टियानप्टाइन सोडियम टैबलेटएक मौखिक दवा है जिसमें सक्रिय घटक तियानप्टाइन सोडियम है। यह एंटीडिप्रेसेंट्स की श्रेणी से संबंधित है और इसका उपयोग मुख्य रूप से अवसाद और संबंधित मूड विकारों के इलाज के लिए किया जाता है। सोडियम तियानप्टिन मनोदशा में सुधार करता है और मस्तिष्क में सेरोटोनिन के पुन: को बढ़ाकर अवसादग्रस्तता के लक्षणों को कम करता है, जबकि डोपामाइन और नॉरएड्रेनालाईन सिस्टम को थोड़ा प्रभावित करता है। अधिकांश एंटीडिपेंटेंट्स, जैसे कि एसएसआरआई, न्यूरोट्रांसमीटर रीप्टेक को रोककर उनकी एकाग्रता को बढ़ाते हैं, जबकि तियानप्टिन सोडियम की कार्रवाई का तंत्र विपरीत है लेकिन समान रूप से प्रभावी है। यह क्रोनिक दर्द, फाइब्रोमायल्गिया या तनाव से संबंधित विकारों पर सहायक प्रभाव डाल सकता है, कड़ाई से चिकित्सा सलाह का पालन करें। यह शुष्क मुंह, कब्ज, चक्कर आना, उनींदापन, अनिद्रा, मतली, या अपच जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है।
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रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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टियानप्टाइन सोडियम सीओए
टियानप्टाइन सोडियम टैबलेटएक अवसादरोधी दवा है जिसका उपयोग अवसाद और संबंधित मूड विकारों के इलाज के लिए किया जाता है, इसके कोर सक्रिय घटक तियानप्टीन सोडियम होते हैं। निम्नलिखित इसकी विनिर्माण जानकारी का एक विस्तृत विवरण है:
कच्चे माल और सहायक सामग्री की तैयारी
सक्रिय अवयवों की तैयारी (एपीआई)
तियानप्टिन सोडियम के संश्लेषण के लिए कई कार्बनिक प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है, और मुख्य कच्चे माल में शामिल हैं:
शुरुआती सामग्री: जैसे कि ओ-क्लोरोनिलिन, साइक्लोहेक्सानोन, आदि, को दवा ग्रेड मानकों (99%से अधिक या उसके बराबर शुद्धता) को पूरा करना चाहिए।
इंटरमीडिएट: अशुद्धता सामग्री के सख्त नियंत्रण के साथ संक्षेपण, चक्रवात, क्लोरीनीकरण और अन्य प्रतिक्रियाओं के माध्यम से तैयार किया गया (जैसे कि बिना कच्चे कच्चे माल और उत्पादों)।
नमक गठन प्रतिक्रिया: सोडियम नमक बनाने के लिए सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ थियामथॉक्सम के मुक्त एसिड को प्रतिक्रिया दी जाती है, और अत्यधिक नमक गठन या अपघटन से बचने के लिए पीएच (7.0-8.0) को नियंत्रित करने की आवश्यकता होती है।
मुख्य नियंत्रण बिंदु: प्रतिक्रिया की स्थिति (तापमान, दबाव, उत्प्रेरक खुराक) को साइड प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए सटीक रूप से नियंत्रित करने की आवश्यकता है। शुद्धि प्रक्रियाओं (जैसे कि पुनर्संरचना और क्रोमैटोग्राफिक पृथक्करण) को जीनोटॉक्सिक अशुद्धियों (जैसे नाइट्रोसामाइन) को हटाने की आवश्यकता होती है। सुखाने की प्रक्रिया को उच्च तापमान के कारण एपीआई गिरावट से बचना चाहिए।
सहायक सामग्री का चयन और तैयारी
Excipients को चीनी फार्माकोपिया या यूएसपी/ईपी मानकों का पालन करना चाहिए, और आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले एक्सपाइंट्स में शामिल हैं:
भराव: लैक्टोज, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलूलोज़ (टैबलेट की मात्रा बढ़ाने के लिए)।
चिपकने वाला: पॉलीविनाइलपायर्रोलिडोन (पीवीपी), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) (कण गठन को बढ़ावा देता है)।
कीटाणुनाशक: क्रॉसलिंकड कार्बोक्सिमिथाइल सेल्यूलोज सोडियम (CCNA), कार्बोक्सिमेथाइल स्टार्च सोडियम (CMS NA) (टैबलेट विघटन को तेज करता है)।
स्नेहक: मैग्नीशियम स्टीयरेट, तालक पाउडर (संपीड़न के दौरान घर्षण को कम करने के लिए)।
कोटिंग सामग्री: हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी), पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल (पीईजी) (उपस्थिति और मुखौटा गंधों में सुधार करने के लिए)।
स्क्रीनिंग सिद्धांत: excipients और API के बीच कोई बातचीत नहीं होती है (जैसे कि ऑक्सीडेटिव गिरावट को रोकने के लिए सल्फाइट युक्त excipients के उपयोग से परहेज)। रोगी की विशिष्टता पर विचार करें (जैसे कि लैक्टोज असहिष्णुता अन्य भराव के साथ प्रतिस्थापन की आवश्यकता है)।
संश्लेषण प्रक्रिया और सूत्रीकरण तैयारी
तियानप्टिन सोडियम का सिंथेटिक मार्ग
विशिष्ट संश्लेषण मार्ग को निम्नलिखित चरणों में विभाजित किया गया है:
साइकिलकरण की प्रतिक्रिया: साइक्लोहेक्सानोन के साथ ओ-क्लोरोनिलिन का संघनन मध्यवर्ती डायहाइड्रोडिबेंजोथियाज़िन का उत्पादन करता है।
क्लोरीनीकरण प्रतिक्रिया: 3-क्लोरो यौगिकों को बनाने के लिए एक उत्प्रेरक (जैसे FECL ∝) की कार्रवाई के तहत क्लोरीन परमाणुओं का परिचय।
मिथाइलेशन रिएक्शन: इडोमेथेन जैसे मेथिलिकेशन अभिकर्मक के माध्यम से पोजिशन 6 पर एक मिथाइल समूह का परिचय।
एमिनो साइड चेन परिचय: लक्ष्य अणु को बनाने के लिए 7-एमिनोहेप्टानोइक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करता है।
नमक का गठन और शुद्धि: सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ सोडियम नमक का उत्पादन करने के लिए प्रतिक्रिया करता है, जिसे बाद में उच्च-शुद्धता एपीआई प्राप्त करने के लिए पुनरावृत्ति या क्रोमैटोग्राफी द्वारा शुद्ध किया जाता है।
प्रक्रिया अनुकूलन दिशा:
उपज में सुधार करने के लिए निरंतर प्रवाह प्रतिक्रिया प्रौद्योगिकी को अपनाना (वर्तमान में प्रयोगशाला चरण की उपज लगभग 65-70%है)।
कचरे को कम करने के लिए हरे रंग के उत्प्रेरक (जैसे बायोकैटलिसिस) विकसित करें।
गोली तैयारी प्रक्रिया
गीला दानेदार और संपीड़न विधि (मुख्यधारा की प्रक्रिया)
1
पूर्व मिश्रण
एकरूपता सुनिश्चित करने के लिए कुछ फिलर्स (जैसे माइक्रोक्रिस्टलाइन सेल्यूलोज) के साथ प्री मिक्स एपीआई।
2
गीला दानेदार
चिपकने वाला समाधान जोड़ें (जैसे कि 5% पीवीपी इथेनॉल समाधान) और उच्च गति सरगर्मी ग्रैनुलेटर के माध्यम से गीले कणों का निर्माण करें।
3
सूखने और दानेदार
एक समान कण प्राप्त करने के लिए द्रवित बेड सुखाने (इनलेट तापमान 50-60 डिग्री), सीविंग (20-60 जाल)।
4
कुल मिश्रण
विघटित और स्नेहक जोड़ें, 10-15 मिनट के लिए मिलाएं।
5
टैबलेट प्रेस
टैबलेट के वजन (%5%), कठोरता (50-100 एन), और भंगुरता (1%से कम या बराबर) में अंतर को नियंत्रित करें।
6
प्रत्यक्ष संपीड़न विधि (नमी और गर्मी के प्रति संवेदनशील एपीआई के लिए लागू)
अच्छी संपीड़ितता के साथ सहायक सामग्री (जैसे स्प्रे सूखे लैक्टोज और प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च) की जांच करने की आवश्यकता है।
नमी और क्लंपिंग को अवशोषित करने से कणों को रोकने के लिए पर्यावरणीय आर्द्रता (आरएच कम या 40%से कम या बराबर) को नियंत्रित करना आवश्यक है।
7
कोटिंग प्रक्रिया
उद्देश्य: अप्रिय गंधों को मुखौटा करने के लिए, नमी को रोकने और दवा जारी करने को नियंत्रित करने के लिए।
कोटिंग समाधान की संरचना: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (1-2%), तालक पाउडर (0.5-1%)।
प्रक्रिया पैरामीटर: 60-70 डिग्री का इनलेट हवा का तापमान, 3-5%का वजन बढ़ाना।
गुणवत्ता नियंत्रण और परीक्षण विधियाँ
एपीआई गुणवत्ता नियंत्रण
| परीक्षण आइटम | तरीका | मानक |
| एचपीएलसी | एचपीएलसी (C18 कॉलम, एसिटोनिट्राइल फॉस्फेट बफर मोबाइल चरण) | 98.0%-102.0% |
| पदार्थों के बारे में | एचपीएलसी | एकल अशुद्धता 0.5%से कम या बराबर, कुल अशुद्धता से कम या 1.5%से कम |
| अवशिष्ट विलायक | जीसी (हेडस्पेस इंजेक्शन) | इथेनॉल 0.5%से कम या बराबर, मेथनॉल 0.3%से कम या बराबर |
| नमी | कार्ल फिशर विधि | 3.0% से कम या बराबर |
| भारी धातु | परमाणु अवशोषण स्पेक्ट्रोस्कोपी | 20 पीपीएम से कम या बराबर |
गोली गुणवत्ता नियंत्रण
| परीक्षण आइटम | तरीका | मानक |
| सामग्री एकरूपता | यूवी-विज़ स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री | A +1.8 15 से कम या बराबर है (n =10) |
| विघटन दर | पैडल विधि (50 आरपीएम, 0.1 एन एचसीएल 900 एमएल) | 30% से अधिक या 80% के बराबर |
| माइक्रोबियल सीमा | चीनी फार्माकोपिया का सामान्य नियम 1105 | कुल एरोबिक बैक्टीरिया 1000 cfu/g से कम या बराबर, कुल मोल्ड और खमीर से कम या 100 cfu/g के बराबर |
| भार अंतर | तौलने की विधि | ± 5% (औसत टैबलेट वजन 0.3 ग्राम से नीचे) या) 7.5% (0.3 ग्राम और ऊपर) |
विपरित प्रतिक्रियाएं
टियानप्टाइन सोडियम टैबलेटएक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट है जो ग्लूटामेटेरिक सिस्टम और मोनोएमाइन न्यूरोट्रांसमीटर जैसे सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन जैसे मोनोमाइन न्यूरोट्रांसमीटर को विनियमित करके एंटीडिप्रेसेंट और विरोधी चिंता प्रभाव डालता है। यद्यपि इसकी प्रभावकारिता निश्चित है, प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं (एडीआर) की निगरानी और प्रबंधन नैदानिक अभ्यास में तर्कसंगत दवा के उपयोग के मुख्य घटक हैं।
सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (1%से अधिक या उससे अधिक घटना दर)
न्यूरोलॉजिकल प्रतिक्रिया
| विपरित प्रतिक्रियाएं | घटना दर | नैदानिक प्रत्यक्षीकरण | तंत्र | प्रबंधन सिफारिशें |
| सिरदर्द | 5%-15% | पल्सेटाइल या लगातार सिरदर्द, अक्सर दवा के शुरुआती चरणों में देखा जाता है | संवहनी फैलाव या तंत्रिका संवेदनशीलता में परिवर्तन | रोगसूचक उपचार (जैसे कि एसिटामिनोफेन), आमतौर पर 1-2 सप्ताह के भीतर राहत मिली |
| चक्कर | 3%-10% | हल्के चक्कर आना या संतुलन विकार | रक्तचाप में उतार -चढ़ाव या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र दमन | अचानक खड़े होने से बचें और रक्तचाप की निगरानी करें |
| हाइपरसोम्निया | 2%-8% | दिन के उनींदापन और ध्यान में कमी | एच ₁ रिसेप्टर नाकाबंदी या 5-हेटेरिक प्रभाव | ड्राइविंग या ऑपरेटिंग मशीनरी से बचें, और रात में दवा लें |
| अनिद्रा | 1%-5% | सोते हुए या जल्दी जागने में कठिनाई (विशेषकर जब दवा जल्दी से रोकती है) | डीए लक्षणों को सक्रिय या राहत दे सकता है | धीमी कमी, लघु अभिनय सम्मोहक दवाओं के साथ संयुक्त (जैसे कि ज़ोलपिडेम) |
| भूकंप के झटके | 1%-3% | मामूली झटके (आमतौर पर हाथों में देखा जाता है) | डोपामाइन ओवरएक्टिवेशन | खुराक कम करें या चयनात्मक 5-HT रीप्टेक इनहिबिटर (SSRI) पर स्विच करें |
पाचन तंत्र प्रतिक्रिया
| विपरित प्रतिक्रियाएं | घटना दर | नैदानिक प्रत्यक्षीकरण | तंत्र | प्रबंधन सिफारिशें |
| मिचली | 8%-20% | ऊपरी पेट की असुविधा और भूख में कमी आई | 5-HT ∝ रिसेप्टर सक्रियण या गैस्ट्रिक खाली करने में देरी | विभाजित खुराक में दवा लें, भोजन के साथ ले जाएं, और एंटीमैटिक ड्रग्स का उपयोग करें (जैसे कि Ondansetron) |
| कब्ज़ | 5%-12% | शौच और शुष्क और कठोर मल की आवृत्ति कम | धीमी आंतों की पेरिस्टलसिस | आहार फाइबर में वृद्धि, पेयजल, और जुलाब का उपयोग करें (जैसे कि पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल) |
| शुष्क मुंह | 3%-8% | सूखी मौखिक म्यूकोसा और प्यास | चोलिनर्जिक एम रिसेप्टर नाकाबंदी | चीनी मुक्त हार्ड कैंडी लें और कृत्रिम लार का उपयोग करें |
| दस्त | 1%-5% | ढीला या पानी वाला स्टूल (कभी -कभी देखा जाता है) | आंत माइक्रोबायोटा या 5-हेटेरिक प्रभावों का डिस्बिओसिस | पूरक प्रोबायोटिक्स और एंटीडियारहेल दवाओं का उपयोग करें (जैसे कि मोंटमोरिलोनाइट पाउडर) |
कार्डियोवस्कुलर तंत्र प्रतिक्रिया
| विपरित प्रतिक्रियाएं | घटना दर | नैदानिक प्रत्यक्षीकरण | तंत्र | प्रबंधन सिफारिशें |
| ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन | 2%-6% | खड़े होने के दौरान चक्कर आना और कालापन | - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी | धीरे -धीरे स्थिति बदलें और नमक का सेवन बढ़ाएं |
| घबराहट | 1%-4% | सचेत रूप से बढ़ते या अनियमित दिल की धड़कन | सहानुभूति तंत्रिका तंत्र का सक्रियण | अतालता को छोड़कर रोगसूचक उपचार (जैसे बीटा ब्लॉकर्स) |
| रक्तचाप में उतार -चढ़ाव | 1%-3% | सिस्टोलिक/डायस्टोलिक रक्तचाप में हल्के वृद्धि या कमी | संवहनी तनाव में परिवर्तन | नियमित रूप से रक्तचाप की निगरानी करें और खुराक को समायोजित करें |
मनोरोग संबंधी लक्षण
| विपरित प्रतिक्रियाएं | घटना दर | नैदानिक प्रत्यक्षीकरण | तंत्र | प्रबंधन सिफारिशें |
| चिंता में वृद्धि | 1%-5% | नर्वस और आसानी से चिड़चिड़ा (विशेष रूप से दवा के शुरुआती चरणों में) | 5-HT प्रभाव या व्यक्तिगत संवेदनशीलता | अल्पकालिक उपयोग के लिए संयोजन बेंज़ोडायजेपाइन्स (जैसे लोराज़ेपम) |
| गहन | 1%-3% | बेचैनी और आवेगी व्यवहार | दा सक्रियण या ड्रग असहिष्णुता | खुराक कम करें या SSRI पर स्विच करें |
| बुरा अनुभव | 1%-2% | ज्वलंत और भयानक सपने | आरईएम नींद बदल जाती है | सोने से पहले दवा लेने से बचें और लघु अभिनय एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करें (जैसे कि डॉकटामाइन) |
अन्य प्रतिक्रियाएँ
| विपरित प्रतिक्रियाएं | घटना दर | नैदानिक प्रत्यक्षीकरण | तंत्र | प्रबंधन सिफारिशें |
| वजन बढ़ना | 2%-7% | अल्पावधि (1-3 महीने) 2-5 किलोग्राम की वृद्धि | 5-HT ऊर्जा प्रभाव या चयापचय दर में कमी | आहार नियंत्रण, बढ़ा हुआ व्यायाम और यदि आवश्यक हो तो ड्रेसिंग परिवर्तन |
| यौन रोग | 1%-4% | इरेक्टाइल डिसफंक्शन, कम कामेच्छा | 5-HT बाधित कर सकता है या दा कम कर सकता है | फॉस्फोडाइस्टरेज़ इनहिबिटर (जैसे सिल्डेनाफिल) का उपयोग करें या बुप्रोपियन पर स्विच करें |
| खरोंच | 1%-3% | लालिमा और खुजली (सामयिक पित्ती) | एलर्जी प्रतिक्रिया | एंटीहिस्टामाइन (जैसे कि सेटिरिज़िन) को गंभीर मामलों में बंद कर दिया जाना चाहिए |
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