़ोल गोलियाँ | प्रिलोकेन इंजेक्शन |
| उत्पाद का प्रकार | गोलियां | इंजेक्शन |
| उत्पाद शुद्धता | 99.0% से अधिक या उससे अधिक HPLC | 99% से अधिक या बराबर |
| उत्पाद विनिर्देश | अनुकूलन | अनुकूलन |
| उत्पाद पैकेज | पीई/ अल पन्नी बैग/ पेपर बॉक्स शुद्ध पाउडर के लिए |
अनुकूलन |
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Ketoconazole +. COA
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विश्लेषण का प्रमाण पत्र |
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यौगिक नाम |
ketoconazole | |
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CAS NO . |
65277-42-1 | |
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श्रेणी |
दवा ग्रेड | |
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मात्रा |
स्वनिर्धारित | |
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पैकेजिंग मानक |
स्वनिर्धारित | |
| उत्पादक | Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd | |
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बहुत नहीं . |
20250109001 |
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एमएफजी |
12 जनवरीवां 2025 |
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ऍक्स्प |
8 जनवरीवां 2029 |
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संरचना |
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| परीक्षण मानक | Gb/t 24768-2009 उद्योग . stnndard | |
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वस्तु |
उद्यम मानक |
विश्लेषण परिणाम |
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उपस्थिति |
सफेद या लगभग सफेद पाउडर |
पुष्टि |
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पानी की मात्रा |
4.5% से कम या बराबर |
0.30% |
| सूखने पर नुकसान |
1.0% से कम या बराबर |
0.15% |
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हैवी मेटल्स |
0.5ppm से कम या बराबर पीबी |
N.D. |
|
0.5ppm से कम या बराबर |
N.D. | |
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0.5ppm से कम या बराबर Hg |
N.D. | |
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सीडी 0.5ppm से कम या बराबर है |
N.D. | |
|
शुद्धता (एचपीएलसी) |
99.0% से अधिक या बराबर |
99.5% |
|
एकल अशुद्धता |
<0.8% |
0.48% |
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प्रज्वलन पर छाछ |
<0.20% |
0.064% |
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कुल माइक्रोबियल गणना |
750cfu/g से कम या बराबर |
80 |
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E . कोलाई |
2mpn/g से कम या बराबर |
N.D. |
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सैल्मोनेला |
N.D. | N.D. |
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इथेनॉल (जीसी द्वारा) |
5000ppm से कम या बराबर |
400ppm |
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भंडारण |
एक सील, अंधेरे और सूखी जगह में -20 डिग्री पर स्टोर करें |
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औषधीय तंत्र और कार्रवाई का लक्ष्य
COX -2 का चयनात्मक अवरोध सिद्धांत
फेरोकॉक्सिब कॉक्स -2 का एक चयनात्मक अवरोधक है, जिसमें 0 . के लिए एक IC50 मान के साथ कॉक्स -2 और 7 . 5 μ मीटर के लिए COX -1 के लिए 5 { आगे 121 गुना तक बढ़ गया, यह दर्शाता है कि नैदानिक रूप से प्रभावी सांद्रता में, कॉक्स -1 की इसकी निषेध दर 20%से कम थी। फेरोकॉक्सिब एंटी-इंफ्लेमेटरी, एनाल्जेसिक, और एंटीपिरेटिक प्रभावों को विशेष रूप से कॉक्स -2 एंजाइम को एराकिडोनिक एसिड चयापचय मार्ग में अवरुद्ध करता है, प्रोस्टाग्लैंडिन ई 2 (पीजी 2) जैसे प्रो-भड़काऊ मध्यस्थों के उत्पादन को कम करता है।
पारंपरिक एनएसएआईडी के साथ तुलनात्मक लाभ
पारंपरिक नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (जैसे एस्पिरिन और इबुप्रोफेन) एक साथ कॉक्स -1 और कॉक्स -2 को रोकते हैं, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसल क्षति और प्लेटलेट डिस्फंक्शन के लिए साइड इफेक्ट्स को कम कर सकते हैं। कॉक्स -2 और कॉक्स -1- की मध्यस्थता वाले कार्यों जैसे कि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसल प्रोटेक्शन और प्लेटलेट एकत्रीकरण . के अलावा, इसके अलावा, कॉक्स -2 के चयनात्मक निषेध को भी renorubicin के रूप में, Prostagandinds के विद्रोह प्रभाव को कम कर देता है। नेफ्रोटॉक्सिसिटी .
कुत्तों में दर्द प्रबंधन
ऑस्टियोआर्थराइटिस:फ़िरोकॉक्सिब गोलियाँऑस्टियोआर्थराइटिस के लिए पसंदीदा दवाओं में से एक हैं जैसे कि हिप डिसप्लेसिया और कुत्तों में कोहनी डिसप्लेसिया . नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि 5mg/kg/d की एक खुराक में लंगड़ा स्कोर को काफी कम कर सकता है,} {{2} {{2} {…
पोस्टऑपरेटिव एनाल्जेसिया: ऑर्थोपेडिक या सॉफ्ट टिशू सर्जरी से 2 घंटे पहले पहली बार Fexorubicin टैबलेट को प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है, और यह लगातार 3 दिनों के लिए पोस्टऑपरेटिव तीव्र दर्द को प्रभावी ढंग से नियंत्रित कर सकता है . इसके लंबे समय तक चलने वाले एनाल्जेसिक प्रभाव}}}}} {respriration} के उपयोग को कम करता है।
विशेष परिदृश्य: गैर रोकोक्सिब गोलियों का उपयोग कुत्तों में दर्दनाक चोटों के कारण दंत सर्जरी के दर्द और सूजन के इलाज के लिए भी किया जा सकता है . इसकी तीव्र शुरुआत और लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव इसे पशु चिकित्सा नैदानिक अभ्यास में एक अपरिहार्य एनाल्जेसिक दवा बनाते हैं .}
घोड़ों में दर्द प्रबंधन
Equioxx, एक नॉन रोकेरोनियम ड्रग तैयारी ®) 0 . 1mg/kg/d की खुराक के साथ, ओस्टियोआर्थराइटिस में दर्द से राहत के लिए अनुमोदित है, मौखिक रूप से . घोड़ों के लिए {} { रक्त दवा एकाग्रता और यकृत और गुर्दे के कार्य की निगरानी आवश्यक है . घोड़ों में फिप्रोनिल के आवेदन ने प्रतिस्पर्धी घोड़ों के एथलेटिक प्रदर्शन में काफी सुधार किया है और उनके जीवनकाल को बढ़ाया है।
प्रतिस्पर्धी घोड़ों: प्रशिक्षण के कारण होने वाली मांसपेशियों की सूजन को कम करने के लिए दौड़ से 24 घंटे पहले उपयोग किया जाता है, लेकिन दौड़ के ड्रग परीक्षण नियमों का पालन करना चाहिए .
फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं
कुत्तों के फार्माकोडायनामिक्स
कुत्तों के लिए फेरिकॉक्सिब च्यूएबल टैबलेट के मौखिक प्रशासन के बाद, औसत जैवउपलब्धता 38%है, और भोजन कुल राशि को प्रभावित किए बिना अवशोषण में देरी कर सकता है . एक एकल प्रशासन के बाद, शिखर रक्त एकाग्रता 1-5 घंटे बाद में, 3l/kg के एक स्पष्ट वितरण मात्रा के साथ और एक प्लास्मा प्रोटीन bind { मुख्य रूप से लीवर डीलकिलेशन और ग्लूकोरोनिडेशन के माध्यम से मेटाबोलाइज़्ड, पित्त और मल के माध्यम से उत्सर्जित किया गया, 6-8 घंटे . के आधे जीवन के साथ, लंबी अवधि की दवा की आवश्यकता होती है।
बिल्लियों की फार्माकोकाइनेटिक अन्वेषण
यद्यपि कैट के उपयोग के लिए fexorubicin गोलियों को अनुमोदित नहीं किया गया है, प्रयोगात्मक अध्ययनों से पता चला है कि बिल्लियों में मौखिक निलंबन 60% तक जैव उपलब्धता को बढ़ाता है और आधे जीवन को 10 घंटे तक बढ़ाता है . यह खोज बिल्लियों में दर्द प्रबंधन में Fexorubicin के संभावित अनुप्रयोग मूल्य का सुझाव देती है, लेकिन इसकी लंबी अवधि की सुरक्षा और प्रभावशीलता की आवश्यकता है {}
खुराक और प्रशासन योजना
मानक खुराक
कुत्ते: 5mg/किग्रा, मौखिक रूप से एक बार दैनिक रूप से लिया गया . को पेट में जलन को कम करने के लिए भोजन के साथ लिया जा सकता है, लेकिन उच्च वसा वाले आहार से बचना चाहिए .
घोड़ा: 0 . 1mg/किग्रा, मौखिक रूप से दिन में एक बार लिया गया . खुराक को शरीर के वजन और यकृत और गुर्दे के कार्य के अनुसार समायोजित करने की आवश्यकता होती है।
उपचार और निगरानी
अल्पकालिक उपचार: पोस्टऑपरेटिव एनाल्जेसिया आमतौर पर 3 दिनों के लिए लगातार प्रशासित किया जाता है, और पशु चिकित्सा मूल्यांकन के अनुसार 5-7 दिनों तक बढ़ाया जा सकता है .
दीर्घकालिक उपचार: ऑस्टियोआर्थराइटिस को निरंतर दवा की आवश्यकता होती है . यह रक्त की दिनचर्या, जैव रासायनिक संकेतकों (alt, alp, bun, cr), और जमावट फ़ंक्शन (pt, aptt) की निगरानी करने के लिए अनुशंसित है।
खुराक समायोजन: जब वजन परिवर्तन 10%से अधिक हो जाता है, तो खुराक को पुनर्गणना की आवश्यकता होती है; बुजुर्ग कुत्तों या comorbidities वाले रोगियों को कम खुराक के साथ शुरू करने की सिफारिश की जाती है .
विशेष आबादी और प्रजातियों के अंतर
युवा और बुजुर्ग जानवर
युवा जानवर: यकृत और गुर्दे के समारोह का अपूर्ण विकास, एनएसएआईडी के कमजोर चयापचय, और ड्रग संचय विषाक्तता . के लिए प्रवणता है।
बुजुर्ग जानवर: अक्सर लिवर और किडनी रोगों, हृदय रोगों, आदि . जैसी जटिलताओं के साथ, दवा को जोखिम और लाभों के लिए सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए . यह कम खुराक और मॉनिटर यकृत और किडनी फंक्शन के साथ शुरू करने की सिफारिश की जाती है .
गर्भवती और स्तनपान कराने वाले जानवर
गर्भवती जानवर: फेरोकॉक्सिब प्लेसेंटल बैरियर को पार कर सकते हैं और संभावित रूप से भ्रूण के विकास को प्रभावित कर सकते हैं . इसके अलावा, NSAIDs प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को रोक सकते हैं, जिससे देरी या कठिन वितरण . इसलिए, गर्भवती जानवरों को Faxorubicin . का उपयोग करने से प्रतिबंधित किया जाता है।
स्तनधारी जानवर: स्तन के दूध में fexorubicin का स्राव कम है, लेकिन इसका संतानों पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है . यह अनुशंसा की जाती है कि स्तनपान कराने वाले जानवर इसका उपयोग करने से बचें या स्तनपान कराने के बाद इसका उपयोग करना बंद कर दें .}
बिल्ली अनुप्रयोगों की वर्तमान स्थिति
यद्यपि प्रयोगात्मक अध्ययनों से पता चला है कि फैरिकॉक्सिब में बिल्लियों में अच्छे फार्माकोकाइनेटिक गुण और एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभाव हैं, वर्तमान में बिल्ली के उपयोग के लिए कोई अनुमोदित सूत्रीकरण नहीं है . बिल्लियाँ NSAIDs के प्रति अत्यधिक संवेदनशील हैं और वे नेफ्रोटॉक्सिसिटी और गैस्ट्रोइंटोस्टाइनल अल्सर के लिए प्रकोप करते हैं, जब बिल्ली का उपयोग किया जाता है, तो कैटिस जोखिम और बारीकी से निगरानी .
एक कॉक्स के रूप में -2 चयनात्मक अवरोधक,फ़िरोकॉक्सिब इंजेक्शनकैनाइन ऑस्टियोआर्थराइटिस और पोस्टऑपरेटिव दर्द के प्रबंधन में महत्वपूर्ण प्रभावकारिता और अच्छी सुरक्षा दिखाया है . रक्तस्राव के जोखिम, और दवा के लिए पशुचिकित्सा मार्गदर्शन के लिए सख्त पालन {. भविष्य के अनुसंधान को संकेतों के विस्तार पर ध्यान केंद्रित करना चाहिए, खुराक के रूपों का अनुकूलन करना चाहिए, और पालतू चिकित्सा बाजार के तेजी से विकास के लिए अधिक महत्वपूर्ण लाभ के साथ नैदानिक अनुप्रयोग मूल्य . को और अधिक बढ़ाने के लिए सुरक्षा आकलन को गहरा करना चाहिए, गैर-क्विल रॉक, नॉन क्रॉकोरियम, गैर-क्विल रोकूरेन्ट्स, गैर-क्विल रोकूरेन्ट्स, नॉन क्रॉकोरियम में उच्च-मात्रा की दवाओं के लिए, गैर-क्विलिटी हिरासत, गैर-क्विलिटी ड्रग्स, नॉन रॉक, नॉन पाइरेक्स। प्रबंधन .
ड्रग इंटरैक्शन और संगतता वर्जना
चयापचय एंजाइमों के प्रभाव
फ़िरोकॉक्सिब गोलियाँमुख्य रूप से CYP450 एंजाइम सिस्टम और CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़्ड किया जाता है, लेकिन इसका प्रेरण या निषेध प्रभाव अपेक्षाकृत कमजोर है . जब फ्लुकोनाज़ोल (CYP2C9 अवरोधक) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो गैर -फ्लुकोनाज़ोल की रक्त एकाग्रता 50%तक बढ़ सकती है, और इसे कम करने की आवश्यकता होती है। CYP3A4 Inducers (जैसे कि Rifampicin) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, Fexorubicin के चयापचय में तेजी आ सकती है, जिससे प्रभावकारिता में कमी आती है, और खुराक को 3mg/kg .} तक बढ़ाने की आवश्यकता होती है।
संगतता वर्जना
संयोजन का उपयोग निषिद्ध है: ग्लूकोकॉर्टिकोइड्स (बढ़ते हुए अल्सर जोखिम), अन्य एनएसएआईडी (संचयी विषाक्तता), एंटीकोआगुलेंट्स (रक्तस्राव जोखिम), और संभावित रूप से नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं (जैसे एमिनोग्लाइकोसाइड्स) .
संयोजन में सावधानी: ACEIS (रक्तचाप कम हो सकता है), मूत्रवर्धक (नेफ्रोटॉक्सिसिटी का जोखिम बढ़ाता है), और डिजिटलिस दवाएं (अतालता का जोखिम बढ़ा सकते हैं) .
भविष्य के अनुसंधान निर्देश
विस्तारित संकेत
ट्यूमर से संबंधित दर्द: इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि फेरिकॉक्सिब ट्यूमर सेल प्रसार को रोक सकता है और भविष्य में एपोप्टोसिस . को प्रेरित कर सकता है, पशु प्रयोगों को कुत्तों और बिल्लियों में ट्यूमर के दर्द के इलाज में इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा को सत्यापित करने के लिए आयोजित किया जाना चाहिए .}
न्यूरोपैथिक दर्द: न्यूरोइनफ्लेमेशन में कॉक्स -2 की भूमिका उपचार के लिए एक नया लक्ष्य प्रदान करती है .} फेरोकॉक्सिब न्यूरोपैथिक दर्द को कम कर सकता है।
निर्माण अनुकूलन
नियंत्रित रिलीज़ फॉर्मूलेशन: नियंत्रित रिलीज रिलीज टैबलेट या माइक्रोसेफर्स को विकसित करना ड्रग एक्शन टाइम को लम्बा कर सकता है, खुराक आवृत्ति को कम कर सकता है, और रोगी के अनुपालन में सुधार कर सकता है .
ट्रांसडर्मल पैच: ट्रांसडर्मल प्रशासन जठरांत्र संबंधी जलन और पहले पास प्रभावों से बच सकता है, और भविष्य में जैवउपलब्धता . में सुधार कर सकता है, यह आवश्यक है कि ट्रांसडर्मल अवशोषण तंत्र और Fexorubicin की सूत्रीकरण प्रक्रिया का अध्ययन करना आवश्यक है .}
सुरक्षा पुनर्मूल्यांकन
दीर्घकालिक विषाक्तता अध्ययन: यकृत और गुर्दे के कार्य क्षति . की सीमा और प्रतिवर्तीता को स्पष्ट करने के लिए 90 दिनों से अधिक समय तक दीर्घकालिक विषाक्तता अध्ययन का संचालन करें
ड्रग एकाग्रता निगरानी: व्यक्तिगत दवा का मार्गदर्शन करने और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने के लिए गैर -रोकुरोनियम के लिए एक रक्त दवा एकाग्रता निगरानी विधि स्थापित करें .
एक कॉक्स के रूप में -2 चयनात्मक अवरोधक,फ़िरोकॉक्सिब गोलियाँकैनाइन ऑस्टियोआर्थराइटिस और पोस्टऑपरेटिव दर्द के प्रबंधन में महत्वपूर्ण प्रभावकारिता और अच्छी सुरक्षा दिखाया है . यह पारंपरिक एनएसएआईडी के लिए एक महत्वपूर्ण विकल्प बन गया है, जो कि कॉक्स -2 को ठीक से रोकता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और कार्डियोवैस्कुलर साइड इफेक्ट्स को कम करने के लिए। रक्तस्राव के जोखिम, और दवा के लिए पशुचिकित्सा मार्गदर्शन का सख्त पालन .
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