टर्बिनाफाइन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट

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टेरबिनाफाइन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेटएक मौखिक रूप से प्रशासित एंटिफंगल एजेंट है जो फार्मास्युटिकल यौगिकों के एलिलैमाइन वर्ग के अंतर्गत आता है। यह फंगल एंजाइम स्क्वैलीन एपॉक्सीडेज को चुनिंदा रूप से रोककर कार्य करता है, जो बदले में फंगल कोशिका झिल्ली के एक महत्वपूर्ण घटक एर्गोस्टेरॉल के जैवसंश्लेषण को रोक देता है और स्क्वैलीन के इंट्रासेल्युलर निर्माण को ट्रिगर करता है। यह दोहरा तंत्र कवक कोशिका झिल्ली की संरचनात्मक अखंडता को बाधित करता है, जिससे रोगजनक कवक के व्यापक स्पेक्ट्रम के खिलाफ कवकनाशी और कवकनाशी दोनों क्रियाएं होती हैं। मुख्य रूप से त्वचा, बालों और नाखूनों को प्रभावित करने वाले संक्रमणों के प्रबंधन के लिए संकेतित, टेरबिनाफाइन हाइड्रोक्लोराइड गोलियाँ ट्राइकोफाइटन रूब्रम, ट्राइकोफाइटन मेंटाग्रोफाइट्स, माइक्रोस्पोरम कैनिस और एपिडर्मोफाइटन फ्लोकोसम सहित डर्माटोफाइट्स के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी हैं। ओनिकोमाइकोसिस के लिए, जिसे आमतौर पर नाखूनों और पैर की उंगलियों के नाखूनों को प्रभावित करने वाले फंगल नाखून संक्रमण के रूप में जाना जाता है, मानक उपचार की अवधि 6 सप्ताह से 3 महीने तक होती है, अधिक गंभीर मामलों में संभावित रूप से 6 महीने तक के विस्तारित कोर्स की आवश्यकता होती है। टिनिया कॉर्पोरिस (दाद), टिनिया क्रुरिस (जॉक खुजली), टिनिया पेडिस (एथलीट फुट), और टिनिया कैपिटिस (स्कैल्प रिंगवर्म) जैसे सतही फंगल त्वचा संक्रमण के मामले में, सामान्य उपचार अवधि 2 से 6 सप्ताह के बीच होती है। कैंडिडा एल्बिकैंस के कारण होने वाले त्वचीय कैंडिडिआसिस के लिए, चिकित्सा की अनुशंसित अवधि आम तौर पर 2 से 4 सप्ताह होती है।

निरूपण विशिष्टताएँ
व्यावसायिक रूप से उपलब्ध टुकड़ों की मानक खुराक 250 मिलीग्राम/टुकड़ा है, और सामान्य पैकेजिंग रूपों में शामिल हैं:
बोतलबंद: 30 टुकड़े/बोतल, 100 टुकड़े/बोतल, 500 गोलियाँ/बोतल, 1000 टुकड़े/बोतल;
बबल रैप पैकेजिंग: 30 टुकड़े/बॉक्स (एल्यूमीनियम प्लास्टिक बबल रैप में पैक)।
टुकड़े का स्वरूप सफेद से हल्के पीले रंग का गोलाकार डबल उत्तल फिल्म लेपित टुकड़ा है, और कुछ उत्पादों की सतह पर निशान मुद्रित होते हैं (जैसे "लैमिसिल 250" या "आईजी 209")। सहायक सामग्री जैसे कोलाइडल सिलिका, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट आदि को अक्सर दवा की स्थिरता और संपीड़ितता में सुधार के लिए फॉर्मूलेशन में जोड़ा जाता है। अपनी रासायनिक संरचना में एलिलैमाइन समूह एक प्रमुख कार्यात्मक समूह है जो फंगल एंजाइम गतिविधि को रोकता है।

रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:

हमारा उत्पाद प्रपत्र

 

 

टेरबिनाफाइन हाइड्रोक्लोराइड +. सीओए

टेरबिनाफाइन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेटएक व्यापक स्पेक्ट्रम वाली एंटीफंगल दवा है जो फंगल कोशिका अस्तर जैवसंश्लेषण में शामिल प्रमुख एंजाइमों को रोकती है, एर्गोस्टेरॉल संश्लेषण को अवरुद्ध करती है और स्क्वैलीन संचय को प्रेरित करती है, जिससे अंततः फंगल कोशिका मृत्यु हो जाती है। इसकी क्रिया के तंत्र में उच्च चयनात्मकता, दोहरे विनाशकारी प्रभाव और दृढ़ता है, जो इसे त्वचा, बाल और नाखून कवक संक्रमण के इलाज के लिए एक मुख्य दवा बनाती है। निम्नलिखित व्यवस्थित रूप से आणविक लक्ष्य, चयापचय हस्तक्षेप, जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम और फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं के पहलुओं से इसकी क्रिया के तंत्र की व्याख्या करता है।

आणविक लक्ष्य: स्क्वैलीन साइक्लोऑक्सीजिनेज का विशिष्ट निषेध

 

1. एंजाइम निषेध का रासायनिक आधार
टेरबिनाफाइन हाइड्रोक्लोराइड की आणविक संरचना में एक एलिलैमाइन समूह होता है, जो एक अपरिवर्तनीय एंजाइम अवरोधक कॉम्प्लेक्स बनाने के लिए सहसंयोजक रूप से फंगल स्क्वैलीन एपॉक्सीडेज की सक्रिय साइट से जुड़ता है। प्रयोगों से पता चला है कि एंजाइमों के लिए इसका निषेध स्थिरांक (की मान) 30 एनएम जितना कम है, जो इसकी अत्यधिक उच्च बंधन संबंधता को दर्शाता है। इसके विपरीत, मानव कोशिकाओं में समजात एंजाइमों की सक्रिय केंद्र संरचना में अंतर होता है, जिसके परिणामस्वरूप मानव कोशिकाओं में टेरबियाफाइन की संवेदनशीलता कवक की तुलना में केवल दस हजारवां हिस्सा होती है, जिससे रेमी की सुरक्षा सुनिश्चित होती है।

 

2. एंजाइम निषेध के जैविक परिणाम
स्क्वैलीन साइक्लोऑक्सीजिनेज एर्गोस्टेरॉल के जैवसंश्लेषण मार्ग में एक प्रमुख दर सीमित करने वाला एंजाइम है, जो स्क्वैलीन को 2,3-ऑक्सीडोस्क्वेलीन में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। यह चरण एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण के लिए प्रारंभिक प्रतिक्रिया है, जो कवक कोशिका अस्तर का मुख्य घटक है और अस्तर की अखंडता और तरलता बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण है। टेरबियाफाइन एंजाइम की गतिविधि को अवरुद्ध करके सीधे एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण को बाधित करता है, जबकि फंगल कोशिकाओं में स्क्वैलीन का एक बड़ा संचय होता है।

दोहरा विनाशकारी प्रभाव: अस्तर संरचना का पतन और विषाक्तता संचय

 

1. स्क्वैलीन संचय के विषाक्त प्रभाव
कोशिकाओं में स्क्वैलीन के असामान्य संचय से दोहरी विषाक्तता होती है:
शारीरिक क्षति: स्क्वैलीन एक गैर ध्रुवीय अणु है, और इसका अत्यधिक संचय कोशिका अस्तर की लिपिड बाईलेयर संरचना को नुकसान पहुंचा सकता है, जिससे अस्तर की तरलता में परिवर्तन और कार्य की हानि हो सकती है।
ऑक्सीडेटिव तनाव: प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (आरओएस) उत्पन्न करने के लिए स्क्वैलीन को इंट्रासेल्युलर ऑक्सीडेज द्वारा उत्प्रेरित किया जा सकता है, जिससे लिपिड पेरोक्सीडेशन और प्रोटीन ऑक्सीकरण होता है, जिसके परिणामस्वरूप अंततः कोशिका मृत्यु हो जाती है। प्रयोग ने पुष्टि की कि टेरबियाफाइन के साथ उपचार के बाद, कैंडिडा अल्बिकन्स कोशिकाओं के इंट्रासेल्युलर आरओएस स्तर में काफी वृद्धि हुई और दवा एकाग्रता के साथ सकारात्मक रूप से सहसंबद्ध था।

 

2. एर्गोस्टेरॉल की कमी से होने वाली सीधी क्षति
एर्गोस्टेरॉल की कमी से फंगल कोशिकाओं की असामान्य अस्तर संरचना होती है, जो बढ़ी हुई अस्तर पारगम्यता, आयन रिसाव और सेलुलर सामग्री के बहिर्वाह के रूप में प्रकट होती है। इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपी अवलोकन से पता चला कि टेरबियाफाइन से उपचारित ट्राइकोफाइटन रूब्रम की कोशिका परत झुर्रीदार और टूट गई, जिससे अंततः कोशिका विच्छेदन हो गया। इसके अलावा, एर्गोस्टेरॉल की कमी एटीपीस और ट्रांसपोर्टर्स जैसे अस्तर से संबंधित प्रोटीन के कार्य में हस्तक्षेप कर सकती है, जिससे कवक की चयापचय क्षमता और कमजोर हो जाती है।

जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम कवरेज: डर्माटोफाइट्स से यीस्ट तक व्यापक -स्पेक्ट्रम गतिविधि

 

1. डर्माटोफाइट्स पर मजबूत जीवाणुनाशक प्रभाव
टेरबिनाफाइन में ट्राइकोफाइटन रूब्रम, ट्राइकोफाइटन रूब्रम और माइक्रोस्पोरिडिया कैनिस जैसे डर्माटोफाइट्स के खिलाफ तेजी से जीवाणुनाशक गतिविधि होती है। इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि इसकी न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (एमआईसी) 0.001-0.01 μ g/mL है, और जीवाणुनाशक प्रभाव दवा एकाग्रता से संबंधित है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, ओनिकोमाइकोसिस के इलाज में टेरबियाफाइन की इलाज दर 80% -95% है, जो एज़ोल एंटीफंगल दवाओं जैसे कि इट्राकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल से काफी बेहतर है।
2. यीस्ट पर जीवाणुरोधी और जीवाणुनाशक प्रभाव का दोहरा प्रभाव
कैंडिडा अल्बिकन्स: टेरबिनाफाइन इस पर एकाग्रता पर निर्भर जीवाणुरोधी या जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदर्शित करता है।

 

कम सांद्रता (0.1-1 μ g/mL) हाइपल गठन और वृद्धि को रोकती है, जबकि उच्च सांद्रता (10 μ g/mL से अधिक या उसके बराबर) सीधे यीस्ट चरण कोशिकाओं को मार देती है।
अन्य यीस्ट स्ट्रेन: कैंडिडा पैराप्सिलोसिस और कैंडिडा ट्रॉपिकलिस जैसी गैर कैंडिडा प्रजातियों के लिए, टेरबियाफाइन की एमआईसी रेंज 0.125-2 μ g/mL है, और इसकी प्रभावकारिता फ्लुकोनाज़ोल के बराबर है।

3. कुछ साँचे के विरुद्ध गतिविधि
एस्परगिलस प्रजाति (जैसे एस्परगिलस नाइजर और एस्परगिलस फ्लेवस) के खिलाफ टेरबियाफाइन का एमआईसी 0.5-4 μg/mL है, जो एम्फोटेरिसिन बी से कमजोर है लेकिन एज़ोल दवाओं से काफी बेहतर है। इसके अलावा,टेरबिनाफाइन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेटयह ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिडिस और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूल जैसे द्विध्रुवीय कवक के खिलाफ भी कुछ गतिविधि प्रदर्शित करता है।

 

1. अवशोषण और वितरण
मौखिक अवशोषण: जैवउपलब्धता 70% -90% है, लेकिन प्रथम पास प्रभाव के कारण, पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 40% -50% है।
पीक टाइम: 250 मिलीग्राम के एक बार मौखिक सेवन के बाद, पीक प्लाज्मा सांद्रता (सीमैक्स) 0.7-1.0 μ ग्राम/एमएल है, और पीक टाइम (टीमैक्स) 1.5-2 घंटे है।

2.संगठनात्मक प्रवेश: त्वचा, बाल और त्वचा में दवाओं की सांद्रता प्लाज्मा की तुलना में काफी अधिक होती है, और स्ट्रेटम कॉर्नियम में उनका आधा जीवन 100 घंटे तक होता है, जो त्वचा में कई महीनों तक रह सकता है। यह ऑनिकोमाइकोसिस के इलाज में उनके लंबे समय तक चलने वाले चिकित्सीय प्रभाव का आधार है।

3. चयापचय और उत्सर्जन
मेटाबोलिक मार्ग: मुख्य रूप से लीवर CYP2D6 एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जो निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स का उत्पादन करता है।

4.उत्सर्जन विधि: लगभग 70% पित्त के माध्यम से मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, और केवल थोड़ी मात्रा (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

आधा जीवन: प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन (T1/2) 16 घंटे है, लेकिन ऊतक आधा जीवन काफी लंबा है।

 

5. विशेष आबादी के फार्माकोकाइनेटिक्स
जिगर की शिथिलता: चयापचय धीमा हो जाता है, खुराक समायोजन या निषेध की आवश्यकता होती है।
गुर्दे की कमी: चूंकि यह मुख्य रूप से पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होता है, इसलिए खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है, लेकिन गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों को सावधानी के साथ इसका उपयोग करना चाहिए।
बच्चे: 40 किलोग्राम से कम वजन वाले लोगों के लिए, खुराक को 0.625 मिलीग्राम/किग्रा तक समायोजित किया जाना चाहिए।

 

• अवशोषण एवं वितरण

मौखिक जैवउपलब्धता: 70% -90%, भोजन का इसके अवशोषण पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है;
पीक टाइम: 1.5-2 घंटे;
Protein binding rate:>99%, मुख्य रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ;
संगठनात्मक पारगम्यता: स्ट्रेटम कॉर्नियम, नाखून मैट्रिक्स और बालों के रोम में व्यापक रूप से वितरित किया जा सकता है, डेक में 6 महीने तक एकाग्रता बनाए रखी जा सकती है।

• चयापचय और उत्सर्जन

चयापचय मार्ग: लिवर CYP450 एंजाइम प्रणाली (मुख्य रूप से CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• मेटाबोलाइट्स: डीमेथिलेटेड टेरबिनाफाइन (मूल दवा की गतिविधि केवल 10%);
• उत्सर्जन विधि: मूत्र:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• विशेष आबादी के फार्माकोकाइनेटिक्स
• लिवर की शिथिलता: अंतिम चरण के लिवर रोग वाले रोगियों का एयूसी लगभग 2 गुना बढ़ जाता है, और खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है;
• गुर्दे की कमी: खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है, क्योंकि दवाएं और मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

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