एक प्रकार की गलीएक एंटीवायरल दवा मुख्य रूप से पुरानी हेपेटाइटिस बी (एचबीवी) संक्रमण . के इलाज के लिए उपयोग की जाती है, यह रासायनिक नाम 2- एमिनो -9- [(1 एस, 3 आर, 4 एस) के साथ एक गुआनिन न्यूक्लियोसाइड एनालॉग है। -4- hydroxy -3- hydroxymethyl -2- methylcyclopentyl] -1, 9- dihydro -6} {13} {13} {13} { H ₁ n ₅ o ∝ · h ₂ o, 295.3. के आणविक भार के साथ यह एक पतली फिल्म लेपित टैबलेट है और कोटिंग को हटाने के बाद सफेद दिखाई देता है . सक्रिय वायरस प्रतिकृति के लिए उपयुक्त है और सीरम एलेनिन एमिनोट्रांसफेरेज़ ({{17 {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{ लिवर रोग के मरीज) . एचबीवी डीएनए पोलीमरेज़ पर एंटेकेवीर ट्राइफॉस्फेट का निरोधात्मक स्थिरांक (की) 0 .}}} 0012 μ मीटर है, जबकि सेलुलर डीएनए पोलीमरेज़ (,, Δ) और माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए पॉलीमरेज़ पर इसका निरोधात्मक प्रभाव है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | एक प्रकार की गली | आंगिका कैप्सूल | एंटेकवीर इंजेक्शन |
| उत्पाद का प्रकार | गोली | कैप्सूल | तरल |
| उत्पाद शुद्धता | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर |
| उत्पाद विनिर्देश | 0.1mg/1mg | 0.5mg | 0.1mg/2.5mg |
| उत्पाद रूप | मौखिक रूप से | मौखिक रूप से | कार्बनिक संश्लेषण |
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एंटेकवीर सीओए
एक प्रकार की गली, चीनी नाम Entecavir है, जो कि क्रोनिक हेपेटाइटिस B (CHB) . के उपचार के लिए एक व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली एंटीवायरल दवा है, इसके लॉन्च के बाद से, Entecavir अपनी मजबूत एंटीवायरल गतिविधि, अच्छी सुरक्षा, और कम प्रतिरोध दर के कारण क्रोनिक हेपेटिटिस B के उपचार के लिए पहली पंक्ति की दवा बन गई है।
कोर संकेत: क्रोनिक हेपेटाइटिस बी (एचबीवी) संक्रमण का उपचार
एंटेकवीर गोलियाँक्रोनिक हेपेटाइटिस बी (एचबीवी) के लिए पहली पंक्ति के एंटीवायरल थेरेपी हैं, वायरस प्रतिकृति को बाधित करने, यकृत समारोह में सुधार करने और रोग की प्रगति में देरी करने के मुख्य उपयोग के साथ . विशिष्ट संकेतों में शामिल हैं:
सक्रिय वायरस प्रतिकृति (एचबीवी डीएनए के उच्च स्तर) वाले रोगियों के लिए उपयुक्त, सीरम एलेनिन एमिनोट्रांसफेरेज़ (एएलटी) की निरंतर ऊंचाई (आमतौर पर सामान्य की ऊपरी सीमा से दोगुना से अधिक), या सक्रिय यकृत ऊतक घाव (जैसे कि गंभीर सूजन और फाइब्रोसिस से मध्यम) .
प्रतिपूरक यकृत रोग (यकृत समारोह मूल रूप से सामान्य है) और विघटित यकृत रोग (यकृत समारोह गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ है, जैसे कि पीलिया, जलोदर, यकृत एन्सेफैलोपैथी और अन्य जटिलताओं) .
बच्चों में क्रोनिक हेपेटाइटिस बी
क्रोनिक एचबीवी संक्रमण के कारण प्रतिपूरक यकृत रोग के साथ 2 से 18 वर्ष से कम आयु के बच्चों और किशोरों के लिए उपयुक्त है, और जिन लोगों को न्यूक्लियोसाइड्स के साथ प्रारंभिक उपचार प्राप्त हुआ है (I . e . को अन्य न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के साथ एंटीवायरल थेरेपी प्राप्त नहीं हुई है) . {{4} {{4} {
निम्नलिखित स्थितियों में से एक को पूरा किया जाना चाहिए:
वायरस प्रतिकृति सक्रिय है (एचबीवी डीएनए का स्तर अधिक है) और सीरम एएलटी स्तर में वृद्धि जारी है (आमतौर पर सामान्य की ऊपरी सीमा से अधिक 2 बार से अधिक) .
लिवर हिस्टोलॉजी गंभीर सूजन और/या फाइब्रोसिस . को मध्यम दिखाता है
कार्रवाई का तंत्र: एचबीवी प्रतिकृति को बाधित करने में प्रमुख लिंक
Entecavir एक गुआनिन न्यूक्लियोसाइड एनालॉग है जो निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से एंटीवायरल प्रभाव डालता है:
फॉस्फोराइलेशन सक्रियण और एचबीवी का अत्यधिक चयनात्मक निषेध
Entecavir को लगभग 15 घंटे के आधे जीवन के साथ, कोशिकाओं में ट्राइफॉस्फेट (ETV-TP) में फॉस्फोराइलेट किया जाता है, और लंबे समय तक गतिविधि बनाए रख सकता है .
एचबीवी पोलीमरेज़ का प्रतिस्पर्धी निषेध
ईटीवी-टीपी वायरल पोलीमरेज़ की तीन गतिविधियों को बाधित करने के लिए एचबीवी पोलीमरेज़, डीऑक्सीग्यूनोसिन ट्राइफॉस्फेट (डीजीटीपी) के प्राकृतिक सब्सट्रेट के साथ प्रतिस्पर्धा करता है:
HBV पोलीमरेज़ का सक्रियण: वायरल आरएनए संश्लेषण की दीक्षा को रोकता है .
पूर्व जीनोमिक mRNA के रिवर्स ट्रांसक्रिप्शन नकारात्मक स्ट्रैंड का गठन: डीएनए . के नकारात्मक स्ट्रैंड में वायरल आरएनए के रिवर्स ट्रांसक्रिप्शन को अवरुद्ध करना
एचबीवी डीएनए सकारात्मक स्ट्रैंड का संश्लेषण: वायरल डीएनए पॉजिटिव स्ट्रैंड के विस्तार को रोकता है, जिससे वायरल प्रतिकृति चक्र . को अवरुद्ध करता है
एचबीवी डीएनए पोलीमरेज़ पर ईटीवी-टीपी का निषेध स्थिरांक (की) 0 .} 0012 μ मीटर है, जो एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव का संकेत देता है।
सेलुलर डीएनए पोलीमरेज़ (,, and) और माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए पोलीमरेज़ पर निरोधात्मक प्रभाव कमजोर है (ki मान 18-160 μ m), होस्ट कोशिकाओं को विषाक्तता को कम करना .}
नैदानिक प्रभावकारिता: प्रभावी रूप से वायरस को रोकता है और यकृत समारोह में सुधार करता है
कई नैदानिक परीक्षणों ने क्रोनिक हेपेटाइटिस बी के उपचार में एंटेकेवीर की महत्वपूर्ण प्रभावकारिता की पुष्टि की है:
वयस्क प्रारंभिक उपचार रोगी
वायरोलॉजिकल प्रतिक्रिया: 48 सप्ताह के उपचार के बाद, लगभग 67% से 76% रोगियों के एचबीवी डीएनए का स्तर अवांछनीय स्तर तक कम हो गया (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
जैव रासायनिक प्रतिक्रिया: लगभग 68% से 72% रोगियों में उनके ALT का स्तर सामान्य हो गया है, जो कि Lamivudine (लगभग 55%) . से अधिक है
संगठनात्मक सुधार: 48 सप्ताह के उपचार के बाद, लगभग 70% से 72% रोगियों ने यकृत की सूजन और फाइब्रोसिस में कमी देखी .
जिन रोगियों ने लामिवुडिन उपचार में विफल रहे हैं
लामिवुडिन प्रतिरोध या उपचार की विफलता वाले रोगियों के लिए, एंटेकेवीर की खुराक 1 मिलीग्राम/दिन तक दोगुनी हो जाती है, और 48 सप्ताह के उपचार के बाद:
लगभग 22% से 39% रोगियों में एचबीवी डीएनए का स्तर होता है जो कि अवांछनीय हैं .
लगभग 38% से 40% रोगियों के पास अपने ALT का स्तर सामान्य . पर लौट आया है
दीर्घकालिक उपचार आंकड़ा
निरंतर उपचार के 5 वर्षों के बाद, नए उपचारित रोगियों में दवा प्रतिरोध की संचयी घटना केवल 1 . 2%है, जबकि लामिवुडिन उपचार में विफल रहने वाले रोगियों में दवा प्रतिरोध की संचयी घटना 51%है।
दीर्घकालिक उपचार से यकृत सिरोसिस और यकृत कैंसर के जोखिम को कम कर सकता है .
बाल रोग रोगियों
2 से 18 वर्ष की आयु के बाल रोगियों की प्रभावकारिता 48 सप्ताह के उपचार के बाद वयस्कों . के समान है:
0.5 मिलीग्राम की खुराक समूह में 32 . 6 किग्रा के बराबर या उससे अधिक वजन वाले बाल चिकित्सा रोगियों के लगभग 46% रोगियों ने उनके एचबीवी डीएनए स्तर को अवांछनीय स्तर तक कम कर दिया था।
एक वजन वाले बच्चे<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
विशेष आबादी के लिए उपयोग और खुराक समायोजन
विभिन्न विशेष आबादी में Entecavir के उपयोग और खुराक को विशिष्ट परिस्थितियों के अनुसार समायोजित करने की आवश्यकता है:
गुर्दे की कमी वाले मरीज
Entecavir को मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है, और गुर्दे की कमी वाले रोगियों की निकासी दर कम हो जाती है . खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता है:
क्रिएटिनिन क्लीयरेंस दर 50 एमएल/मिनट से अधिक या बराबर: कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं (0 . 5 मिलीग्राम/दिन)।
क्रिएटिनिन क्लीयरेंस दर 30-50 ml/min: 0 . 5 मिलीग्राम हर 48 घंटे।
क्रिएटिनिन क्लीयरेंस रेट 10-30 ml/min: 0 . 5 mg हर 72 घंटे।
क्रिएटिनिन -निकासी दर<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
हेमोडायलिसिस रोगियों को इसे डायलिसिस . के बाद लेना चाहिए
जिगर की शिथिलता वाले मरीज
लिवर डिसफंक्शन वाले मरीजों (विघटित सिरोसिस सहित) को अपनी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है, लेकिन यकृत समारोह संकेतकों की करीबी निगरानी (जैसे कि ALT, बिलीरुबिन, एल्ब्यूमिन, आदि .) आवश्यक है .}
प्रेग्नेंट औरत
गर्भवती महिलाओं पर Entecavir के प्रभावों पर शोध पर्याप्त नहीं है, और इसका उपयोग केवल तभी किया जाता है जब इसकी स्पष्ट रूप से आवश्यकता होती है, इसके पेशेवरों और विपक्षों पर पूरी तरह से विचार करें .
Entecavir का उपयोग करने वाली गर्भवती महिलाएं एचआईवी न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर के लिए भ्रूण प्रतिरोध का जोखिम बढ़ा सकती हैं, इसलिए एचआईवी/एचबीवी सह संक्रमित रोगियों को एंटेकेवीर . का उपयोग करने से पहले अत्यधिक सक्रिय एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी (HAART) प्राप्त करने की आवश्यकता है
स्तनपान कराने वाली महिलाएं
एंटेकवीर गोलियाँस्तन के दूध के माध्यम से स्रावित किया जा सकता है, और स्तनपान कराने वाली महिलाओं को स्तनपान को रोकना चाहिए और कृत्रिम खिला . पर स्विच करना चाहिए
बाल रोग रोगियों
2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है और उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं हैं .
2 से 18 वर्ष की आयु के बच्चों को अपने वजन के अनुसार अपनी खुराक को समायोजित करना चाहिए:
32 . 6 किग्रा: 0.5 मिलीग्राम/दिन (टैबलेट या मौखिक समाधान) से अधिक या बराबर वजन।
वजन 10 किलोग्राम से लेकर तक होता है<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
बुजुर्ग रोगी
65 वर्ष से अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों के गुर्दे का कार्य गिर सकता है, और खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस दर के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए, और रीनल फ़ंक्शन की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए .
दवा सावधानियां और निगरानी
Entecavir के सुरक्षित और प्रभावी उपयोग को सुनिश्चित करने के लिए, निम्नलिखित सावधानियों को लिया जाना चाहिए:
दवा का समय: Entecavir को खाली पेट (भोजन से कम से कम 2 घंटे पहले या बाद में या बाद में कम से कम 2 घंटे) पर लिया जाना चाहिए ताकि अवशोषण को प्रभावित करने वाले भोजन से बचें .
उपचार की अवधि: क्रोनिक हेपेटाइटिस बी को दीर्घकालिक उपचार की आवश्यकता होती है, और उपचार का विशिष्ट पाठ्यक्रम रोगी की स्थिति (जैसे कि एचबीईएजी स्थिति, वायरोलॉजिकल प्रतिक्रिया, यकृत हिस्टोलॉजी, आदि .) पर निर्भर करता है और डॉक्टर के मूल्यांकन . द्वारा निर्धारित किया जाता है।
HBEAG पॉजिटिव मरीज: HBV डीएनए के बाद कम से कम 12 महीने तक उपचार जारी रखा जाना चाहिए और HBEAG Seroconversion (HBEAG का गायब होना और सकारात्मक एंटी HBE) .
HBEAG नकारात्मक रोगी: उपचार HBSAG Seroconversion या प्रभावकारिता की हानि (जैसे कि वायरल रिबाउंड) . तक जारी होना चाहिए
दवा के विघटन के बाद निगरानी: दवा के अचानक बंद होने से हेपेटाइटिस का तीव्र एक्ससेर्बेशन हो सकता है, विशेष रूप से विघटित यकृत रोग के साथ रोगियों में . लिवर फ़ंक्शन की करीबी निगरानी (Alt, बिलीरुबिन, आदि . के बाद {
ड्रग इंटरैक्शन: Entecavir CYP450 एंजाइम सिस्टम का एक सब्सट्रेट, अवरोधक या इंड्यूसर नहीं है और अन्य दवाओं के साथ कम बातचीत करता है .
हालांकि, जब उन दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है जो गुर्दे के कार्य को कम करते हैं या ग्लोमेरुलस (जैसे कुछ एंटीबायोटिक्स और इम्युनोसप्रेसेंट्स) के माध्यम से सक्रिय स्राव के लिए प्रतिस्पर्धा करते हैं,
प्रतिरोध निगरानी: दीर्घकालिक उपचार रोगियों को नियमित रूप से एचबीवी डीएनए स्तरों की निगरानी करने की आवश्यकता होती है और दवा प्रतिरोधी वेरिएंट (जैसे कि RTT184, RTS202, RTM250 और अन्य साइट प्रतिस्थापन) . को दवा प्रतिरोध के बाद, डॉक्टर की सलाह के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
वर्जना और सावधानी
निम्नलिखित स्थितियां सावधानी के साथ एंटेकेवीर को प्रतिबंधित या उपयोग करती हैं:
विपरीत संकेत
यह उन व्यक्तियों के लिए contraindicated है जो Entecavir या किसी भी सामग्री को सूत्रीकरण में एलर्जी करते हैं .
HIV/HBV CO संक्रमण वाले मरीजों को HAART उपचार नहीं मिला है
सावधानी के साथ उपयोग करें
गुर्दे की अपर्याप्तता वाले मरीजों को अपनी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता है .
विघटित लिवर फ़ंक्शन वाले मरीजों को बारीकी से निगरानी करने की आवश्यकता है .
गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं को पेशेवरों और विपक्षों को तौलने की जरूरत है .
बच्चों के रोगियों को संकेत और खुराक . को नियंत्रित करने की आवश्यकता है
लोकप्रिय टैग: बिक्री के लिए Entecavir टैबलेट, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाने, थोक, खरीद, मूल्य, बल्क,