5- फ्लोरोसाइटिडाइनHygroscopicity . के साथ एक सफेद या लगभग सफेद पाउडर है, इसकी रासायनिक संरचना साइटिडीन के समान है, सिवाय इसके कि एक फ्लोरीन परमाणु पांचवें कार्बन परमाणु पर हाइड्रोजन परमाणु को बदल देता है . पानी में विलेयता इसके अलावा, यह मजबूत अम्लीय या क्षारीय स्थितियों के तहत हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रियाओं से भी गुजर सकता है . में यह अच्छी थर्मल स्थिरता है, लेकिन तापमान प्रभाव . के कारण हाइड्रोलिसिस या गिरावट प्रतिक्रियाओं से गुजर सकता है। एंटी-ट्यूमर दवाओं, एंटीवायरल ड्रग्स, और अन्य बायोएक्टिव अणुओं का संश्लेषण . इसमें एक अद्वितीय संरचना और रासायनिक गुण होते हैं, और अक्सर अलग-अलग आणविक संरचनाओं के साथ सक्रिय रूप से अधिक जटिल आणविक संरचनाओं . को संश्लेषित करने के लिए एक मध्यवर्ती या शुरुआती सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है। पदार्थ, यह अन्य यौगिकों के साथ गठबंधन कर सकता है ताकि विशिष्ट कार्यों के साथ बायोमैटेरियल्स या कार्बनिक यौगिकों को बनाया जा सके . एंजाइम गतिविधि अनुसंधान, सेल सिग्नल ट्रांसडक्शन, फ्लोरोसेंट जांच, और अन्य क्षेत्र में इन यौगिकों के अनुप्रयोग दवा डिजाइन और विकास के लिए प्रेरणा और नींव प्रदान करते हैं .}
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रासायनिक सूत्र |
C9H12FN3O5 |
सटीक द्रव्यमान |
261 |
आणविक वजन |
261 |
m/z |
261 (100.0%), 262 (9.7%), 262 (1.1%), 263 (1.0%) |
मूल विश्लेषण |
C, 41.38; H, 4.63; F, 7.27; N, 16.09; O, 30.62 |
का आवेदन5- फ्लोरोसाइटिडाइनजीवन में विज्ञान अनुसंधान मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलुओं में परिलक्षित होता है:
साइटोसिन के समान इसकी संरचना के कारण, फ्लोरोसाइटिडाइन को डीएनए में शामिल किया जा सकता है, सामान्य डीएनए संश्लेषण और चयापचय . के साथ हस्तक्षेप करते हुए इस हस्तक्षेप प्रभाव का अध्ययन करके, हम डीएनए प्रतिकृति, प्रतिलेखन, और मरम्मत प्रक्रियाओं के लिए तंत्र की गहरी समझ प्राप्त कर सकते हैं, जो कि संबंधित रोगों के लिए}}}}}}}}}}}}}}} {
इसने वास्तव में एंटीवायरल ड्रग रिसर्च . में कुछ आवेदन मूल्य का प्रदर्शन किया है। यह मुख्य रूप से इसकी अद्वितीय रासायनिक संरचना और जैविक गतिविधि . के लिए जिम्मेदार है
कुछ वायरस, जैसे कि हर्पीस वायरस और साइटोमेगालोवायरस, प्रतिकृति के दौरान होस्ट सेल के न्यूक्लिक एसिड सिंथेज़ सिस्टम के उपयोग की आवश्यकता होती है और . फैलने के लिए ये एंजाइम सिस्टम वायरस प्रतिकृति के लिए महत्वपूर्ण हैं, क्योंकि वे वायरस के लिए आवश्यक हैं {{1} फ्लोरोसाइटिडाइन वायरस प्रतिकृति को बाधित करने के प्रभाव को प्राप्त करता है .
विशेष रूप से, 5 फ्लोरोसाइटिडीन की संरचना साइटोसिन के समान होती है, और जब मेजबान कोशिकाओं में पेश किया जाता है, तो इसे वायरस के डीएनए या आरएनए . में इस तरह से शामिल किया जा सकता है, जब वायरस होस्ट सेल के न्यूक्लिक एसिड सिंथेज़ सिस्टम का उपयोग करने के लिए अपने जीनोम को दोहराने का प्रयास करता है, तो 5 फ्लोरोसाइटिन सामान्य सब्सट्रेट के लिए 5 फ्लोरोसाइटिडाइन लेकिन पूरी तरह से समान नहीं है, यह न्यूक्लिक एसिड सिंथेज़ सिस्टम की गलत पहचान का कारण बन सकता है, जिसके परिणामस्वरूप संश्लेषित आरएनए या डीएनए में त्रुटियां होती हैं, जिससे वायरस प्रतिकृति . को रोकता है।

इस सिद्धांत के आधार पर, वैज्ञानिक विशिष्ट वायरस को लक्षित करने वाली एंटीवायरल दवाओं को विकसित कर सकते हैं, जो इन एंजाइमों की गतिविधि के साथ फ्लोरोसाइटिडिन हस्तक्षेप करता है, यह गहराई से बताता है कि इन दवाओं से एंटीवायरल थेरेपी के प्रभावी साधन बनने की उम्मीद है, विशेष रूप से वायरस के लिए जो पारंपरिक एंटीविरल दवाओं के लिए प्रतिरोध विकसित कर चुके हैं।
कैंसर अनुसंधान में, इसका उपयोग अक्सर एंटी-ट्यूमर दवाओं . के संश्लेषण के लिए एक शुरुआती सामग्री के रूप में किया जाता है, अन्य दवाओं के साथ संयोजन करके, ट्यूमर कोशिकाओं पर हत्या के प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है, कैंसर के उपचार के लिए नई रणनीतियों और तरीके प्रदान करता है, इसके अलावा, 5 फ्लोरोसिटिडिन को कैसे प्रभावित करता है। विकास .
5 फ्लोरोसाइटिडीन की अद्वितीय संरचनात्मक विशेषताओं के आधार पर, इसमें अन्य यौगिकों के साथ बांधने की क्षमता होती है, जिससे विशिष्ट कार्यों के साथ बायोमैटेरियल्स या कार्बनिक यौगिकों का निर्माण होता है .
इन उत्पन्न यौगिकों में कई जैविक क्षेत्रों में व्यापक अनुप्रयोग मूल्य होता है . सबसे पहले, एंजाइम गतिविधि के अध्ययन में, ये यौगिक एक्शन के तंत्र का अध्ययन करने के लिए सब्सट्रेट या अवरोधक के रूप में काम कर सकते हैं और एंजाइमों के कार्यात्मक विनियमन . के बीच इंटरैक्शन को अवलोकन करके, इन यौगिकों को समझ सकते हैं। विशिष्टता, और अवरोधकों की कार्रवाई का तरीका . जानकारी के ये टुकड़े दवा डिजाइन और विकास के लिए बहुत महत्व के हैं, क्योंकि कई दवाएं एंजाइमों को लक्षित करती हैं .
दूसरे, सेलुलर सिग्नल ट्रांसडक्शन रिसर्च में, ये यौगिक कुछ सिग्नलिंग अणुओं को अनुकरण या अवरुद्ध कर सकते हैं, जिससे सेल ग्रोथ, प्रोलिफर, और भेदभाव . जैसी प्रक्रियाओं को विनियमित करना सेलुलर सिग्नल ट्रांसडक्शन पर इन यौगिकों के प्रभावों का अध्ययन करने से सेलुलर फ़ंक्शन के नियामक तंत्र को प्रकट करने में मदद मिल सकती है {{1}
इसके अलावा, ये यौगिक फ्लोरोसेंट जांच, बायोसेंसर, और बायोमार्कर के रूप में भी काम कर सकते हैं, जो बायोमोलेक्यूलस, कोशिकाओं, या ऊतकों . की गतिविधि की निगरानी के लिए फ्लोरोसेंट समूहों या अन्य रिपोर्टर अणुओं के साथ 5 फ्लोरोसाइटिडिन के संयोजन के लिए हैं, जो कि फ्लोरोसेंट प्रॉपर्टीज़ के साथ हैं। जैविक अनुसंधान और चिकित्सा निदान के लिए महत्व, वास्तविक समय, संवेदनशील और विशिष्ट पता लगाने के तरीके प्रदान करना .
इसका उपयोग फ्लोरोसेंट रंजक और सर्फैक्टेंट्स . की तैयारी के लिए भी किया जा सकता है, फ्लोरोसेंट या अन्य रासायनिक समूहों के साथ संयोजन करके, फ्लोरोसेंट गुणों के साथ रंजक या सर्फैक्टेंट उत्पन्न किए जा सकते हैं, जो जैविक अनुसंधान और चिकित्सा निदान में उपयोग किए जाते हैं, जैसे कि सेल स्टिंग, फ्लोरोसेंट जांच, आदि {{1} {{1} {{1} {{1} {{1}
एक अवरोधक के रूप में अनुसंधान: यह एक एंजाइम अवरोधक . के रूप में भी अध्ययन किया जा सकता है कि यह एंजाइम सक्रिय साइटों को कैसे बांधता है और एंजाइम गतिविधि को बाधित करता है, हम एंजाइम के तंत्र की एक गहरी समझ हासिल कर सकते हैं, जो कि दवा डिजाइन और विकास के लिए संदर्भ प्रदान करते हैं,5- फ्लोरोसाइटिडाइनकृषि, उद्योग और पर्यावरण संरक्षण जैसे क्षेत्रों में संभावित अनुप्रयोग हो सकते हैं .

1. 45S राइबोसोमल आरएनए अग्रदूत की परिपक्वता को रोकें
5- फ्लोरोसाइटिडीन, एक साइटिडीन एनालॉग के रूप में, 45S राइबोसोमल आरएनए अग्रदूत के साथ परिपक्वता को रोक सकता है . राइबोसोमल आरएनए (आरआरएनए) कोशिकाओं में प्रोटीन संश्लेषण का एक महत्वपूर्ण घटक है, और इसके अग्रदूतों की परिपक्वता प्रक्रिया। इंट्रासेल्युलर प्रोटीन के संश्लेषण और चयापचय को प्रभावित करना, जिससे सेल विकास और प्रसार पर निरोधात्मक प्रभाव . को प्रभावित करना है
2. डीएनए मिथाइलट्रांसफेरेज़ (DNMT) इनहिबिटर
आरएनए अग्रदूत परिपक्वता पर इसके निरोधात्मक प्रभाव के अलावा, 5- फ्लोरोसाइटिडाइन भी डीएनए मेथिलट्रांसफेरेज़ (DNMT) . डीएनए मेथिलेशन का एक अवरोधक पाया गया है। एंजाइम जो डीएनए मिथाइलेशन प्रतिक्रियाओं को उत्प्रेरित करता है, और इसकी गतिविधि को कई कारकों द्वारा विनियमित किया जाता है . 5- फ्लोरोसाइटिडाइन डीएनएमटी की गतिविधि को बाधित करके डीएनए मिथाइलेशन के स्तर को प्रभावित कर सकता है, जिससे जीन अभिव्यक्ति और सेलुलर जैविक व्यवहार . को विनियमित किया जा सकता है।


3. डीएनए प्रतिकृति और मरम्मत के साथ हस्तक्षेप
शोध से पता चला है कि 5- फ्लोरोसाइटिडीन कोशिकाओं में प्रवेश कर सकता है और डीएनए स्ट्रैंड्स में शामिल किया जा सकता है, स्थिर फ्लोरिनेटेड बेस जोड़े . का गठन किया जा सकता है। इस तरह की डोपिंग डीएनए की सामान्य प्रतिकृति प्रक्रिया के साथ हस्तक्षेप कर सकती है डीएनए मरम्मत एंजाइमों की गतिविधि में हस्तक्षेप करके डीएनए क्षति की मरम्मत, जिससे डीएनए क्षति की डिग्री . की डिग्री को बढ़ा दिया गया है।
4. सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित करना
एपोप्टोसिस एक प्रोग्राम्ड सेल डेथ प्रक्रिया है जो आंतरिक वातावरण की स्थिरता को बनाए रखने और ट्यूमर की घटना को रोकने में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है . 5- फ्लोरोसाइटिडीन डीएनए प्रतिकृति और मरम्मत प्रक्रियाओं के साथ हस्तक्षेप करके एपोप्टोसिस को प्रेरित करती है, जो कि डीएनए क्षति और सेल चक्र को गिरफ्तार करता है, {{2} इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग पाथवे और एपोप्टोसिस संबंधित जीन की अभिव्यक्ति को प्रभावित करके एपोप्टोसिस .

3. दवा प्रतिरोध की घटना को रोकना
ड्रग प्रतिरोध की घटना ट्यूमर उपचार में हल की जाने वाली एक जरूरी समस्या है . अनुसंधान ने दिखाया है कि 5- फ्लोरोसाइटिडाइन ड्रग प्रतिरोध की घटना को रोक सकता है, जो कि पॉलीमरेज़ θ . में शामिल है, एक एंजाइम में शामिल है ट्यूमर कोशिकाओं में ड्रग प्रतिरोध . 5- फ्लोरोसाइटिडीन डीएनए डबल स्ट्रैंड ब्रेक की मरम्मत प्रक्रिया को पॉलीमरेज़ θ की गतिविधि को रोककर रोक सकता है, जिससे कीमोथेरेपी दवाओं के लिए ट्यूमर कोशिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाता है और दवा प्रतिरोध की घटना को रोकता है .}
रासायनिक समीकरण का उदाहरण:
सामग्री की तैयारी शुरू: सी9H11N3O2 → C9H10N2O2 + H2O
अमीनो समूहों की रक्षा: सी9H10N2O2 + पीएच3सीसीएल → सी9H10N2O2-Ph3चौधरी2 + एचसीएल
फ्लोरिनेशन रिएक्शन: सी9H10N2O2-Ph3चौधरी2 + सीएफ3चौधरी2बीआर → सी9H8फंसी2O2-Ph3चौधरी2 + Hbr
डिप्रोटेक्शन समूह: सी9H8फंसी2O2-Ph3चौधरी2 + एचसीएल → सी9H9फंसी2O2 + Phch3
डेपुरिन: सी9H9फंसी2O2 + एचसीएल → सी5H7फंसी2O + hcooh
संक्षेपण प्रतिक्रिया: सी5H7फंसी2O + C4H4N2O → C9H11फंसी4O2
5 फ्लोरोसाइटिडीन के लिए विभिन्न प्रयोगशाला संश्लेषण विधियाँ हैं, और निम्नलिखित एक संभावित विस्तृत कदम और इसके रासायनिक समीकरण है:
शुरुआती सामग्री की तैयारी:
आवश्यक शुरुआती सामग्री तैयार करें, जैसे कि साइटोसिन, फ्लोरोकार्बन, आदि .
अमीनो समूहों की रक्षा:
बाद के चरणों में पक्ष प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए सुरक्षात्मक समूहों के माध्यम से साइटोसिन के अमीनो समूहों की रक्षा करें . सामान्य सुरक्षात्मक समूहों में Triphenylmethyl, आदि . शामिल हैं
फ्लोरिनेशन रिएक्शन:
संरक्षित साइटोसिन 5-} फ्लोरोसाइटोसिन . का उत्पादन करने के लिए फ्लोरोहाइड्रोकार्बन (जैसे CF3CH2BR) के साथ प्रतिक्रिया करता है
Deprotection समूह:
पहले से संरक्षित अमीनो समूह को हटा दें और इसे एक मुक्त अमीनो समूह . में कम करें, सामान्य डिप्रोटेक्शन अभिकर्मकों में मजबूत एसिड, कमजोर एसिड, या कम करने वाले एजेंटों . शामिल हैं।
नियुक्ति:
Purine रिंग के एक हिस्से को 5- से फ़्लोरोसाइटोसिन से हटाने के लिए इसी राइबोज टुकड़े . उत्पन्न करने के लिए यह कदम आमतौर पर उत्प्रेरक के रूप में मजबूत एसिड या ठिकानों का उपयोग करता है और हीटिंग शर्तों के तहत किया जाता है .} .
संक्षेपण प्रतिक्रिया:
5- फ्लोरोसाइटोसिन का राइबोज टुकड़ा लक्ष्य यौगिक उत्पन्न करने के लिए वांछित पाइरीमिडीन रिंग के साथ संघनित होता है5- फ्लोरोसाइटिडाइन. इस चरण को आमतौर पर एसिड या बेस के कटैलिसीस के तहत किया जाना चाहिए, जिसमें उच्च उपज और उत्पाद की शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए नियंत्रित प्रतिक्रिया की स्थिति के साथ .
1940 के दशक में, न्यूक्लिक एसिड रसायन विज्ञान के उदय के साथ, वैज्ञानिकों ने 1951 में न्यूक्लियोसाइड्स . की संरचना और कार्य का अध्ययन करना शुरू कर दिया, अलेक्जेंडर टॉड की टीम ने न्यूक्लियोसाइड्स की रासायनिक संरचना को स्पष्ट किया, जो बाद में न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के डिजाइन की नींव रखी, जो कि 1954, जॉर्ज हाइट्स, जॉर्ज हाइट्स, जॉर्ज हाइट्स, जॉर्ज हाइट्स, जॉर्ज हाइट्स, को। सिद्धांत, जो बताता है कि प्राकृतिक मेटाबोलाइट्स के समान संरचनाओं के साथ यौगिक रोगजनकों या कैंसर कोशिकाओं में न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण के साथ हस्तक्षेप कर सकते हैं . इस सिद्धांत ने सीधे विभिन्न न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के विकास को बढ़ावा दिया, जिसमें 5-} फ्लोरोसाइटिडिन .}}} में शामिल थे, 5- फ्लोरोरासिल (5-} फू), जो थाइमिडीन सिंथेज़ . को बाधित करके एंटीकैंसर प्रभाव को बढ़ाता है। 5- फ्लोरोसाइटिडाइन . की संश्लेषण विधि इस उपन्यास न्यूक्लियोसाइड एनालॉग को 1965 और 1970 के बीच साइटिडीन . के पाइरीमिडीन रिंग के 5 वें स्थान पर एक फ्लोरीन परमाणु को पेश करके बनाया गया था, कई शोध टीम
- प्रत्यक्ष फ्लोराइनेशन विधि: फ्लोरीन गैस या फ्लोराइनेटिंग अभिकर्मकों का उपयोग करके सीधे फ्लोरिनेट साइटिडीन का उपयोग करना
- ग्लाइकोसिलेशन विधि: पहले 5- फ्लोरोसाइटोसिन बेस को संश्लेषित करें, और फिर राइबोज के साथ ग्लाइकोसिलेशन प्रतिक्रिया करें
- एंजाइमैटिक विधि: न्यूक्लियोसाइड फॉस्फोराइलेस द्वारा उत्प्रेरित संश्लेषण
परमाणु चुंबकीय अनुनाद (एनएमआर) और एक्स-रे क्रिस्टलोग्राफी विश्लेषण के माध्यम से, वैज्ञानिकों ने 5- फ्लोरोसाइटिडाइन की सटीक संरचना की पुष्टि की और पाया कि फ्लोरीन परमाणुओं की शुरूआत ने अणु के इलेक्ट्रॉनिक वितरण और स्थानिक विन्यास को काफी बदल दिया .}
लोकप्रिय टैग: 5- फ्लोरोसाइटिडीन कैस 2341-22-2, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए